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干扰素alfa-2a

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总结

干扰素alfa-2a是一种改良的重组人干扰素，用于刺激先天抗病毒反应，治疗乙型和丙型肝炎病毒。

品牌名称
派罗欣
通用名称
干扰素alfa-2a
beplay体育安全吗药物库登录号
DB00008
背景

聚乙二醇干扰素α -2a是一种重组干扰素，用于治疗慢性丙型肝炎的联合治疗的一部分，这是一种由丙型肝炎病毒(HCV)感染引起的传染性肝病。HCV是一种单链RNA病毒，被分为9种不同的基因型，其中基因1型在美国最常见，影响72%的慢性HCV患者3.．自2011年以来，慢性丙型肝炎的治疗方案有了显著进步，直接作用抗病毒药物(DAAs)的开发减少了聚乙二醇干扰素α -2a的使用。聚乙二醇干扰素alfa-2a来源于重组人干扰素的alfa-2a分子，通过与人1型干扰素受体结合起作用。该受体的激活和二聚化通过激活janus激酶/信号换能器和转录激活因子(JAK/STAT)途径诱导机体的先天抗病毒反应。聚乙二醇干扰素α -2a的使用与广泛的严重不良反应相关，包括内分泌和自身免疫性疾病、视网膜病变、心血管和神经精神并发症的加重和发展，以及肝硬化患者肝功能失代偿的风险增加。自从新的无干扰素抗病毒疗法问世以来，聚乙二醇干扰素α -2a的使用已大幅下降。

在2016年发布的联合建议中，美国肝病研究协会(AASLD)和美国传染病学会(IDSA)不再推荐peg干扰素α -2a用于丙型肝炎的治疗1．peg干扰素alpha -2a同时使用利巴韦林目的是在治疗48周后治愈或达到持续病毒学应答(SVR)。SVR和HCV感染的根除与显著的长期健康益处相关，包括减少肝脏相关损害，改善生活质量，降低肝细胞癌的发病率和降低全因死亡率2．

Peginterferon alfa-2a是一种固定剂量注射器(商品名Pegasys)，用于治疗慢性丙型肝炎。Pegasys于2002年获得FDA批准，用于HCV的治疗利巴韦林或其他抗病毒药物标签．当聚乙二醇干扰素结合在一起时，α -2a和利巴韦林在48周的治疗后，基因型1的SVR达到36%，基因型2-6的SVR达到59%。

类型
生物技术
组
批准,临床实验
生物分类
蛋白质疗法
干扰素
蛋白质结构
蛋白质化学式
不可用
平均体重
60000.0哒
序列
聚类干扰素α -2a序列CDLPQTHSLGSRRTLMLLAQMRRISLFSCLKDRHDFGFPQEEFGNQFQKAETIPVLHEMI QQIFNLFSTKDSSAAWDETLLDKFYTELYQQLNDLEACVIQGVGVTETPLMKEDSILAVR kyfqritlylkekkyspcawevvvraeimrsfslstnlqeslrske
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同义词
  • PEG-IFN alfa-2A
  • 长效干扰素alfa-2A
  • 干扰素alfa-2a
  • 聚乙二醇化干扰α - 2a
  • 聚乙二醇化干扰素α -2a
  • 聚乙二醇化干扰素α -2a
  • peg -干扰素α 2a
外部id
  • RO 25-8310/000
  • RO-25-8310/000
  • ro - 258310000

药理学

指示

聚乙二醇干扰素α -2a用于5岁以上代偿性肝病患者与其他抗病毒药物联合治疗HCV标签．可用于对其他抗病毒治疗有禁忌症或显著不耐受的患者的单药治疗。

聚乙二醇干扰素α -2a也适用于HBeAg阳性和HBeAg阴性的成年慢性乙型肝炎感染患者，这些患者患有代偿性肝病，并有病毒复制和肝脏炎症的证据标签．

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

聚乙二醇干扰素α -2a诱导人体的先天抗病毒反应标签．

作用机制

聚乙二醇干扰素alfa-2a来源于重组人干扰素的alfa-2a分子标签．它结合并激活人类1型干扰素受体，使它们二聚。这激活了JAK/STAT通路。JAK/STAT通路的激活增加了参与先天抗病毒反应的多个组织中多个基因的表达。

目标 行动 生物
一个干扰素α / β受体2
受体激动剂
 人类
一个干扰素α / β受体
受体激动剂
 人类
吸收

聚乙二醇干扰素α -2a在皮下给药72-96小时后达到血药浓度峰值标签．第48周的谷浓度大约是第1周的2倍。第48周的峰值与低谷之比为2。

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
淘汰路线

不可用

半衰期

聚乙二醇干扰素α -2a的平均终末半衰期为164，范围为84-353小时标签．

间隙

聚乙二醇干扰素α -2a的平均系统清除率为每小时94毫升标签．

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
了解更多
毒性

聚乙二醇干扰素α -2a可表现为神经精神并发症，包括自杀、自杀意念、杀人意念、抑郁、药物成瘾复发和药物过量标签．在使用聚乙二醇干扰素α -2a的患者中观察到高血压、室上性心律失常、胸痛和心肌梗死。聚乙二醇干扰素α -2a可产生骨髓抑制以及自身免疫性疾病的发展或加重，包括肌炎、肝炎、血栓性血小板减少性紫癜、特发性血小板减少性紫癜、牛皮癣、类风湿性关节炎、间质性肾炎、甲状腺炎和系统性红斑狼疮。聚乙二醇干扰素alpha -2a可引起或加重甲状腺功能减退和甲亢。在使用聚乙二醇干扰素α -2a治疗的患者中观察到高血糖、低血糖和糖尿病的发生。聚乙二醇干扰素α -2a可减少或引起视力丧失，视网膜病变包括黄斑水肿、视网膜动静脉血栓形成、视网膜出血和棉絮斑、视神经炎、视神经乳头水肿和浆液性视网膜脱离。聚乙二醇干扰素可能与缺血性和出血性脑血管事件的增加有关。使用聚乙二醇干扰素α -2a的肝硬化患者有肝功能失代偿的风险。聚乙二醇干扰素alpha -2a可诱发或加重呼吸困难、肺浸润、肺炎、闭塞性细支气管炎、间质性肺炎、肺动脉高压和结节病。在使用聚乙二醇干扰素α -2a治疗期间，已经报道了严重和严重的感染(细菌、病毒或真菌)。 Ulcerative and hemorrhagic/ischemic colitis have been observed within 12 weeks of starting Peginterferon alfa-2a treatment. Pancreatitis and peripheral nephropathy have also been reported. Peginterferon alfa-2a is associated with growth inhibition in pediatric patients. Use of Peginterferon alfa-2a while pregant may result in delopmental abnormalities or death of the fetus.

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节
干扰素λ3 --- (C; T)/(G, G)/(G, T)/(T, T) C > t 效果直接研究 IFNL3基因型患者对聚乙二醇干扰素α -2a治疗获得持续病毒学应答的可能性较低。 细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abatacept 当peg干扰素alfa-2a联合阿巴西普时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abciximab 当Abciximab联合peg干扰素α -2a时，出血的风险或严重程度可能会增加。
苊香豆醇 与聚乙二醇干扰素α -2a联用可降低Acenocoumarol代谢。
18beplay下载 对乙酰氨基酚与聚乙二醇干扰素α -2a联用可降低其代谢。
Acetyldigitoxin 乙酰洋地黄可降低聚乙二醇干扰素α -2a的心脏毒性活性。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸联合聚乙二醇干扰素α -2a可增加出血的风险或严重程度。
无环鸟苷 阿昔洛韦与聚乙二醇干扰素α -2a联用可降低代谢。
Adalimumab 当peg干扰素alfa-2a联合阿达木单抗时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
7型腺病毒活疫苗 当7型腺病毒活疫苗与聚乙二醇干扰素α -2a联合使用时，感染的风险或严重程度可增加。
Agomelatine 与聚乙二醇干扰素α -2a联用可降低阿戈美拉汀的代谢。
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产品

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品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
派罗欣 注入,解决方案 180 ug / 0.5毫升 皮下 罗氏制药公司 2007-12-04 2007-12-04 美国国旗
派罗欣 注入,解决方案 180μg 皮下 Zr Pharma& Gmb H 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
派罗欣 注入,解决方案 180μg 皮下 Zr Pharma& Gmb H 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
派罗欣 注入,解决方案 135μg 皮下 Zr Pharma& Gmb H 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
派罗欣 解决方案 180微克/毫升 皮下 霍夫曼拉罗氏 2003-08-14 2017-07-27 加拿大的国旗
派罗欣 注入,解决方案 135μg 皮下 Zr Pharma& Gmb H 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
派罗欣 注入,解决方案 180 ug / 0.5毫升 皮下 基因泰克公司。 2011-03-29 2024-06-30 美国国旗
派罗欣 注入,解决方案 135μg 皮下 Zr Pharma& Gmb H 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
派罗欣 注入,解决方案 135μg 皮下 Zr Pharma& Gmb H 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
派罗欣 注入,解决方案 135 ug / 0.5毫升 皮下 基因泰克公司。 2011-11-01 2019-01-31 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
派罗欣各类单体 干扰素alfa-2a(180微克/ 0.5毫升)+利巴韦林(200毫克/片) 解决方案;平板电脑 口服;皮下 霍夫曼拉罗氏 2004-05-26 2018-07-10 加拿大的国旗
派罗欣各类单体 干扰素alfa-2a(180微克/毫升)+利巴韦林(200毫克/片) 解决方案;平板电脑 口服;皮下 霍夫曼拉罗氏 2004-05-26 2018-07-10 加拿大的国旗

类别

ATC代码
L03AB11 -聚乙二醇干扰素α -2a L03AB61 -聚乙二醇干扰素α -2a，组合
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
类
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸，多肽和类似物
直接父
肽
选择父母
不可用
基
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
Q46947FE7K
化学文摘号
198153-51-4

参考文献

一般引用
  1. Bagaglio S, Uberti-Foppa C, Morsica G:丙型肝炎病毒耐药机制:直接作用抗病毒药物使用的意义。2017年5月12日。doi: 10.1007 / s40265 - 017 - 0753 - x。［文章］
  2. Myers RP, Shah H, Burak KW, Cooper C, Feld JJ:慢性丙型肝炎管理的最新进展:加拿大肝脏研究协会2015年共识指南。中华胃肠肝病杂志。2015年1 - 2月;29(1):19-34。Epub 2015年1月13日。［文章］
  3. 美国肝病研究协会;美国传染病学会。丙肝病毒的指导。http://hcvguidelines.org。2017年6月12日访问。［链接］
UniProt
P01563
基因库
J00207
PubChem物质
46504860
RxNav
120608
ChEMBL
CHEMBL1201560
治疗靶点数据库
DAP001278
网页
PA164749390
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Peginterferon_alfa-2a
FDA的标签
下载 (1.13 MB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 主动不招聘 治疗 乙型病毒性肝炎 1
4 完成 不可用 乙型肝炎慢性感染 1
4 完成 基础科学 慢性丙型肝炎病毒感染/肝脏疾病/病毒疾病 1
4 完成 诊断 慢性丙型肝炎病毒感染 1
4 完成 预防 乙型肝炎慢性感染 1
4 完成 预防 丙型肝炎病毒感染/肝移植 1
4 完成 治疗 贫血 1
4 完成 治疗 抗病毒药物/慢性肝病(CLD)/丙型肝炎病毒感染/治疗使用/病毒性肝炎 1
4 完成 治疗 亚裔美国人/慢性丙型肝炎病毒感染/小说的基因型/治疗 1
4 完成 治疗 慢性丙型肝炎基因型1 2

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 霍夫曼罗氏有限公司
  • Hoffmann-La Roche有限公司
剂型
形式 路线 强度
注射 皮下
注入,解决方案 皮下 135 ug / 0.5毫升
注入,解决方案 皮下 135μg
注入,解决方案 皮下 135微克
注入,解决方案 皮下 180微克/毫升
注入,解决方案 皮下 180μg
注入,解决方案 皮下 180 ug / 1毫升
注入,解决方案 皮下 180微克
注入,解决方案 皮下 180 ug / 0.5毫升
注入,解决方案 皮下 90μg
解决方案 皮下 180微克/毫升
解决方案 皮下 180微克/ 0.5毫升
注入,解决方案 皮下
注射 皮下 0.5 135微克/毫升
注射 皮下 0.5 180微克/毫升
解决方案;平板电脑 口服;皮下
注入,解决方案 皮下 0.5 135微克/毫升
注入,解决方案 皮下 0.5 180微克/毫升
价格
单元描述 成本 单位
Pegasys(1试剂盒= 4个180微克/毫升的小瓶预充注射器)盒子 2634.53美元 盒子
Pegasys 180 mcg/0.5 ml convl .pk 2533.2美元 每一个
Pegasys 180 mcg/ml小瓶 642.64美元 毫升
beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
CA2172664 没有 2000-10-03 2016-03-26 加拿大的国旗
CA2203480 没有 2009-06-30 2017-04-23 加拿大的国旗

属性

状态
液体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 61°C Beldarrain, A.等，生物化学38:7865-7873 (1999)
等电点 5.99 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
了解更多
细节 1.干扰素α / β受体2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
i型干扰素受体活性
特定的功能
与IFNAR1结合形成I型干扰素受体。干扰素受体和受体。参与ifn介导的STAT1, STAT2和STAT3激活。亚型1和亚型2是直接的…
基因名字
IFNAR2
Uniprot ID
P48551
Uniprot名字
干扰素α / β受体2
分子量
57758.24哒
参考文献
  1. Dhalluin C, Ross A, Huber W, Gerber P, Brugger D, Gsell B, Senn H: 40 kDa peg -干扰素α 2a及其个体位置异构体与受体IFNAR2胞外结构域结合的结构、动力学和热力学分析。生物偶联化学，2005 5 - 6;16(3):518-27。［文章］
  2. Yano H, Ogasawara S, Momosaki S, Akiba J, Kojiro S, Fukahori S, Ishizaki H, Kuratomi K, Basaki Y, Oie S, Kuwano M, Kojiro M:聚乙二醇化IFN α -2b对人肝癌细胞体外和体内生长的抑制作用。肝功能杂志2006 10月;26(8):964-75。［文章］
  3. Ishii K, Shinohara M, Sawa M, Kogame M, Higami K, Sano M, Morita T, Sumino Y:丙型肝炎病毒1基因型高病毒载量患者外周血单核细胞中干扰素α受体2的表达，核心区氨基酸70替代。53 Intervirology。2010;(2):105 - 10。doi: 10.1159 / 000264200。Epub 2009 12月3日。［文章］
  4. 陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
细节 2.干扰素α / β受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
i型干扰素受体活性
特定的功能
与IFNAR2结合形成I型干扰素受体。干扰素受体和受体。结合I型ifn触发许多蛋白质的酪氨酸磷酸化，包括JA…
基因名字
IFNAR1
Uniprot ID
P17181
Uniprot名字
干扰素α / β受体
分子量
63524.81哒
参考文献
  1. Dhalluin C, Ross A, Huber W, Gerber P, Brugger D, Gsell B, Senn H: 40 kDa peg -干扰素α 2a及其个体位置异构体与受体IFNAR2胞外结构域结合的结构、动力学和热力学分析。生物偶联化学，2005 5 - 6;16(3):518-27。［文章］
  2. Yano H, Ogasawara S, Momosaki S, Akiba J, Kojiro S, Fukahori S, Ishizaki H, Kuratomi K, Basaki Y, Oie S, Kuwano M, Kojiro M:聚乙二醇化IFN α -2b对人肝癌细胞体外和体内生长的抑制作用。肝功能杂志2006 10月;26(8):964-75。［文章］
  3. Ishii K, Shinohara M, Sawa M, Kogame M, Higami K, Sano M, Morita T, Sumino Y:丙型肝炎病毒1基因型高病毒载量患者外周血单核细胞中干扰素α受体2的表达，核心区氨基酸70替代。53 Intervirology。2010;(2):105 - 10。doi: 10.1159 / 000264200。Epub 2009 12月3日。［文章］
  4. 陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 1A2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
氧化还原酶活性，作用于配对供体，结合或减少分子氧，还原黄素或黄蛋白作为一个供体，并结合一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1A2
分子量
58293.76哒
参考文献
  1. Begre S, von Bardeleben U, Ladewig D, Jaquet-Rochat S, Cosendai-Savary L, Golay KP, Kosel M, Baumann P, Eap CB:帕罗西汀增加CYP2D6广泛代谢者(R)-美沙酮稳态浓度，但不影响代谢差者。中华临床精神药理学杂志。2002 04;22(2):211-5。［文章］
  2. peg -干扰素FDA标签[文件］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年2月24日03:03