抑制凝血酶的作用通过绑定其催化网站和其阴离子结合exosite。凝血酶是一种丝氨酸蛋白酶,血栓形成的过程中扮演着核心角色,表演上裂解纤维蛋白原转化为纤维蛋白单体和激活因子因素XIIIa十三世,使纤维蛋白形成共价交联框架,稳定血栓;凝血酶激活因素V和八世,进一步促进凝血酶生成,并激活血小板,刺激聚合和颗粒释放。

目标	行动	生物
一个凝血酶原	抑制剂	人类

吸收

通过静脉注射后,bivalirudin展品线性药物动力学。平均稳态浓度是12.3 + / - 1.7微克/毫升后政府的静脉丸1毫克/公斤followd 2.5毫克/公斤/小时静脉输液给超过4小时。

的体积分布

0.2 l /公斤

蛋白结合

除了凝血酶和红细胞,bivalirudin不与血浆蛋白结合。

新陈代谢

80%蛋白水解乳沟

路线的消除

Bivalirudin清除从等离子体的结合肾机制(20%)和蛋白水解乳沟。

半衰期

正常的肾功能:25分钟(正常情况下)
肌酐清除率10-29mL /分钟:57分钟
Dialysis-dependant病人:3.5 h

间隙

3.4毫升/分钟/公斤(正常肾功能)
3.4毫升/分钟/公斤(轻度肾功能)
2.7毫升/分钟/公斤(中度肾功能)
2.8毫升/分钟/公斤(严重肾功能)
1毫升/分钟/公斤(Dialysis-dependent患者)

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

根据一项由格里森et al ., bivalirudin no-observed-adverse-effect水平(科学),管理通过静脉注入大鼠在24小时内,是2000毫克/公斤/ 24小时。

通路

通路	类别
Bivalirudin行动途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abciximab	出血的风险或严重性Abciximab结合Bivalirudin时可以增加。
Aceclofenac	出血和出血的风险或严重性Aceclofenac结合Bivalirudin时可以增加。
Acemetacin	出血和出血的风险或严重性Bivalirudin结合Acemetacin时可以增加。
苊香豆醇	时可以增加出血的风险或严重性Bivalirudin结合苊香豆醇。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可能增加抗凝Bivalirudin活动。
Albutrepenonacog阿尔法	Albutrepenonacog阿尔法的治疗效果与Bivalirudin结合使用时可以减少。
Alclofenac	出血和出血的风险或严重性Alclofenac结合Bivalirudin时可以增加。
Aldesleukin	出血的风险或严重性Bivalirudin结合Aldesleukin时可以增加。
阿仑单抗	时可以增加出血的风险或严重性Bivalirudin结合阿仑单抗。
溶栓	时可以增加出血的风险或严重性Bivalirudin结合溶栓。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

避免紫锥菊。
避免与抗凝/抗血小板活动草药和补品。例子包括大蒜、生姜、越桔、丹参、吡拉西坦、银杏。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

国际/其他品牌

Angiox/Hirulog

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Angiomax	注射	250毫克/ 1	静脉注射	山德士公司	2019-08-01	不适用
Angiomax	粉,为解决方案	250毫克/瓶	静脉注射	山德士加拿大的注册	2003-05-08	不适用
Angiomax	注入,粉、冻干、解决方案	250毫克/ 1	静脉注射	药品公司	2000-12-15	不适用
Angiomax	注入,粉、冻干、解决方案	250毫克/ 1	静脉注射	卡地纳健康	2000-12-15	2014-04-30
Angiomax RTU	注入,解决方案	250毫克/ 1	静脉注射	玛雅制药有限公司	2019-08-08	不适用
Angiox		250毫克	静脉注射	药品公司	2020-12-16	2018-09-14
Bivalirudin	粉,为解决方案	250毫克/瓶	静脉注射	山德士加拿大的注册	不适用	不适用
Bivalirudin注射	粉,为解决方案	250毫克/瓶	静脉注射	费森尤斯公司Kabi	2019-04-23	不适用
Bivalirudin注射	粉,为解决方案	250毫克/瓶	静脉注射	朱诺制药集团。	不适用	不适用
Bivalirudin注射	粉,为解决方案	250毫克/瓶	静脉注射	Reddy博士的实验室有限公司	不适用	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Bivalirudin	注入,粉、冻干、解决方案	250毫克/ 1	静脉注射	Apotex集团	2017-07-17	2021-03-01
Bivalirudin	注入,粉、冻干、解决方案	250毫克/ 1	静脉注射	海南双城制药有限公司。	2019-10-23	不适用
Bivalirudin	注入,粉、冻干、解决方案	250毫克/ 1	静脉注射	banca Civica公司。	2020-12-21	不适用
Bivalirudin	注射	250毫克/ 1	Intracavernous	Reddy博士的实验室有限	2017-05-31	不适用
Bivalirudin	注射	250毫克/ 1	静脉注射	Cipla公司美国公司。	2018-07-16	不适用
Bivalirudin	注入,粉、冻干、解决方案	250毫克/ 1	静脉注射	费森尤斯公司Kabi美国LLC	2017-10-30	不适用
Bivalirudin	注入,粉、冻干、解决方案	250毫克/ 1	静脉注射	山德士公司	2015-10-23	不适用
Bivalirudin	注入,粉、冻干、解决方案	250毫克/ 5毫升	静脉注射	Meitheal制药有限公司	2018-07-16	不适用
Bivalirudin	注入,粉、冻干、解决方案	250毫克/ 1	静脉注射	AuroMedics制药有限责任公司	2018-07-27	不适用
Bivalirudin	注入,粉、冻干、解决方案	250毫克/ 5毫升	静脉注射	协议的医疗公司。	2018-11-07	不适用

类别

ATC代码

B01AE06——Bivalirudin

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为多肽。这些肽包含十个或十个以上的氨基酸残基。
王国: 有机化合物
超类: 有机聚合物
类: 多肽
子课: 不可用
直接父: 多肽
选择父母: Hexacarboxylic酸和衍生品/肽/酪氨酸和衍生品/苯丙氨酸和衍生品/谷氨酸和衍生品/天冬酰胺和衍生品/天冬氨酸和衍生品/异亮氨酸和衍生品/亮氨酸和衍生品/脯氨酸和衍生品

显示22日更
基: 1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/α肽/Alpha-amino酸酰胺/Alpha-amino酸或衍生品/胺/氨基酸/氨基酸或衍生品/安非他命或衍生品/Aralkylamine/芳香heteromonocyclic化合物

显示45更
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 多肽(CHEBI: 59173)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: TN9BEX005G
化学文摘号: 128270-60-0
InChI关键: OIRCOABEOLEUMC-GEJPAHFPSA-N
InChI: InChI = 1 s / C98H138N24O33 c1-5-52 (4) 82 (96 (153) 122-39-15-23-70 (122) 92 (149) 114 - 60 (30-34-79 (134) 135) 85 (142) 111 - 59 (29-33-78 (132) 133) 86 (143) 116 - 64 (43-55-24-26-56 (123) 43-55-24-26-56) 89 (146) 118 - 67 (97 (154) 155) 40-51 (2) 3) 119 - 87 (144) 61 (31-35-80 (136) 137) 112 - 84 (141) 58 (28-32-77 (130) 131) 113 - 88 (145) 63 (42-54-18-10-7-11-19-54) 117 - 90 (147) 66 (45 - 81 (138) 139) 110 - 76 (129) 50-107-83 (140) 65 (44 - 71 (100) 124) 109 - 75 (128) 49-106-73 (126) 49-106-73 (125) 49-106-73 (127) 48-108-91 (148) 48-108-91 (68) 95 (152) 62 (20-12-36-103-98 (101) 102) 115 - 93 (150) 69-22-14-37-120 (69) 94 (151) 57 (99) 41-53-16-8-6-9-17-53 / h6-11, 16 - 19、24 - 27日,51-52,57 - 70,82123 H, 5、12 - 15、20、下,99年h2, 1-4H3, (H2,100,124) (H, 104125) (H, 105127) (H, 106126) (H, 107140) (H, 108148) (H, 109128) (H, 110129) (H, 111142) (H, 112141) (H, 113145) (H, 114149) (H, 115150) (H, 116143) (H, 117147) (H, 118146) (H, 119144) (H, 130131) (H, 132133) (H, 134135) (H, 136137) (H, 138139) (H, 154155) (H4,101,102,103) / t52 - 57 +, 58 - 59 - 60 - 61 - 62, 63, 64, 65, 66, 67, 68, 69, 70 - 82 / mo / s1
国际命名: (4 s) 4 - [(2 s) 2 - [(2 s) 2 - [(2 s) 2 - {2 - [(2 s) 2 - (2 - {2 - [2 - (2 - {((2) 1 - [(2 s) 2 - {((2) 1 - [(2 r) 2-amino-3-phenylpropanoyl] pyrrolidin-2-yl] formamido} 5-carbamimidamidopentanoyl] pyrrolidin-2-yl] formamido} acetamido) acetamido] acetamido} acetamido) 3-carbamoylpropanamido] acetamido} 3-carboxypropanamido] 3-phenylpropanamido] 4-carboxybutanamido] 4 - {((2 s, 3 s) 1 - [(2 s) 2 - {((1) 3-carboxy-1 - {((1) 3-carboxy-1 - {((1) 1 - {[(1) 1-carboxy-3-methylbutyl][氨基甲酰}2 - (4-hydroxyphenyl)乙基][氨基甲酰}丙基][氨基甲酰}丙基][氨基甲酰}pyrrolidin-1-yl] 3-methyl-1-oxopentan-2-yl][氨基甲酰}丁酸
微笑: CC (C@H) (C) [C@H] (NC (= O) [C@H] (CCC (O) = O)数控(= O) [C@H] (CCC (O) = O)数控(= O) [C@H] (CC1 = CC = CC = C1)数控(= O) [C@H] (CC (O) = O)数控(= O)数控(= O) [C@H] (CC (N) = O)数控(= O)数控(= O)数控(= O)数控(= O)数控(= O) [C@@H] 1 cccn1c (= O) [C@H] (CCCNC (N) = N)数控(= O) [C@@H] 1 cccn1c (= O) [C@H] (N) CC1 = CC = CC = C1) C (= O) N1CCC [C@H] 1 C (= O) N [C@@H] (CCC (O) = O) C (= O) N [C@@H] (CCC (O) = O) C (= O) N [C@@H] (CC1 = CC = C (O) C = C1) C (= O) N [C@@H] (CC (C) C) C = O (O)

引用

合成参考

Avi Tovi Chaim Eidelman,西蒙·书珊城,阿龙萩城,亚历山大•Ivchenko Gabriel-Marcus Butilca, Leah Bar-Oz泰迦底,吉尔Zaovi, Bivalirudin的生产工艺中。U.S. Patent US20070093423, issued April 26, 2007.

US20070093423

一般引用

Seybert,孔斯曲面JC, Zerumsky K:治疗肝素诱发的血小板减少症:bivalirudin有作用吗?药物治疗。2006年2月,26 (2):229 - 41。(文章]
·戴奇合作我们,多尔蒂JA阮PH值、塔基马,马Smythe: Heparin-induced血小板减少症:治疗方案和特殊考虑。药物治疗。2007年4月,27 (4):564 - 87。(文章]
党CH、Durkalski六世、Nappi JM:评价直接凝血酶抑制剂治疗患者肝素诱发的血小板减少症。药物治疗。2006年4月26日(4):461 - 8。(文章]
罗布森R:使用bivalirudin患者肾功能损害。J侵入性心功能杂志。2000;12月12 5 F: 33 f-6。(文章]
Van De汽车哒,饶SV,欧曼EM: Bivalirudin:回顾药理学和临床应用。专家Cardiovasc牧师。”2010年12月,8 (12):1673 - 81。doi: 10.1586 / erc.10.158。(文章]
夏玛NW: Bivalirudin:药理学和临床应用。Cardiovasc药物启2005年冬季,23 (4):345 - 60。(文章]
格里森TG, Chengelis CP,杰克逊CB Lindstrom P: 24小时连续注入bivalirudin研究老鼠。Int J Toxicol。2003 May-Jun; 22 (3): 195 - 206。(文章]

外部链接

KEGG药物: D03136
PubChem化合物: 16129704
PubChem物质: 46507415
ChemSpider: 10482069
BindingDB: 50248103
RxNav: 60819年
ChEBI: 59173年
ChEMBL: CHEMBL2103749
治疗目标数据库: DAP000542
网页: PA10032
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Bivalirudin

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	治疗	ST段抬高心肌梗死肝素)	1
4	完成	不可用	冠状动脉疾病(CAD)	1
4	完成	治疗	急性冠脉综合征(ACS)	2
4	完成	治疗	急性心肌梗塞(AMI)/经皮冠状动脉介入治疗(PCI)	1
4	完成	治疗	与ST段抬高急性心肌梗死	1
4	完成	治疗	,儿科/抗凝治疗/体外膜肺并发症	1
4	完成	治疗	心绞痛/冠心病(CHD)	1
4	完成	治疗	冠状动脉疾病(CAD)	1
4	完成	治疗	冠心病(CHD)/心肌梗死	1
4	完成	治疗	非ST段抬高心肌梗死(NSTEMI)/ST段抬高心肌梗死肝素)	1

药物经济学

制造商

药品有限公司

外包商

本场地实验室公司。
羚羊制药公司。
长期Pharmaceuticals Inc . Sepracor
药品有限公司

剂型

形式	路线	强度
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	250毫克/ 1
注入,解决方案	静脉注射	250毫克/ 1
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	250毫克
注射,粉的解决方案	静脉注射丸	250毫克
注射	Intracavernous	250毫克/ 1
注射	静脉注射	250毫克/ 1
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	250毫克/ 5毫升
注入,粉、冻干、悬挂	静脉注射	250毫克/ 1
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射
粉,为解决方案	静脉注射	250毫克/瓶
注射	静脉注射	250毫克/ 50毫升
注射	静脉注射	500毫克/ 100毫升
解决方案	静脉注射	5毫克/毫升
注入,解决方案	静脉注射	5毫克/ 1毫升
粉	静脉注射	250毫克
粉	静脉注射

价格

单元描述	成本	单位
Angiomax 250毫克瓶	780.0美元	瓶

beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US5196404	没有	1993-03-23	2010-05-23
CA2065150	没有	1999-12-14	2010-08-17
US7598343	是的	2009-10-06	2029-01-27
US7582727	是的	2009-09-01	2029-01-27

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0464毫克/毫升	ALOGPS
logP	-0.76	ALOGPS
logP	-14年	Chemaxon
日志	-4.7	ALOGPS
pKa最强(酸性)	2.78	Chemaxon
pKa最强(基本)	11.88	Chemaxon
生理上的电荷	4	Chemaxon
氢受体数	37	Chemaxon
氢供体数	28	Chemaxon
极地表面面积	901.57²	Chemaxon
可旋转键数	66年	Chemaxon
折射性	543.33米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	218.54³	Chemaxon
数量的戒指	6	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.8811
血脑屏障	- - - - - -	0.996
Caco-2渗透	- - - - - -	0.8319
22基板	底物	0.8692
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.647
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.7858
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.7959
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7558
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.7957
CYP450 3 a4衬底	底物	0.5794
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8977
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8331
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8894
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.7784
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.744
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.9357
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.7642
致癌性	Non-carcinogens	0.8217
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9705
大鼠急性毒性	3.1654 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9307
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.514

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST): 不可用
光谱: 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。凝血酶原

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 血小板反应蛋白受体的活动
特定的功能: 凝血酶,裂解键参数和赖氨酸后,纤维蛋白原转化为纤维蛋白,激活因子V,七,八,十三世,而且,在血与thrombomodulin复杂,蛋白c函数homeostas……
基因名字: F2
Uniprot ID: P00734
Uniprot名字: 凝血酶原
分子量: 70036.295哒

引用

Scatena R: Bivalirudin:新一代抗血栓形成的药物。专家当今Investig药物。2000;9(5):1119 - 27所示。(文章]
贝茨ER: Bivalirudin经皮冠状动脉介入和急性冠状动脉综合征的。咕咕叫心功能杂志众议员2001;9月3 (5):348 - 54。(文章]
格拉德威尔道明:Bivalirudin:直接凝血酶抑制剂。其他。2002年1月,24 (1):38-58。(文章]
克雷曼NS, Klem J,费尔南德斯LS,鲁宾H, Challa年代,所罗门年代,Maresh K, Arora U, Klem E, Buergler J,马修,布朗宁,DeLao T:药效学的直接凝血酶拮抗剂bivalirudin给出结合糖蛋白IIb / iii A拮抗剂替非罗班。是心j . 2002年4月,143 (4):585 - 93。(文章]
卡斯韦尔CI, Plosker GL: Bivalirudin:回顾其潜在在急性冠脉综合征的管理。药。2002;62 (5):841 - 70。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

酶

细节 1。髓过氧物酶

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 过氧化物酶活性
特定的功能: 多形核白细胞的宿主防御系统的一部分。它负责对各种生物杀菌剂的活动。在刺激中性粒细胞,MPO催化生产o……
基因名字: MPO
Uniprot ID: P05164
Uniprot名字: 髓过氧物酶
分子量: 83867.71哒

引用

波纳契鲁道夫V,鲁道夫TK, Schopfer陆地,G,刘D, Szocs K, Klinke, Meinertz T,弗里曼英航Baldus S: Bivalirudin没有生物利用度降低血管髓过氧物酶的固定化。J Exp其他杂志》2008年11月,327(2):324 - 31所示。doi: 10.1124 / jpet.108.142414。Epub 2008年8月13日。(文章]

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新于2022年12月16日23:04

Bivalirudin

识别

结构Bivalirudin (DB00006)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

酶

引用