克隆、表达和功能特征的类型1和类型2类固醇5 alpha-reductases猕猴猴:比较人类和老鼠同功酶。

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马列维,布兰德M,西迪公里,霍尔特哒,Heaslip霁,颤音JJ, Ryan PJ莫里斯RA,加里森LM Bergsma DJ

克隆、表达和功能特征的类型1和类型2类固醇5 alpha-reductases猕猴猴:比较人类和老鼠同功酶。

J类固醇生物化学杂志。1995年4月;52(4):307 - 19所示。

PubMed ID

7734398 (在PubMed

]

文摘

猕猴猴可以提供另一种药理模型来评估新型抑制剂的功效的两个已知人类类固醇5 alpha-reductase (SR)同功酶。评估的适用性物种的分子靶点,猕猴猴前列腺cDNA库制备和筛选使用人类SR类型1和2的互补杂交探针。两个截然不同的cDNA序列分离编码老猴子1型和2同功酶。这些序列份额93和95%氨基酸序列的身份与人类酶同行,分别。老猴子1型不同,然而,被发现在连续的四个氨基酸对应地区人类和老鼠序列,提出了以前影响类固醇和抑制剂亲和力。随后,猴子的互补都单独表达哺乳动物细胞(CHO)线。酶活性的猴子SRs被本地化的CHO细胞的膜分数提取物。人类和老鼠酶,猴子1型和2型SRs最活跃在中性和低pH值,分别。抑制研究的结果与30多个已知的抑制剂,包括epristeride 4马,和非那雄胺,表明老猴子同功酶在功能上比老鼠更类似于人类的同系物。初始速度和抑制研究的结果的函数pH值与人类和猴子2型SRs也比较有利。 These results, together, suggest that the monkey SR isoenzymes are structurally and functionally comparable on a molecular level to their respective human counterparts, supporting the relevance and use of the Cynomolgus monkey as a pharmacological model for in vivo evaluation of SR inhibitors.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
非那雄胺	3-oxo-5-alpha-steroid 4-dehydrogenase 1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节