药理比较克隆人类和老鼠的M2毒蕈碱的受体基因表达的小鼠成纤维细胞(B82)细胞系。

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Kovacs我Yamamura嗨,韦特SL,巴尔加EV, Roeske弯角

药理比较克隆人类和老鼠的M2毒蕈碱的受体基因表达的小鼠成纤维细胞(B82)细胞系。

J Exp其他杂志》1998年2月,284 (2):500 - 7。

PubMed ID

9454790 (在PubMed

]

文摘

人类的m2受体基因的编码序列是放大聚合酶链反应和稳定转染(B82)小鼠成纤维细胞系。相比我们人类M2克隆细胞株(HM2-B10)先前建立B82细胞系(M2LKB2-2)表达鼠M2受体来评估药物特异性药物选择性和效应耦合。两种转染细胞系表现出高水平的具体,饱和[3 h] (-) -N-methyl-3-quinuclidinyl benzilate绑定Kd值243点下午(155 - 352)和345点(234 - 539点)和Bmax值97 + / - 4和338 + / - 16 fmol / 10(6)细胞,分别。抑制[3 h] (-) -N-methyl-3-quinuclidinyl benzilate绑定HM2-B10细胞和M2LKB2-2细胞显示相同的效力等级次序拮抗剂:阿托品> dexetimide > 4-diphenylacetoxy-N-methylpiperidine methiodide > himbacine > methoctramine > 11 - [(2 - [(diethylamino)甲基]1-piperidinyl]乙酰)5,11-dihidro-6H-pyrido - [2, 3 b] (1、4) -benzodiazepine-6-one > hexahydro-sila-difenidol hydro-chloride > pirenzepine。pKi值的相关分析表明,表达了人类和老鼠M2受体有几乎相同的配体结合的特点。氯化氨甲酰胆碱抑制forskolin-stimulated阵营形成具有类似效力两个细胞系(EC50 = 2.4 microM microM(0.2 - -2.8)和1.1(0.2 - -5.3)人类和老鼠M2受体,分别)。M2LKB2-2细胞,卡巴可稍微刺激了[3 h]肌醇一磷酸形成但HM2-B10细胞无显著影响。总之,人类和老鼠M2受体B82细胞系中表达有非常相似的绑定属性但表现出轻微的差异效应耦合机制。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Diphenidol	毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
乙酰胆碱	毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米	Ki (nM)	347年	N /一个	N /一个	细节
Carbamoylcholine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米	Ki (nM)	1820年	N /一个	N /一个	细节
丙咪嗪	毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米	Ki (nM)	0.13	N /一个	N /一个	细节