Cetrorelix合成十肽与促性腺激素释放激素(GnRH)敌对活动。促性腺激素诱发的生产和释放促黄体激素(LH)和促卵泡激素(FSH)垂体前叶促性腺细胞的。由于积极midcycle雌二醇(E2)的反馈,促解放是一个LH-surge增强导致。这LH-surge主要诱发排卵的卵泡,恢复卵母细胞减数分裂,随后黄体化的孕激素水平上升。Cetrorelix与自然促垂体细胞上受体结合膜,从而控制释放LH和FSH剂量依赖性的方式。

的作用机制

Cetrorelix与促性腺激素释放激素受体结合作为一种促性腺激素分泌的有效抑制剂。它与天然促竞争绑定垂体细胞的膜受体,从而控制释放LH和FSH剂量依赖性的方式。

目标	行动	生物
一个促性腺激素释放激素受体	拮抗剂	人类
ULutropin-choriogonadotropic激素受体	不可用	人类

吸收

皮下注射后迅速吸收。皮下后的平均绝对生物利用度政府健康女性受试者是85%。

的体积分布

1.16 L /公斤

蛋白结合

86%

新陈代谢

在体外研究中,cetrorelix稳定对I -和II-metabolism阶段。Cetrorelix被肽酶转化,(1 - 4)肽主要代谢物。

路线的消除

后皮下管理10毫克cetrorelix雄性和雌性,只有不变cetrorelix尿液中检测出。

半衰期

~ 62.8小时

间隙

1.28 ml / min·公斤[成人健康女性3毫克单一SC管理)

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
没有发现的交互。
食物相互作用: 没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Cetrorelix醋酸	W9Y8L7GP4C	130143-01-0	DTPVYWHLQLAXFT-SMCUOGPFSA-N

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Cetrotide	工具包	0.25毫克/ 1毫升	皮下	EMD Serono公司。	2000-08-11	不适用
Cetrotide	粉,为解决方案	3毫克/瓶	皮下	Emd Serono, Emd Inc .的一个部门,加拿大	2004-02-25	2014-10-20
Cetrotide	工具包	3毫克/毫升	皮下	EMD Serono公司。	2008-04-24	2008-04-24
Cetrotide	注射,粉的解决方案	0.25毫克	皮下	默克公司欧洲帐面价值	2016-09-08	不适用
Cetrotide	粉,为解决方案	0.25毫克/瓶	皮下	Emd Serono, Emd Inc .的一个部门,加拿大	2004-03-03	不适用
Cetrotide	注射,粉的解决方案	0.25毫克	皮下	默克公司欧洲帐面价值	2016-09-08	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Cetrorelix	工具包	0.25毫克/ 1毫升	皮下	阿肯	2022-10-24	不适用

类别

ATC代码

H01CC02——Cetrorelix

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为多肽。这些肽包含十个或十个以上的氨基酸残基。
王国: 有机化合物
超类: 有机聚合物
类: 多肽
子课: 不可用
直接父: 多肽
选择父母: 肽/酪氨酸和衍生品/苯丙氨酸和衍生品/亮氨酸和衍生品/N-acyl-alpha氨基酸和衍生品/脯氨酸和衍生品/丝氨酸和衍生品/α氨基酸酰胺/丙氨酸和衍生品/萘

显示24日更
基: 1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/乙酰胺/丙氨酸或衍生品/酒精/α肽/Alpha-amino酸酰胺/Alpha-amino酸或衍生品/安非他命或衍生品/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯

显示47更
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 寡肽(CHEBI: 59224)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: OON1HFZ4BA
化学文摘号: 120287-85-6
InChI关键: SBNPWPIBESPSIF-MHWMIDJBSA-N
InChI: InChI = 1 s / C70H92ClN17O14 c1-39 (2) 31-52 (61 (94) 82 - 51 (15-9-28-77-69 (73) 74) 68 (101) 88-30-10-16-58 (88) 67 (100) 79 - 40 (3) 59 (72) 92) 83 - 60 (93) 50 (14-8-29-78-70 (75) 102) 81 - 63 (96) 54 (34-43-20-25-49 (91) 34-43-20-25-49) 86 - 66 (99) 57 (38 - 89) 87 - 65 (98) 56 (36-45-11-7-27-76-37-45) 85 - 64 (97) 55 (33-42-18-23-48 (71) 33-42-18-23-48) 84 - 62 (95) 53 (80 - 41 (4) 90) 35-44-17-22-46-12-5-6-13-47 (46) 32-44 / h5-7, 11 - 13, 17-27, 32岁,37岁,39-40、58、89、91 H, 8 - 10, 14 - 16, 28-31, 33-36, 38个H2, 1-4H3, (H2、72、92) (H, 79100) (H、80、90) (H、81、96) (H、82、94) (H、83、93) (H、84、95) (H、85、97) (H、86、99) (H、87、98) (H4, 73, 74, 77) (H3、75、78102) / t40 - 50 -, 51 + 52 + 53 - 54 + 55 - 56 - 57 + 58 + m1 / s1
国际命名: (2 s) - n - [(2 s) 5-carbamimidamido-1 - [(2 s) 2 - {[(1 r) 1-carbamoylethyl][氨基甲酰}pyrrolidin-1-yl] 1-oxopentan-2-yl] 2 - [(2 r) 5 - (carbamoylamino) 2 - [(2 s) 2 - [(2 s) 2 - [(2 r) 2 - [(2 r) 3 - (4-chlorophenyl) 2 - [(2 r) 2-acetamido-3 - (naphthalen-2-yl) propanamido] propanamido] 3 - (pyridin-3-yl) propanamido] 3-hydroxypropanamido] 3 - (4-hydroxyphenyl) propanamido] pentanamido] 4-methylpentanamide
微笑: CC (C) C [C@H] (NC (= O) [C@@H] (CCCNC (N) = O)数控(= O) [C@H] (CC1 = CC = C (O) C = C1)数控(= O) [C@H] (CO)数控(= O) [C@@H] (CC1 = CN = CC = C1)数控(= O) [C@@H] (CC1 = CC = C (Cl) C = C1)数控(= O) [C@@H] (CC1 = CC2 = CC = CC = C2C = C1)数控(C) = O) C (= O) N [C@@H] (CCCNC (N) = N) C (= O) N1CCC [C@H] 1 C (= O) N (C@H) (C) C = O (N)

引用

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014261
KEGG药物: D07665
PubChem化合物: 25074887
PubChem物质: 46505494
ChemSpider: 10482082
BindingDB: 50369965
RxNav: 68147年
ChEBI: 59224年
ChEMBL: CHEMBL1200490
治疗目标数据库: DAP000096
网页: PA164764506
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Cetrorelix

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	不可用	两个协议的卵巢刺激对卵母细胞质量的影响	1
4	完成	不可用	子宫肌瘤(平滑肌瘤)	1
4	完成	预防	卵巢过度刺激综合征(主要)	1
4	完成	治疗	辅助生殖	1
4	完成	治疗	女性不孕	1
4	完成	治疗	生育能力/最佳刺激协议/生殖内分泌学	1
4	完成	治疗	体外受精(IVF)	1
4	完成	治疗	不孕妇女接受辅助生殖技术(ART)	1
4	完成	治疗	不孕不育	4
4	完成	治疗	Subfertility	1

药物经济学

制造商

Emd公司serono

外包商

巴克斯特国际公司。
EMD加拿大公司。
苏威制药

剂型

形式	路线	强度
注射,粉的解决方案	皮下	0.25毫克/毫升
工具包	皮下	0.25毫克/ 1毫升
工具包	皮下	3毫克/毫升
粉,为解决方案	皮下	0.25毫克/瓶
粉,为解决方案	皮下	3毫克/瓶
注射,粉的解决方案	皮下	0.25毫克
注射	皮下	0.25毫克
注入,粉、冻干、解决方案	皮下	3毫克
注入,粉、冻干、解决方案	皮下	0.25毫克
注入,解决方案		0.25毫克
粉		0.25毫克/ 1瓶

价格

单元描述	成本	单位
Cetrotide 3毫克工具包	689.92美元	工具包
Cetrotide 0.25毫克工具包	137.99美元	工具包

beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US5198533	没有	1993-03-30	2010-10-24
CA2115943	没有	2003-08-05	2014-02-18
US6319192	没有	2001-11-20	2019-04-23

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00694毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.33	ALOGPS
logP	-1.7	Chemaxon
日志	-5.3	ALOGPS
pKa最强(酸性)	9.5	Chemaxon
pKa最强(基本)	11.79	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	18	Chemaxon
氢供体数	17	Chemaxon
极地表面面积	495.67²	Chemaxon
可旋转键数	38	Chemaxon
折射性	384.16米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	148.93³	Chemaxon
数量的戒指	6	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.913
血脑屏障	- - - - - -	0.9647
Caco-2渗透	- - - - - -	0.748
22基板	底物	0.8796
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8235
22抑制剂二世	抑制剂	0.6194
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.6856
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7609
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.7938
CYP450 3 a4衬底	底物	0.6358
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.7491
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.6987
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8339
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.7056
CYP450 3 a4酶抑制剂	抑制剂	0.6531
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.9001
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6327
致癌性	Non-carcinogens	0.7553
生物降解	没有准备好可生物降解	1.0
大鼠急性毒性	2.7014 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.7601
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.649

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
集成电路50 (nM)	4.2	N /一个	N /一个	A27289
Kd (nM)	1.26	N /一个	N /一个	A27289

细节 1。促性腺激素释放激素受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 肽绑定
特定的功能: 受体促性腺激素释放激素(GnRH)介导的作用促刺激促性腺激素的分泌促黄体激素(LH)和促卵泡激素……
基因名字: GNRHR
Uniprot ID: P30968
Uniprot名字: 促性腺激素释放激素受体
分子量: 37730.355哒

引用

Volker P, Grundker C,施密特O,舒尔茨KD, emon G:促黄体激素释放激素受体的表达在人类卵巢癌和子宫内膜癌:频率,自动调整,相关促黄体激素释放激素类似物的直接抗增殖活动。比较。Gynecol。2002年2月,186 (2):171 - 9。(文章]
Zapatero-Caballero H, Sanchez-Franco F, Guerra-Perez N, Fernandez-Mendez C, Fernandez-Vazquez G:促性腺激素释放激素受体基因表达在发育期雄性老鼠的发展。天线转换开关杂志。2003;68 (5):1764 - 70。Epub 2002年12月11日。(文章]
Zapatero-Caballero H, Sanchez-Franco F, Fernandez-Mendez C, Garcia-San Frutos M, Botella-Cubells LM, Fernandez-Vazquez G:促性腺激素释放激素受体基因表达在青春期发育的雌性老鼠。70年2月杂志。2004;(2):348 - 55。Epub 2003年10月15日。(文章]
罗斯C,赫格曼F, Hildebrandt J, Balzer说我,威特,伍德克W,雅里H:垂体和性腺的影响促性腺激素(促性腺激素释放激素类似物)在两个摘要雌性大鼠模型。Pediatr研究》2004年1月;55(1):126 - 33所示。Epub 2003年11月6日。(文章]
桑切斯Castellon E, Clementi M, Hitschfeld C, C,贝尼特斯D, L),孔特雷拉斯H, Huidobro C: leuprolide和cetrorelix对细胞生长的影响,细胞凋亡、促性腺激素受体表达在原代细胞培养从人类前列腺癌。癌症投资。2006 Apr-May; 24 (3): 261 - 8。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

细节 2。Lutropin-choriogonadotropic激素受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 促黄体激素受体的活动
特定的功能: lutropin-choriogonadotropic激素受体。这种受体的活动是由G蛋白激活腺苷酸环化酶。
基因名字: LHCGR
Uniprot ID: P22888
Uniprot名字: Lutropin-choriogonadotropic激素受体
分子量: 78642.01哒

引用

Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
阿斯科利M,把F, Segaloff DL: lutropin / choriogonadotropin受体,2002的视角。4月Endocr启2002;23 (2):141 - 74。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在12月22日,2022 20:28

Cetrorelix

识别

结构Cetrorelix (DB00050)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用