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总结

Abciximab是一种单克隆抗糖蛋白IIb/IIIa受体抗体,用于经皮冠状动脉介入治疗期间预防血栓形成。

通用名称
Abciximab
beplay体育安全吗药物库登录号
DB00054
背景

Abciximab是人鼠嵌合单克隆抗体7E3的Fab片段。Abciximab与人血小板糖蛋白(GP) IIb/IIIa受体结合,并通过阻止纤维蛋白原、血管性血友病因子和其他粘附分子的结合来抑制血小板聚集。它还与血小板、血管壁内皮细胞和平滑肌细胞上发现的vitronectin (αvβ3)受体结合。

类型
生物技术
批准
生物分类
蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)
蛋白质结构
蛋白质化学式
C6462H9964N1690O2049年代48
平均体重
145651.1哒
序列
>pdb|6V4P|C链C, Abciximab,重链evqlqqsgtvlarpgasvkmsceasgytftnywmhwvkqrpgqgllewigaiypgnsdtsy IQKFKGKAKLTAVTSTTSVYMELSSLTNEDSAVYYCTLYDGYYVFAYWGQGTLVTVSAAS TKGPSVFPLAPSSKSTSGGTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQSSGL yslssvvtvpssslgtqtyicnvhkpsntkvdkkvepkscdkth
引用:
  1. 美国国立卫生研究院[链接
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同义词
  • Abciximab
  • 阿昔单抗(基因重组)
  • c7E3

药理学

指示

Abciximab是经皮冠状动脉介入治疗的辅助药物,用于预防经皮冠状动脉介入治疗患者的心脏缺血并发症,以及经皮冠状动脉介入治疗24小时内对常规药物治疗无反应的不稳定型心绞痛患者。Abciximab是与阿司匹林和肝素一起使用的,只在这一情况下进行了研究。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

Abciximab通过阻止纤维蛋白原、血管性血友病因子和其他粘附分子与激活血小板上的GPIIb/IIIa受体位点结合来抑制血小板聚集。单次静脉注射0.15 mg/kg至0.30 mg/kg可快速产生剂量依赖性的血小板功能抑制。注射剂量为0.25 - 0.30 mg/kg 2小时后,80%的GPIIb/IIIa受体被阻断,血小板聚集被阻止。GPIIb/IIIa是参与血小板聚集最终途径的主要表面受体。在上述剂量下,出血时间增加到30分钟以上。相比之下,基线值为5分钟。

作用机制

Abciximab与完整的血小板GPIIb/IIIa受体结合,GPIIb/IIIa受体是粘附受体整合素家族的成员,也是参与血小板聚集的主要血小板表面受体。这种结合被认为涉及空间位阻和/或构象改变,阻止大分子接近受体,而不是直接与GPIIb/IIIa的RGD(精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸)结合位点相互作用。通过与vitronectin受体(也称为αvβ3整合素)结合,abciximab可以阻断该整合素介导的包括细胞粘附在内的作用。此外,abciximab阻断单核细胞和中性粒细胞上的Mac-1受体,从而抑制单核细胞粘附。

目标 行动 生物
一个整合素β3
拮抗剂
人类
一个整合素alpha-IIb
拮抗剂
人类
U低亲和力免疫球蛋白γ Fc区受体II-a 不可用 人类
U低亲和力免疫球蛋白γ Fc区受体II-b 不可用 人类
UVitronectin 不可用 人类
吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

当与血小板结合时,很可能通过网状内皮系统进行调理,或通过人抗尿抗体的产生来去除。肾的排泄出来。

淘汰路线

不可用

半衰期

静脉注射后,Abciximab的游离血药浓度迅速下降,初始半衰期小于10分钟,第二阶段半衰期约为30分钟,可能与血小板GPIIb/IIIa受体快速结合有关。beplayapp

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
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毒性

不可用

通路
通路 类别
Abciximab作用途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abrocitinib 当Abciximab联合Abrocitinib时,出血和血小板减少的风险或严重程度可增加。
Aceclofenac 当阿昔氯芬酸联合阿昔单抗时,出血和出血的风险或严重程度可增加。
Acemetacin 阿昔单抗联合阿西美辛可增加出血和出血的风险或严重程度。
苊香豆醇 当阿昔单抗联合阿辛库玛洛时,出血的风险或严重程度可增加。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可增加阿昔单抗抗血小板活性。
Adalimumab 当阿达木单抗联合阿昔单抗时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Aducanumab 当Abciximab联合Aducanumab时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Albutrepenonacog阿尔法 Albutrepenonacog alfa与Abciximab联合使用可降低疗效。
Alclofenac 阿氯芬酸联合阿昔单抗可增加出血和出血的风险或严重程度。
Aldesleukin 阿昔单抗联合Aldesleukin可增加出血的风险或严重程度。
识别潜在的用药风险
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食物相互作用
  • 避免含有抗凝血/抗血小板活性的草药和补品。添加抗血小板活性可能增加出血的风险。比如人参、银杏、生姜和大蒜。

产品

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品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Reopro 解决方案 2 mg / mL 静脉注射 詹森制药 1996-10-30 2018-06-14 加拿大的国旗
Reopro 注入,解决方案 2毫克/ 1毫升 静脉注射 杨森生物科技有限公司 2017-01-03 2019-09-30 美国国旗
Reopro 注入,解决方案 2毫克/ 1毫升 静脉注射 礼来公司 1993-12-16 2019-01-31 美国国旗

类别

ATC代码
B01AC13 - Abciximab
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸,多肽和类似物
直接父
选择父母
不可用
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
X85G7936GV
化学文摘号
143653-53-6

参考文献

一般引用
  1. 作者未指明:在高危冠状动脉血管成形术中使用针对血小板糖蛋白IIb/IIIa受体的单克隆抗体。EPIC调查。中华外科杂志1994年4月7日;30(14):956-61。[文章
  2. Tcheng JE, Kandzari DE, Grines CL, Cox DA, Effron MB, Garcia E, Griffin JJ, Guagliumi G, Stuckey T, Turco M, Fahy M, Lansky AJ, Mehran R, Stone GW:使用abciximab用于急性心肌梗死原发性血管成形术的益处和风险:降低晚期血管成形术并发症的abciximab对照和设备研究(CADILLAC)试验发行量。2003年9月16日;108(11):1316-23。Epub 2003年8月25日。[文章
KEGG药物
D02778
PubChem物质
46505910
RxNav
83929
ChEMBL
CHEMBL1201584
治疗靶点数据库
DAP000473
网页
PA448006
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Abciximab
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 治疗 急性冠状动脉综合征 1
4 完成 治疗 急性心肌梗死(AMI) 3.
4 完成 治疗 心绞痛/冠心病(CHD) 1
4 完成 治疗 冠状动脉疾病(CAD)/局部贫血 1
4 完成 治疗 冠心病(CHD)/心肌梗死 1
4 完成 治疗 冠心病(CHD)/不稳定型心绞痛 1
4 完成 治疗 糖尿病 1
4 完成 治疗 局部贫血/心肌梗死 2
4 完成 治疗 心肌梗死 3.
4 完成 治疗 休克、心原性的 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • Centocor Ortho生物技术公司
  • 礼来公司
  • Hospira Inc .)
  • JHP制药有限责任公司
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案 静脉注射 10毫克/ 5毫升
注入,解决方案 静脉注射 2毫克/ 1毫升
解决方案 静脉注射 2 mg / mL
解决方案 注射用药物的
价格
单元描述 成本 单位
Reopro 2 mg/ml瓶 155.77美元 毫升
beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
CA1341357 没有 2002-05-07 2019-05-07 加拿大的国旗

属性

状态
液体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 61°C (FAB片段),71°C(单抗整株) Vermeer, A.W.P. & Norde, W., Biophys。J. 78:394-404 (2000)
疏水性 -0.424 不可用
等电点 6.16 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
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使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
病毒受体活性
特定的功能
整合素α - v / β -3 (ITGAV:ITGB3)是细胞策略素、纤维连接蛋白、层粘连蛋白、基质金属蛋白酶-2、骨桥蛋白、骨调节蛋白、凝血酶原、凝血反应蛋白、vitronectin和von Wil的受体。
基因名字
ITGB3
Uniprot ID
P05106
Uniprot名字
整合素β3
分子量
87056.975哒
参考文献
  1. Amoroso G, van Boven AJ, van Veldhuisen DJ, Tio RA, Balje-Volkers CP, Petronio AS, van Oeveren W:在健康志愿者和冠状动脉疾病患者的支架置入实验模型中,eptifib肽和abciximab表现出相当的抗血小板疗效。《心血管药物杂志》2001 10月;38(4):633-41。[文章
  2. Weber AA, Meila D, Jacobs C, Weber S, Kelm M, Strauer BE, Zotz RB, Scharf RE, Schror K:糖蛋白IIb/IIIa抑制剂异常血小板活化发生率低。血栓研究,2002年4月1日(1):25-9。[文章
  3. 霍尔PR, Malone L, Sillerud LO, Ye C, Hjelle BL, Larson RS:一种新型致病性汉坦病毒环五肽抑制剂的表征和核磁共振溶液结构。生化药品杂志2007 Mar;69(3):180-90。[文章
  4. 陈旭,季志林,陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究,2002年1月1日;30(1):412-5。[文章
  5. Mazzaferri EL Jr, Young JJ: Abciximab:临床医生的综述和更新。中国心血管病杂志,2008,6(5):609-18。doi: 10.1586 / 14779072.6.5.609。[文章
  6. Ibbotson T, McGavin JK, Goa KL: Abciximab:对经皮冠状动脉重建术的缺血性心脏病患者的治疗应用的最新综述药。2003;63(11):1121 - 63。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
金属离子结合
特定的功能
整合素α - iib / β -3是纤维连接蛋白、纤维蛋白原、纤溶酶原、凝血酶原、凝血反应蛋白和vitronectin的受体。它能识别一系列配体中的R-G-D序列。它recogn…
基因名字
ITGA2B
Uniprot ID
P08514
Uniprot名字
整合素alpha-IIb
分子量
113375.96哒
参考文献
  1. Gibbs NM:围手术期抗血小板药物的护理点评估:综述。麻醉重症监护。2009年5月;37(3):354-69。[文章
  2. Mazzaferri EL Jr, Young JJ: Abciximab:临床医生的综述和更新。中国心血管病杂志,2008,6(5):609-18。doi: 10.1586 / 14779072.6.5.609。[文章
  3. Ibbotson T, McGavin JK, Goa KL: Abciximab:对经皮冠状动脉重建术的缺血性心脏病患者的治疗应用的最新综述药。2003;63(11):1121 - 63。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
策展人评论
关于这个目标动作的证据在文献中是有限的
通用函数
不可用
特定的功能
与γ免疫球蛋白的Fc区结合。低亲和受体。通过与IgG结合,它启动细胞对病原体和可溶性抗原的反应。促进调理后细胞的吞噬作用。
基因名字
FCGR2A
Uniprot ID
P12318
Uniprot名字
低亲和力免疫球蛋白γ Fc区受体II-a
分子量
35000.42哒
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
策展人评论
关于这个目标动作的证据在文献中是有限的
通用函数
不可用
特定的功能
复合或聚集的免疫球蛋白γ的Fc区受体。低亲和受体。参与多种效应和调节功能,如吞噬免疫复合物…
基因名字
FCGR2B
Uniprot ID
P31994
Uniprot名字
低亲和力免疫球蛋白γ Fc区受体II-b
分子量
34043.355哒
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
清道夫受体活性
特定的功能
Vitronectin是一种在血清和组织中发现的细胞粘附和扩散因子。Vitronectin与糖胺聚糖和蛋白聚糖相互作用。被整合素家族的某些成员所识别…
基因名字
VTN
Uniprot ID
P04004
Uniprot名字
Vitronectin
分子量
54305.135哒
参考文献
  1. Romagnoli E, Burzotta F, Trani C, Biondi-Zoccai GG, Giannico F, Crea F:冠状动脉内给药abciximab的基本理论。《血栓溶栓杂志》2007年2月;23(1):57-63。[文章
  2. Ibbotson T, McGavin JK, Goa KL: Abciximab:对经皮冠状动脉重建术的缺血性心脏病患者的治疗应用的最新综述药。2003;63(11):1121 - 63。[文章

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年1月18日12:16