识别

总结

Aldesleukin是白介素-2的重组类似物,用于诱导肾细胞癌治疗中的适应性免疫反应。

品牌名称
Proleukin
通用名称
Aldesleukin
beplay体育安全吗药物库登录号
DB00041
背景

Aldesleukin是一种淋巴因子,它是通过DNA重组技术生产的,使用的是一种基因工程大肠杆菌,它含有人类白细胞介素-2基因的类似物。利用基因工程技术修饰人IL-2基因,得到的表达克隆编码修饰的人白细胞介素-2。这种重组形式与天然白介素-2的不同之处在于:a) Aldesleukin没有糖基化,因为它来自大肠杆菌;b)分子无n端丙氨酸;该氨基酸的密码子在基因工程过程中被删除;C)该分子在氨基酸125位有丝氨酸取代半胱氨酸。

类型
生物技术
批准
生物分类
蛋白质疗法
Interleukin-based产品
蛋白质结构
蛋白质化学式
C690H1115N177O202年代6
平均体重
15314.8哒
序列
>Aldesleukin (CS373812.1 Sequence 2 from专利EP1688146) MPTSSSTKKTQLQLEHLLLDLQMILNGINNYKNPKLTRMLTFKFYMPKKATELKHLQCLE EELKPLEEVLNLAQSKNFHLRPRDLISNINVIVLELKGSETTFMCEYADETATIVEFLNR WITFSQSIISTLT
引用:
  1. Ncbi: cs373812.1 [链接
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同义词
  • 125- l -丝氨酸-2-133-白介素2(人还原)
  • Aldesleukin
  • Aldesleukina
  • 教师- 101
  • ILT101
  • 白介素2 aldesleukin
  • 白介素2(2 - 133),125 -爵士
  • 重组人白细胞介素-2
  • 重组人白细胞介素2

药理学

指示

用于治疗成人转移性肾细胞癌。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

用于治疗肾细胞癌,醛脱白细胞素诱导增强淋巴细胞有丝分裂和刺激人白细胞介素-2依赖性细胞系的长期生长,增强淋巴细胞的细胞毒性,诱导杀伤细胞(淋巴因子激活(LAK)和自然(NK))活性;以及干扰素产生的诱导。IL-2通常由机体产生,由T细胞分泌,并刺激T细胞反应的生长和分化。它可以用于治疗癌症的免疫疗法。它增强了免疫系统杀死肿瘤细胞的能力,并可能干扰流向肿瘤的血液。

作用机制

醛脱白素与IL-2受体结合,导致IL-2R β和γ (c)链的细胞质结构域异二聚,酪氨酸激酶Jak3的激活,以及IL-2R β链上酪氨酸残基的磷酸化。这些事件导致了一个活化的受体复合物的产生,各种细胞质信号分子被招募,并成为与受体相关的调节酶(特别是酪氨酸激酶)的底物。这些事件刺激T细胞的生长和分化。

目标 行动 生物
一个白细胞介素2受体亚单位β
受体激动剂
调制器
人类
一个白细胞介素2受体亚单位
受体激动剂
调制器
人类
一个细胞因子受体共同亚单位
受体激动剂
人类
吸收

不可用

配送量

0.18 l /公斤

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
淘汰路线

Proleukin的药代动力学特征是短时间静脉输注后血浆浓度高,迅速分布到血管外空间,并通过肾脏代谢排出体外,尿液中排泄很少或没有生物活性蛋白。在最初快速的器官分布之后,清除循环白细胞原的主要途径是肾脏。超过80%的原白素分布到血浆中,从循环中清除并呈现到肾脏,在近曲小管排列的细胞中代谢为氨基酸。

半衰期

13分钟-85分钟

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
了解更多
毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abacavir Aldesleukin可能降低Abacavir的排泄率,从而导致血清水平升高。
Abaloparatide 当Aldesleukin联合abalopartide时,不良反应的风险或严重程度可增加。
Abatacept 当Aldesleukin联合Abatacept时,不良反应的风险或严重程度可增加。
Abciximab 阿昔单抗联合Aldesleukin可增加出血的风险或严重程度。
Abemaciclib 阿贝昔利与Aldesleukin合用可降低代谢。
Acalabrutinib 阿卡拉布替尼与Aldesleukin联用可降低代谢。
醋丁洛尔 当Aldesleukin联合乙酰丁醇时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低Aldesleukin的排泄率,从而导致血清Aldesleukin水平升高。
Acemetacin 阿西美辛可降低Aldesleukin的排泄率,从而导致血清Aldesleukin水平升高。
苊香豆醇 与Aldesleukin合用可提高Acenocoumarol的血清浓度。
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食物相互作用
没有发现相互作用。

产品

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品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Proleukin 注射 1.1毫克/ 1毫升 静脉注射 诺华制药 1992-05-06 2017-01-01 美国国旗
Proleukin 针剂,粉末,冻干,用于溶液 1.1毫克/ 1毫升 静脉注射 Clinigen有限 1992-05-05 不适用 美国国旗
Proleukin 注射 1.1毫克/ 1毫升 静脉注射 全科医疗有限公司 2006-05-22 2011-06-30 美国国旗
Proleukin 针剂,粉末,冻干,用于溶液 1.1毫克/ 1毫升 静脉注射 普罗米修斯实验室公司 1992-05-05 不适用 美国国旗
Proleukin 粉末,用于溶液 22000000单位/瓶 静脉注射 Sterimax公司 1995-12-31 不适用 加拿大的国旗

类别

ATC代码
L03AC01 - Aldesleukin
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸,多肽和类似物
直接父
选择父母
不可用
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
M89N0Q7EQR
化学文摘号
110942-02-4

参考文献

合成参考

Hans-Ake Fabricius, Roland Stahn,“无血清和无丝裂原t细胞生长因子及其制造过程。”美国专利US4464355, 1971年5月发布。

US4464355
一般引用
  1. PROLEUKIN®(aldesleukin) FDA标签[链接
UniProt
P60569
基因库
M11144
PubChem物质
46508054
RxNav
70223
ChEMBL
CHEMBL1201438
治疗靶点数据库
DAP001099
网页
PA448081
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Interleukin_2

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 治疗 急性髓系白血病 1
4 完成 治疗 转移性黑色素瘤/转移性肾细胞癌 1
4 完成 治疗 肾癌 1
4 终止 其他 转移性黑色素瘤 1
4 终止 治疗 肝脏疾病/移植 1
4 终止 治疗 转移性黑色素瘤 1
3. 主动不招聘 治疗 局限性,可切除的成神经细胞瘤/局限性,不可切除的神经母细胞瘤(NB)/复发性神经母细胞瘤/区域神经母细胞瘤/4期成神经细胞瘤/4S期成神经细胞瘤 1
3. 主动不招聘 治疗 转移性黑色素瘤 1
3. 完成 治疗 成人急性嗜碱性白血病/成人急性嗜酸性粒细胞白血病/成人急性红系白血病(M6)/成人急性巨核细胞白血病(M7)/成人急性单核细胞白血病(M5a)/成人急性单核细胞白血病和急性单核细胞白血病(M5)/成人急性单核细胞白血病(M5b)/成年急性髓细胞白血病(M2)/未成熟成人急性髓母细胞白血病(M1)/成人急性髓系白血病伴11q23 (MLL)异常/成人急性髓系白血病伴Del(5q)/成人急性髓系白血病伴Inv(16)(p13;q22)/轻度分化的成人急性髓系白血病/成人急性髓系白血病伴T(16;16)(p13;q22)/成人急性髓系白血病伴T(8;21)(q22;q22)/成人急性髓单核细胞白血病(M4)/成人红白血病(M6a)/成人纯红系白血病/儿童急性嗜碱性白血病/儿童急性嗜酸性粒细胞白血病/儿童急性红白血病(M6)/儿童急性巨核细胞白血病(M7)/儿童急性单核细胞白血病(M5a)/儿童急性单核细胞白血病和急性单核细胞白血病(M5)/儿童急性单核细胞白血病(M5b)/儿童急性髓细胞白血病(M2)/未成熟儿童急性髓母细胞白血病(M1)/儿童急性髓系白血病,分化极小/儿童急性髓单核细胞白血病(M4)/儿童骨髓增生异常综合征/原发性骨髓增生异常综合征(MDS)/未治疗的成人急性髓系白血病/未治疗的儿童急性髓系白血病和其他髓系恶性肿瘤 1
3. 完成 治疗 乳腺癌 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 拜耳医药保健有限公司的
  • 凯龙星集团。
  • 诺华公司
  • 内科医生Total Care公司
  • 普罗米修斯实验室公司
剂型
形式 路线 强度
注射 静脉注射 1.1毫克/ 1毫升
注射,粉末,溶液 肠外;皮下 18000.000用户界面/毫升
针剂,粉末,冻干,用于溶液 静脉注射 1.1毫克/ 1毫升
粉末,用于溶液 静脉注射 22000000单位/瓶
注射,粉末,溶液 注射用药物的
针剂,粉末,冻干,用于溶液 静脉注射 1.1毫克/毫升
注射,粉末,溶液 静脉注射 18个人
价格
单元描述 成本 单位
原白细胞素2200万单位瓶 1092.34美元 每一个
原白细胞素22000000单位溶液瓶 976.66美元
beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
液体
实验属性
财产 价值
疏水性 -0.192 不可用
等电点 7.31 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
调制器
通用函数
白细胞介素-2受体活性
特定的功能
白介素-2受体。这个亚基参与受体介导的内吞作用,并转导IL2的有丝分裂信号。
基因名字
IL2RB
Uniprot ID
P14784
Uniprot名字
白细胞介素2受体亚单位β
分子量
61116.59哒
参考文献
  1. Stauber DJ, Debler EW, Horton PA, Smith KA, Wilson IA: IL-2信号复合物的晶体结构:异三聚体细胞因子受体的范例。中国科学院学报。2006年2月21日;103(8):2788-93。Epub 2006 2月13日。[文章
  2. Steppan S, Eckart MR, Bajsarowicz K, Sternberg LR, Greve JM, Cassell DJ:高亲和受体特异性白介素-2类似物BAY 50-4798降低继发性细胞因子诱导。干扰素细胞因子学报2006 3月26日(3):171-8。[文章
  3. Cornish GH, Sinclair LV, Cantrell DA: IL-2和IL-15对t细胞生长的差异调节。《血》2006年7月15日;108(2):600-8。Epub 2006 3月28日。[文章
  4. 李东东,陈华伟,陈春春,施玉春,刘鸿科,程明明:抗cd3抗体融合重组白细胞介素-2蛋白的构建与鉴定。Oncol代表2006年5月;15(5):1211-6。[文章
  5. 马伦南,胡钦森,霍尔德沃斯,巴丁PG,冷冻室NJ:无症状患儿发作性喘息的气道炎症。儿科肺脏。2006 6;41(6):577-83。[文章
  6. 陈旭,季志林,陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究,2002年1月1日;30(1):412-5。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
调制器
通用函数
白细胞介素-2受体活性
特定的功能
白介素-2受体。该受体通过控制调节性T细胞(treg)活性参与免疫耐受的调节。treg抑制autorea的激活和扩张…
基因名字
IL2RA
Uniprot ID
P01589
Uniprot名字
白细胞介素2受体亚单位
分子量
30818.915哒
参考文献
  1. Waldmann TA:抗- tac (daclizumab, Zenapax)在治疗白血病,自身免疫性疾病和预防异体移植排斥反应:25年的个人奥德赛中华临床免疫杂志2007 1月;27(1):1-18。Epub 2007 1月11日。[文章
  2. Recchia F, Cesta A, Rea S:低剂量白介素-2和13顺式维甲酸对化疗有反应的实体瘤患者的维持治疗。中华临床癌症杂志,2003,12(4增刊):135-43。[文章
  3. Waldmann TA: Daclizumab(抗tac, Zenapax)治疗白血病/淋巴瘤。致癌基因。2007 May 28;26(25):3699-703。[文章
  4. Vlad G, Ho EK, Vasilescu ER, Fan J, Liu Z, Cai JW, Jin Z, Burke E, Deng M, Cadeiras M, Cortesini R, Itescu S, Marboe C, Mancini D, Suciu-Foca N:抗cd25治疗与foxp53阳性调节性T细胞在心脏移植中的作用。《移植免疫杂志》2007 7月;18(1):13-21。Epub 2007年4月2日[文章
  5. 刘碧,朱鹏,罗海波,付宁:[细胞表面白介素-2受体α链结合短肽的筛选]。南方科技大学学报。2006年7月;26(7):974 -4。[文章
  6. 陈旭,季志林,陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究,2002年1月1日;30(1):412-5。[文章
  7. 欧阳Y, Kaminski NE:磷脂酶A2抑制剂对溴苯酰溴和花生四烯基三氟甲基酮抑制小鼠原代脾细胞白细胞介素-2 (IL-2)表达。Arch Toxicol. 1999 Feb;73(1):1-6。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
白介素2绑定
特定的功能
多种白介素受体的共同亚基。
基因名字
IL2RG
Uniprot ID
P31785
Uniprot名字
细胞因子受体共同亚单位
分子量
42286.68哒
参考文献
  1. Stauber DJ, Debler EW, Horton PA, Smith KA, Wilson IA: IL-2信号复合物的晶体结构:异三聚体细胞因子受体的范例。中国科学院学报。2006年2月21日;103(8):2788-93。Epub 2006 2月13日。[文章
  2. Shibata F, Toma T, Wada T, Inoue M, Tone Y, Ohta K, Kasahara Y, Sano F, Kimura M, Ikeno M, Koizumi S, Yachie A:伴有Omenn综合征样表现的X-SCID一例中CD56(亮)CD16(-)自然杀伤细胞的皮肤浸润。中华血液学杂志,2007年7月;79(1):81-5。[文章
  3. Fonseca SG, Reis MM, Coelho V, Nogueira LG, Monteiro SM, Mairena EC, Bacal F, Bocchi E, Guilherme L, Zheng XX, Liew FY, Higuchi ML, Kalil J, Cunha-Neto E:局部产生的生存细胞因子IL-15和IL-7可能与人慢性查加斯病心肌病心脏病变中CD8+ T细胞的优势有关。中华免疫杂志2007 8 - 9;66(2-3):362-71。[文章
  4. Blank RB, Lamb EW, Tocheva AS, Crow ET, Lim KC, McKerrow JH, Davies SJ:常见γ链细胞因子IL -2和IL-7通过影响CD4+ T细胞间接调节血吸虫的发育。中华传染病杂志2006年12月1日;19(11):1609-16。Epub 2006年10月23日。[文章
  5. Smyth CM, Ginn SL, Deakin CT, Logan GJ, Alexander IE:限制{gamma}c表达差异影响通过白介素(IL)-7和IL-15受体的信号。《血液》2007年7月1日;110(1):91-8。Epub 2007 3月15日。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
前列腺素过氧化物内酯合酶活性
特定的功能
将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2),这是前列腺合成中的一个重要步骤。在某些生理条件下的组织中构成性表达,如内皮、肾脏和…
基因名字
PTGS2
Uniprot ID
P35354
Uniprot名字
前列腺素G/H合成酶2
分子量
68995.625哒
参考文献
  1. Pyeon D, Diaz FJ, Splitter GA:前列腺素E(2)通过环加氧酶2增加牛白血病病毒税收和pol mRNA水平:由白介素-2,白介素-10和牛白血病病毒调控。中国病毒学杂志,2000 6;74(12):5740-5。[文章
  2. Hamada T, Tsuchihashi S, Avanesyan A, Duarte S, Moore C, Busuttil RW, Coito AJ:环氧化酶-2缺乏增强Th2免疫应答,并损害肝缺血/再灌注损伤中的中性粒细胞招募。中华免疫杂志2008 2月1日;180(3):1843-53。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
磷脂酶a2活性
特定的功能
选择性地水解sn-2位的花生四烯基磷脂,释放花生四烯酸。与溶血磷脂活性一起,它涉及炎症的起始…
基因名字
PLA2G4A
Uniprot ID
P47712
Uniprot名字
细胞质磷脂酶A2
分子量
85238.2哒
参考文献
  1. Wolbink GJ, Schalkwijk C, Baars JW, Wagstaff J, van den Bosch H, Hack CE:白介素-2治疗诱导磷脂酶a2的全身释放。中华肿瘤免疫杂志1995 11月;41(5):287-92。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Elkahwaji J, Robin MA, Berson A, Tinel M, Letteron P, Labbe G, Beaune P, Elias D, Rougier P, Escudier B, Duvillard P, Pessayre D:白细胞介素-2免疫治疗后肝脏细胞色素P450降低。生物化学药物学杂志1999年4月15日;57(8):954 -4。[文章
  2. Sunman JA, Hawke RL, LeCluyse EL, Kashuba AD: Kupffer细胞介导的IL-2抑制人肝细胞CYP3A活性。《药物代谢处置》2004 Mar;32(3):359-63。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
黄嘌呤氧化酶活性
特定的功能
嘌呤降解的关键酶。催化次黄嘌呤氧化为黄嘌呤。催化黄嘌呤氧化为尿酸。有助于产生活性氧。哈……
基因名字
XDH
Uniprot ID
P47989
Uniprot名字
黄嘌呤脱氢酶和氧化酶
分子量
146422.99哒
参考文献
  1. Faggioni R, Allavena P, Cantoni L, Carelli M, Demitri MT, Delgado R, Gatti S, gnochi P, Isetta AM, Paganin C,等:白细胞介素-2诱导小鼠胸水的机制:内毒素耐受和地塞米松的保护作用以及活性氧中间体的可能作用。中华免疫杂志,1994,4;15(3):194-201。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
代谢几种前致癌物、药物和溶剂为活性代谢物。灭活许多药物和异种生物制剂,也生物激活许多异种生物底物的肝毒性…
基因名字
CYP2E1
Uniprot ID
P05181
Uniprot名字
细胞色素P450 2E1
分子量
56848.42哒
参考文献
  1. Elkahwaji J, Robin MA, Berson A, Tinel M, Letteron P, Labbe G, Beaune P, Elias D, Rougier P, Escudier B, Duvillard P, Pessayre D:白细胞介素-2免疫治疗后肝脏细胞色素P450降低。生物化学药物学杂志1999年4月15日;57(8):954 -4。[文章

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年2月2日04:04