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Leuprolide

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总结

Leuprolide是一种肽基GnRH受体超激动剂，用于前列腺癌、子宫平滑肌瘤、子宫内膜异位症和中枢性性早熟的姑息性治疗。

品牌名称
Camcevi, Eligard, Fensolvi, Lupaneta Pack 1-month, Lupron, Lupron Depot-ped, Viadur, Zeulide Depot
通用名称
Leuprolide
beplay体育安全吗药物库登录号
DB00007
背景

良丙林德是一种合成的促性腺激素释放激素(GnRH)的9残基肽类似物。与内源性十肽GnRH不同，光丙酰甲酯含有一个d -氨基酸残基，有助于将其循环半衰期从3 - 4分钟增加到约3小时。4作为一种GnRH模拟物，良丙林德能够结合到GnRH受体(GnRHR)并诱导促性腺激素和性类固醇水平的下游调节。GnRHR的长期激活导致性类固醇水平的显著下调，这是在不同情况下，包括晚期前列腺癌、子宫内膜异位症和中枢性性早熟的临床疗效的主要原因。1，3.

Leuprolide于1985年首次被艾伯维内分泌公司批准为每日皮下注射，商品名为Lupron™。11自最初的批准以来，各种长效肌内和皮下产品已经开发出来，患者可以每六个月服用一次。6，9亮丙林德仍然是所有适应症的一线治疗方法。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
类似的结构
重量
平均:1209.3983
单一同位素的:1208.645462232
化学公式
C59H84N16O12
同义词
  • Leuprorelin
  • Leuprorelina
  • Leuproreline
  • Leuprorelinum
外部id
  • ckd - 841

药理学

指示

亮丙林德适用于晚期前列腺癌的治疗6，12以及晚期前列腺癌的姑息治疗。9

它也用于治疗中枢性性早熟(CPP)的儿科患者。7，8

配合口服norethisterone(也称为去乙酰氨基丁酸酯)，良丙林德也用于子宫内膜异位症症状的初始治疗。5最后，联合补充铁，亮丙林德用于子宫肌瘤贫血患者的术前血液学改善。10

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
相关的治疗
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

亮丙林德是促性腺激素释放激素(GnRH)类似物，功能为GnRH受体超级激动剂。3.，4在gnrh介导的类固醇(包括睾酮和雌二醇)产生最初的峰值后，长期使用导致循环类固醇水平显著下降，与其他形式的雄激素剥夺疗法(ADT)产生的水平一致。1，2，3.相应的激素/类固醇变化在不同的患者群体中产生特定的不良反应。

在接受子宫内膜异位症或子宫平滑肌瘤治疗的妇女，建议仔细考虑怀孕状况。最初的雌二醇水平升高可能会加重疼痛和出血等症状。长期使用亮丙林德与骨密度下降有关。患者同时服用norethisterone可能会经历突然的视力丧失、突出、复视、偏头痛、血栓性静脉炎和肺栓塞，也可能有更高的心血管疾病风险。有抑郁症史的患者可能会出现严重的抑郁症状复发。5，10

在接受晚期/转移性前列腺癌姑息治疗的男性中，睾丸激素水平的短期激增可能导致肿瘤发作和相关症状，如骨痛、血尿、神经病变、膀胱和/或输尿管梗阻和脊髓压迫。此外，患者发生高血糖、糖尿病和心血管疾病的风险增加，可能表现为心肌梗死、中风、心源性死亡或延长QT/QTc间期。此外，亮丙林德可能引起惊厥和胚胎-胎儿毒性。6，9

在接受中枢性性早熟(CPP)治疗的儿科患者中，最初的类固醇峰值可能与治疗开始后2-4周内青春期临床体征的增加有关。此外，亮丙林德可能引起惊厥和精神症状，包括易怒、不耐烦、攻击性、愤怒和哭泣。7，8

作用机制

促性腺激素释放激素(GnRH)是一种天然存在的十肽，调节下丘脑-垂体-性腺(HPG)轴。GnRH与垂体前腺促性腺激素上的相应受体(GnRHRs)结合，进而释放黄体生成素(LH)和促卵泡激素(FSH);这些，反过来，影响下游的合成和释放性激素睾酮，二氢睾酮，雌酮和雌二醇。1，3.

尽管使用亮丙林德治疗的情况多种多样，但在所有病例中，潜在疗效的作用机制是相同的。作为GnRHR激动剂，亮丙林德结合并最初激活下游LH和FSH的释放;这种最初的促性腺激素水平的激增是与治疗相关的一些不良反应的原因。治疗2-4周后，持续刺激GnRHR产生反馈抑制，LH、FSH显著下调及其下游效应，产生治疗效果。这些影响在停止治疗后是可逆的。1，2，3.，4，5，6，7，8，9，10

目标 行动 生物
一个促性腺激素释放激素受体
受体激动剂
 人类
吸收

亮丙林德通常采用微球或可生物降解固体储存技术，作为单剂量长效制剂使用。1不管确切的配方和初始剂量强度如何，C马克斯通常在注射后4-5小时达到，在4.6 - 212 ng/mL范围内变化很大。最终稳态动力学通常在4周内达到，范围较窄，为0.1 - 2 ng/mL。目前还没有关于食物对吸收影响的研究。5，6，7，8，9，10，12

配送量

健康男性静脉给药后，亮丙林德的稳定分布量为27 L。皮下或肌内注射的指示路径的分布体积尚未见报道。5，6，7，8，9，10，12

蛋白结合

Leuprolide显示在体外与人血浆蛋白的结合在43%到49%之间。5，6，7，8，9，10，12

新陈代谢

放射标记研究表明，亮丙林德主要代谢为无活性的五肽、三肽和二肽实体，这些实体可能进一步代谢。据推测，在体循环中遇到的各种多肽酶都与亮丙酰内酯代谢有关。5，6，7，8，9，10，12

淘汰路线

在给3名患者使用3.75 mg亮丙林德储存悬浮液后，只有不到5%的初始剂量在尿液中恢复为不变或五肽代谢物。5，6，7，10

半衰期

亮丙林德的最终消除半衰期约为3小时。5，6，7，8，9，10，12

间隙

亮丙林德在健康男性静脉注射1mg，平均系统清除率为7.6 ~ 8.3 L/h。5，6，7，8，9，10，12

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
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毒性

亮丙林德被认为是非常安全的，具有低剂量相关的毒性和相对轻微的不良反应。1前列腺癌患者以20毫克/天的剂量治疗两年，与接受1毫克/天的患者相比，没有额外的不良反应。10

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abacavir 亮丙林德可降低阿巴卡韦的排泄率，导致血清水平升高。
阿卡波糖 阿卡波糖与亮丙林德合用可降低疗效。
Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低亮丙林德的排泄率，导致血清中亮丙林德水平升高。
Acemetacin 阿西美辛可降低亮丙林德排泄率，导致血清中亮丙林德水平升高。
18beplay下载 亮丙林德可降低对乙酰氨基酚的排泄率，从而导致血清中对乙酰氨基酚水平升高。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可增加亮丙林德的排泄率，从而降低血清水平，可能降低疗效。
Acetohexamide 乙酰己酰胺与亮丙林德合用可降低其疗效。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可降低亮丙林德排泄率，导致血清中亮丙林德含量升高。
Acipimox 当亮丙林德联合阿西匹莫时，肌病、横纹肌溶解症和肌红蛋白尿的风险或严重程度可增加。
Aclidinium 亮丙林德可降低阿克利丁胺的排泄率，从而导致血清阿克利丁胺水平升高。
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食物相互作用
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产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Leuprolide醋酸 37 jns02e7v 74381-53-6 YFDMUNOZURYOCP-XNHQSDQCSA-N
Leuprolide甲磺酸 8 e3c3c493w 944347-41-5 MBIDSOMXPLCOHS-XNHQSDQCSA-N
国际/其他品牌
Camcevi(预见制药)/Leuplin(武田)/LeuProMaxx(巴克斯特/ Teva)/Memryte (Curaxis)/Prostap 3(武田英国)/Prostap SR(武田英国)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Camcevi 注入,乳液 42毫克/ 0.37 g 皮下 雅阁生物制药公司 2022-04-05 不适用 美国国旗
Camcevi 42毫克 皮下 雅阁医疗保健有限公司 2022-06-21 不适用 欧盟旗帜
Camcevi 42毫克/ syr 皮下 雅阁医疗保健公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Eligard 工具包 22.5毫克/ 0.375毫升 皮下 Tolmar制药公司 2002-01-23 2015-05-08 美国国旗
Eligard 注射剂、粉剂、悬浮剂、缓释剂 30毫克/ syr 皮下 托尔玛国际有限公司 2004-04-29 不适用 加拿大的国旗
Eligard 工具包 22.5毫克/ 0.375毫升 皮下 Tolmar制药公司 2002-08-26 不适用 美国国旗
Eligard 工具包 30毫克/ 0.5毫升 皮下 赛诺菲-安万特 2002-01-23 2016-05-31 美国国旗
Eligard 工具包 45毫克/ 0.375毫升 皮下 Tolmar制药公司 2002-01-23 2015-05-08 美国国旗
Eligard 工具包 7.5毫克/ 0.25毫升 皮下 Tolmar制药公司 2002-01-23 2015-05-08 美国国旗
Eligard 注射剂、粉剂、悬浮剂、缓释剂 22.5 mg / syr 皮下 托尔玛国际有限公司 2003-12-01 不适用 加拿大的国旗
非专利处方药
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Leuprolide醋酸 工具包 1 0.2毫克/毫升 皮下;局部 梯瓦肠外药物公司 2000-11-06 2011-03-31 美国国旗
Leuprolide醋酸 注入,解决方案 1毫克/ .2mL 皮下 Eon Labs, Inc. 1998-08-04 不适用 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Leuprolide醋酸 Leuprolide醋酸0.2(1毫克/毫升)+异丙醇(0.7毫升/ 1毫升) 工具包 皮下;局部 山德士公司 1998-08-04 不适用 美国国旗
Leuprolide醋酸 Leuprolide醋酸1(5毫克/毫升)+异丙醇(0.7毫升/ 1毫升) 注入,解决方案;设备;拭子 皮下;局部 北极星RxLLC 2022-08-01 不适用 美国国旗
Leuprolide醋酸 Leuprolide醋酸0.2(1毫克/毫升)+异丙醇1(0.7毫克/毫升) 工具包 皮下;局部 布赖恩特牧场预包装 1998-08-04 不适用 美国国旗
Leuprolide醋酸 Leuprolide醋酸0.2(1毫克/毫升)+异丙醇(0.7毫升/ 1) 工具包 皮下;局部 Genzyme公司 2001-11-29 2010-03-31 美国国旗
Leuprolide醋酸 Leuprolide醋酸+异丙醇 工具包 皮下;局部 Genzyme公司 2006-05-31 2006-05-31 美国国旗
Leuprolide醋酸 Leuprolide醋酸1(5毫克/毫升)+异丙醇(0.7毫升/ 1毫升) 注入,解决方案;工具包 皮下;局部 太阳制药工业有限公司 2014-12-15 不适用 美国国旗
Leuprolide醋酸 Leuprolide醋酸0.2(1毫克/毫升)+异丙醇(1毫升/ 1毫升) 工具包 皮下;局部 VGYAAN制药有限公司 2021-10-01 不适用 美国国旗
Leuprolide醋酸 Leuprolide醋酸0.2(1毫克/毫升)+异丙醇(0.7毫升/ 1毫升) 注入,解决方案;工具包 皮下;局部 AuroMedics Pharma LLC 2022-06-06 不适用 美国国旗
Leuprolide醋酸 Leuprolide醋酸1(5毫克/毫升)+异丙醇(0.7毫升/ 1毫升) 工具包 皮下 Amneal制药有限责任公司 2022-11-07 不适用 美国国旗
Leuprolide醋酸 Leuprolide醋酸1(5毫克/毫升)+异丙醇(0.7毫升/ 1毫升) 工具包 皮下;局部 太阳制药全球有限公司 2014-12-15 2015-08-31 美国国旗

类别

ATC代码
Leuprorelin和bicalutamide L02AE02 - Leuprorelin
药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
EFY6W0M8TG
化学文摘号
53714-56-0
InChI关键
GFIJNRVAKGFPGQ-LIJARHBVSA-N
InChI
InChI = 1 s / C59H84N16O12 / c1 - 6 - 63 - 57 (86) 48-14-10-22-75 (48) 58 (87) 41 (61 (60) 13-9-21-64-59) 68 - 51 (80) 42 (23-32 (2) 3) 69 - 52 (81) 43 (33 (4) 5) 70 - 53 (82) 44 (25-34-15-17-37 (77) 18-16-34) 71 - 56 (85) 47 (30 - 76) 74 - 54 (83) 45 (26-35-28-65-39-12-8-7-11-38 (35) 39) 72 - 55 (84) 46 (27-36-29-62-31-66-36) 73 - 50 (79) 40-19-20-49 (78) 67 - 40 / h7-8, 11 - 12, 15日,28 - 29日,33节,40-48,65年,76 - 77 H、6、9、13 - 14日,19-27,30 h2, 1-5H3, (H、62、66)(H、63、86)(H、67、78)(H、68、80)(H、69、81)(H、70、82)(H、71、85)(H、72、84)(H、73、79)(H、74、83)(H4、60、61、64)/ t40 - 41、42、43 +、44、45 - 4647、48 / mo / s1
国际命名
(2) 1 - [(2 s) 5-carbamimidamido-2 - [(2 s) 2 - [(2 r) 2 - [(2 s) 2 - [(2 s) 3-hydroxy-2 - [(2 s) 2 - [(2) 3 - (1 h-imidazol-4-yl) 2 - {((2 s) 5-oxopyrrolidin-2-yl) formamido} propanamido] 3 - (1 h-indol-3-yl) propanamido] propanamido] 3 - (4-hydroxyphenyl) propanamido] 4-methylpentanamido] 4-methylpentanamido] pentanoyl] -N-ethylpyrrolidine-2-carboxamide
微笑
国家气候变化委员会(= O) [C@@H] 1 cccn1c (= O) [C@H] (CCCNC (N) = N)数控(= O) [C@H] (CC (C) C)数控(= O) [C@@H] (CC (C) C)数控(= O) [C@H] (CC1 = CC = C (O) C = C1)数控(= O) [C@H] (CO)数控(= O) [C@H] (CC1 = CNC2 = C1C = CC = C2)数控(= O) [C@H] (CC1 = = N1)数控NC (= O) [C@@H] 1 ccc (= O) N1

参考文献

合成参考

Daniel Kadzimirzs, Gerhard Jas, Volker Autze，“亮根林德及其中间体的液相合成”。美国专利US20090005535, 2009年1月1日发布。

 US20090005535
一般引用
  1. Hoda MR, Kramer MW, Merseburger AS, Cronauer MV:雄激素剥夺治疗晚期前列腺癌的研究。《药物学》2017年1月;18(1):105-113。doi: 10.1080 / 14656566.2016.1258058。Epub 2016 11月28日。［文章］
  2. 李国强，李国强，李国强。子宫平滑肌瘤药物研制的成功与失败。专家观点药物发现。2018 Feb;13(2):169-177。doi: 10.1080 / 17460441.2018.1417381。Epub 2017 12月18日。［文章］
  3. Wilson AC, Meethal SV, Bowen RL, Atwood CS:醋酸雷布林德:一种多种临床应用的药物。专家意见调查药物。2007年11月;16(11):1851-63。doi: 10.1517 / 13543784.16.11.1851。［文章］
  4. Conn PM, Crowley WF Jr:促性腺激素释放激素及其类似物。中华外科杂志。1991 1月10日;32(2):93-103。doi: 10.1056 / NEJM199101103240205。［文章］
  5. FDA批准的药品:肌注和口服的Lupaneta包[链接］
  6. FDA批准药品:肌内注射用Lupron Depot (leuprolide acetate) Depot悬液[链接］
  7. FDA批准的药品:Lupron仓库- ped(醋酸亮丙林德)仓库悬液[链接］
  8. FDA批准药品:Fensolvi(醋酸利布林德)混悬液[链接］
  9. FDA批准药品:ELIGARD(醋酸亮丙林德)用于皮下注射混悬液[链接］
  10. FDA批准药品:Lupron Depot 3.75mg(醋酸亮丙林德)仓库悬液[链接］
  11. FDA批准药品:吕普隆(亮丙林德)注射液;停止(链接］
  12. FDA批准药品:CAMCEVI(亮丙林德)皮下注射乳剂[链接］
人体代谢组数据库
HMDB0041916
KEGG药物
D08113
KEGG化合物
C07612
PubChem物质
46507635
ChemSpider
571356
BindingDB
50369395
RxNav
42375
ChEBI
6427
ChEMBL
CHEMBL1201199
治疗靶点数据库
DAP000020
网页
PA450203
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Leuprorelin
FDA的标签
下载 (477 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 不可用 两种卵巢刺激方案对卵母细胞质量的影响 1
4 完成 不可用 子宫内膜异位 1
4 完成 不可用 前列腺癌 1
4 完成 基础科学 避孕/生育能力 1
4 完成 基础科学 抑郁症/潮热/更年期 1
4 完成 基础科学 潮热 1
4 完成 基础科学 更年期 1
4 完成 预防 卵巢过度刺激综合征(OHSS) 1
4 完成 治疗 中枢性性早熟 4
4 完成 治疗 卵子捐赠 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 雅培制药有限公司
  • 卡地纳健康
  • Eon实验室
  • Hospira Inc .)
  • 欧索生物制药有限责任公司
  • 内科医生Total Care公司
  • 赛诺菲-安万特公司
  • 太阳药业有限公司
  • 武田制药株式会社
  • 梯瓦制药工业有限公司
  • Tolmar Inc .)
剂型
形式 路线 强度
注入,乳液 皮下 42毫克/ 0.37 g
注射，粉末，溶液 注射用药物的 22.5毫克
注射，粉末，溶液 注射用药物的 45毫克
注射，粉末，溶液 注射用药物的 7.5毫克
注射，粉末，溶液 皮下
注射剂、粉剂、悬浮剂、缓释剂 皮下 22.5 mg / syr
注射剂、粉剂、悬浮剂、缓释剂 皮下 30毫克/ syr
注射剂、粉剂、悬浮剂、缓释剂 皮下 45毫克/ syr
注射剂、粉剂、悬浮剂、缓释剂 皮下 7.5毫克/ syr
工具包 皮下 22.5毫克/ 0.375毫升
工具包 皮下 30毫克/ 0.5毫升
工具包 皮下 45毫克/ 0.375毫升
工具包 皮下 7.5毫克/ 0.25毫升
注射剂，粉状，冻干，用于悬浮液，缓释 皮下 22.5毫克
注射剂，粉状，冻干，用于悬浮液，缓释 皮下 45毫克
注射剂，粉状，冻干，用于悬浮液，缓释 皮下 7.5毫克
注射剂、粉剂、悬浮剂 皮下 45毫克
粉 肌肉内的 22.5毫克/ 1瓶
注射 肌肉内的 22.5毫克
注射，粉末，溶液 皮下 22.5毫克
粉 肌肉内的 45毫克/ 1瓶
注入,解决方案 肌肉内的 45毫克
注入,解决方案 皮下 45毫克
注射，粉末，溶液 皮下 45毫克
注入,解决方案 肌肉内的
注入,解决方案 皮下 7.5毫克
粉 肌肉内的 7.5毫克/ 1瓶
注射，粉末，溶液 皮下 7.5毫克
注射，粉末，溶液 注射用药物的
注射剂、粉剂、悬浮剂 皮下 22.5毫克
针剂，粉末，冻干，用于溶液 皮下 22.5毫克
注射剂、粉剂、悬浮剂 皮下 7.5毫克
针剂，粉末，冻干，用于溶液 皮下 7.5毫克
注射剂、粉剂、悬浮剂 注射用药物的 7.5毫克
注射 肌肉内的 3.75毫克
注射剂、粉剂、悬浮剂 肌内;皮下 11.25毫克/毫升
注射剂、粉剂、悬浮剂 肌内;皮下 3.75毫克/毫升
注射剂、粉剂、悬浮剂、缓释剂 肌肉内的 11.25毫克/ 2毫升
注射剂、粉剂、悬浮剂、缓释剂 肌肉内的 3.75毫克/ 2毫升
注入,解决方案 皮下 1 0.2毫克/毫升
粉 肌肉内的 11.25毫克/ 1瓶
注射剂、粉剂、悬浮剂 皮下 3.75毫克
注射、悬浮液、缓释;工具包 皮下 45毫克/ 0.375毫升
注射剂、粉剂、悬浮剂 肌肉内的 11.25毫克
注射剂、粉剂、悬浮剂 肌肉内的 3.75毫克
粉 肌肉内的 22.5毫克
粉 肌肉内的 7.5毫克
植入物 注射用药物的 3.6毫克
植入物 注射用药物的 5毫克
植入物 皮下 3.6毫克
注入,解决方案 皮下 1毫克/ .2mL
注入,解决方案;工具包 皮下;局部
注入,解决方案;设备;拭子 皮下;局部
工具包 皮下
工具包 皮下;局部 1 0.2毫克/毫升
针剂，粉状，冻干，用于悬浮液，缓释;工具包 肌肉内的 22.5毫克/ 2毫升
液体 皮下 5 mg / mL
植入物 注射用药物的
植入物 皮下
植入物 皮下 5毫克
悬架 肌肉内的
注入,解决方案 皮下 5毫克/毫升
针剂，粉末，冻干，用于溶液 肌内;皮下 3.75毫克
针剂，粉末，冻干，用于溶液 肌内;皮下 11.25毫克
注射 肌肉内的
注射，粉末，溶液 肌内;皮下 11.25毫克
注射，粉末，溶液 肌内;皮下 3.75毫克
注射 皮下
注射，粉末，溶液 皮下 30毫克
针剂，粉末，冻干，用于溶液 肌内;皮下
注射 皮下 5毫克/毫升
针剂，粉状，冻干，用于悬液;设备;平板电脑 肌内;口服;局部
工具包 皮下;局部 5毫克/ 1毫升
解决方案 皮下 5 mg / mL
注射剂、粉剂、悬浮剂 肌内;皮下 11.25毫克
解决方案 皮下 5毫克
注射剂、粉剂、悬浮剂、缓释剂 肌肉内的 11.25毫克/瓶
注射剂、粉剂、悬浮剂、缓释剂 肌肉内的 11.25 mg / syr
注射剂、粉剂、悬浮剂、缓释剂 肌肉内的 15毫克/瓶
注射剂、粉剂、悬浮剂、缓释剂 肌肉内的 22.5 mg / syr
注射剂、粉剂、悬浮剂、缓释剂 肌肉内的 3.75 mg / syr
注射剂、粉剂、悬浮剂、缓释剂 肌肉内的 30毫克/ syr
注射剂、粉剂、悬浮剂、缓释剂 肌肉内的 7.5毫克/ syr
针剂，粉末，冻干，用于悬浮液 肌肉内的 3.75毫克/ 1毫升
针剂，粉末，冻干，用于悬浮液 肌肉内的 30毫克/ 1.5毫升
针剂，粉状，冻干，用于悬液;工具包 肌肉内的 11.25毫克/ 1.5毫升
针剂，粉状，冻干，用于悬液;工具包 肌内;局部
工具包 肌肉内的 22.5毫克/ 1.5毫升
工具包 肌肉内的 30毫克/ 1.5毫升
工具包 肌肉内的 45毫克/ 1.5毫升
工具包 肌肉内的 7.5毫克/ 1毫升
工具包 肌内;局部 3.75毫克/ 1毫升
针剂，粉末，冻干，用于悬浮液 肌肉内的 11.25毫克/ 1毫升
针剂，粉末，冻干，用于悬浮液 肌肉内的 15毫克/ 1毫升
针剂，粉末，冻干，用于悬浮液 肌肉内的 7.5毫克/ 1毫升
工具包 肌肉内的 11.25毫克/ 1毫升
工具包 肌肉内的 11.25毫克/ 1.5毫升
工具包 肌肉内的 15毫克/ 1毫升
工具包 肌内;局部 11.25毫克/ 1毫升
注射剂、粉剂、悬浮剂 肌内;皮下 30毫克
注射剂、粉剂、悬浮剂 注射用药物的
注射剂、粉剂、悬浮剂、缓释剂 肌肉内的 22.5毫克
解决方案 注射用药物的 5毫克
注射剂、粉剂、悬浮剂 皮下 30毫克
注射，粉末，溶液
注射，粉末，溶液 注射用药物的 3.75毫克
注射，粉末，溶液 注射用药物的 11.25毫克
注射剂、粉剂、悬浮剂 皮下 11.25毫克
工具包 皮下;局部
注射、粉状、悬浮剂、缓释剂;工具包 肌肉内的 22.5毫克/瓶
注射、粉状、悬浮剂、缓释剂;工具包 肌肉内的 3.75毫克/瓶
粉 肌肉内的 1.88毫克/ 1瓶
粉 肌肉内的 3.75毫克/ 1瓶
价格
单元描述 成本 单位
枸杞45毫克注射器 2959.2美元 注射器
Eligard 30 mg注射器 1972.8美元 注射器
Eligard 22.5 mg注射器 1479.6美元 注射器
Lupron 2-wk 1 mg/0.2 ml试剂盒 594.37美元 工具包
Eligard 7.5 mg注射器 493.2美元 注射器
醋酸亮丙林德1 mg/0.2ml试剂盒2.8ml 2-Week试剂盒 400.74美元 盒子
亮丙林德2wk 1mg /0.2 ml试剂盒 385.33美元 工具包
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专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US6036976 没有 2000-03-14 2016-12-13 美国国旗
US8921326 没有 2014-12-30 2031-02-05 美国国旗
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US8815801 没有 2014-08-26 2022-06-28 美国国旗
US5728396 没有 1998-03-17 2017-01-30 美国国旗
US6156331 没有 2000-12-05 2017-01-30 美国国旗
US6375978 没有 2002-04-23 2018-12-17 美国国旗
US6235712 没有 2001-05-22 2017-06-13 美国国旗
US6113938 没有 2000-09-05 2018-07-24 美国国旗
US6124261 没有 2000-09-26 2017-06-13 美国国旗
US6395292 没有 2002-05-28 2017-01-30 美国国旗
US6132420 没有 2000-10-17 2017-01-30 美国国旗
US5985305 没有 1999-11-16 2017-01-30 美国国旗
US5932547 没有 1999-08-03 2017-06-13 美国国旗
US6565874 没有 2003-05-20 2018-10-28 美国国旗
US6773714 没有 2004-08-10 2018-10-28 美国国旗
US6626870 没有 2003-09-30 2020-03-27 美国国旗
US9283282 没有 2016-03-15 2018-10-28 美国国旗
US9254307 没有 2016-02-09 2018-10-28 美国国旗
US8486455 没有 2013-07-16 2018-10-28 美国国旗
US8840916 没有 2014-09-23 2020-11-13 美国国旗
US8470359 没有 2013-06-25 2023-10-15 美国国旗
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US9789064 没有 2017-10-17 2020-12-15 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 150 - 155 https://www.trc-canada.com/product-detail/?L330600
pKa 9.6 http://products.sanofi.ca/en/eligard.pdf
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0338毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.04 ALOGPS
logP -2.4 Chemaxon
日志 -4.6 ALOGPS
pKa(最强酸性) 9.49 Chemaxon
pKa(最强基础) 11.92 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体计数 16 Chemaxon
氢供体数量 16 Chemaxon
极表面积 429.042 Chemaxon
可旋转键数 32 Chemaxon
折射性 327.24米3.·摩尔－1 Chemaxon
极化率 125.243. Chemaxon
环数 6 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
ADMET预测特征
不可用

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
了解更多
细节 1.促性腺激素释放激素受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
肽绑定
特定的功能
促性腺激素释放激素(GnRH)的受体，介导GnRH的作用，刺激促性腺激素的分泌黄体生成素(LH)和卵泡刺激素…
基因名字
GNRHR
Uniprot ID
P30968
Uniprot名字
促性腺激素释放激素受体
分子量
37730.355哒
参考文献
  1. Castellon E, Clementi M, Hitschfeld C, Sanchez C, Benitez D, Saenz L, Contreras H, Huidobro C: leuprolide和cetrorelix对人前列腺癌原代培养细胞生长、凋亡和GnRH受体表达的影响。癌症投资杂志。2006年4月- 5月;24(3):261-8。［文章］
  2. Borroni R, Di Blasio AM, Gaffuri B, Santorsola R, Busacca M, Vigano P, Vignali M:醋丙酰丙酯对人异位子宫内膜细胞GnRH受体基因表达及增殖的抑制作用《细胞内分泌学报》2000年1月25日;39(1-2):37-43。［文章］
  3. Imai A, Takagi A, Horibe S, Takagi H, Tamaya T: Fas和Fas配体系统可能介导子宫内膜癌细胞促性腺激素释放激素受体的抗增殖活性。中华肿瘤学杂志，1997,13(1):97-100。［文章］
  4. Murase M, Uemura T, Gao M, Inada M, Funabashi T, Hirahara F: GnRH拮抗剂诱导垂体受体mRNA表达下调:与GnRH激动剂效应的比较。Endocr J. 2005 Feb;52(1):131-7。［文章］
  5. Khurana KK, Singh SB, Tatum AH, Schulz V, Badawy SZ: GnRH激动剂治疗后子宫平滑肌瘤Bcl-2表达增加的维持。中华重科医学杂志1999,6;44(6):487-92。［文章］
  6. FDA批准的药品:肌注和口服的Lupaneta包[链接］
  7. FDA批准药品:肌内注射用Lupron Depot (leuprolide acetate) Depot悬液[链接］
  8. FDA批准的药品:Lupron仓库- ped(醋酸亮丙林德)仓库悬液[链接］
  9. FDA批准药品:Fensolvi(醋酸利布林德)混悬液[链接］
  10. FDA批准药品:ELIGARD(醋酸亮丙林德)用于皮下注射混悬液[链接］
  11. FDA批准药品:Lupron Depot 3.75mg(醋酸亮丙林德)仓库悬液[链接］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年12月22日20:28