埃罗替尼有效抑制JAK2V617F活动和真性红细胞增多细胞生长。

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李Z,徐M,邢年代,何鸿燊WT, Ishii T,李问,傅X,赵ZJ

埃罗替尼有效抑制JAK2V617F活动和真性红细胞增多细胞生长。

J生物化学杂志。2007年2月9日,282 (6):3428 - 32。Epub 2006年12月18日。

PubMed ID

17178722 (在PubMed

]

文摘

JAK2 V617F,酪氨酸激酶JAK2的突变体,发现在大多数患者真性红细胞增多症(PV)患者和大部分特发性骨髓纤维化或必要的血小板增多。JAK2突变体显示了激酶活性增加,生成一个PV-like表型在小鼠骨髓移植模型。这项研究表明抗癌药物埃罗替尼(特罗凯)是一种强有力的抑制剂JAK2 V617F活动。体外集落培养实验显示,埃罗替尼在micro-molar有效抑制浓度的增长和扩张PV造血祖细胞,而对正常细胞产生一些影响。此外,JAK2 V617F)阳性细胞PV患者表现出更大的敏感性比消极的同行抑制剂。也发现了类似的抑制效果的即JAK2 V617F艾滋病人类红白血病HEL细胞线。这些数据表明,埃罗替尼可能用于治疗JAK2 V617F阳性的PV和其他骨髓增殖性疾病。

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药物

埃罗替尼