晶体结构的催化域的假单胞菌外毒素与烟酰胺腺嘌呤二核苷酸混合模拟:激活过程和ADP核糖基化的影响。

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李米,Dyda F, Benhar我Pastan我,戴维斯博士

晶体结构的催化域的假单胞菌外毒素与烟酰胺腺嘌呤二核苷酸混合模拟:激活过程和ADP核糖基化的影响。

《美国国家科学院刊S a . 1996年7月9日;93 (14):6902 - 6。

PubMed ID
8692916 (在PubMed
]
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催化、或第三域的假单胞菌外毒素(PEIII)催化的ADP核糖转移从烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD)延伸因子2在真核细胞,抑制蛋白质合成。我们已经确定的结构PEIII结晶的NAD定义的绑定和激活机制。然而,NAD经历一个缓慢水解和晶体结构显示只有水解产品,AMP和烟酰胺,绑定到酶。为了更好地定义NAD绑定的网站,我们现在结晶PEIII在存在更少的可水解的NAD模拟,beta-methylene-thiazole-4-carboxamide腺嘌呤二核苷酸(beta-TAD)和精制的复杂结构为2.3埃分辨率。PEIII的有两个独立的分子晶体,和构象beta-TAD显示一些差异在两个结合位点。beta-TAD连着分子2似乎是水解焦磷酸和烟酰胺核糖。然而分子1绑定到一个完整beta-TAD和没有水晶包装联系附近的结合位点,因此观察到的构象和交互PEIII最有可能类似于NAD绑定到PEIII在解决方案。相比我们有这个复杂的催化域白喉毒素、热不稳定肠毒素,和百日咳毒素,三个相似。

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
烟酰胺 外毒素的 蛋白质 铜绿假单胞菌(写明ATCC 15692株/ PAO1 / 101 / c / PRS液化沼气12228)
是的
产品的
细节
多肽
的名字 UniProt ID
外毒素的 P11439 细节