人类多巴胺D3受体的表达和药理特性。
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弗里德曼某人,帕特尔,玛沃德R, Emms F,西布鲁克GR,诺尔斯先生,麦卡利斯特G
人类多巴胺D3受体的表达和药理特性。
J Exp其他杂志》1994年1月,268(1):417 - 26所示。
- PubMed ID
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8301582 (在PubMed]
- 文摘
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绑定的多巴胺受体配体对人类D2和D3受体为特征的中国仓鼠卵巢(CHO)细胞使用多巴胺D2受体拮抗剂[125 i] iodosulpiride。已知有限绑定选择性观察多巴胺D2受体拮抗剂来自各种化学的课程,包括氟哌啶醇、氯丙嗪、舒必利,号和独联体flupenthixol。从这组最选择性复合(+)butaclamol和domperidone显示5倍D3选择性。多巴胺受体高亲和力受体激动剂,包括阿朴吗啡和溴麦角环肽,也未能证明选择性。相比之下,自然配体多巴胺和有效合成受体激动剂quinpirole, (+) 4-propyl-9-hydroxynapthoxazine (PHNO) 2-amino-6, 7-dihydroxy-1, 2, 3, 4-tetrahydronaphthalene (6 7-ADTN) 7-OH DPAT和n - 0434显示标记明显的人类多巴胺D3受体选择性(hD3)。aminotetralin系列,这个观察选择性优先的类似物,7-rotamer 5的化合物相比,6-rotamer系列。hD3受体的功能耦合研究的细胞系的hD3受体稳定表达,包括CHO细胞,neuroblastoma-glioma杂种细胞系NG108-15和一只老鼠1纤维母细胞细胞系。没有证据表明hD3功能耦合的腺苷酸环化酶受体,花生四烯酸的释放,激活磷脂酶C K +电流或钙动员的细胞系。此外,鸟嘌呤核苷酸未能抑制[3 h]的约束力的n - 0437 hD3受体的三个细胞系。可能有一些原因可以解释这些结果。 These cell lines may not have the appropriate G-protein or secondary messenger systems that are coupled to the hD3 receptor in situ. Alternatively, this receptor may couple by a mechanism that is as yet undefined. The finding that a wide range of structurally diverse human dopamine D2 (hD2) receptor agonists have an apparent hD3 selectivity may imply that the hD3 receptor exists predominantly in a high affinity state.