代谢和处置vilanterol,长效β(2)肾上腺素能受体激动剂吸入用在人类身上。
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哈勒尔啊,Siederer SK, Bal J,帕特尔在北半球,年轻的GC,零售协会CC,皮尔斯SJ,罗伯茨广告,博蒙特C,埃蒙斯AJ,佩雷拉AI, Kempsford RD
代谢和处置vilanterol,长效β(2)肾上腺素能受体激动剂吸入用在人类身上。
药物金属底座Dispos。2013年1月,41 (1):89 - 100。doi: 10.1124 / dmd.112.048603。Epub 2012 10月4。
- PubMed ID
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23043183 (在PubMed]
- 文摘
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vilanterol的新陈代谢和性格,小说长效β(2)肾上腺素能受体激动剂(腊八粥)吸入使用,口服后研究人类。单一口服政府500杯vilanterol被证明是安全和耐受性良好健康男性的两个临床研究。在人类radiolabel研究中,六个健康男性接受单剂量口服200杯[(14)C] vilanterol (74 kBq)。血浆、尿液和粪便收集多达168小时后分析了剂量和vilanterol,代谢物和放射性物质。至少50%的放射性剂量口服吸收。的主要排泄途径通过O-dealkylation代谢物,与毒品有关的材料主要是随着尿液排出。Vilanterol代表一个很小的比例(< 0.5%)的总在等离子体与毒品有关的材料,表明广泛的初步的新陈代谢。循环代谢产物产生主要来自O-dealkylation和表现出微不足道的药理活性。vilanterol治疗剂量水平为25吸入杯子的路线。在这个低剂量水平,药物活性代谢物的可能性造成意想不到的毒性是可以忽略的。 In addition to providing an assessment of the disposition of vilanterol in human, this work highlights a number of complexities associated with determining human absorption, distribution, metabolism, and excretion (ADME) for inhaled molecules--mainly related to the low chemical doses and complications associated with the inhalation route of administration.
