调查机制去氨加压素绑定的后叶加压素V2受体催产素和加压素V1a受体:分子动力学模拟membrane-aqueous agonist-bound状态的系统。
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Slusarz MJ, Slusarz R, Ciarkowski J
调查机制去氨加压素绑定的后叶加压素V2受体催产素和加压素V1a受体:分子动力学模拟membrane-aqueous agonist-bound状态的系统。
生物聚合物。2006年4月5日,81 (5):321 - 38。
- PubMed ID
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16333859 (在PubMed]
- 文摘
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后叶加压素V2受体(V2R)属于类G protein-coupled受体(GPCRs)。V2R表达在肾集合管(CD),它介导的抗利尿作用neurohypophyseal激素精氨酸加压素(CYFQNCPRG-NH2, avon)。去氨加压素([1-deamino, 8 d] avon, dDAVP)强选择性V2R受体激动剂与加压和子宫收缩剂活性可以忽略不计。摘要交互负责绑定dDAVP抗利尿激素V2受体催产素和加压素V1a受体已被检查。三维激活的受体模型建立了使用复杂的多序列比对和激活视紫红质与Gt(α)的c端肽transducin MII-Gt(α)(338 - 350)原型(Slusarz r;Ciarkowski, j . Acta Biochim波尔2004年51岁,129 - 136)作为一个模板。其它细胞的分子动力学(MD) receptor-dDAVP复合物沉浸在完全水化1-palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-phosphatidylcholine (POPC)膜模型是在一个琥珀7.0力场进行的。高度保守的跨膜残留已经被提议作为负责V2R激活和G蛋白耦合。分子机制dDAVP绑定。的内部水分子参与一个错综复杂的网络内的氢键受体腔已确定及其作用,提出agonist-bound的稳定状态。