尿激酶

识别

总结

尿激酶是一种低分子量的人类尿激酶用于治疗肺栓塞、心肌梗塞以及第四行。

品牌名称

Kinlytic

通用名称

尿激酶

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB00013

背景

尿激酶是一种内源性肽裂解的血纤维蛋白溶酶的存在赖氨酸158和异亮氨酸159之间产生活性尿激酶。²尿激酶是连接这两个链之间由一个巯基键。²

1978年1月16日尿激酶获得FDA的批准。³

类型

生物技术

组

批准,临床实验,撤回

生物分类

基于蛋白质疗法
血液因素

蛋白质结构

蛋白质的化学公式: C_1376年H_2145年N_383年O_406年年代₁₈
蛋白质平均体重: 31126.5哒

序列

> DB00013序列KPSSPPEELKFQCGQKTLRPRFKIIGGEFTTIENQPWFAAIYRRHRGGSVTYVCGGSLMS PCWVISATHCFIDYPKKEDYIVYLGRSRLNSNTQGEMKFEVENLILHKDYSADTLAHHND IALLKIRSKEGRCAQPSRTIQTICLPSMYNDPQFGTSCEITGFGKENSTDYLYPEQLKMT VVKLISHRECQQPHYYGSEVTTKMLCAADPQWKTDSCQGDSGGPLVCSLQGRMTLTGIVS WGRGCALKDKPGVYTRVSHFLPWIRSHTKEENGLAL

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同义词

uro-urokinase激酶(enzyme-activating)
TCUK
组织培养尿激酶
Two-chain尿激酶
Urochinasi
尿激酶
Urokinasum
Uroquinasa

外部id

赢得22005

药理学

指示

在加拿大,尿激酶表示大规模急性肺栓塞的溶菌作用,急性血栓阻塞冠状动脉闭塞的thromboemboli周边动脉和移植,并恢复开放静脉导管。⁴

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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相关条件

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

尿激酶是一种丝氨酸蛋白酶,激活纤溶酶原激活纤溶蛋白酶物。¹行动的持续时间短的短半衰期。³病人应该被建议关于出血的风险,过敏反应、输液反应,和胆固醇栓塞。[L12138

的作用机制

尿激酶是一种丝氨酸蛋白酶。¹它劈开纤溶酶原形成活性物纤溶蛋白酶、胞浆素。¹

目标	行动	生物
一个Plasminogen	激活剂	人类
一个尿激酶纤溶酶原激活物表面受体	诱导物调制器	人类
一个纤溶酶原激活物抑制剂1	底物诱导物	人类
一个纤溶酶原激活物抑制剂2	底物诱导物	人类
U血浆丝氨酸蛋白酶抑制剂	底物	人类
U低密度脂蛋白受体相关蛋白2	底物	人类
U抑制肿瘤发生学14蛋白质	底物	人类
UNidogen-1	配位体	人类

吸收

尿激酶是静脉注射,生物利用度高。

的体积分布

的体积分布的尿激酶是11.5 l。³

蛋白结合

数据的蛋白结合尿激酶在等离子体不是现成的。

新陈代谢

因为尿激酶是一种蛋白质,它预计将由蛋白酶小蛋白质和氨基酸代谢。

路线的消除

尿激酶是消除胆汁和尿液。³

半衰期

尿激酶半衰期为12.6±6.2分钟。³

间隙

数据的间隙尿激酶不是现成的。

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

病人经历过量可能会出现出血。⁴治疗有症状的患者和支持性措施可能包括应用程序的本地压力,管理全血或血浆和氨基己酸。⁴

通路

通路	类别
尿激酶行动途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abciximab	尿激酶可能增加抗凝Abciximab活动。
Aceclofenac	出血和出血的风险或严重性可以增加当Aceclofenac结合尿激酶。
Acemetacin	出血和出血的风险或严重性可以增加当尿激酶与Acemetacin相结合。
苊香豆醇	尿激酶可能增加抗凝苊香豆醇活动。
乙酰水杨酸	阿司匹林可能会增加尿激酶的抗凝活动。
Albutrepenonacog阿尔法	的治疗效果Albutrepenonacog阿尔法可以减少使用时结合尿激酶。
Alclofenac	出血和出血的风险或严重性可以增加当Alclofenac结合尿激酶。
Aldesleukin	时可以增加出血的风险或严重性结合Aldesleukin尿激酶。
阿仑单抗	时可以增加出血的风险或严重性尿激酶和阿仑单抗结合。
Alogliptin	血管性水肿的风险或严重性可以增加当尿激酶与Alogliptin相结合。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

避免与抗凝/抗血小板活动草药和补品。例子包括大蒜、生姜、越桔、丹参、吡拉西坦、银杏。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

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国际/其他品牌

Abbokinase(雅培)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Kinlytic	注入,粉、冻干、解决方案	250000 (iU) / 5毫升	静脉注射	ImaRx疗法公司。	2007-06-08	不适用
Kinlytic(注射用尿激酶)	粉,为解决方案	250000单位/瓶	静脉注射	Microbix生物系统公司	1988-12-31	2009-10-28
Kinlytic Open-cath	粉,为解决方案	5000单位/瓶	静脉注射	Microbix生物系统公司	1991-12-31	2009-10-28

类别

ATC代码

B01AD04——尿激酶

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 不可用
王国: 有机化合物
超类: 有机酸
类: 羧酸和衍生品
子课: 氨基酸、肽和类似物
直接父: 肽
选择父母: 不可用
基: 不可用
分子框架: 不可用
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 83年g67e21xi
化学文摘号: 9039-53-6

引用

合成参考

浩二佐佐木Yasukazu Harada“尿激酶准备口服药。”U.S. Patent US4258030, issued November, 1975.

US4258030

一般引用

铀源T, Castellino陆地,铃木Y:调节纤溶酶原激活物在细胞表面和纤维蛋白。J Thromb Haemost。2018年5月20日。doi: 10.1111 / jth.14157。(文章]
开赛,Arimura H, Nishida M, Suyama T:主要结构的单链pro-urokinase。生物化学杂志。1985年10月5日;260 (22):12382 - 9。(文章]
FDA批准的药物产品:Kinlytic尿激酶注射(停止)链接]
加拿大卫生部批准的药物产品:尿激酶注射(链接]

外部链接

UniProt: P00749
基因库: X02419
PubChem物质: 46506299
RxNav: 11055年
ChEMBL: CHEMBL1201420
治疗目标数据库: DAP001194
网页: PA451836
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 尿激酶

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	胸膜疾病/胸膜腔积液/胸腔积脓症	1
4	完成	治疗	肺栓塞/肺血栓栓塞	1
4	完成	治疗	肺栓塞/血栓栓塞	1
4	未知的状态	治疗	冠状动脉疾病(CAD)	1
3	完成	治疗	急性缺血性中风	2
3	完成	治疗	积脓症/肺炎	1
3	完成	治疗	感染/开放	1
3	终止	治疗	动脉闭塞性疾病/糖尿病足/局部贫血	1
3	终止	治疗	危重肢体缺血(CLI)/糖尿病足	1
3	未知的状态	治疗	小中风	1

药物经济学

制造商

Microbix生物系统公司

外包商

Hospira Inc .)
ImaRx疗法
Microbix生物系统公司。

剂型

形式	路线	强度
注射,粉的解决方案	静脉注射丸;静脉滴注法;Intravitreal	100000 IU / 2毫升
注射,粉的解决方案	静脉注射丸;静脉滴注法;Intravitreal	1000000 IU / 5毫升
注射,粉的解决方案	静脉注射丸;静脉滴注法;Intravitreal	500000 IU / 5毫升
注射,粉的解决方案	注射用药物的	250000 ui / 5毫升
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	250000 (iU) / 5毫升
粉,为解决方案	静脉注射	250000单位/瓶
粉,为解决方案	静脉注射	5000单位/瓶
解决方案
注入,粉、冻干、解决方案	注射用药物的	500000国际单位
注射,粉的解决方案	静脉注射	100000国际单位
注射,粉的解决方案	静脉注射	1000000国际单位
注射,粉的解决方案	静脉注射	25000国际单位
注射,粉的解决方案	静脉注射	250000国际单位
注射,粉的解决方案	静脉注射	500000国际单位
注射,粉的解决方案	静脉注射丸;静脉滴注法;Intravitreal	25000 IU / 2毫升
注射,粉的解决方案	注射用药物的	1000.000 ui / 5毫升
注射,粉的解决方案	注射用药物的	500000 ui / 5毫升
注射,粉的解决方案
注入,粉、冻干、解决方案	动脉内的;静脉注射	250000国际单位
注入,粉、冻干、解决方案	动脉内的;静脉注射	500000国际单位
注射,粉的解决方案	注射用药物的
注射,粉的解决方案	静脉注射	60000国际单位
注射,粉的解决方案	注射用药物的	1000.000用户界面
粉,为解决方案	静脉注射	500000的用户界面
粉		60000 IU / 1瓶

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

液体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	在pH值4.5 76°C	诺瓦克,英国et al .,生化33:2951 - 2960 (1994)
疏水性	-0.466	不可用
等电点	8.66	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

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细节 1。Plasminogen

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 激活剂

通用函数: Serine-type肽酶的活动
特定的功能: 血纤维蛋白溶酶溶解纤维蛋白血凝块和作为蛋白水解的因素各种各样的其他进程包括胚胎发育、组织重构,肿瘤侵犯,和炎症。在…
基因名字: 身为
Uniprot ID: P00747
Uniprot名字: Plasminogen
分子量: 90568.415哒

引用

刘张X,周H,沈G, Z,胡锦涛Y,魏W,歌史:研究膜联蛋白的机理II-mediated co-assembly t-PA和纤溶酶原。物地中海J华中科技大学科学技术科学。2002;22(1):76年取得。(文章]
Hawley Lopez-Alemany R,龙斯达夫C, S, Mirshahi M,法布雷加斯P, Jardi M,默顿E,英里,Felez J:抑制细胞表面对alpha-Enolase单克隆抗体介导纤溶酶原激活物。J内科杂志。2003年4月,72 (4):234 - 42。(文章]
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Chang H,害羞的公斤来说,林,王BW,刘YC,李答:细胞粘附引起的纤溶酶原激活物inhibitor-1基因表达通过磷脂酰肌醇在安克雷奇3-kinase / Akt激活相关的细胞。细胞Commun Sep-Dec adh。2002; 9 (5 - 6): 239 - 47。(文章]
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FDA批准的药物产品:Kinlytic尿激酶注射(停止)链接]

细节 2。尿激酶纤溶酶原激活物表面受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 诱导物

调制器

通用函数: 尿激酶纤溶酶原激活物受体的活动
特定的功能: 作为受体尿激酶纤溶酶原激活物。在本地化过程中发挥作用,促进血纤维蛋白溶酶的形成。介导proteolysis-independent激活信号转导的影响U -…
基因名字: PLAUR
Uniprot ID: Q03405
Uniprot名字: 尿激酶纤溶酶原激活物表面受体
分子量: 36977.62哒

引用

Czekay RP, Aertgeerts K, Curriden SA Loskutoff DJ:纤溶酶原激活物inhibitor-1分离细胞灭活整合蛋白从细胞外基质。J细胞杂志。2003年3月3,160 (5):781 - 91。(文章]
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细节 3所示。纤溶酶原激活物抑制剂1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 底物

诱导物

通用函数: Serine-type肽链内切酶抑制剂活性
特定的功能: 丝氨酸蛋白酶抑制剂。这个组织纤溶酶原激活物抑制剂作为“诱饵”,尿激酶,蛋白C和matriptase-3 / TMPRSS7。快速交互平台可以作为一个大案子…
基因名字: SERPINE1
Uniprot ID: P05121
Uniprot名字: 纤溶酶原激活物抑制剂1
分子量: 45059.695哒

引用

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格斯坦,Shcherbakov, Kaz都已经AI, Ognerubov NA, Kushlinskii NE:[尿激酶和组织型纤溶酶原活化剂及其1型物抑制剂(PAI-1)在胃癌)。Vopr Onkol。2003; 49 (2): 165 - 9。(文章]

细节 4所示。纤溶酶原激活物抑制剂2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 底物

诱导物

通用函数: Serine-type肽链内切酶抑制剂活性
特定的功能: 抑制urokinase-type纤溶酶原激活物。内皮细胞来源的单核细胞衍生PAI-2鲜明PAI-1。
基因名字: SERPINB2
Uniprot ID: P05120
Uniprot名字: 纤溶酶原激活物抑制剂2
分子量: 46595.84哒

引用

斯沃茨JM, Bystrom J,戴尔KD,日东T,永利助教,罗森博格高频:纤溶酶原激活物inhibitor-2 (PAI-2)嗜酸性白细胞。J Leukoc医学杂志2004年10月,76 (4):812 - 9。Epub 2004年7月26日。(文章]
Wygrecka M, Markart P C Ruppert Kuchenbuch T,芬克L, Bohle RM, Grimminger F,西格W,冈瑟:舱-凝结和特异性表达和接受吸入的小鼠肺纤维蛋白溶解因素与静脉注射内毒素的应用程序。Thromb Haemost。2004年9月,92 (3):529 - 40。(文章]
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Grebenchtchikov N,马奎尔TM, Riisbro R, Geurts-Moespot,马路N,施密特M,状况G,麦克德莫特E——奥希金斯N, N Brunner,扫CG,达菲MJ:测量血浆纤溶酶原激活物系统组件的和从乳腺癌患者肿瘤组织提取获得:一个EORTC受体和生物标志物群协作。肿瘤防治杂志众议员2005;7月14 (1):235 - 9。(文章]
Fernandez-Soria V, Lleonart我,Diaz-Fuertes M, Villuendas R, Sanchez-Prieto R,布拉,·拉蒙-卡哈尔S:腺病毒E1A协调urokinase-plasminogen活化剂系统和移植PAI-2表达,支持一个肿瘤抑制效果。Int J 1月杂志。2006;28 (1):143 - 8。(文章]

细节 5。血浆丝氨酸蛋白酶抑制剂

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: Serine-type肽链内切酶抑制剂活性
特定的功能: Heparin-dependent丝氨酸蛋白酶抑制剂在体液和分泌物。能灭活丝氨酸蛋白酶通过绑定不可逆丝氨酸激活网站。参与的规定……
基因名字: SERPINA5
Uniprot ID: P05154
Uniprot名字: 血浆丝氨酸蛋白酶抑制剂
分子量: 45674.315哒

引用

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西班牙F,纳瓦罗年代,麦地那P, Zorio E,埃斯特尔:蛋白质C抑制剂的作用在人类生殖。Semin Thromb Hemost。2007年2月,33 (1):41-5。(文章]
Odet F,平顶山R, Leduque P, Le Magueresse-Battistoni B:证据相似的表达蛋白质C抑制剂和urokinase-type纤溶酶原激活物系统在小鼠睾丸发育。内分泌学。2004年3月,145 (3):1481 - 9。Epub 2003年11月26日。(文章]

细节 6。低密度脂蛋白受体相关蛋白2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物
策展人评论: 低密度脂蛋白受体相关蛋白2介导的内吞作用尿激酶。

通用函数: 钙离子结合
特定的功能: 徒一起cubilin调解高密度脂蛋白内吞作用(通过相似)。可能参与调节甲状旁腺激素和para-thyroid-hormone-related蛋白质释放。
基因名字: LRP2
Uniprot ID: P98164
Uniprot名字: 低密度脂蛋白受体相关蛋白2
分子量: 521952.77哒

引用

Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
Kanalas JJ:影响nephritogenic自身抗体海曼的肾炎plasminogen-binding gp330和尿激酶激活。Biochim Biophys学报。1993年11月25日,1225 (1):101 - 6。(文章]
Kanalas JJ:分析血纤维蛋白溶酶的绑定和尿激酶激活纤溶酶原绑定到物Heymann肾炎自身抗原,gp330。拱生物化学Biophys。1992年12月,299 (2):255 - 60。(文章]
Korenberg JR Argraves公里,陈XN Tran H,斯特里克兰DK, Argraves WS:人类基因的染色体定位低密度脂蛋白受体家族成员糖蛋白330 (LRP2)及其相关的蛋白质说唱(LRPAP1)。基因组学。1994年7月1;22 (1):88 - 93。(文章]

细节 7所示。抑制肿瘤发生学14蛋白质

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物
策展人评论: 抑制肿瘤发生学14蛋白质激活尿激酶。

通用函数: Serine-type肽酶的活动
特定的功能: 降解细胞外基质。提出了在乳腺癌的浸润和转移中发挥作用。展品trypsin-like活动定义的乳沟的合成基质与参数或赖氨酸的……
基因名字: ST14
Uniprot ID: Q9Y5Y6
Uniprot名字: 抑制肿瘤发生学14蛋白质
分子量: 94769.01哒

引用

铃木M,小林H, Kanayama N,传奇Y,铃木,林CY,迪克森RB, Terao T:抑制肿瘤入侵matriptase通过抑制活化的基因下调receptor-bound pro-urokinase。J生物化学杂志。2004年4月9日,279 (15):14899 - 908。Epub 2004年1月27日。(文章]
Kirchhofer D, Peek M,李W, Stamos J, Eigenbrot C, Kadkhodayan年代,艾略特JM,像RT,拉撒路RA,莫兰P:组织表达,蛋白酶特异性,和Kunitz域功能,肝细胞生长因子激活inhibitor-1B (HAI-1B),一个新的接头HAI-1的变体。J生物化学杂志。2003年9月19日,278 (38):36341 - 9。Epub 2003年6月18日。(文章]

细节 8。Nidogen-1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 配位体

通用函数: 蛋白聚糖绑定
特定的功能: 硫酸糖蛋白广泛分布在基底膜和与层粘连蛋白紧密相关。还结合胶原IV和perlecan。它可能有一个角色在cell-extracellular矩阵国米…
基因名字: NID1
Uniprot ID: P14543
Uniprot名字: Nidogen-1
分子量: 136375.93哒

引用

Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
斯蒂芬斯RW, Aumailley M, Timpl R, Reisberg T, Tapiovaara H, Myohanen H, Murphy-Ullrich J, Vaheri答:尿激酶laminin-nidogen绑定。与肝素结构需求和交互。欧元。1992 8月1;207 (3):937 - 42。(文章]

酶

细节 1。巨噬细胞metalloelastase

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 可能参与组织损伤和重塑。具有显著的elastolytic活动。可以接受大型和小型氨基酸P1的网站,但有一个对亮氨酸的偏好。芳香族或hydropho…
基因名字: MMP12
Uniprot ID: P39900
Uniprot名字: 巨噬细胞metalloelastase
分子量: 54001.175哒

引用

Andolfo,英语WR, Resnati M,墨菲G,布拉西F, Sidenius N: Metalloproteases叫urokinase-type纤溶酶原激活物受体D1-D2链接器地区暴露抗原表位不存在完整的可溶性受体。Thromb Haemost。2002年8月,88 (2):298 - 306。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在1月3日,2023 04:14