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罗塔ozogamicin

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罗塔ozogamicin是一种单克隆抗cd33抗体，用于治疗cd33阳性急性髓系白血病。

品牌名称
麦
通用名称
罗塔ozogamicin
beplay体育安全吗药物库登录号
DB00056
背景

Gemtuzumab ozogamicin是一种重组人源IgG4 kappa抗体，它与calicheamicin衍生物结合，calicheamicin衍生物是一种从小单孢棘孢菌发酵中分离出来的细胞毒性抗肿瘤抗生素。calichensis。吉妥珠单抗ozogamicin大约有50%的抗体装载4-6摩尔calicamicin每摩尔抗体标签．该抗体特异性地针对大多数急性髓系白血病(AML)患者中白血病成髓细胞上存在的CD33抗原。通过与肿瘤上的CD33抗原结合，细胞毒素可以阻止癌细胞的生长并导致细胞死亡。

FDA于2000年5月17日批准吉妥珠单抗(gemtuzumab ozogamicin)上市，用于首次复发的cd33阳性AML患者，年龄在60岁或以上，不考虑进行细胞毒性化疗1．然而，由于安全问题、患者死亡增加以及验证试验中临床获益证据不足，该药物于2010年自愿退出市场5．2017年9月1日，吉妥珠单抗ozogamicin再次被批准用于治疗新诊断的cd33阳性急性髓系白血病的成人患者，但剂量方案较低，与化疗联合或单独使用的时间表不同5．它也适用于2岁及以上的cd33阳性AML患者，复发或对初始治疗无反应(难治性)。5．

类型
生物技术
组
批准,临床实验
生物分类
蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)
蛋白质结构
蛋白质化学式
不可用
平均体重
151500.0 Da(范围)
序列
>轻链DIQLTQSPSTLSASVGDRVTITCRASESLDNYGIRFLTWFQQKPGKAPKLLMYAASNQGS gvpsrfsgsgsgteftltisslqpddfatyycqqtkevpwsfgqgtkvvevkrtvaapsvf IFPPSDEQLKSGTASVVCLLNNFYPREAKVQWKVDNALQSGNSQESVTEQDSKDSTYSLS STLTLSKADYEKHKVYACEVTHQGLSSPVTKSFNRGEC
>重链evqlvqsgaevkkkpgssvvvgqkvsckasgytitdsnihwvrqapgqslewigyiypynggtdy nqkfknratltvdnptntaymelsslrsedtafyycvngnpwlaywgqgtlvtvswnsgaltsgvhtfpavlqssglys lssvvtvpssslgtttytcnvdhkpsntkpavlqssglys psvflfp PKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSQEDPEVQFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQFNSTYRVVS VLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKGLPSSIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPSQEEMTKNQVS ltclvkgfgfypsdiavewesngqpennykttppvldsdgslyrltwqegnvfs
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同义词
  • 罗塔ozogamicin

药理学

指示

适用于首次复发的CD33阳性急性髓系白血病患者，年龄在60岁或以上，不考虑进行其他细胞毒性化疗。适用于2岁及以上的cd33阳性AML患者，复发或对初始治疗无反应(难治性)。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

用于急性髓系白血病(AML)的治疗，mylotarg与CD33抗原结合，CD33抗原在80%以上的AML患者的白血病细胞表面表达。CD33抗原在多能造血干细胞或非造血细胞上不表达。这使mylotarg具有靶向白血病细胞所需的选择性。

作用机制

Mylotarg是针对造血细胞表达的CD33抗原。Mylotarg的抗CD33抗体部分与CD33抗原结合导致内化复合物的形成。在内化后，钙红霉素衍生物在髓系细胞的溶酶体内释放。释放出来的calicamicin衍生物在小槽中与DNA结合，通过对苯二基的形成导致位点特异性DNA双链断裂4．最终，细胞死亡被诱导。

目标 行动 生物
一个髓细胞表面抗原CD33
抗体
监管机构
 人类
U低亲和力免疫球蛋白γ Fc区受体III-B 不可用 人类
U低亲和力免疫球蛋白γ Fc区受体III-A 不可用 人类
U高亲和力免疫球蛋白γ Fc受体I 不可用 人类
吸收

在接受9mg/m^2剂量水平的儿科患者中，峰值血药浓度(Cmax)约为3.47±1.04 mg/L, AUC为136±107 mg * h/L4．

配送量

在接受9mg/m^2剂量水平的儿科患者中，稳态分布体积(Vss)约为6.5±5.5 L4．

蛋白结合

不可用

新陈代谢

代谢研究表明，吉妥珠单抗阿佐米霉素衍生物水解释放。药物很可能通过网状内皮系统的调理去除。

淘汰路线

不可用

半衰期

在接受9mg/m^2剂量水平的儿科患者中，半衰期约为第一次剂量后64±44 h4．

间隙

在接受9mg/m^2剂量水平的儿科患者中，平均清除率约为0.12±0.15 L/h/m^24．

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
了解更多
毒性

最常报道的毒性是骨髓抑制和肝静脉闭塞障碍。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abatacept 当吉妥珠单抗与阿巴西普联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abciximab 当Abciximab联合Gemtuzumab ozogamicin时，出血的风险或严重程度可增加。
苊香豆醇 当Acenocoumarol联合Gemtuzumab ozogamicin时，出血的风险或严重程度可增加。
乙酰水杨酸 当乙酰水杨酸与吉妥珠单抗联合使用时，出血的风险或严重程度可增加。
Adalimumab 当阿达木单抗与吉妥珠单抗联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
7型腺病毒活疫苗 当7型腺病毒活疫苗与吉妥珠单抗联合使用时，感染的风险或严重程度可增加。
Aducanumab 当Gemtuzumab ozogamicin联合Aducanumab时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Aldesleukin 当Aldesleukin联合Gemtuzumab ozogamicin时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alefacept 当吉妥珠单抗与阿莱facept联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿仑单抗 当Gemtuzumab ozogamicin与Alemtuzumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
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品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
麦 注射，粉末，溶液 5毫克 静脉注射 辉瑞欧洲Ma Eeig 2020-12-22 不适用 欧盟旗帜
麦 粉末，用于溶液 4.5 mg /瓶 静脉注射 辉瑞加拿大Ulc 2020-03-11 不适用 加拿大的国旗
麦 针剂，粉末，冻干，用于溶液 5毫克/ 5毫升 静脉注射 惠氏制药有限责任公司是辉瑞公司的子公司。 2017-09-07 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
L01FX02 - Gemtuzumab ozogamicin
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
类
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸，多肽和类似物
直接父
肽
选择父母
不可用
基
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
8 gzg754x6m
化学文摘号
220578-59-6

参考文献

一般引用
  1. Bross PF, Beitz J, Chen G, Chen XH, Duffy E, Kieffer L, Roy S, Sridhara R, Rahman A, Williams G, Pazdur:批准摘要:吉妥珠单抗ozogamicin治疗复发性急性髓系白血病。临床癌症杂志2001年6月7日:1490-6。［文章］
  2. Giles FJ, Kantarjian HM, Kornblau SM, Thomas DA, Garcia-Manero G, Waddelow TA, David CL, Phan AT, Colburn DE, Rashid A, Estey EH: Mylotarg (gemtuzumab ozogamicin)治疗与未接受干细胞移植患者的肝静脉闭合性疾病相关。癌症杂志2001 july 15;92(2):406-13。［文章］
  3. Wadleigh M, Richardson PG, Zahrieh D, Lee SJ, Cutler C, Ho V, Alyea EP, Antin JH, Stone RM, Soiffer RJ, DeAngelo DJ:先前暴露吉妥珠单抗- ozogamicin显著增加了接受清髓异体干细胞移植患者静脉闭塞性疾病的风险。《血液》，2003年9月1日;102(5):1578-82。Epub 2003 5月8日。［文章］
  4. Buckwalter M, Dowell JA, Korth-Bradley J, Gorovits B, Mayer PR:吉妥珠单抗治疗难治性或复发性急性髓系白血病儿童的药代动力学。中华临床药理学杂志2004,8;44(8):873-80。［文章］
  5. FDA批准Mylotarg用于治疗急性髓系白血病[链接］
PubChem物质
46505767
RxNav
1294580
ChEMBL
CHEMBL1201506
治疗靶点数据库
DAP000390
网页
PA164749431
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Gemtuzumab_ozogamicin
FDA的标签
下载 (160 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 治疗 急性髓系白血病 1
4 完成 治疗 急性髓系白血病/静脉输液 1
4 完成 治疗 心电图/药物动力学/安全 1
3. 完成 治疗 急性髓系白血病 6
3. 完成 治疗 白血病 4
3. 完成 治疗 白血病/骨髓增生异常综合征(MDS) 1
3. 招聘 治疗 急性髓系白血病 4
3. 终止 治疗 急性髓系白血病 1
2 主动不招聘 治疗 急性髓系白血病/成人急性巨核细胞白血病(M7)/成人急性单核细胞白血病(M5a)/成人急性单核细胞白血病(M5b)/成年急性髓细胞白血病(M2)/未成熟成人急性髓母细胞白血病(M1)/成人急性髓系白血病伴Inv(16)(p13.1q22);CBFB-MYH11/成人急性髓系白血病伴t(16;16)(p13.1;q22);CBFB-MYH11/成人急性髓系白血病伴t(8;21);(如;q22.1);RUNX1-RUNX1T1/成人急性髓系白血病伴t(9;11)(p21.3;q23.3);MLLT3-MLL/成人急性髓单核细胞白血病(M4)/成年红白血病/成人纯红系白血病/继发性急性髓系白血病(继发性AML, sAML) 1
2 主动不招聘 治疗 急性髓系白血病/骨髓增生异常综合征(MDS) 2

药物经济学

制造商
  • 惠氏制药公司
外包商
  • 本会场实验室有限公司
  • 惠氏制药
剂型
形式 路线 强度
注射，粉末，溶液 静脉注射 5毫克
针剂，粉末，冻干，用于溶液 静脉注射 5毫克/ 5毫升
粉末，用于溶液 静脉注射 4.5 mg /瓶
粉末，用于溶液 静脉注射 5.0毫克
价格
单元描述 成本 单位
Mylotarg 5毫克小瓶 3104.82美元 瓶
beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5773001 没有 1998-06-30 2015-06-30 美国国旗
US5585089 没有 1996-12-17 2013-12-17 美国国旗

属性

状态
液体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 61°C (FAB片段)，71°C(单抗整株) Vermeer, A.W.P. & Norde, W.， Biophys。J. 78:394-404 (2000)

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
了解更多
细节 1.髓细胞表面抗原CD33
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抗体
监管机构
通用函数
受体的活动
特定的功能
假定的骨髓单核细胞来源细胞的粘附分子，介导唾液酸依赖的结合到细胞。优先与-2,6连接的唾液酸结合。唾液酸识别si…
基因名字
CD33的
Uniprot ID
P20138
Uniprot名字
髓细胞表面抗原CD33
分子量
39824.885哒
参考文献
  1. Naito K, Takeshita, Shigeno K, Nakamura S, Fujisawa S, Shinjo K, Yoshida H, Ohnishi K, Mori M, Terakawa S, Ohno R: calicheamicin偶联的人源化抗cd33单克隆抗体(gemtuzumab zogamicin, CMA-676)对cd33阳性白血病细胞系有杀细胞作用，但对p -糖蛋白表达亚系无活性。白血病。2000年8月;14(8):1436-43。［文章］
  2. Niculescu-Duvaz I:技术评估:gemtuzumab ozogamicin, Celltech Group。中华医学杂志，2000 12月;2(6):691-6。［文章］
  3. van Der Velden VH, te Marvelde JG, Hoogeveen PG, Bernstein ID, Houtsmuller AB, Berger MS, van Dongen JJ: CD33-calicheamicin免疫偶联物Mylotarg (CMA-676)在急性髓系白血病中的靶向:白血病和正常髓系细胞的体内和体外饱和和内化。《血》2001年5月15日;97(10):3197-204。［文章］
  4. Bross PF, Beitz J, Chen G, Chen XH, Duffy E, Kieffer L, Roy S, Sridhara R, Rahman A, Williams G, Pazdur:批准摘要:吉妥珠单抗ozogamicin治疗复发性急性髓系白血病。临床癌症杂志2001年6月7日:1490-6。［文章］
  5. Sievers EL, Larson RA, Stadtmauer EA, Estey E, Lowenberg B, Dombret H, Karanes C, Theobald M, Bennett JM, Sherman ML, Berger MS, Eten CB, Loken MR, van Dongen JJ, Bernstein ID, Appelbaum FR:吉妥珠单抗阿佐米霉素对cd33阳性急性髓系白血病首次复发患者的疗效和安全性。中华临床杂志2001 7月1日;19(13):3244-54。［文章］
  6. McHayleh W, Foon K, Redner R, Sehgal R, Raptis A, Agha M, Luong TM, Schlesselman JJ, Boyiadzis M: Gemtuzumab ozogamicin作为70岁或以上急性髓系白血病患者的一线治疗。癌症杂志，2010年6月15日;116(12):3001-5。doi: 10.1002 / cncr.25078。［文章］
  7. 陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
  8. Kyriakidis I, Vasileiou E, Rossig C, Roilides E, Groll AH, Tragiannidis A:用靶向细胞表面抗原的疗法治疗儿童血液系统恶性肿瘤中的侵袭性真菌疾病:单克隆抗体，免疫检查点抑制剂和CAR - t细胞疗法。J真菌(巴塞尔)。2021年3月5日;7(3)。pii: jof7030186。doi: 10.3390 / jof7030186。［文章］
细节 2.低亲和力免疫球蛋白γ Fc区受体III-B
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
不可用
特定的功能
γ免疫球蛋白Fc区受体。低亲和受体。结合复合或聚集的IgG和单体IgG。与III-A相反，不能介导抗体依赖…
基因名字
FCGR3B
Uniprot ID
O75015
Uniprot名字
低亲和力免疫球蛋白γ Fc区受体III-B
分子量
26215.64哒
参考文献
  1. Caron PC, Lai LT, Scheinberg DA:白细胞介素2增强人源性单克隆抗体M195(抗cd33)对骨髓性白血病的细胞毒性。临床癌症杂志1995年1月1日(1):63-70。［文章］
  2. Rogler G, Hausmann M, Vogl D, Aschenbrenner E, Andus T, Falk W, Andreesen R, Scholmerich J, Gross V:结肠巨噬细胞的分离和表型表征。中华临床免疫学杂志1998 5月;112(2):205-15。［文章］
  3. erickson SG, Benoit NE, Mills LE, Fanger MW:重组人白细胞介素-3和重组人粒细胞-巨噬细胞集束刺激因子对体外骨髓成熟过程中造血祖细胞Fc γ受体表达和抗体依赖性细胞毒性的影响。中华血液学杂志1994年3月22日(3):283-9。［文章］
细节 3.低亲和力免疫球蛋白γ Fc区受体III-A
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
不可用
特定的功能
Fc区IgG受体。结合复合或聚集的IgG和单体IgG。介导抗体依赖性细胞毒性(ADCC)和其他抗体依赖性反应，如…
基因名字
FCGR3A
Uniprot ID
P08637
Uniprot名字
低亲和力免疫球蛋白γ Fc区受体III-A
分子量
29088.895哒
参考文献
  1. 奥弗林顿JP，阿尔-拉兹卡尼B，霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。［文章］
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现，2006 10月;5(10):821-34。［文章］
  3. erickson SG, Benoit NE, Mills LE, Fanger MW:重组人白细胞介素-3和重组人粒细胞-巨噬细胞集束刺激因子对体外骨髓成熟过程中造血祖细胞Fc γ受体表达和抗体依赖性细胞毒性的影响。中华血液学杂志1994年3月22日(3):283-9。［文章］
细节 4.高亲和力免疫球蛋白γ Fc受体I
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
受体信号蛋白活性
特定的功能
高亲和力受体Fc区免疫球蛋白γ。在先天和适应性免疫反应中的作用。
基因名字
FCGR1A
Uniprot ID
P12314
Uniprot名字
高亲和力免疫球蛋白γ Fc受体I
分子量
42631.525哒
参考文献
  1. erickson SG, Benoit NE, Mills LE, Fanger MW:重组人白细胞介素-3和重组人粒细胞-巨噬细胞集束刺激因子对体外骨髓成熟过程中造血祖细胞Fc γ受体表达和抗体依赖性细胞毒性的影响。中华血液学杂志1994年3月22日(3):283-9。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年1月3日04:14