CYP2J2和CYP2C19酶主要负责阿苯达唑和fenbendazole在人类肝微粒体代谢和重组P450试验系统。
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CYP2J2和CYP2C19酶主要负责阿苯达唑和fenbendazole在人类肝微粒体代谢和重组P450试验系统。
Antimicrob代理Chemother。2013年11月,57 (11):5448 - 56。doi: 10.1128 / AAC.00843-13。Epub 2013年8月19日。
- PubMed ID
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23959307 (在PubMed]
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阿苯达唑和fenbendazole广谱驱肠虫剂,进行广泛的代谢形成羟基和亚砜代谢物。尽管CYP3A和flavin-containing单氧酶已经与亚砜代谢物形成酶负责羟基代谢物形成尚未确定。在这项研究中,我们使用人类肝微粒体和重组细胞色素p450 (p450)来描述所涉及的酶的形成hydroxyalbendazole hydroxyfenbendazole从阿苯达唑和fenbendazole,分别。的10个重组p450, CYP2J2和/或CYP2C19是阿苯达唑的主要酶催化羟基化和fenbendazole。阿苯达唑hydroxyalbendazole羟基化是主要由CYP2J2 (0.34 mul /分钟/ pmol P450, 3.9——8.1倍速度高于CYP2C19和CYP2E1,分别),而CYP2C19和CYP2J2导致形成hydroxyfenbendazole fenbendazole(2.68和1.94 /分钟/ pmol P450 CYP2C19和CYP2J2,分别是利率11.7——8.4倍高于CYP2D6率)。之间的相关分析已知的P450酶活动和hydroxyalbendazole和hydroxyfenbendazole形成样本14人肝微粒体显示,阿苯达唑羟基化与CYP2J2活动和fenbendazole羟基化与CYP2C19和CYP2J2活动。这些发现支持了人类肝脏微粒体P450 isoform-selective抑制研究。总之,我们的数据表明,首次阿苯达唑羟基化主要是由CYP2J2催化,而fenbendazole羟基化是由CYP2C19和CYP2J2优先催化的。目前的数据将有助于理解阿苯达唑的药物动力学和药物相互作用和fenbendazole体内。
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