天冬酰胺酶大肠杆菌

识别

总结

天冬酰胺酶大肠杆菌是一种来自大肠杆菌的天冬酰胺酶，用于急性淋巴细胞白血病的治疗方案。

品牌名称

Rylaze, Spectrila

通用名称

天冬酰胺酶大肠杆菌

beplay体育安全吗药物库登录号

DB00023

背景

天冬酰胺酶的来源大肠杆菌(l -天冬酰胺酰胺水解酶，EC 3.5.1.1)是一种负责l -天冬酰胺代谢的酶，通过催化l -天冬酰胺生成l -天冬氨酸和氨。它还促进草酰乙酸的产生，这是一般细胞代谢所需要的。天冬酰胺酶的大肠杆菌在白血病模型中是否有临床表现出抗肿瘤作用^1，2．L-asparaginase的大肠杆菌在市场上有几个不同的商品名，包括Elspar，用于治疗急性淋巴细胞白血病(ALL)，作为多药化疗方案的一部分。它可作为肌肉注射或静脉注射。治疗用l -天冬酰胺酶大肠杆菌通过消耗非必需氨基酸，天冬酰胺水平，在淋巴母细胞白血病细胞，从而促进细胞凋亡死亡^3.．对过敏的病人大肠杆菌l -天冬酰胺酶的衍生配方，使用peg化或非peg化天冬酰胺酶菊花建议^3.．

类型

生物技术

组

批准,临床实验

生物分类

蛋白质疗法
其他基于蛋白质的疗法

蛋白质结构

蛋白质化学式

C₁₃₇₇H₂₂₀₈N₃₈₂O₄₄₂年代₁₇

平均体重

不可用

序列

>sp|P00805|ASPG2_ECOLI L-asparaginase 2 OS=Escherichia coli (strain K12) GN=ansB PE=1 SV=2 meffkktalaalvmgfsgaalalpnitilatggtiagggdsatksnytvgkvggvgvenlvna vpqlkdianvkgeqvvnigsqdmndnvwltlakkintdcdkttdgdgfgamrpstsmsadgpfnlynavvtaadkasanrgvlvvmndtvldgr dvtktnttdvatfksvnygplgyihngkidyqrtdlpakalvdagydgivsagvgngnaaktgtqdaevddakygfvasgtlnqqqiqqifnqy

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同义词

• 天冬酰胺酶
• 天冬酰胺酶(大肠杆菌)
• Colaspase
• 大肠杆菌l -天冬酰胺酶
• L-asparaginase
• L-asparagine酰胺水解酶

药理学

指示

作为治疗急性淋巴细胞白血病(ALL)患者的多药化疗方案的组成部分。⁵

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

• 急性淋巴细胞白血病(ALL)

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

在先前未经治疗的标准风险ALL患者的临床试验中，给药天冬酰胺酶导致血浆天冬酰胺水平从平均41 μM下降到小于3 μM^标签．治疗前血浆酶活性大于0.1国际单位/mL的天然天冬酰胺酶^标签．在本研究中，天冬酰胺酶处理的患者脑脊液天冬酰胺水平分别从2.8 μM(预处理)下降到1.0 μM和0.3 μM(诱导第7天和28天)^标签．本地大肠杆菌天冬酰胺酶导致天冬酰胺在给药后14至23天内耗尽^3.．

作用机制

天冬酰胺是一种非必需氨基酸，维持DNA、RNA和蛋白质的合成，促进细胞生长。虽然健康和正常细胞能够通过饮食摄入获得天冬酰胺或通过天冬酰胺合成酶活性从天冬酰胺中合成天冬酰胺，但淋巴母细胞白血病细胞缺乏天冬酰胺合成酶，不能产生天冬酰胺新创^3.．因此，白血病细胞依赖于外源的天冬酰胺来合成蛋白质和细胞生存^3.．来自大肠杆菌的l -天冬酰胺通过将l -天冬酰胺转化为l -天冬氨酸和氨来消耗白血病细胞中天冬酰胺的血浆水平^3.，导致DNA、RNA和蛋白质合成减少;抑制细胞生长;最终激活凋亡细胞死亡机制^3.．然而，正常细胞能够合成天冬酰胺，因此较少受到天冬酰胺酶处理产生的快速消耗的影响^标签．

目标	行动	生物
一个L-asparagine	其他/未知	人类

吸收

在一项对转移性癌症和白血病患者的研究中，每日静脉注射l -天冬酰胺酶大肠杆菌导致血浆水平累积上升。在转移性癌症和白血病患者肌肉注射后，天冬酰胺酶在给药后14至24小时达到血浆水平峰值^标签．

天然天冬酰胺酶活性峰值大肠杆菌天冬酰胺酶可在给药后24至48小时观察到^3.．

配送量

表观分布体积略大于血浆体积。脑脊液中天冬酰胺酶水平低于同期血浆水平的1%^3.．

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

淘汰路线

不可用

半衰期

血浆半衰期的l -天冬酰胺衍生而来大肠杆菌静脉注射8-30小时^标签．肌注后血浆半衰期34 ~ 49 h^标签．原生药半衰期(平均值±标准差)大肠杆菌天冬酰胺酶大约为1.28±0.35天^3.．

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

了解更多

毒性

没有研究评估突变或致癌的潜力大肠杆菌l -天冬酰胺已进行。在Ames试验中，当对鼠伤寒沙门氏菌菌株进行试验时，没有显示出诱变效应^标签．目前还没有关于生育能力受损的研究^标签．兔单次静脉注射12500 ~ 50000国际单位l -天冬酰胺/kg后，观察到胰岛水肿和坏死。这一发现的临床相关性尚不清楚，因为它不表明胰腺炎^标签．

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
尿囊素	尿囊素与天冬酰胺酶联合使用可提高治疗效果。
Articaine	当天冬酰胺酶大肠杆菌与阿替卡因联合使用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
苯坐卡因	当天冬酰胺酶大肠杆菌与苯佐卡因联合使用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
苯甲醇	当天冬酰胺酶大肠杆菌与苯甲醇结合时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
Bupivacaine	当天冬酰胺酶大肠杆菌与布比卡因联合使用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
布大卡因	当天冬酰胺酶大肠杆菌与丁他卡因联合使用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
氨苯丁酯	当天冬酰胺酶大肠杆菌与布丹本联合使用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
辣椒素	当天冬酰胺酶大肠杆菌与辣椒素结合时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可能会增加。
卡马西平	卡马西平联合天冬酰胺酶大肠杆菌可提高疗效。
Chloroprocaine	当天冬酰胺酶大肠杆菌与氯普鲁卡因联合使用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。

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产品

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品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Elspar	针剂，粉末，冻干，用于溶液	10000 iU / 1	肌内;静脉注射	Lundbeck公司。它是一家	1978-01-10	2013-07-18
Kidrolase	粉末，用于溶液	10000单位/瓶	肌内;静脉注射	法国爵士制药公司	1974-12-31	2021-07-07
Rylaze	注射	20毫克/ 1毫升	肌肉内的	爵士制药公司	2021-06-30	不适用
Spectrila	注射，粉末，溶液	10000 U	静脉注射	美国联邦医学研究所	2016-09-08	不适用
Spectrila	注射，粉末，溶液	10000 U	静脉注射	美国联邦医学研究所	2016-09-08	不适用

类别

ATC代码

天冬酰胺酶

• L01XX -其他抗肿瘤药物
• L01x -其他抗肿瘤药物
• L01 -抗肿瘤药物
• L -抗肿瘤和免疫调节剂

药物类别

• 酰胺水解酶
• 抗肿瘤的药物
• 抗肿瘤和免疫调节剂
• 天冬酰胺酶
• Asparagine-specific酶
• 酶
• 酶和辅酶
• 水解酶
• 窄治疗指标药物
• 甲状腺结合球蛋白抑制剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

不可用

王国

有机化合物

超类

有机酸

类

羧酸及其衍生物

子课

氨基酸，多肽和类似物

直接父

肽

选择父母

不可用

基

不可用

分子框架

不可用

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

G4FQ3CKY5R

化学文摘号

9015-68-3

参考文献

合成参考

Masao Nambu，“用于治疗白血病的固定化l -天冬酰胺酶制剂的生产过程”。美国专利US4617271, 1977年1月发布。

US4617271

一般引用

1. 李志刚，李志刚，李志刚。大肠杆菌l -天冬酰胺酶抗肿瘤活性的研究。癌症决议1966年10月26日(10):2213-7。［文章］
2. Boyse EA, Old LJ, Campbell HA, Mashburn LT: l -天冬酰胺酶抑制小鼠白血病。不同类型白血病的敏感性发生率:豚鼠血清l -天冬酰胺酶和大肠杆菌l -天冬酰胺酶的比较抑制活性。中华检验医学杂志。1967年1月1日;21(1):17-31。［文章］
3. 芦笋酰胺B, Rizzari C:天冬酰胺酶药代动力学和治疗性药物监测的意义。Leuk淋巴瘤。2015;56(8):2273-80。doi: 10.3109 / 10428194.2014.1003056。Epub 2015年3月11日。［文章］
4. UniProtKB - V6FYV8 (V6FYV8_ECOLX):大肠杆菌l -天冬酰胺酶，type II FASTA序列[链接］
5. FDA批准药品:Elspar(天冬酰胺酶)用于静脉注射或肌肉注射[链接］

外部链接

UniProt

P37595

基因库

U00096

PubChem物质

46507633

RxNav

1156

ChEMBL

CHEMBL2108989

网页

PA448492

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

天冬酰胺酶

FDA的标签

下载 (176 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	急性淋巴细胞白血病	1
4	完成	治疗	急性淋巴细胞白血病(ALL)	5
4	完成	治疗	白血病，淋巴细胞，急性，成人	4
4	完成	治疗	淋巴母细胞性淋巴瘤	1
4	未知的状态	治疗	急性淋巴细胞白血病(ALL)	1
4	未知的状态	治疗	白血病，淋巴细胞，急性，成人	1
4	未知的状态	治疗	外周t细胞淋巴瘤	1
3.	主动不招聘	治疗	急性淋巴细胞白血病(ALL)/急性未分化白血病(AUL)/t细胞儿童急性淋巴细胞白血病	1
3.	主动不招聘	治疗	急性淋巴细胞白血病(ALL)/成人B淋巴母细胞淋巴瘤/安娜堡I期B淋巴母细胞淋巴瘤/安娜堡II期B淋巴母细胞淋巴瘤/b细胞儿童急性淋巴细胞白血病/儿童B型急性淋巴细胞白血病伴t(9;22)(q34.1;q11.2);bcr - abl1/儿童B淋巴母细胞淋巴瘤/唐氏综合症/亚二倍体B型急性淋巴细胞白血病/费城染色体阳性	1
3.	主动不招聘	治疗	急性淋巴细胞白血病(ALL)/B型急性淋巴细胞白血病，费城染色体阴性	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

• Lundbeck公司。它是一家
• 默克公司
• 规定的药品

剂型

形式	路线	强度
针剂，粉末，冻干，用于溶液	肌内;静脉注射	10000 iU / 1
注射，粉末，溶液	注射用药物的
粉末，用于溶液	肌内;静脉注射	10000单位/瓶
针剂，粉末，冻干，用于溶液	肌内;鞘内;静脉注射	10000国际单位
注射，粉末，溶液
针剂，粉末，冻干，用于溶液	静脉注射	10000国际单位
注射，粉末，溶液	静脉注射	10000国际单位
粉		10000 iu / 1瓶
注射	肌肉内的	20毫克/ 1毫升
注射，粉末，溶液	静脉注射	10000 U

价格

单元描述	成本	单位
Elspar 10000单位瓶	74.6美元	瓶

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专利

不可用

属性

状态

液体

实验属性

财产	价值	源
疏水性	0.059	不可用
等电点	4.67	不可用

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年2月24日03:03