识别

总结

干扰素alfacon-1是一种重组干扰素,类似于用于治疗丙型肝炎感染的阿尔法干扰素亚型。

通用名称
干扰素alfacon-1
beplay体育安全吗药物库登录号
DB00069
背景

干扰素alfacon-1是一种非自然存在的重组i型干扰素。通过扫描几种天然α干扰素亚型的序列,并在每个相应位置分配最常观察到的氨基酸,得到了干扰素α干扰素-1的166个氨基酸序列。为了便于分子构建,我们进行了另外4个氨基酸的改变,并使用化学合成方法构建了相应的合成DNA序列。干扰素alfacon-1与干扰素alfa-2b在20/166个氨基酸上有差异(88%的同源性),与干扰素- β的比较显示在30%以上的氨基酸位置上相同。干扰素alfacon-1是在大肠杆菌(E. coli)细胞中产生的,这些细胞通过插入一个合成的编码干扰素alfacon-1的序列而被基因改变。在最终纯化之前,干扰素alfacon-1被允许氧化到其原生状态,其最终纯度通过一系列色谱柱的顺序通道来实现。这种蛋白质的分子量为19,434道尔顿。

类型
生物技术
批准,临床实验
生物分类
蛋白质疗法
干扰素
蛋白质结构
蛋白质化学式
C860H1353N227O255年代9
平均体重
19343.0哒
序列
干扰素α因子-1 MCDLPQTHSLGNRRALILLAQMRRISPFSCLKDRHDFGFPQEEFDGNQFQKAQAISVLHE MIQQTFNLFSTKDSSAAWDESLLEKFYTELYQQLNDLEACVIQEVGVEETPLMNVDSILA VKKYFQRITLYLTEKKYSPCAWEVVRAEIMRSFSLSTNLQERLRRKE
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同义词
  • 干扰素Alfacon-1
  • IFN-Con1
  • 干扰素alfacon-1

药理学

指示

用于治疗毛细胞白血病,恶性黑色素瘤,和艾滋病相关的卡波西肉瘤

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

上调MHC I蛋白的表达,允许增加来自病毒抗原的多肽的表达。这增强了CD8+ T细胞的激活,CD8+ T细胞是细胞毒性T淋巴细胞(ctl)的前体,并使巨噬细胞成为ctl介导的杀伤的更好目标。α干扰素还能诱导几种关键抗病毒介质的合成,包括2'-5'低聚腺苷酸合成酶(2'-5' A合成酶)和蛋白激酶R。

作用机制

干扰素与I型干扰素受体(IFNAR1和IFNAR2c)结合,二聚后激活两个Jak (Janus激酶)酪氨酸激酶(Jak1和Tyk2)。这些转运磷酸化自身和磷酸化受体。磷酸化的INFAR受体然后结合到Stat1和Stat2(信号转导器和转录激活器),从而二聚并激活多个(~100)免疫调节和抗病毒蛋白。干扰素α与I型干扰素受体的结合不如干扰素β稳定。其作用包括基因转录,抑制细胞生长,改变细胞分化状态,干扰癌基因表达,改变细胞表面抗原表达,增加巨噬细胞的吞噬活性,增强淋巴细胞对靶细胞的细胞毒性。

目标 行动 生物
一个干扰素α / β受体
粘结剂
人类
一个干扰素α / β受体2
粘结剂
人类
吸收

金色叙利亚仓鼠的皮下生物利用度平均为99%,恒河猴为83%至104%。

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
淘汰路线

主要由于分解代谢和肾脏排泄。

半衰期

皮下给药后,金色叙利亚仓鼠的终末半衰期为1.3小时,恒河猴为3.4小时。

间隙

清除率,在金色叙利亚仓鼠中平均为1.99 mL/分钟/公斤,在恒河猴中平均为0.71 - 0.92 mL/分钟/公斤

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
了解更多
毒性

在怀孕的恒河猴和金色叙利亚仓鼠中进行的生殖毒性研究表明,在> 150 mcg/kg/天剂量的干扰素alfacon-1治疗的仓鼠,以及在3和10 mcg/kg/天剂量的恒河猴中,胎儿损失增加。所描述的干扰素alfacon-1的毒性特征与其他α干扰素的已知毒性特征一致。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abatacept 当干扰素alfacon-1联合阿巴西普时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abciximab 当阿昔单抗与干扰素-1联合使用时,出血的风险或严重程度可增加。
苊香豆醇 与干扰素alfacon-1联用可降低Acenocoumarol的代谢。
18beplay下载 与干扰素alfacon-1联用可降低对乙酰氨基酚的代谢。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸联合干扰素α -1可增加出血的风险或严重程度。
无环鸟苷 与干扰素alfacon-1联用可降低阿昔洛韦的代谢。
Adalimumab 当阿达木单抗与干扰素alfacon-1联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能增加。
7型腺病毒活疫苗 7型腺病毒活疫苗与干扰素alfacon-1联合使用可增加感染的风险或严重程度。
Agomelatine 与干扰素alfacon-1联用可降低阿戈美拉汀的代谢。
阿苯达唑 阿苯达唑与干扰素alfacon-1联用可降低代谢。
识别潜在的用药风险
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食物相互作用
不可用

产品

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国际/其他品牌
Advaferon
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Infergen 注射 0.03毫克/ 1毫升 皮下 Valeant制药公司 1997-10-01 2017-12-31 美国国旗
Infergen 注射 0.03毫克/ 1毫升 皮下 Kadmon制药 1997-10-06 2014-03-31 美国国旗
Infergen 解决方案 0.03 mg / mL 皮下 三河制药有限公司 1999-07-12 2012-10-31 加拿大的国旗
Infergen 注射 0.03毫克/ 1毫升 皮下 Kadmon制药 1997-10-06 2014-03-31 美国国旗

类别

ATC代码
L03AB09 -干扰素α -1
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸,多肽和类似物
直接父
选择父母
不可用
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
56588 op40d
化学文摘号
118390-30-0

参考文献

合成参考

王林,“新型共识干扰素及其制备方法”。美国专利US20100266536, 2010年10月21日发布。

US20100266536
一般引用
  1. Blatt LM, Davis JM, Klein SB, Taylor MW:一种新型合成干扰素α的生物活性和分子特征,共识干扰素。中国生物医学工程学报,1997,16(7):489-99。[文章
  2. 链接(链接
基因库
J00207
PubChem物质
46505985
RxNav
59744
ChEMBL
CHEMBL1201557
治疗靶点数据库
DAP001284
网页
PA164749376
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Interferon_alfacon-1
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 治疗 丙型肝炎病毒感染 2
4 终止 治疗 丙型肝炎病毒感染 1
3. 完成 治疗 慢性丙型肝炎病毒感染 3.
3. 完成 治疗 丙型肝炎病毒感染 1
1、2 未知的状态 治疗 由流感引起的流感 1
不可用 撤销 不可用 丙型肝炎病毒感染 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 安进公司。
  • InterMune Inc .)
  • 三河制药有限责任公司
  • Valeant有限公司
剂型
形式 路线 强度
注射 皮下 0.03毫克/ 1毫升
注入,解决方案
解决方案 皮下 0.03 mg / mL
价格
单元描述 成本 单位
Infergen 15 mcg/0.5ml可注射0.5ml小瓶 134.24美元
Infergen 9 mcg/0.3 ml小瓶 129.08美元
beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
液体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 61°C Beldarrain, A.等,生物化学38:7865-7873 (1999)
疏水性 -0.336 不可用
等电点 5.99 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
粘结剂
通用函数
i型干扰素受体活性
特定的功能
与IFNAR2结合形成I型干扰素受体。干扰素受体和受体。结合I型ifn触发许多蛋白质的酪氨酸磷酸化,包括JA…
基因名字
IFNAR1
Uniprot ID
P17181
Uniprot名字
干扰素α / β受体
分子量
63524.81哒
参考文献
  1. 奥弗林顿JP,阿尔-拉兹卡尼B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。[文章
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物,它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现,2006 10月;5(10):821-34。[文章
  3. Yasuda S, Miyata K:干扰素alfacon-1 (Advaferon):一种治疗丙型肝炎的新型合成干扰素,其药理和临床特征。日本出版社。2002年12月;120(6):421-6。[文章
  4. 陈旭,季志林,陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究,2002年1月1日;30(1):412-5。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
粘结剂
通用函数
i型干扰素受体活性
特定的功能
与IFNAR1结合形成I型干扰素受体。干扰素受体和受体。参与ifn介导的STAT1, STAT2和STAT3激活。亚型1和亚型2是直接的…
基因名字
IFNAR2
Uniprot ID
P48551
Uniprot名字
干扰素α / β受体2
分子量
57758.24哒
参考文献
  1. Blatt LM, Davis JM, Klein SB, Taylor MW:一种新型合成干扰素α的生物活性和分子特征,共识干扰素。中国生物医学工程学报,1997,16(7):489-99。[文章
  2. Yasuda S, Miyata K:干扰素alfacon-1 (Advaferon):一种治疗丙型肝炎的新型合成干扰素,其药理和临床特征。日本出版社。2002年12月;120(6):421-6。[文章
  3. 陈旭,季志林,陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究,2002年1月1日;30(1):412-5。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
氧化还原酶活性,作用于配对供体,结合或减少分子氧,还原黄素或黄蛋白作为一个供体,并结合一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1A2
分子量
58293.76哒
参考文献
  1. Delaporte E, Renton KW:细胞色素P4501A1和细胞色素P4501A2在转录和转录后水平均因干扰素诱导而下调。生命科学学报,2001;26(3):344 - 344。doi: 10.1016 / s0024 - 3205(97) 00006 - 4。[文章

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年1月3日04:14