Drotrecogin阿尔法

识别

总结

Drotrecogin阿尔法是一种重组活化人蛋白C的形式，用于通过抑制凝血因子V和VIII来降低严重败血症患者的死亡率。

通用名称

Drotrecogin阿尔法

beplay体育安全吗药物库登录号

DB00055

背景

Drotrecogin alfa是由重组DNA技术合成的活化人蛋白C。它是一种分子量约为55千道尔顿的糖蛋白，由一条重链和一条由二硫键连接的轻链组成。在一项重大研究表明Drotrecogin alfa不能有效改善脓毒症患者的预后后，该药物已从市场上撤出。

类型

生物技术

组

批准，调查，撤回

生物分类

蛋白质疗法
其他基于蛋白质的疗法

蛋白质结构

蛋白质化学式: C₁₇₈₆H₂₇₇₉N₅₀₉O₅₁₉年代₂₉
平均体重: 55000.0哒

序列

>重链LIDGKMTRRGDSPWQVVLLDSKKKLACGAVLIHPSWVLTAAHCMDESKKLLVRLGEYDLR RWEKWELDLDIKEVFVHPNYSKSTTDNDIALLHLAQPATLSQTIVPICLPDSGLAERELN QAGQETLVTGWGYHSSREKEAKRNRTFVLNFIKIPVVPHNECSEVMSNMVSENMLCAGIL gdrqdacegdsggpmvasfhgtwflvglvswgeggllhnyvytkvsryldwihghird KEAPQKSWAP

>轻链SKHVDGDQCLVLPLEHPCASLCCGHGTCIXGIGSFSCDCRSGWEGRFCQREVSFLNCSLD NGGCTHYCLEEVGWRRCSCAPGYKLGDDLLQCHPAVKFPCGRPWKRMEKKRSHL

下载FASTA格式

同义词

活化蛋白C
凝血因子XIV(人)
Drotrecogin alpha(激活)
Drotrecogin alfa(激活)，冻干
Drotrecogin α激活
Drotrecogin α，已激活
Drotrecogin-alfa
重组人活化蛋白C (rH-APC)

外部id

LY203638

药理学

指示

降低严重脓毒症患者的死亡率。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

Drotrecogin alfa是由重组DNA技术合成的活化人蛋白C。它是一种分子量约为55千道尔顿的糖蛋白，由一条重链和一条由二硫键连接的轻链组成。Drotrecogin alfa抑制因子Va和viia，从而降低血液的凝固性。

作用机制

活化蛋白C与血小板表面的蛋白S结合，降解因子Va和因子viii ia，从而降低血液凝固性。

目标	行动	生物
一个凝血因子VIII	抑制剂	人类
一个凝血因子V	抑制剂	人类
U纤溶酶原激活物抑制剂1	不可用	人类
UThrombomodulin	不可用	人类
U维生素k依赖蛋白S	不可用	人类
U凝血酶原	不可用	人类
U血小板因子4	不可用	人类
U血浆丝氨酸蛋白酶抑制剂	不可用	人类
USerpin B6	不可用	人类
U内皮蛋白C受体	不可用	人类

吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

淘汰路线

不可用

半衰期

5.5小时(哺乳动物网织细胞，体外培养)。

间隙

40升/小时[严重脓毒症成人]
30 +/- 8升/小时[非脓毒症患者进行血液透析]
28 +/- 9升/小时[健康]

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

了解更多

毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abciximab	当Abciximab联合Drotrecogin alfa时，出血的风险或严重程度可能会增加。
Aceclofenac	当Aceclofenac与Drotrecogin alfa联合使用时，出血和出血的风险或严重程度可增加。
Acemetacin	当Drotrecogin alfa与Acemetacin合用时，出血和出血的风险或严重程度可增加。
苊香豆醇	当Drotrecogin alfa与Acenocoumarol联合使用时，出血的风险或严重程度可能会增加。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可增加屈曲金的抗凝血活性。
Albutrepenonacog阿尔法	Albutrepenonacog alfa与Drotrecogin alfa合用可降低其疗效。
Alclofenac	当Alclofenac与Drotrecogin alfa联合使用时，出血和出血的风险或严重程度可能会增加。
Aldesleukin	当Drotrecogin alfa与Aldesleukin合用时，出血的风险或严重程度可增加。
阿仑单抗	当Drotrecogin alfa联合Alemtuzumab时，出血的风险或严重程度可能会增加。
溶栓	当阿替普酶与Drotrecogin alfa联合使用时，出血的风险或严重程度可能会增加。

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重性等级、描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

避免含有抗凝血/抗血小板活性的草药和补品。例如大蒜，生姜，越桔，丹参，吡拉西坦和银杏叶。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

现在访问

获取全球10多个地区的药品信息。

现在访问

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Xigris	注射，粉末，溶液	5毫克	静脉注射	礼来荷兰公司	2016-09-08	2012-02-21
Xigris	针剂，粉末，冻干，用于溶液	5毫克/ 2.5毫升	静脉注射	礼来制药有限公司	2001-11-24	2011-10-26
Xigris	注射，粉末，溶液	20毫克	静脉注射	礼来荷兰公司	2016-09-08	2012-02-21
Xigris	针剂，粉末，冻干，用于溶液	20毫克/ 10毫升	静脉注射	礼来制药有限公司	2001-11-24	2011-10-26
Xigris(20毫克/瓶)	粉末，用于溶液	20毫克/瓶	静脉注射	礼来制药有限公司	2003-03-25	2011-11-14
Xigris(5毫克/瓶)	粉末，用于溶液	5毫克/瓶	静脉注射	礼来制药有限公司	2003-02-20	2011-11-14

类别

ATC代码

B01AD10 - Drotrecogin alfa(激活)

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 不可用
王国: 有机化合物
超类: 有机酸
类: 羧酸及其衍生物
子课: 氨基酸，多肽和类似物
直接父: 肽
选择父母: 不可用
基: 不可用
分子框架: 不可用
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: JGH8MYC891
化学文摘号: 98530-76-8

参考文献

一般引用

不可用

外部链接

UniProt: P04070
基因库: M11228
PubChem物质: 46505655
RxNav: 352374
治疗靶点数据库: DAP000151
网页: PA131548935
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Drotrecogin_alfa

FDA的标签

下载 (241 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	急性胰腺炎	1
4	完成	治疗	造血干细胞移植/感染/肿瘤,血液/脓毒症	1
4	完成	治疗	脓毒症	2
4	完成	治疗	脓毒症/感染性休克	1
4	完成	治疗	感染性休克	1
4	完成	治疗	严重脓毒症	1
3.	完成	治疗	低血压/脓毒症	1
3.	完成	治疗	脓毒症	3.
3.	完成	治疗	感染性休克	1
2	完成	治疗	终末期肾病(ESRD)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

DSM公司。
礼来公司

剂型

形式	路线	强度
注射，粉末，溶液	静脉注射	20毫克
注射，粉末，溶液	静脉注射	5毫克
针剂，粉末，冻干，用于溶液	静脉注射	20毫克/ 10毫升
针剂，粉末，冻干，用于溶液	静脉注射	5毫克/ 2.5毫升
粉末，用于溶液	静脉注射
粉末，用于溶液	静脉注射	20毫克/瓶
粉末，用于溶液	静脉注射	5毫克/瓶

价格

单元描述	成本	单位
Xigris 20毫克小瓶	1481.66美元	瓶
Xigris 5毫克瓶	370.42美元	瓶

beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
CA2139468	没有	2007-08-21	2015-01-03
CA2036894	没有	2002-01-15	2011-02-22

属性

状态

液体

实验属性

财产	价值	源
疏水性	-0.291	不可用
等电点	6.78	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。

了解更多

使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。

了解更多

细节 1.凝血因子VIII

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 氧化还原酶活性
特定的功能: 因子VIII，连同钙和磷脂，作为因子IXa的辅助因子，当它将因子X转化为活化形式的因子Xa时。
基因名字: F8
Uniprot ID: P00451
Uniprot名字: 凝血因子VIII
分子量: 267007.42哒

参考文献

耿建平，Castellino FJ:人抗凝血因子VII取代人抗凝血蛋白C的γ -羧谷氨酸和螺旋结构域的重组嵌合蛋白的性质。血栓血肿。1997 May;77(5):926-33。［文章］
Colin G, Annane D:皮质类固醇和人重组活化蛋白C治疗感染性休克。临床胸外科杂志，2008年12月;29(4):705-12,x. doi: 10.1016/j.ccm.2008.06.009。［文章］
陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
王志刚，王志刚，王志刚，王志刚:活化人蛋白C对人因子VIII促凝血蛋白的失活作用及其与因子v的比较研究。中华血液学杂志，1984年2月;33(2):489 - 497。［文章］

细节 2.凝血因子V

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 铜离子结合
特定的功能: 止血中枢调节器。它作为凝血酶原活性的关键辅助因子Xa，导致凝血酶原活化为凝血酶。
基因名字: F5
Uniprot ID: P12259
Uniprot名字: 凝血因子V
分子量: 251701.245哒

参考文献

Bernard GR, Vincent JL, Laterre PF, LaRosa SP, Dhainaut JF, Lopez-Rodriguez A, Steingrub JS, Garber GE, Helterbrand JD, Ely EW, Fisher CJ Jr:重组人激活蛋白C治疗严重脓毒症的有效性和安全性。中华外科杂志2001 3月8日;344(10):699-709。［文章］
Kanji S, Devlin JW, Piekos KA, Racine E:重组人激活蛋白C, drotrecogin alfa(激活):一种治疗严重脓毒症的新方法。药物治疗。2001 11月21日(11):1389-402。［文章］
lyessen - williamson KA, Perry CM: Drotrecogin alfa(激活)。药。2002;62 (4):617 - 30;讨论631 - 2。［文章］
重组人活化蛋白C通过调节核因子kappab减轻内皮细胞和单核细胞的炎症反应。重症监护医学。2002年5月;30(5增刊):S288-93。［文章］
Poe K: Drotrecogin alfa(激活)被批准用于治疗严重败血症。J Am制药协会(华盛顿州)。42 2002 May-Jun;(3): 520 - 2。［文章］
陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
王志刚，王志刚，王志刚，王志刚:活化人蛋白C对人因子VIII促凝血蛋白的失活作用及其与因子v的比较研究。中华血液学杂志，1984年2月;33(2):489 - 497。［文章］

细节 3.纤溶酶原激活物抑制剂1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 丝氨酸型内肽酶抑制剂活性
特定的功能: 丝氨酸蛋白酶抑制剂。该抑制剂作为组织纤溶酶原激活剂、尿激酶、蛋白C和基质酶-3/TMPRSS7的“诱饵”。它与PLAT的快速相互作用可能是一个主要的缺点。
基因名字: SERPINE1
Uniprot ID: P05121
Uniprot名字: 纤溶酶原激活物抑制剂1
分子量: 45059.695哒

参考文献

糖尿病:一种高凝状态。中华糖尿病杂志。2001 01 - 02;15(1):44-54。［文章］
Cerchiara E, Tirindelli MC, Giannetti B, Dicuonzo G, Avvisati G:[抗凝血蛋白的众多特性C]。中华临床杂志2007 3 - 4月;158(2):181-7。［文章］
Idell S:损伤肺中内皮细胞和紊乱的纤维蛋白转化:新认识的途径。重症监护医学。2002年5月;30(5增刊):S274-80。［文章］
Dhainaut JF, Yan SB, Margolis BD, Lorente JA, Russell JA, Freebairn RC, Spapen HD, Riess H, Basson B, Johnson G 3rd, Kinasewitz GT: Drotrecogin alfa(激活)(重组人激活蛋白C)降低严重脓毒症患者的宿主凝血反应。血栓血肿。2003十月;90(4):642-53。［文章］

细节 4.Thrombomodulin

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 跨膜信号受体活性
特定的功能: 凝血调节蛋白是一种特定的内皮细胞受体，与凝血酶形成1:1的化学计量复合物。该复合物负责蛋白C向活化蛋白C的转化。
基因名字: THBD
Uniprot ID: P07204
Uniprot名字: Thrombomodulin
分子量: 60328.72哒

参考文献

格雷斯勒P，阿涅利G:血栓治疗的新方法。药理学进展2002 1月;23(1):25-32。［文章］
Pineda AO, Chen ZW, Caccia S, Cantwell AM, Savvides SN, Waksman G, Mathews FS, Di Cera E:抗凝血凝血酶突变体W215A/E217A具有一个坍塌的主特异性口袋。中国生物化学杂志，2004年9月17日;Epub 2004 7月13日。［文章］
麦凯伦，戴格斯，温伯格JB，迪特曼WA:人血单核细胞和滑膜组织巨噬细胞中凝血调节蛋白的表达。《血》1991年12月15日;78(12):3128-32。［文章］
王志刚，王志刚，王志刚，王志刚，王志刚:人血栓调节蛋白基因结构的研究进展[J] .中国生物医学工程学报，1982,23(2):379 - 379。［文章］
Boffa MC, Burke B, Haudenschild C:[血栓调节蛋白的不同定位]。Ann Biol Clin(巴黎)。1987年,45(2):191 - 7。［文章］

细节 5.维生素k依赖蛋白S

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 内肽酶抑制剂活性
特定的功能: 抗凝血血浆蛋白;在凝血因子Va和viii ia的降解过程中，它是活化蛋白C的辅助因子。它有助于防止凝血和刺激纤维蛋白溶解。
基因名字: PROS1
Uniprot ID: P07225
Uniprot名字: 维生素k依赖蛋白S
分子量: 75121.905哒

参考文献

Cvirn G, Gallistl S, Koestenberger M, Kutschera J, Leschnik B, Muntean W: α 2-巨球蛋白通过抑制脐带和成人血浆中的抗凝血蛋白C/蛋白S系统增强凝血酶原激活和凝血酶潜能。血栓研究，2002年3月1日;105(5):433-9。［文章］
Hesselvik JF, Malm J, Dahlback B, Blomback M:蛋白C，蛋白S和c4b结合蛋白在严重感染和感染性休克中的作用。血栓血肿。1991 Feb 12;65(2):126-9。［文章］
Cosio FG, Harker C, Batard MA, Brandt JT, Griffin JH:蛋白尿患者血浆中天然抗凝剂蛋白C和蛋白S的浓度。中华检验医学杂志1985 8月;106(2):218-22。［文章］

细节 6.凝血酶原

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 血栓反应蛋白受体活性
特定的功能: 凝血酶在精氨酸和赖氨酸后裂解键，将纤维蛋白原转化为纤维蛋白，并激活因子V, VII, VIII, XIII，并与凝血调节蛋白c复合。
基因名字: F2
Uniprot ID: P00734
Uniprot名字: 凝血酶原
分子量: 70036.295哒

参考文献

Omar MN, Shouk TA, Khaleq MA:羟乙基淀粉(HES)胶体置换前后凝血和纤溶活性。临床生化杂志1999 Jun;32(4):269-74。［文章］
Cvirn G, Gallistl S, Koestenberger M, Kutschera J, Leschnik B, Muntean W: α 2-巨球蛋白通过抑制脐带和成人血浆中的抗凝血蛋白C/蛋白S系统增强凝血酶原激活和凝血酶潜能。血栓研究，2002年3月1日;105(5):433-9。［文章］
Gruber A, Cantwell AM, Di Cera E, Hanson SR:凝血酶突变体W215A/E217A在体内显示出安全有效的抗凝血和抗血栓作用。中国生物化学杂志，2002年8月2日;277(31):27581-4。Epub 2002 6月17日。［文章］
Conway EM, Van de wower M, Pollefeyt S, Jurk K, Van Aken H, de Vriese A, Weitz JI, Weiler H, Hellings PW, Schaeffer P, Herbert JM, Collen D, Theilmeier G:凝血调节蛋白的凝集素样结构域通过核因子kappaB和丝裂原激活蛋白激酶途径抑制黏附分子表达，从而保护中性粒细胞介导的组织损伤。中华检验医学杂志，2002年9月2日;(5):565-77。［文章］
李志强，李志强，李志强。重组人活化蛋白C (Xigris)。中华临床医学杂志2002 9月;56(7):542-5。［文章］

细节 7.血小板因子4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 肝素结合
特定的功能: 在血小板聚集时释放。中和肝素的抗凝血作用，因为它与肝素的结合比与载体分子的4-硫酸软骨素链的结合更强。切……
基因名字: PF4
Uniprot ID: P02776
Uniprot名字: 血小板因子4
分子量: 10844.78哒

参考文献

糖尿病:一种高凝状态。中华糖尿病杂志。2001 01 - 02;15(1):44-54。［文章］

细节 8.血浆丝氨酸蛋白酶抑制剂

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 丝氨酸型内肽酶抑制剂活性
特定的功能: 肝素依赖性丝氨酸蛋白酶抑制剂作用于体液和分泌物。通过不可逆地与丝氨酸激活位点结合使丝氨酸蛋白酶失活。参与管理……
基因名字: SERPINA5
Uniprot ID: P05154
Uniprot名字: 血浆丝氨酸蛋白酶抑制剂
分子量: 45674.315哒

参考文献

沈玲，韦丽丽，杜晓明，王晓明，王晓明。人抗凝蛋白C的Lys 62(217)和Lys 63(218)参与了C蛋白抑制剂对肝素的刺激抑制作用。中华血栓病杂志1999 7月;82(1):72-9。［文章］
何欣，沈玲，Bjartell A, Malm J, Lilja H, Dahlback B:维生素k依赖性抗凝蛋白C基因在人类男性生殖组织中表达。组织化学细胞化学杂志，1995 6;43(6):563-70。［文章］
Kobayashi H, Gabazza EC, Taguchi O, Wada H, Takeya H, Nishioka J, Yasui H, Kobayashi T, Hataji O, Suzuki K, Adachi Y:间质性肺疾病患者的蛋白C抗凝系统。美国呼吸急救医学杂志1998年6月;157(6 Pt 1):1850-4。［文章］
Hayashi T, Suzuki K:蛋白c -血栓调节蛋白途径的分子生物学研究。结构、功能及临床应用基础研究]。日本文教。1993年6月;51(6):1610-9。［文章］
Berg DT, Gerlitz B, Shang J, Smith T, Santa P, Richardson MA, Kurz KD, Grinnell BW, Mace K, Jones BE:活化蛋白C的蛋白水解特异性可以改善其药理特性。中国科学院学报。2003年4月15日;100(8):4423-8。Epub 2003年4月1日［文章］

细节 9.Serpin B6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 丝氨酸型内肽酶抑制剂活性
特定的功能: 可能参与调节存在于大脑或从血液中渗出的丝氨酸蛋白酶(相似)。组织蛋白酶G，激肽-8和凝血酶抑制剂。可能发挥重要作用。
基因名字: SERPINB6
Uniprot ID: P35237
Uniprot名字: Serpin B6
分子量: 42621.575哒

参考文献

孙娟，Coughlin P, Salem HH, Bird P:重组人蛋白酶抑制剂6的制备及其在毕赤酵母中的表达。生物化学学报，1995 9月27日;1252(1):28-34。0167 - 4838 . doi: 10.1016 /(95) 00108 - 7。［文章］

细节 10.内皮蛋白C受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 受体的活动
特定的功能: 结合活化蛋白C，增强凝血酶-凝血调节蛋白复合物对蛋白C的激活;在控制血液凝固的蛋白C途径中起作用。
基因名字: PROCR
Uniprot ID: Q9UNN8
Uniprot名字: 内皮蛋白C受体
分子量: 26671.245哒

参考文献

fuudome K, Ye X, Tsuneyoshi N, Tokunaga O, Sugawara K, Mizokami H, Kimoto M:内皮细胞蛋白C受体参与大血管抗凝蛋白C的激活机制。中华检验医学杂志1998年4月6日;19(7):1029-35。［文章］
Ruf W, Dorfleutner A, Riewald M:凝血因子信号通路的特异性。中华血液病杂志，2003年7月;1(7):1495-503。［文章］
Castellino FJ, Liang Z, Volkir SP, Haalboom E, Martin JA, Sandoval-Cooper MJ, Rosen ED:严重缺乏内皮蛋白C受体基因的小鼠在攻击后发育、存活和繁殖正常，没有出现增强的动脉血栓形成。中华血栓病杂志，2002年9月;88(3):462-72。［文章］
Cerchiara E, Tirindelli MC, Giannetti B, Dicuonzo G, Avvisati G:[抗凝血蛋白的众多特性C]。中华临床杂志2007 3 - 4月;158(2):181-7。［文章］
lilaw PC:严重脓毒症患者内源性蛋白C激活。重症监护医学。2004年5月;32(5增刊):S214-8。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年1月3日04:14