纤维蛋白绑定和纤溶酶原激活物物的规定在溶栓治疗。

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龙斯达夫C,威廉姆斯,Thelwell C

纤维蛋白绑定和纤溶酶原激活物物的规定在溶栓治疗。

Cardiovasc内科杂志代理医疗化学。2008年7月,6(3):212 - 23所示。

PubMed ID

18673235 (在PubMed

]

文摘

第一代溶栓(链激酶、尿激酶)没有纤维蛋白绑定功能,引起全身纤溶酶原激活物与评价相伴的止血剂破坏蛋白质。一个主要驱动力的发展第二代纤溶酶原激活物组织纤溶酶原激活物(tPA或溶栓)是其与纤维蛋白结合的能力和目标溶栓。虽然在体外实验中突出的优点纤维蛋白绑定,临床试验是令人失望的,只显示小的好处与tPA与链激酶死亡率,但也有一些增加出血性中风。第三代溶栓药物(reteplase tenecteplase和pamiteplase)是tPA的变体设计改进的结构/功能,如长半衰期和抵抗抑制剂。然而,明确第三代溶栓治疗的优势在临床试验中也难以证明。虽然纤维蛋白绑定在调节tPA的活动是至关重要的,目前尚不清楚是多么重要溶栓治疗。进步需要我们理解的结构/绑定和活动之间的关系不是体内药理剂量在正常情况下,当。明显的影响纤维蛋白结构和纤维蛋白凝块中的其他组件也必须加以考虑。最终这些研究可能带来更好的工程疗法或优化混合物的分子。更详细了解纤溶酶原激活物和纤维蛋白溶解的规定有可能裁缝溶栓治疗等不同情况下心肌或治疗脑血管病人的年龄、性别和其他特性。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
溶栓	纤维蛋白原α链	蛋白质	人类	是的	粘结剂	细节
溶栓	纤维蛋白原γ链	蛋白质	人类	是的	粘结剂	细节
溶栓	Plasminogen	蛋白质	人类	是的	激活剂	细节
Anistreplase	Plasminogen	蛋白质	人类	是的	激活剂	细节
Reteplase	纤维蛋白原α链	蛋白质	人类	是的	不可用	细节
Reteplase	Plasminogen	蛋白质	人类	是的	激活剂	细节
Tenecteplase	纤维蛋白原α链	蛋白质	人类	是的	不可用	细节
Tenecteplase	Plasminogen	蛋白质	人类	是的	激活剂	细节