识别

总结

Reteplase是一种纯化的人体组织纤溶酶原激活剂,用于心肌梗死、缺血性中风和肺栓塞的紧急治疗。

品牌名称
Retavase
通用名称
Reteplase
beplay体育安全吗药物库登录号
DB00015
背景

人组织纤溶酶原激活物,纯化,糖基化,355个残基从CHO细胞纯化。Retavase被认为是“第三代”溶栓剂,通过基因工程保留和删除人类tPA的某些部分。Retavase是通过删除内源性tPA中存在的各种氨基酸而形成的一种人tPA缺失蛋白。Retavase含有天然人类tPA 527个氨基酸中的355个(氨基酸1-3和176-527),并保留了人类tPA活性相关的kringle-2和丝氨酸蛋白酶结构域。从retavase中删除了三个结构域- kringle-1, finger和表皮生长因子(EGF)。

类型
生物技术
批准,临床实验
生物分类
蛋白质疗法
溶栓药物
蛋白质结构
蛋白质化学式
C1736H2671N499O522年代22
平均体重
39589.6哒
序列
DB00015序列syqgnsdcyfgngsayrgsltesgasclpwnsmiligkvytaqnpsaqalglgkhnyc rnpdgdakpwchvlknrrltweycdvpscstcglrqysqpqqqfrikgglfadiashpwqaa IFAKHRRSPGERFLCGGILISSCWILSAAHCFQERFPPHHLTVILGRTYRVVPGEEEQKF evekivhkefdddtydndiallqlksdssrcaqessvvrtvclppadlqlpdwtecels gygkhealspfyserlkeahvrlyypssrctsqhlnnrtvtdnmlcagdtrsggvviswglgcgkdvpgvytkvtnyldwirdnmrp
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同义词
  • 人t-PA(残基1-3和176-527)
  • Reteplasa
  • Reteplase
  • Reteplase,重组
  • Reteplase,重组
外部id
  • BM 06.022
  • bm - 06.022
  • bm - 06022

药理学

指示

用于溶解急性肺栓塞,冠状动脉内栓塞,心肌梗死的管理。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

Reteplase裂解纤溶酶原中的Arg/Val键,形成纤溶酶。纤溶酶反过来降解血栓的纤维蛋白基质,从而发挥其溶栓作用。这有助于消除引起心肌梗死的血凝块或动脉阻塞。

作用机制

Reteplase通过纤维连接蛋白指状结构域和Kringle 2结构域与富含纤维蛋白的凝块结合。然后,蛋白酶结构域裂解纤溶酶原中的Arg/Val键,形成纤溶酶。纤溶酶反过来降解血栓的纤维蛋白基质,从而发挥其溶栓作用。

目标 行动 生物
一个Plasminogen
激活剂
人类
一个纤维蛋白原α链 不可用 人类
U纤溶酶原激活物抑制剂1 不可用 人类
吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
淘汰路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
了解更多
毒性

不可用

通路
通路 类别
Reteplase作用途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abciximab 当阿昔单抗联合瑞替普酶时,出血的风险或严重程度可增加。
Aceclofenac 安昔氯芬酸联合瑞替普酶可增加出血和出血的风险或严重程度。
Acemetacin 瑞替普酶联合阿西美辛可增加出血和出血的风险或严重程度。
苊香豆醇 Reteplase与Acenocoumarol联合使用可增加出血的风险或严重程度。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可增加瑞替普酶的抗凝血活性。
Albutrepenonacog阿尔法 Albutrepenonacog alfa与瑞替普酶联合使用可降低疗效。
Alclofenac 阿氯芬酸联合瑞替普酶可增加出血和出血的风险或严重程度。
Aldesleukin 当瑞替普酶与Aldesleukin联合使用时,出血的风险或严重程度会增加。
阿仑单抗 Reteplase联合Alemtuzumab可增加出血的风险或严重程度。
Alogliptin 当瑞替普酶与阿格列汀联合使用时,血管性水肿的风险或严重程度可增加。
识别潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重性等级、描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 避免含有抗凝血/抗血小板活性的草药和补品。例如大蒜,生姜,越桔,丹参,吡拉西坦和银杏叶。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量,形式,标签,给药途径和上市期限。
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品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Rapilysin 注射,粉末,溶液 10 U 静脉注射 阿特维斯集团。 2020-12-22 不适用 欧盟旗帜
Retavase 工具包 1.81毫克/ 1毫升 静脉注射 Chiesi美国有限公司 1996-10-30 不适用 美国国旗
Retavase 工具包 1.81毫克/ 1毫升 静脉注射 Ekr疗法 1996-10-30 2017-07-01 美国国旗
Retavase 粉末,用于溶液 10.4单位/瓶 静脉注射 Ekr疗法 1999-02-19 2013-08-29 加拿大的国旗
Retavase 工具包 1.81毫克/ 1毫升 静脉注射 Chiesi美国有限公司 1996-10-30 不适用 美国国旗
Retavase 工具包 1.81毫克/ 1毫升 静脉注射 Ekr疗法 1996-10-30 2017-07-01 美国国旗

类别

ATC代码
B01AD07 -瑞替普酶
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸,多肽和类似物
直接父
选择父母
不可用
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
DQA630RIE9
化学文摘号
133652-38-7

参考文献

一般引用
不可用
UniProt
P00750
基因库
L00153
PubChem物质
46506092
RxNav
76895
ChEMBL
CHEMBL2107885
治疗靶点数据库
DAP001195
网页
PA164743728
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Reteplase

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 治疗 急性心肌梗死(AMI) 1
4 完成 治疗 急性心肌梗死(AMI)/心血管疾病(CVD)/心肌梗死 1
3. 招聘 治疗 急性缺血性中风 1
3. 招聘 治疗 急性心肌梗死ST段抬高 1
3. 招聘 治疗 导管阻塞/血栓形成 1
3. 撤销 治疗 CVADs功能恢复 1
2 完成 治疗 脑血管意外 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • EKR Therapeutics公司
  • Hospira Inc .)
  • PDL生物制药公司
剂型
形式 路线 强度
注射,粉末,溶液 静脉注射 10 U
针剂,粉末,冻干,用于溶液 静脉注射
工具包 静脉注射 1.81毫克/ 1毫升
粉末,用于溶液 静脉注射 10.4单位/瓶
针剂,粉末,冻干,用于溶液 静脉注射 18毫克
价格
单元描述 成本 单位
还原半瓶试剂盒 2605.93美元
beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
CA2107476 没有 2007-12-18 2012-04-15 加拿大的国旗

属性

状态
液体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 60°C Novokhatny, V.V.等,J. Biol。化学。266:12994-123002 (1991)
疏水性 -0.435 不可用
等电点 6.86 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
激活剂
通用函数
丝氨酸型肽酶活性
特定的功能
纤溶蛋白溶解血凝块中的纤维蛋白,并在胚胎发育、组织重塑、肿瘤侵袭和炎症等多种过程中发挥蛋白水解因子的作用。在…
基因名字
身为
Uniprot ID
P00747
Uniprot名字
Plasminogen
分子量
90568.415哒
参考文献
  1. Hilleman DE, Tsikouris JP, Seals AA, Marmur JD:纤溶药物治疗st段抬高型心肌梗死。药物治疗。2007 11月27(11):1558-70。[文章
  2. Longstaff C, Williams S, Thelwell C:溶栓治疗中纤维蛋白结合和纤溶酶原激活剂的调节。心血管血肿药物。2008 7月;6(3):212-23。[文章
  3. Melandri G, Vagnarelli F, Calabrese D, Semprini F, Nanni S, Branzi A:替替普酶(TNKase)治疗急性心肌梗死的研究进展。Vasc健康风险管理,2009;5(1):249-56。Epub 2009年4月8日[文章
  4. 陈旭,季志林,陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究,2002年1月1日;30(1):412-5。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
通用函数
分子结构活性
特定的功能
由蛋白酶凝血酶裂解产生单体,与纤维蛋白原β (FGB)和纤维蛋白原γ (FGG)一起聚合形成不溶性纤维蛋白基质。纤维蛋白有一个主要功能…
基因名字
FGA
Uniprot ID
P02671
Uniprot名字
纤维蛋白原α链
分子量
94972.455哒
参考文献
  1. Longstaff C, Williams S, Thelwell C:溶栓治疗中纤维蛋白结合和纤溶酶原激活剂的调节。心血管血肿药物。2008 7月;6(3):212-23。[文章
  2. Melandri G, Vagnarelli F, Calabrese D, Semprini F, Nanni S, Branzi A:替替普酶(TNKase)治疗急性心肌梗死的研究进展。Vasc健康风险管理,2009;5(1):249-56。Epub 2009年4月8日[文章
  3. Hilleman DE, Tsikouris JP, Seals AA, Marmur JD:纤溶药物治疗st段抬高型心肌梗死。药物治疗。2007 11月27(11):1558-70。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
丝氨酸型内肽酶抑制剂活性
特定的功能
丝氨酸蛋白酶抑制剂。该抑制剂作为组织纤溶酶原激活剂、尿激酶、蛋白C和基质酶-3/TMPRSS7的“诱饵”。它与PLAT的快速相互作用可能是一个主要的缺点。
基因名字
SERPINE1
Uniprot ID
P05121
Uniprot名字
纤溶酶原激活物抑制剂1
分子量
45059.695哒
参考文献
  1. Hilleman DE, Tsikouris JP, Seals AA, Marmur JD:纤溶药物治疗st段抬高型心肌梗死。药物治疗。2007 11月27(11):1558-70。[文章

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年1月3日04:14