工程人β - 2肾上腺素能G蛋白偶联受体的高分辨率晶体结构。
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Cherezov V, Rosenbaum DM, Hanson MA, Rasmussen SG, Thian FS, Kobilka TS, Choi HJ, Kuhn P, Weis WI, Kobilka BK, Stevens RC
工程人β - 2肾上腺素能G蛋白偶联受体的高分辨率晶体结构。
科学通报。2007年11月23日;318(5854):1258-65。Epub 2007年10月25日。
- PubMed ID
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17962520 (PubMed视图］
- 摘要
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异三聚鸟嘌呤核苷酸结合蛋白(G蛋白)偶联受体构成了最大的真核细胞信号转导蛋白家族。我们报道了一种人β -肾上腺素能受体- t4溶菌酶融合蛋白的晶体结构，该蛋白以2.4埃分辨率与偏逆激动剂卡拉唑洛尔结合。该结构提供了与扩散配体结合的人G蛋白偶联受体的高分辨率视图。配体结合位点的可达性由第二个细胞外环实现，该环由一对紧密间隔的二硫键桥和环内的一个短螺旋段保持在结合腔外。胆固醇是结晶的必要成分，它介导晶格中受体分子之间有趣的平行关联。尽管卡拉唑尔在β 2-肾上腺素能受体中的位置与视紫红质中的视网膜位置非常相似，但配体结合位点和其他区域的结构差异突出了使用视紫红质作为这个大型受体家族的模板模型的挑战。