预测和实验验证β受体阻断剂的急性毒性Ceriodaphnia dubia。

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Fraysse B, Garric J

预测和实验验证β受体阻断剂的急性毒性Ceriodaphnia dubia。

环境Toxicol化学。2005年10月,24 (10):2470 - 6。

PubMed ID
16268148 (在PubMed
]
文摘

急性毒性的beta-adrenoceptor阻滞剂(β受体阻断剂)研究了β受体阻滞剂作为单一的化合物或混合物使用标准化的急性二维Ceriodaphnia dubia静止测试。选择根据他们的测试化合物选择性beta1-adrenoceptor,有三个beta1-selective阻滞剂(醋丁洛尔,阿替洛尔、美托洛尔)和三个non-beta1-selective阻滞剂(nadolol心得平,和普萘洛尔)。急性毒性(半数有效浓度)的六个单一化合物范围从1.4 mg / L普萘洛尔为nadolol 163 mg / L。根据欧盟指令93/67EEC,这些值的范围从对水生生物有毒的未加密。更多的有毒化合物,心得安和心得平,都以membrane-stabilizing活动,beta1-adrenoceptor强大的亲和力,将辛醇和水和高分离系数(日志Kow)。β受体选择性的性质似乎不参与观察c . dubia单一化合物的急性毒性。然而,所选化合物的毒性可以定义根据beta1-selectivity混合物。有两种主要的联合效应检测:一个独立的行动beta1-selective阻滞剂,和一个累加效应,当非选择性beta1-selective阻滞剂或六个化合物一起测试。添加浓度模型似乎是适当的,提供一个合理的β受体阻滞剂混合物毒性最坏的估计用于监管目的。

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
醋丁洛尔 beta 1肾上腺素能受体 蛋白质 人类
是的
部分激动剂
细节
醋丁洛尔 β2肾上腺素能受体 蛋白质 人类
未知的
部分激动剂
细节