识别
- 总结
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利妥昔单抗是一个单克隆anti-CD20抗体用于治疗非霍奇金淋巴瘤,慢性淋巴细胞白血病,韦格纳肉芽肿病,寻常天疱疮和类风湿性关节炎。
- 品牌名称
-
美罗华、Riabni利妥昔单抗、Rituxan Hycela Ruxience Truxima
- 通用名称
- 利妥昔单抗
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB00073
- 背景
-
美罗华是转基因嵌合鼠/人单克隆抗体针对CD20抗原表面发现正常和恶性B淋巴细胞。抗体是一种IgG1 kappa免疫球蛋白含有鼠轻、重链可变区序列与人类恒定区序列6,标签。它最初在1997年由美国食品及药物管理局批准单药治疗b细胞非霍奇金淋巴瘤(NHL)患者10然而,现在已经批准的各种条件标签。2018年11月28日,美国FDA批准Truxima第一个推出利妥昔单抗(美罗华)9。
- 类型
- 生物技术
- 组
- 批准
- 生物分类
-
基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb) - 蛋白质结构
- 蛋白质的化学公式
- C6416年H9874年N1688年O1987年年代44
- 蛋白质平均体重
- 143859.7哒
- 序列
-
>利妥昔单抗重链嵌合QVQLQQPGAELVKPGASVKMSCKASGYTFTSYNMHWVKQTPGRGLEWIGAIYPGNGDTSY NQKFKGKATLTADKSSSTAYMQLSSLTSEDSAVYYCARSTYYGGDWYFNVWGAGTTVTVS AASTKGPSVFPLAPSSKSTSGGTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQS SGLYSLSSVVTVPSSSLGTQTYICNVNHKPSNTKVDKKAEPKSCDKTHTCPPCPAPELLG GPSVFLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSHEDPEVKFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQY NSTYRVVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKALPAPIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPSRD ELTKNQVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSKLTVDKSR WQQGNVFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSPGK
>美罗华轻链嵌合QIVLSQSPAILSASPGEKVTMTCRASSSVSYIHWFQQKPGSSPKPWIYATSNLASGVPVR FSGSGSGTSYSLTISRVEAEDAATYYCQQWTSNPPTFGGGTKLEIKRTVAAPSVFIFPPS DEQLKSGTASVVCLLNNFYPREAKVQWKVDNALQSGNSQESVTEQDSKDSTYSLSSTLTL SKADYEKHKVYACEVTHQGLSSPVTKSFNRGEC
引用:
- 美罗华——中科院174722-31-7链接]
- 同义词
-
- 利妥昔单抗
- rituximab-abbs
- rituximab-arrx
- rituximab-pvvr
- 外部id
-
- GP2013
- idec - 102
- IDEC-C2B8
- PF 05280586
- pf - 05280586
- rg - 105
药理学
- 指示
-
美罗华是表示治疗成人患者复发或难治性,低级或滤泡,cd20阳性,b细胞非霍奇金淋巴瘤(NHL)为一个单一的代理。也表示以前未经治疗的患者治疗成人的卵泡,cd20阳性,b细胞NHL结合一线化疗,患者达到完全或部分响应利妥昔单抗产品结合化疗,作为单药维持治疗。12,13,14,15,16此外,利妥昔单抗治疗成人指示non-progressing患者(包括稳定的疾病),低级,cd20阳性,b细胞NHL作为一个代理在一线环磷酰胺、长春新碱、和强的松(CVP)化疗;和以前未经治疗弥漫型大b细胞,cd20阳性NHL结合环磷酰胺、阿霉素、长春新碱、泼尼松(切)或其他蒽环类化疗方案。12,13,14,15,16
以美罗华联合氟达拉滨和环磷酰胺(FC),表示治疗成人以前未经治疗的患者和以前对待cd20阳性慢性淋巴细胞白血病(CLL)。12,13,14,15,16结合甲氨蝶呤,美罗华是表示治疗成年患者的中等至严重活动性类风湿关节炎的人反应不足的一个或多个肿瘤坏死因子拮抗剂治疗。12,13,14,15结合糖皮质激素,此外,利妥昔单抗是表示治疗成人和儿科患者2岁及以上与肉芽肿病Polyangiitis (GPA)(韦格纳肉芽肿病)和微观Polyangiitis (MPA)。12,13,14,15
利妥昔单抗(美罗华注入静脉使用)表示治疗儿科患者的年龄与以前未经治疗的6个月及以上,高级阶段,cd20阳性弥漫型大b细胞淋巴瘤(DLBCL),伯基特淋巴瘤(提单),Burkitt-like淋巴瘤(BLL)或成熟b细胞急性白血病(B-AL)与化疗相结合;以及成人患者的治疗中度到重度寻常天疱疮。12这些适应症治疗不包括在利妥昔单抗生物仿制产品的标签(rituximab-arrx, rituximab-abbs rituximab-pvvr)。13,14,15结合产品RITUXAN HYCELA(利妥昔单抗和人类注射透明质酸酶,用于皮下)并不表示治疗良性的条件。16
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
- 药效学
-
美罗华是嵌合鼠/人类单克隆抗体结合CD20抗原。CD20表达主要是前b和成熟的淋巴细胞表面允许利妥昔单抗为目标,促进溶菌作用在这个特定类型的细胞。6,7,12。在非霍奇金淋巴瘤患者中,利妥昔单抗治疗减少循环和组织的b细胞。在一项研究中,包括166个病人,CD19-positive b细胞在三周内耗尽,在83%的病人,细胞消耗持续了6 - 9个月。b细胞水平开始复苏大约在6个月和12个月治疗后恢复正常。大约14%的非霍奇金淋巴瘤患者血清IgM或免疫球蛋白水平低于正常范围12。
大部分的与利妥昔单抗类风湿性关节炎(RA)患者显示几乎完全耗尽的外围B淋巴细胞在2周后第一个剂量。外围b细胞耗竭是持续至少6个月,在大约4%的RA患者,外围b细胞耗竭是持续3年以上经过一个疗程的利妥昔单抗治疗。12免疫球蛋白,IgA,更具体地说,IgM水平低的第一周期利妥昔单抗治疗后24周(2.8%、0.8%和10%低于正常的下限,分别)。然而,这种减少的临床后果在RA患者的免疫球蛋白水平还不清楚。美罗华治疗RA患者也与炎症标志物水平下降有关。12
患者与polyangiitis肉芽肿病(GPA)和微观polyangiitis (MPA)接受利妥昔单抗,CD19 b细胞在外周血被耗尽后不到10细胞/μl前两个注入。6月,大约有84%的患者外周血CD19 b细胞的水平,和12个月,81%的患者所表露出的b细胞计数> 10细胞/μL返回。由18个月,大部分患者(87%)> 10细胞/μL12。
- 的作用机制
-
利妥昔单抗CD20单克隆抗体,目标,表面抗原表达前b淋巴细胞和成熟1,2,3,12。beplayapp大约85%的非霍奇金淋巴瘤(NHL)病例的b细胞淋巴瘤、CD19的高表达、CD20, CD22细胞表面抗原。7CD20参与细胞周期调控、细胞凋亡和钙信号。通过瞄准CD20,美罗华促进细胞溶菌作用,同时保留造血和浆细胞表面抗原。6,7有人建议,由利妥昔单抗包括补体依赖细胞毒性细胞溶菌作用机制(CDC)和锁定细胞介导细胞毒性(ADCC)12。美罗华是免疫球蛋白的一部分G1 (IgG1)抗体的子类,和是由鼠变量地区(Fab地区)和人类恒定区(Fc)的地区。工厂地区给利妥昔单抗CD20的特异性,而Fc地区与细胞表面受体激活免疫系统,导致循环B淋巴细胞的损耗6。
关于行动的机制在类风湿性关节炎(RA), b细胞被认为在RA的发病机制中发挥作用和相关条件的慢性滑膜炎。12b细胞可能在不同的网站在自体免疫/炎症过程的生产类风湿因子(RF)和其他自身抗体,抗原的演讲中,t细胞活化,促炎细胞因子的生产12。管理的利妥昔单抗在这种情况下导致显著的临床症状改善2,12。美罗华是还表示治疗肉芽肿病与polyangiitis (GPA)和微观polyangiitis (MPA),两个条件特点是循环的存在antineutrophil胞质抗体和b细胞活动增加。有人建议,利妥昔单抗耗尽CD20+b细胞以更高的速度在GPA和MPA患者高水平的Fc受体5 (FCRL5)。8
目标 行动 生物 一个淋巴球抗原CD20 抗体监管机构人类 - 吸收
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美罗华遵循线性药代动力学模型。5非霍奇金淋巴瘤(NHL)患者服用4剂量375毫克/米2每周的利妥昔单抗(IV),可检测水平观察治疗后3 - 6个月完成。美罗华的药动学特征管理结合6周期的排骨(环磷酰胺、阿霉素、长春新碱和泼尼松)化疗时所观察到的类似的单独管理。12类风湿性关节炎(RA)患者服用500毫克的剂量的利妥昔单抗,C马克斯第一次和第二次注资的157 (SD±46)和183 (SD±55)微克/毫升。患者服用1000毫克的剂量的利妥昔单抗,C马克斯第一次和第二次注资的318 (SD±86)和381 (SD±98)微克/毫升。12
在儿科患者(6 - 17日岁)与肉芽肿病polyangiitis (GPA)或微观polyangiitis (MPA)给出四个剂量375毫克/米2美罗华静脉注射一周一次,AUC0 - 1809787µg /毫升⋅天(范围从4838年到20446年µg /毫升⋅天)。在成人患者中给定相同的剂量,AUC0 - 180美罗华是10302µg /毫升⋅天(范围从3653年到21874年µg /毫升⋅天)。12美罗华的生物利用度进行静脉注射预计将接近100%。与利妥昔单抗进行静脉注射,RITUXAN HYCELA的生物利用度,结合产品的利妥昔单抗和透明质酸酶(人类重组),是64.6%的滤泡性淋巴瘤患者和63.4%的患者的慢性淋巴细胞白血病(CLL)。16
- 的体积分布
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基于药代动力学分析,其中包括2005例类风湿性关节炎(RA)、分配利妥昔单抗的体积是3.1 L。12在儿科患者(6 - 17日岁)与肉芽肿病polyangiitis (GPA)或微观polyangiitis (MPA)给出四个剂量375毫克/米2的利妥昔单抗静脉注射一周一次,分布的体积为2.28 L(范围从1.43到3.17 L)。在成人患者中给定相同的剂量,分布的体积为3.12 L(范围从2.42到3.91升)。12寻常天疱疮患者给予静脉输液1 1000毫克的利妥昔单抗的天,15日,168年和182年,分布的体积是3.49 L(范围从2.48到5.22升)。12
- 蛋白结合
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不可用。
- 新陈代谢
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单克隆抗体,美罗华预计被蛋白酶全身代谢。
- 路线的消除
-
单克隆抗体(mAb)如利妥昔单抗触发反麻醉品的抗体的形成(ADAs) ADA-mAb形成免疫复合物。内生消除这些免疫复合物介导的网状内皮系统,最有可能通过片段crystallizable-gamma (Fcγ)介导的内吞作用5。
- 半衰期
-
非霍奇金淋巴瘤(NHL)患者接受利妥昔单抗一周一次或每三周(n = 298),中位数终端消除半衰期是22天(范围6.1 -52天)。12慢性淋巴细胞白血病(CLL)患者接受利妥昔单抗(n = 21),估计平均终端半衰期是32天(14 - 62天)的范围。12
基于药代动力学分析,其中包括2005例类风湿性关节炎(RA)、美罗华的平均终端消除半衰期为18.0天。12在儿科患者(6 - 17日岁)与肉芽肿病polyangiitis (GPA)或微观polyangiitis (MPA)给出四个剂量375毫克/米2的利妥昔单抗静脉注射一周一次,终端半衰期是22天(从11到42天)。在成人患者中给定相同的剂量,终端半衰期是25天(从11到52天)。12
寻常天疱疮患者给予1000毫克的利妥昔单抗的静脉输液,终端半衰期为21.1天(范围从9.3到36.2天)在第一注入循环(第1和15天),和26.2天(范围从16.4到42.8天)在第二注入周期(天168年和182年)。12
- 间隙
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在非霍奇金淋巴瘤(NHL)患者,那些高CD19-positive细胞计数或更大的可衡量的预处理有更高的利妥昔单抗间隙肿瘤病变12。基于药代动力学分析,其中包括2005例类风湿性关节炎(RA)、利妥昔单抗的间隙是0.335升/天。12
在儿科患者(6 - 17日岁)与肉芽肿病polyangiitis (GPA)或微观polyangiitis (MPA)给出四个剂量375毫克/米2的利妥昔单抗静脉注射一周一次,间隙是0.222升/天(范围从0.0996到0.381 L /天)。在成人患者中给定相同的剂量,间隙是0.279升/天(范围从0.113到0.653 L /天)。12
寻常天疱疮患者给予1000毫克的利妥昔单抗的静脉输液,间隙是0.30升/天(范围从0.16到1.51 L /天)在第一注入循环(第1和15天),和0.24 L /天(范围从0.13到0.45 L /天)在第二注入周期(天168年和182年)。12
- 的不利影响
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提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
- 毒性
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毒性信息美罗华是没有现成的。病人出现过量的风险增加严重不良反应如致命的输注相关反应和严重的黏膜与皮肤的反应。有症状的推荐和支持措施。没有进行长期的动物研究建立的致癌或致突变的潜在利妥昔单抗或确定潜在影响雄性或雌性的生育能力12。小鼠的最大耐受剂量利妥昔单抗进行腹腔内高于100毫克/公斤。17
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节 低亲和免疫球蛋白γ受体III-A Fc区域 FCGR3A (G, G)/(G, T) T > G 效果直接研究 患者的基因型频率增加抗肿瘤反应在使用利妥昔单抗治疗弥漫型大b细胞淋巴瘤,滤泡性淋巴瘤或滤泡非霍奇金淋巴瘤。 细节
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互Abatacept 利妥昔单抗可能会增加Abatacept的免疫抑制活动。 Abciximab 时可以增加出血的风险或严重性Abciximab结合利妥昔单抗。 醋丁洛尔 醋丁洛尔可能会增加美罗华的降血压药活动。 苊香豆醇 时可以增加出血的风险或严重性苊香豆醇结合利妥昔单抗。 乙酰水杨酸 时可以增加出血的风险或严重性乙酰水杨酸结合利妥昔单抗。 Adalimumab 时可以增加感染的风险或严重性Adalimumab结合利妥昔单抗。 腺病毒7型疫苗 感染的风险或严重性时可以增加生活结合利妥昔单抗腺病毒7型疫苗。 Aducanumab 不利影响的风险或严重性美罗华是结合Aducanumab时可以增加。 Aldesleukin 不利影响的风险或严重性可以增加Aldesleukin结合利妥昔单抗的时候。 Alefacept 不利影响的风险或严重性美罗华是结合Alefacept时可以增加。 - 食物相互作用
- 没有发现的交互。
产品
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药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 国际/其他品牌
- 美罗华(罗氏)/Riabni
- 品牌名称的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Blitzima 注入,解决方案,集中精神 100毫克 静脉注射 Celltrion医疗匈牙利Kft。 2020-11-24 不适用 欧盟 Blitzima 注入,解决方案,集中精神 500毫克 静脉注射 Celltrion医疗匈牙利Kft。 2020-11-24 不适用 欧盟 美罗华 注入,解决方案,集中精神 500毫克 静脉注射 罗氏公司登记Gmb H 2021-02-11 不适用 欧盟 美罗华 注入,解决方案 1600毫克 皮下 罗氏公司登记Gmb H 2021-02-11 不适用 欧盟 美罗华 注入,解决方案,集中精神 100毫克 静脉注射 罗氏公司登记Gmb H 2021-02-11 不适用 欧盟 美罗华 注入,解决方案 1400毫克 皮下 罗氏公司登记Gmb H 2021-02-11 不适用 欧盟 Riabni 注入,解决方案 500毫克/ 50毫升 静脉注射 安进公司 2021-01-06 不适用 我们 Riabni 解决方案 10毫克/毫升 静脉注射 安进公司 2021-04-21 不适用 加拿大 Riabni 注入,解决方案 100毫克/ 10毫升 静脉注射 安进公司 2021-01-06 不适用 我们 Ritemvia 注入,解决方案,集中精神 500毫克 静脉注射 Celltrion医疗匈牙利Kft。 2020-12-16 2021-08-16 欧盟 - 混合的产品
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的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 利妥昔单抗Hycela 利妥昔单抗(120毫克/毫升)+透明质酸酶(人类重组)(2000 U / 1毫升) 注入,解决方案 皮下 基因泰克公司。 2017-06-22 不适用 我们 利妥昔单抗Hycela 利妥昔单抗(120毫克/毫升)+透明质酸酶(人类重组)(2000 U / 1毫升) 注入,解决方案 皮下 基因泰克公司。 2017-06-22 不适用 我们
类别
- ATC代码
- L01FA01——利妥昔单抗
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 不可用
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机酸
- 类
- 羧酸和衍生品
- 子课
- 氨基酸、肽和类似物
- 直接父
- 肽
- 选择父母
- 不可用
- 基
- 不可用
- 分子框架
- 不可用
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 4 f4x42syq6
- 化学文摘号
- 174722-31-7
引用
- 合成参考
-
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-
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- 基因泰克:利妥昔单抗(美罗华)SDS [链接]
- 外部链接
-
- UniProt
- P01857
- 基因库
- J00228
- PubChem物质
- 46505820
- 121191年
- ChEMBL
- CHEMBL1201576
- 治疗目标数据库
- DAP000382
- 网页
- PA451261
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- 利妥昔单抗
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 积极不招聘 治疗 Anti-Neutrophil细胞质Antibody-Associated血管炎/与Polyangiitis肉芽肿病/微观Polyangiitis (MPA) 1 4 积极不招聘 治疗 弥漫型大b细胞淋巴瘤(DLBCL) 1 4 积极不招聘 治疗 甲状腺相关眼病 1 4 完成 其他 自身免疫性疾病/肾移植 1 4 完成 预防 自身免疫性肾上腺皮质的失败 1 4 完成 预防 肾移植 2 4 完成 治疗 急性淋巴细胞白血病(ALL) 1 4 完成 治疗 间变性大细胞淋巴瘤/伯基特淋巴瘤/伯基特白血病/淋巴母细胞性淋巴瘤/纵隔肿瘤 1 4 完成 治疗 慢性淋巴细胞白血病 1 4 完成 治疗 弥漫型大b细胞淋巴瘤(DLBCL)/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1
药物经济学
- 制造商
-
- 罗氏公司
- 外包商
-
- 生原体Idec Inc .)
- F罗氏公司有限公司
- 基因泰克公司。
- 剂型
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形式 路线 强度 解决方案 静脉注射;皮下 10毫克 解决方案,集中 静脉注射 500毫克 解决方案 静脉注射 100毫克 注射 静脉注射 注入,解决方案 皮下 1400毫克 注入,解决方案 皮下 1600毫克 注入,解决方案,集中精神 静脉注射 10毫克/ 1毫升 注入,解决方案,集中精神 静脉注射 100毫克 注入,解决方案,集中精神 静脉注射 500毫克 解决方案 10毫克/ 1毫升 解决方案 静脉注射 500毫克 注射 静脉注射 100毫克/ 10毫升 注入,解决方案 静脉注射 120毫克/毫升 注入,解决方案 皮下 注射 静脉注射 500毫克/ 50毫升 解决方案 静脉注射 10毫克/毫升 注射 静脉注射 10毫克/毫升 解决方案 静脉注射 10毫克 注入,解决方案,集中精神 静脉注射 100毫克/ 10毫升 解决方案,集中 静脉注射 注入,解决方案,集中精神 静脉注射 500毫克/ 50毫升 解决方案 皮下 120毫克 注入,解决方案 静脉注射 10毫克/ 1毫升 解决方案 静脉注射 10毫克/毫升 注入,解决方案 皮下 解决方案 皮下 1400毫克/ 11.7毫升 解决方案 皮下 1600毫克/ 13.4毫升 解决方案 静脉注射 100毫克/ 10毫升 解决方案 静脉注射 500毫克/ 50毫升 注入,解决方案 静脉注射 100毫克/ 10毫升 注入,解决方案 静脉注射 500毫克/ 50毫升 解决方案,集中 静脉注射 10毫克 注入,解决方案,集中精神 静脉注射 注入,解决方案,集中精神 静脉注射;注射用药物的 100毫克 注入,解决方案,集中精神 静脉注射;注射用药物的 500毫克 解决方案 静脉注射 100毫克/ 10毫升 解决方案 静脉注射 500毫克/ 50毫升 注入,解决方案 1400毫克/ 11.7毫升 - 价格
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单元描述 成本 单位 利妥昔单抗10毫克/毫升集中10毫升瓶 708.17美元 瓶 利妥昔单抗10毫克/毫升瓶 68.09美元 毫升 beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。 - 专利
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专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 CA2149329 没有 2008-07-15 2013-11-12 加拿大 CA1336826 没有 1995-08-29 2012-08-29 加拿大 US5736137 没有 1998-04-07 2015-04-07 我们
属性
- 状态
- 液体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 61°C (FAB片段) http://crdd.osdd.net/raghava/thpdb/display_thppid_sub.php?details=Th1062 疏水性 -0.414 http://crdd.osdd.net/raghava/thpdb/display_thppid_sub.php?details=Th1062 等电点 8.68 http://crdd.osdd.net/raghava/thpdb/display_thppid_sub.php?details=Th1062
目标
见解和加速药物研究。
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抗体监管机构
- 通用函数
- Mhc ii级蛋白质复杂的绑定
- 特定的功能
- 这种蛋白可能参与调节b细胞的激活和增殖。
- 基因名字
- MS4A1
- Uniprot ID
- P11836
- Uniprot名字
- 淋巴球抗原CD20
- 分子量
- 33076.99哒
引用
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