英夫利昔单抗

识别

总结

英夫利昔单抗是一种单克隆抗肿瘤坏死因子α抗体，用于治疗多种炎症疾病，如类风湿关节炎、克罗恩病和强直性脊柱炎。

品牌名称

Avsola, Flixabi, Inflectra, Remicade, Renflexis

通用名称

英夫利昔单抗

beplay体育安全吗药物库登录号

DB00065

背景

英夫利昔单抗是一种肿瘤坏死因子(TNF -α或TNF-α)阻滞剂，是一种嵌合单克隆抗体IgG1，由人类恒定区(75%)和小鼠可变区(25%)组成^3.。英夫利昔单抗由连续灌注培养的重组细胞株生产。肿瘤坏死因子-α (TNF-α)是参与慢性炎症性疾病的关键促炎因子^3.。在炎症性疾病中可以观察到它的过度活性和增强的信号通路，在这些疾病中它会激活进一步的促炎级联反应。通过结合可溶性亚基和TNF-α的膜结合前体¹，英夫利昔单抗破坏TNF-α与其受体的相互作用，也可能导致产生TNF-α的细胞裂解¹。

英夫利昔单抗(英夫利昔单抗)于1998年首次获得FDA批准，市场名称为Remicade，用于静脉注射。它适用于治疗各种炎症性疾病，如成人或儿童Chron病，成人或儿童溃疡性结肠炎，类风湿关节炎联合甲氨蝶呤，强直性脊柱病，银屑病关节炎和斑块性银屑病^标签。在临床试验中，多次输注英夫利昔单抗可减轻炎症疾病的体征和症状，并诱导对该疾病替代一线治疗反应不充分的患者缓解^标签。

目前在美国市场上有两种英夫利昔单抗生物类似药，它们与参考产品Remicade高度相似。它们被批准用于参考产品的所有合格适应症。Inflectra是首个生物仿制药，于2016年获批。2017年12月，辉瑞公司开发的第二种生物仿制药Ixifi获得FDA批准。

类型

生物技术

组

批准

生物分类

蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)

蛋白质结构

蛋白质化学式

C₆₄₂₈H₉₉₁₂N₁₆₉₄O₁₉₈₇年代₄₆

平均体重

144190.3哒

序列

不可用

同义词

• 英夫利昔单抗
• 英夫利昔单抗(基因重组)
• Infliximab-abda
• Infliximab-axxq
• Infliximab-dyyb
• Infliximab-qbtx

外部id

• ABP 710
• abp - 710
• 弓- 015
• BOW015
• CT-P-13
• CT-P13
• 全科医生1111
• gp - 1111
• pf - 06438179
• ta - 650

药理学

指示

• 适用于中度至重度活动的成人或儿童(≥6岁)患者减轻体征和症状，诱导和维持临床缓解克罗恩氏病谁对传统疗法有不充分的反应
• 用于减少成人造瘘患者肠皮和直肠阴道瘘的引流数量，并维持瘘口闭合克罗恩氏病。
• 用于减轻体征和症状，诱导和维持临床缓解和粘膜愈合，并消除中度至重度活动的成人或儿童(≥6岁)患者使用皮质类固醇溃疡性结肠炎他们对传统疗法反应不佳。
• 用于与甲氨蝶呤联合使用，减轻症状和体征，抑制结构损伤的进展，改善中度至重度活动患者的身体功能类风湿性关节炎。
• 用于减轻活跃患者的体征和症状强直性脊柱炎。
• 用于减轻活动性关节炎的症状和体征，抑制结构损伤的进展，并改善患有关节炎的患者的身体功能银屑病关节炎。
• 适用于慢性严重(即广泛和/或致残)的成年患者的治疗斑块性银屑病谁是全身治疗的候选人，当其他全身治疗在医学上不太合适。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

• 强直性脊柱炎(AS)
• 慢性斑块型银屑病
• 瘘管性克罗恩病
• 中度至重度克罗恩病
• 中度至重度活动性类风湿性关节炎
• 中度至重度活动性溃疡性结肠炎
• 小儿克罗恩病
• 银屑病关节炎

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

英夫利昔单抗破坏促炎级联信号的激活。英夫利昔单抗已被证明可以减少炎症细胞浸润到炎症部位。它还减弱介导细胞粘附的分子的表达{包括e-选择素，细胞间粘附分子-1 (ICAM-1)和血管细胞粘附分子-1 (VCAM-1)}，化学吸引{[IL-8和单核细胞趋化蛋白(MCP-1)}和组织降解{基质金属蛋白酶(MMP) 1和3}^标签。

作用机制

英夫利昔单抗是一种IgG1κ单克隆抗体，高亲和力结合可溶性和跨膜形式的TNF-α，破坏促炎级联信号。抗体与TNF-α的结合可以防止TNF-α与其受体相互作用。英夫利昔单抗不能中和TNF-β(淋巴毒素-α)，这是一种与TNF-α利用相同受体的相关细胞因子^标签。TNF-α的阻断作用进一步导致局部和全身促炎细胞因子(即IL-1、IL-6)下调，淋巴细胞和白细胞向炎症部位的迁移减少，诱导TNF产生细胞(即激活的单核细胞和T淋巴细胞)凋亡，核因子-κB抑制剂水平升高，内皮粘附分子和急性期蛋白的减少^3.。其对TNF-α的抑制作用在人成纤维细胞、内皮细胞、中性粒细胞、B淋巴细胞和t淋巴细胞以及上皮细胞中得到证实^标签。英夫利昔单抗还可抑制滑膜细胞和/或软骨细胞合成的组织降解酶的产生。根据一项因人TNF-α的构成水平而导致多发性关节炎的转基因小鼠研究，英夫利昔单抗减少了胶原诱导关节炎中的滑膜炎和关节侵蚀，并允许侵蚀的关节愈合^标签。

目标	行动	生物
一个肿瘤坏死因子	抑制剂	人类

吸收

单次静脉输注后，英夫利昔单抗吸收在给药剂量和最大血清浓度之间呈现线性关系^标签。

在克罗恩病患者中，单次给药5mg /kg和10mg /kg后英夫利昔单抗的最大血浆浓度(Cmax)分别为75µg/mL和181µg/mL。在一项维持治疗研究中，多次输注英夫利昔单抗(在第0周、第2周和第6周)，相同剂量5 mg/kg和10 mg/kg, Cmax分别为120µg/mL和189µg/mL^3.。

类风湿关节炎患者单剂量输注5 mg/kg、10 mg/kg、20 mg/kg后英夫利昔单抗Cmax分别为192±51µg/mL、427±106µg/mL、907±183µg/mL^3.。

配送量

基于对成年患者的药代动力学研究，稳定状态下英夫利昔单抗的分布与剂量无关，表明英夫利昔单抗主要分布在血管腔室内^标签。

在克罗恩病患者中，英夫利昔单抗在5 mg/kg和10 mg/kg单次给药后的稳态表观分布体积(Vss)分别为80 mL/kg和65 mL/kg。在一项维持治疗研究中，多次输注英夫利昔单抗(在第0周、第2周和第6周)，相同剂量的5 mg/kg和10 mg/kg分别导致Vss为70 mL/kg和81 mL/kg^3.。

类风湿关节炎患者单剂量输注英夫利昔单抗5mg /kg、10mg /kg、20mg /kg后Vss分别为4.3±2.5 L、3.2±0.7 L、3.1±0.6 L^3.。

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

淘汰路线

包括英夫利昔单抗在内的治疗性单克隆抗体预计非特异性代谢为肽和氨基酸，可在体内重新用于蛋白质的重新合成或由肾脏排出⁴。网状内皮系统(RES)是免疫系统的吞噬细胞，如巨噬细胞和单核细胞，在消除内源性IgG抗体中发挥作用。虽然英夫利昔单抗只占总内源性IgG的一小部分，而且这一途径不可能被治疗性单抗饱和，但在抗体的Fc部分与RES上表达的fxie受体结合后，英夫利昔单抗可能通过RES的调理作用被去除⁴。

半衰期

英夫利昔单抗的中位终末半衰期为7.7 ~ 9.5天。该数据基于对克罗恩病、斑块性银屑病和类风湿关节炎患者接受单剂量英夫利昔单抗的药代动力学研究^标签。

间隙

在克罗恩病患者中，英夫利昔单抗单次给药5mg /kg和10mg /kg后的总清除率(CL)分别为18.4 mL/h和14.3 mL/h。在一项维持治疗研究中，多次输注英夫利昔单抗(在第0周、第2周和第6周)，相同剂量的5 mg/kg和10 mg/kg分别导致CL为15.2 mL/h和15.2 mL/h^3.。

类风湿关节炎患者单剂量输注英夫利昔单抗5mg /kg、10mg /kg、20mg /kg后CL分别为11±7.5 mL/h、11.4±5 mL/h、11±8.9 mL/h^3.。

英夫利昔单抗抗体的发展增加了英夫利昔单抗的清除率^标签。

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

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毒性

在一项急性毒性动物研究中，静脉注射英夫利昔单抗大鼠的NOAEL为50 mg/kg。在一项重复剂量的动物研究中，静脉注射英夫利昔单抗3次给药后2周大鼠的NOAEL值为50 mg/kg, 6个月小鼠的NOAEL值为40 mg/kg/天^化学物质。

英夫利昔单抗对人类的毒理学潜力尚未完全确定。根据一项类似的抗体研究，英夫利昔单抗预计不会诱导致瘤性、致裂性或诱变作用。在6个月慢性毒性研究中使用类似小鼠抗体进行的生殖和一般生殖毒性研究中，未观察到生育力损害^标签。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

相互作用的基因/酶	等位基因的名字	基因型(s)	定义变化(s)	类型(年代)	描述	细节
低亲和力免疫球蛋白γ Fc区受体III-A	---	(C, C)	CC等位基因(纯合)	效果直接研究	该基因型患者在使用英夫利昔单抗治疗类风湿性关节炎时ACR20反应增加。	细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abatacept	英夫利昔单抗联合阿巴西普可增加感染的风险或严重程度。
Abciximab	当Abciximab联合英夫利昔单抗时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abemaciclib	Abemaciclib联合英夫利昔单抗可促进代谢。
Abrocitinib	Abrocitinib联合英夫利昔单抗可促进代谢。
Acalabrutinib	阿卡拉布替尼联合英夫利昔单抗可促进代谢。
醋丁洛尔	乙酰丁醇联合英夫利昔单抗可促进乙酰丁醇代谢。
苊香豆醇	Acenocoumarol联合英夫利昔单抗可促进其代谢。
18beplay下载	联合英夫利昔单抗可促进对乙酰氨基酚代谢。
Acetohexamide	联合英夫利昔单抗可促进乙酰己酰胺代谢。
乙酰水杨酸	联合英夫利昔单抗可促进乙酰水杨酸代谢。

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食物相互作用

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产品

来自全球10多个地区的药品信息

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国际/其他品牌

Avsola (Amgen)

品牌处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Avsola	针剂，粉末，冻干，用于溶液	100毫克/ 10毫升	静脉注射	安进公司	2019-12-12	不适用
Avsola	粉末，用于溶液	100毫克/瓶	静脉注射	安进公司	2020-06-01	不适用
Flixabi	注射，粉末，溶液	100毫克	静脉注射	三星Bioepis Nl B.V.	2016-09-08	不适用
Flixabi	注射，粉末，溶液	100毫克	静脉注射	三星Bioepis Nl B.V.	2016-09-08	不适用
Flixabi	注射，粉末，溶液	100毫克	静脉注射	三星Bioepis Nl B.V.	2016-09-08	不适用
Flixabi	注射，粉末，溶液	100毫克	静脉注射	三星Bioepis Nl B.V.	2016-09-08	不适用
Flixabi	注射，粉末，溶液	100毫克	静脉注射	三星Bioepis Nl B.V.	2016-09-08	不适用
Inflectra	注射，粉末，溶液	100毫克	静脉注射	辉瑞欧洲Ma Eeig	2016-09-08	不适用
Inflectra	注射，粉末，溶液	100毫克	静脉注射	辉瑞欧洲Ma Eeig	2016-09-08	不适用
Inflectra	注射，粉末，溶液	100毫克	静脉注射	辉瑞欧洲Ma Eeig	2016-09-08	不适用

类别

ATC代码

L04AB02 -英夫利昔单抗

• L04AB -肿瘤坏死因子α (tnf - α)抑制剂
• L04a -免疫抑制剂
• L04 -免疫抑制剂
• L -抗肿瘤和免疫调节剂

药物类别

• 引起肌肉毒性的药剂
• 降低细胞因子水平的药物
• 氨基酸，多肽和蛋白质
• 抗炎剂
• 抗体
• 抗体,单克隆
• 抗肿瘤和免疫调节剂
• 治疗风湿病的代理
• 生物制品
• 治疗类风湿性关节炎的生物制剂
• 血液蛋白质
• 复杂的混合物
• 皮肤病学的
• 改善疾病的抗风湿病药物
• 胃肠道代理
• 球蛋白
• 免疫球蛋白
• 免疫蛋白质
• 免疫抑制药物
• 蛋白质
• 血清球蛋白
• 肿瘤坏死因子α (tnf - α)抑制剂
• 肿瘤坏死因子阻断剂
• 肿瘤坏死因子受体阻断活性

化学分类所提供的Classyfire

描述

不可用

王国

有机化合物

超类

有机酸

类

羧酸及其衍生物

子课

氨基酸，多肽和类似物

直接父

肽

选择父母

不可用

基

不可用

分子框架

不可用

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

B72HH48FLU

化学文摘号

170277-31-3

参考文献

一般引用

1. 目前DH, Rutgeerts P, Targan S, Hanauer SB, Mayer L, van Hogezand RA, Podolsky DK, Sands BE, Braakman T, DeWoody KL, Schaible TF, van Deventer SJ:英夫利昔单抗治疗克罗恩病患者瘘。中华外科杂志1999 5月6日;34(18):1398-405。［文章］
2. Sands BE, Anderson FH, Bernstein CN, Chey WY, Feagan BG, Fedorak RN, Kamm MA, Korzenik JR, Lashner BA, Onken JE, rachmilelwitz D, Rutgeerts P, Wild G, Wolf DC, Marsters PA, Travers SB, Blank MA, van Deventer SJ:英夫利昔单抗维持治疗造瘘性克罗恩病。中华外科杂志2002,26(9):876-85。［文章］
3. 李志刚，李志刚，李志刚:英夫利昔单抗的临床药代动力学研究。临床药典杂志2007;46(8):645-60。doi: 10.2165 / 00003088-200746080-00002。［文章］
4. Keizer RJ, Huitema AD, Schellens JH, Beijnen JH:治疗性单克隆抗体的临床药代动力学研究。临床药典杂志，2010年8月;49(8):493-507。doi: 10.2165 / 11531280-000000000-00000。［文章］
5. 链接(链接］
6. 链接(链接］
7. FDA标签:INFLECTRA(英夫利昔单抗-dyyb)，静脉注射用[链接］
8. FDA标签:IXIFI(英夫利昔单抗-qbtx)，静脉注射用[链接］
9. FDA批准药品:REMICADE(英夫利昔单抗)注射液[链接］

外部链接

UniProt

P01857

基因库

J00228

PubChem物质

46505602

RxNav

1790539

ChEMBL

CHEMBL1201581

治疗靶点数据库

DAP000107

网页

PA452639

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

英夫利昔单抗

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	主动不招聘	其他	炎症性肠病(IBD)	1
4	主动不招聘	治疗	克罗恩病	1
4	主动不招聘	治疗	克罗恩病/炎症性肠病(IBD)/溃疡性结肠炎	1
4	主动不招聘	治疗	英夫利昔单抗/葡萄膜炎	1
4	主动不招聘	治疗	溃疡性结肠炎	1
4	完成	诊断	强直性脊柱炎(AS)	1
4	完成	其他	肝脾t细胞淋巴瘤	1
4	完成	预防	克罗恩病	1
4	完成	预防	炎症性肠病(IBD)	1
4	完成	治疗	强直性脊柱炎(AS)	4

药物经济学

制造商

• 强生和三菱田边

外包商

• Centocor Ortho生物技术公司
• Hospira Inc .)

剂型

形式	路线	强度
粉	注射用药物的	100毫克
注射，粉末，溶液	静脉注射;注射用药物的	100毫克
针剂，粉末，冻干，用于溶液	静脉注射	100毫克/ 10毫升
粉		100毫克/ 1瓶
粉	静脉注射;注射用药物的	100毫克
粉末，用于溶液	静脉注射	100毫克/瓶
针剂，粉末，冻干，用于溶液	静脉注射
注射，粉末，溶液	静脉注射	100毫克
注射，粉末，溶液	静脉注射
注入,解决方案	肠外;皮下	120毫克
注入,解决方案	皮下	120毫克
注射，溶液，浓缩	静脉注射	100毫克/ 1瓶
针剂，粉末，冻干，用于溶液	静脉注射	100毫克
注射	静脉注射	100毫克
设备;解决方案	皮下	120 mg / mL
注入,解决方案	皮下	120毫克/毫升
针剂，粉末，冻干，用于悬浮液	静脉注射	100毫克
针剂，粉末，冻干，用于溶液	静脉注射	100毫克/ 1

价格

单元描述	成本	单位
Remicade 100mg溶液瓶	821.02美元	瓶
Remicade 100毫克小瓶	789.44美元	瓶

beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
CA2106299	没有	2001-02-06	2012-03-18

属性

状态

液体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	61°C (FAB片段)，71°C(单抗整株)	Vermeer, A.W.P. & Norde, W.， Biophys。J. 78:394-404 (2000)
疏水性	-0.441	不可用
等电点	8.25	不可用

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年6月03日07:24