Daptomycin

识别

总结

Daptomycin是一个循环lipopeptide抗生素用于治疗复杂敏感的皮肤和皮肤结构感染革兰氏阳性细菌和由于金黄色葡萄球菌菌血症。

品牌名称

克必信,Dapzura

通用名称

Daptomycin

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB00080

背景

Daptomycin是一个循环lipopeptide抗菌剂与广泛的活动对革兰氏阳性细菌,包括methicillin-susceptible和防金黄色葡萄球菌(MSSA /耐甲氧西林金黄色葡萄球菌)和vancomycin-resistant Enterococci (VRE)。^7,8,21化学,daptomycin包括13个氨基酸,包括一些非标准和分子酸,c端10氨基酸形成一个ester-linked环和癸酸的氨基端色氨酸共价键。^6,21Daptomycin首次被发现在1980年代初由礼来公司的研究人员在土耳其亚拉腊山的土壤样本。⁸早期作品发展daptomycin放弃是因为观察肌病,但恢复1997年立体派制药公司授权daptomycin;发现每日一剂量方案降低了副作用,同时保持功效。⁷

Daptomycin是FDA批准的9月12日,2003年,是销售的名字克必信®的立体派制药有限公司(Merck & Co .)。²¹

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

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摩尔 自卫队 PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Daptomycin (DB00080)

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重量

平均:1620.693
单一同位素的:1619.71036644

化学公式

C_72年H_101年N₁₇O₂₆

同义词

• Daptomicina
• Daptomycin
• Daptomycine
• Daptomycinum

外部id

• LY 146032
• ly - 146032
• ly - 164032

药理学

指示

Daptomycin表示复杂的皮肤和皮肤结构感染的治疗(cSSSI) 1岁及以上的患者。它也表明治疗金黄色葡萄球菌血流感染(菌血症)1岁以上的病人,包括成人患者右侧感染性心内膜炎。²¹

Daptomycin并不表示治疗肺炎或左感染性心内膜炎由于金黄色葡萄球菌。不推荐用于1岁以下的小儿患者由于潜在的风险影响肌肉,神经肌肉和/或神经系统(外围和/或中央)。²¹

与所有抗菌药物一样,强烈建议在治疗开始前执行足够的测试以确认由敏感细菌引起的感染。未能这样做可能会导致次优的治疗,治疗失败,抗药性细菌的发展。²¹

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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相关条件

• 复杂的皮肤和皮肤结构感染
• 金黄色葡萄球菌血流感染(BSI;菌血症)

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

Daptomycin是一个循环lipopeptide抗菌剂土壤微生物发酵产品的生产链霉菌属roseosporus。daptomycin核心由13个氨基酸组成,包括三个分子酸,鸟氨酸,3-methyl-glutamic酸,和犬尿氨酸,c端10个氨基酸形成一个ester-linked环和癸酸的氨基端色氨酸共价键。^6,21Daptomycin活跃对需氧革兰氏阳性细菌,包括methicillin-susceptible等临床相关的菌株和防金黄色葡萄球菌(MSSA /耐甲氧西林金黄色葡萄球菌),vancomycin-resistant金黄色葡萄球菌,vancomycin-resistant Enterococci (VRE),葡萄球菌spp。链球菌spp。Clostridiodes固执的,perfringens梭状芽胞杆菌,Finegoldia麦格纳,丙酸菌属曼秀雷敦等等。^7,8,21尽管daptomycin活跃的反对链球菌引起的肺炎在体外,它是被肺表面活性剂,因此不是有效治疗肺炎或其他类似的肺部感染。^7,9,21Daptomycin展品浓度快速杀菌活性在体外,最好相关曲线下的面积比的最小抑制浓度(AUC /麦克风)在感染的动物模型。²¹

就像其他抗菌药物,daptomycin带有严重的过敏反应的风险,包括与嗜酸性粒细胞和系统性药物反应症状(衣服)。有报道称肌病,横纹肌溶解,增加肌酸磷酸激酶(CPK)病人服用daptomycin水平,增加当daptomycin每天不止一次了。病人应该对肌酸磷酸激酶的水平和监测,在那些与肾功能损害,肾功能,每周至少一次,应该考虑暂停使用β-还原酶抑制剂。Daptomycin不应该管理每天不止一次。阻力指标肾炎和周围神经病变也许可以等严重不良反应报告,这可能需要治疗停药。基于动物研究,不到1岁的病人可能经历严重的肌肉,神经肌肉,和神经系统的影响;daptomycin不推荐用于1岁以下的病人。病人接受daptomycin嗜酸性肺炎和治疗经验Clostridioides固执的相关的腹泻,这两个可能需要停止抗菌治疗和起始症状/支持措施。持续或复发金黄色葡萄球菌菌血症,心内膜炎应该追究隔离感染病灶和daptomycin抵抗的可能性;或治疗方案可能需要调整剂量。患有中度到重度肾功能损害(肌酸清除< 50毫升/分钟)经验丰富的临床受益于daptomycin治疗减少基于有限的数据。临床相关daptomycin等离子体浓度有显著影响凝血酶原时间国际标准化比值(INR)测量。正如所有抗生素,daptomycin使用可以促进non-susceptible生物的生长和耐药生物的发展;daptomycin使用应该是有限的情况下,被证实或强烈怀疑是由敏感细菌引起的感染。²¹

的作用机制

daptomycin的作用机制仍知之甚少。研究表明细胞膜的直接抑制/细胞壁成分生物合成,包括肽聚糖、尿苷diphosphate-N-acid, acetyl-L-alanine, lipoteichoic酸(LTA)。然而,没有令人信服的证据提出了这些模型,和一个对LTA生物合成的影响已经被其他研究排除了金黄色葡萄球菌和粪大肠。^8,10,11

这很好理解,自由daptomycin (apo-daptomycin)是一个trianion生理pH值,结合Ca^{2 +}在成为monoanion 1:1化学计量比,这被认为主要依靠Asp (7), Asp (9), L-3MeGlu12残留形成DXDG图案。^6,7,8钙结合促进daptomycin优先插入细菌膜由于其高含量的酸性磷脂phosphatidylglycerol (PG)和双磷脂酰甘油(CL),其中提出的是,daptomycin可以绑定两个钙等价物和形成低聚物。⁷PG被认为是主要的膜要求daptomycin活动;daptomycin优先定位在PG-rich膜领域,突变影响PG患病率与daptomycin阻力。⁷Calcium-dependent膜绑定daptomycin公认的作用机制,但精确的下游效应尚不清楚,和众多的模型。

一种机制提出daptomycin膜绑定改变膜流动性,导致分离细胞壁生物合成的酶,如脂质II合成酶MurG和磷脂合成酶PlsX。⁸这是符合观察daptomycin对细胞形状的影响在不同细菌浓度达到或超过最低抑制浓度(MIC)。¹¹异常的细胞形态也符合观察daptomycin的本地化部门隔在抑制细胞分裂和一个假设的作用。⁷最近的一项研究表明三方复合物的形成包含calcium-bound daptomycin, PG,和各种undecaprenyl-coupled细胞信封前兆,随后包括脂质。这个复杂的提出了抑制细胞分裂,导致细胞壁生物合成的机械的分散,并最终导致细胞溶解的膜双层隔引起细胞死亡。^8,12

另一个流行的模型是根据早期的观察,daptomycin calcium-dependent的方式,使钾离子泄漏和损失对细菌细胞的膜电位。^10,13,14虽然这导致一些暗示,daptomycin可以绑定PG形成低聚物的细菌膜孔,⁸没有观察到细胞溶菌作用金黄色葡萄球菌或粪大肠,⁷daptomycin-induced离子传导是不符合孔隙的形成。¹⁵相反,它提出了daptomycin形式calcium-dependent二聚的复合物固定比率的弹跳₂Ca₃PG₂,这可以作为瞬态离子载体。¹⁵观察到的膜电位的损失提出导致非特异性亏损gradient-dependent养分运输、ATP生产和生物合成,从而导致细胞死亡。^7,14

值得注意的是,这些模型不是严格互斥,支持在不同区段通过观察耐药性突变。严格要求对PG daptomycin杀菌作用是由突变mprF,cls2,pgsA,dlt操纵子的金黄色葡萄球菌,cls在各种enterococci,pgsA、PG合成酶dlt操纵子的大肠都有效,所有这些改变细菌膜成分和专门的PG含量细菌膜。其他突变在各种监管系统指出,控制膜体内平衡也支持细胞膜的网站daptomycin行动。奇怪的是,在粪大肠,最常见的形式的daptomycin电阻的特点是异常分隔板,支持细胞划分算法daptomycin行动的机制。^7,8

目标	行动	生物
一个胞质膜	纳入和不稳定	细菌

吸收

Daptomycin管理作为健康志愿者30分钟静脉注入剂量的4、6、8、10和12毫克/公斤每天一次导致C_马克斯57.8±3.0,183.7±25.0之间μg /毫升,AUC_0-24494±75和1277±253μg * h /毫升。^16,21Daptomycin药物动力学通常是线性的,观察6毫克/公斤以上,随着一些变化和C_马克斯在稳态和AUC值高出大约20%,暗示一些积累。¹⁶稳态之间的槽浓度5.9±1.6,13.7±5.2μg /毫升后达到第三个每日一次剂量。²¹

单一的数据daptomycin剂量的6毫克/公斤第四管理超过30分钟被用来估计稳态C_马克斯值为4和6毫克/公斤剂量超过两分钟,被估计为77.7±8.1,116.6±12.2μg /毫升,分别。IV daptomycin管理局(4或6毫克/公斤)超过两分钟不允许测量的C_马克斯但是导致稳态的AUC值475±71和701±82μg * h /毫升。²¹

严重肾功能损害患者和那些在透析意味着稳态AUC值大约比正常肾功能的高出2 - 3倍。没有临床显著差异daptomycin药物动力学观察患者的轻度至中度肝损害。平均AUC_{0 -∞}获得在健康老年人(75岁及以上)是大约58%高于健康的年轻成年人控制,在C语言中没有区别_马克斯。的AUC_{0 -∞}也的肥胖病人增加了大约30%。体重无显著差异,年龄调整C_马克斯或AUC儿科患者中观察到。²¹

的体积分布

Daptomycin有非常小的体积分布、平均~ 0.1 L /公斤在健康成年受试者与剂量无关。^16,21的体积分布往往会增加肾功能下降,被估计~ 0.2 L /公斤有严重肾功能损害的患者。²¹

蛋白结合

Daptomycin可逆结合血浆蛋白在90 - 94%,独立的浓度。^16,21,18,19尽管daptomycin主要是绑定到血清白蛋白(HSA;85 - 96%),它还结合明显α-1-acid-glycoprotein (AGP;25 - 51%)。^18,19,20.表面等离子体共振(SPR)实验表明,daptomycin也结合许多其他血浆蛋白包括α-1-antitrypsin、低密度脂蛋白(LDL),血红蛋白,性hormone-binding球蛋白(SHBG),血液结合素、纤维蛋白原,α2-macroglobulin,β2-microglobulin,高密度脂蛋白(HDL),纤连蛋白,haptoglobulin、转铁蛋白、免疫球蛋白。¹⁹其中,它是确定等离子体约束的主要决定因素是HSA, AGP,α-1-antitrypsin,低密度脂蛋白,SHBG,血液结合素。¹⁹

关于计算与观测一致分布卷,daptomycin蛋白结合往往与肾功能下降减少,约88%患者的肌酐清除率< 30毫升/分钟,大约86%的血液透析,和大约84%的连续腹膜透析(李)。²¹

新陈代谢

放射性标记的daptomycin管理五个健康成年人透露不活跃的尿液中代谢物的存在。另一项研究在健康成年人使用6毫克/公斤daptomycin显示少量的三个氧化和一个身份不明的尿液中代谢物(s)而不是等离子体。²¹的代谢尚不清楚,研究有效利用人类肝细胞表明daptomycin不互动与各种CYP450酶存在于肝脏。^17,21

路线的消除

Daptomycin主要由肾脏排泄,大约78%的服用剂量在尿液和粪便中只有5.7%恢复恢复。^16,21大约52%的剂量,尿液中恢复,保留微生物活动。²¹

半衰期

Daptomycin半衰期相对较长,范围为7.5 9小时取决于剂量方案和剂量强度。^16,21半衰期延长增加肾功能损害,患者为27.83±14.85小时患者的肌酐清除率< 30毫升/分钟,30.51±6.51小时在血液透析患者中,和27.56±4.53小时在连续腹膜透析(李)患者。Daptomycin半衰期也倾向于减少减少年龄。²¹

间隙

Daptomycin管理作为健康志愿者30分钟静脉注入剂量的4、6、8、10和12毫克/公斤每天一次导致总等离子体间隙值在7.2±1.1,9.6±1.3毫升/小时/公斤,没有明确的剂量。^16,21daptomycin主要是肾排泄,轻度患者,温和,和严重肾功能损害降低了总等离子体间隙9日22日分别为和46%低于健康对照组。Daptomycin间隙也降低肥胖(15 - 23%)和老年(75岁及以上,35%)患者,而它在儿科患者往往更高,即使体重的规范化。²¹

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

毒性信息daptomycin不是现成的。病人出现过量的风险增加严重不良反应如肌病、横纹肌溶解,肌/神经系统症状,嗜酸性肺炎,tubulointerstitial肾炎,呕吐和腹泻,腹痛,头痛,头晕,发热,出汗和瘙痒。推荐和支持措施,症状包括肾小球滤过的维护。由于其高血清蛋白绑定,daptomycin不容易被血液透析(~ 15%的一次剂量超过四个小时)或腹膜透析(~ 11%的一次剂量超过48小时)。高通量血液透析膜可能改善daptomycin移除使用这种方法的数量。²¹

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abacavir	Daptomycin可能减少Abacavir的排泄率导致更高的血清水平。
Abemaciclib	的血清浓度Abemaciclib时可以增加与Daptomycin相结合。
Abrocitinib	的血清浓度Daptomycin时可以增加与Abrocitinib相结合。
Aceclofenac	Aceclofenac可能减少Daptomycin的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin	Acemetacin可能减少Daptomycin的排泄率导致更高的血清水平。
苊香豆醇	时可以增加出血的风险或严重性Daptomycin结合苊香豆醇。
18beplay下载	Daptomycin可能会降低对乙酰氨基酚的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加Daptomycin的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
乙酰水杨酸	阿司匹林可能会降低Daptomycin的排泄率可能导致更高的血清水平。
Acipimox	肌病的风险或严重性,横纹肌溶解,肌红蛋白尿Daptomycin结合Acipimox时可以增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

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剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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国际/其他品牌

Cidecin/克必信

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
克必信	解决方案	500毫克	静脉注射	默克公司大幅& Dohme帐面价值	2021-03-17	不适用
克必信	解决方案	500毫克	静脉注射	默克公司大幅& Dohme帐面价值	2021-03-17	不适用
克必信	注入,粉、冻干、解决方案	500毫克/ 10毫升	静脉注射	默克公司& Dohme Llc	2003-09-12	不适用
克必信		350毫克	静脉注射	默克公司大幅& Dohme帐面价值	2021-03-17	不适用
克必信	粉,为解决方案	500毫克/瓶	静脉注射	立体派的制药公司。	2007-12-03	不适用
克必信		350毫克	静脉注射	默克公司大幅& Dohme帐面价值	2021-03-17	不适用
克必信	注射	350毫克/ 350毫克	静脉注射	OSO生物制药生产、有限责任公司	2003-09-12	不适用
克必信射频	粉,为解决方案	500毫克/瓶	静脉注射	立体派的制药公司。	2018-01-17	不适用
克必信射频	注入,粉、冻干、解决方案	500毫克/ 10毫升	静脉注射	默克公司& Dohme Llc	2016-09-13	不适用
Daptomycin	注入,粉、冻干、解决方案	500毫克/ 10毫升	静脉注射	Hospira公司。	2021-08-02	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Daptomycin	注入,粉、冻干、解决方案	500毫克/ 10毫升	静脉注射	制药公司。	2019-06-26	不适用
Daptomycin	注入,粉、冻干、解决方案	350毫克/ 7毫升	静脉注射	Reddy博士的实验室有限公司	2021-10-04	不适用
Daptomycin	注入,粉、冻干、解决方案	500毫克/ 10毫升	静脉注射	费森尤斯公司Kabi美国LLC	2018-04-11	不适用
Daptomycin	注入,粉、冻干、解决方案	500毫克/ 10毫升	静脉注射	Meitheal制药有限公司	2021-06-29	不适用
Daptomycin	注入,粉、冻干、解决方案	500毫克/ 10毫升	静脉注射	弧形制药公司。	2021-01-04	不适用
Daptomycin	注入,粉、冻干、解决方案	50毫克/ 1毫升	静脉注射	Sagent制药	2019-11-15	不适用
Daptomycin	注射,粉的解决方案	500毫克/ 10毫升	静脉注射	Hospira Inc .)	2020-10-05	不适用
Daptomycin	注入,粉、冻干、解决方案	500毫克/ 10毫升	静脉注射	北极星RxLLC	2023-04-18	不适用
Daptomycin	注入,粉、冻干、解决方案	500毫克/ 10毫升	静脉注射	banca Civica公司。	2019-08-20	不适用
Daptomycin	注入,粉、冻干、悬挂	500毫克/ 20毫升	静脉注射	石板运行制药有限责任公司	2022-10-01	不适用

类别

ATC代码

J01XX09——Daptomycin

• J01XX——其他抗菌药物
• J01X——其他抗菌药物
• J01——系统性使用抗菌药物
• J - ANTIINFECTIVES系统使用

药物类别

• 代理造成肌肉毒性
• 氨基酸、肽和蛋白质
• 抗菌药物
• 抗感染的药物
• 全身用抗菌药物
• Antiinfectives系统使用
• 循环Lipopeptides
• 药物主要是肾排泄
• 脂质
• Lipopeptide抗菌
• Lipopeptides
• 22基板
• 肽
• 肽、环

分类

没有分类

受影响的生物

• 革兰氏阳性细菌

化学标识符

UNII

NWQ5N31VKK

化学文摘号

103060-53-3

InChI关键

DOAKLVKFURWEDJ-QCMAZARJSA-N

InChI

InChI = 1 s / C72H101N17O26 c1-5-6-7-8-9-10-11-22-53 (93) 81 - 44 (25-38-31-76-42-20-15-13-17-39 (38) 42) 66 (108) 84 - 45 (27-52 (75) 92) 67 (109) 86 - 48 (30-59 (102) 103) 68 (110) 89-61-37 (4) 115 - 72 (114) 49 (26-51 (91) 40-18-12-14-19-41 (40) 74) 87 - 71 (113) 60 (35 (2) 24-56 (96) 97) 88 - 69 (111) 50 (34 - 90) 82 - 55 (95) 32-77-63 (105) 46 (28-57 (98) 99) 83 - 62 (104) 36 (3) 79 - 65 (107) 47 (29-58 (100) 101) 85 - 64 (106) 43 (21-16-23-73) 80 - 54 (94) 33-78-70 (61) 112 / h12-15, 17日,31日35-37,43-50,60 - 61,76,90 H, 5-11, 16日,21 - 30,尺码,73 - 74 - H2, 1-4H3, (H2、75、92) (H, 77105) (H, 78112) (H, 79107) (H、80、94) (H、81、93) (H、82、95) (H, 83104) (H, 84108) (H, 85106) (H, 86109) (H, 87113) (H, 88111) (H, 89110) (H、96、97) (H、98、99) (H, 100101) (H, 102103) / t35 - 36 - 37 - 43 + 44 + 45 - 46 + 47 + 48 + 49 + 50 - 60 + 61 + m1 / s1

国际命名

(3 s) 3 - {((3 s 6 s 9 r, 15秒,18 r, 21岁,24岁的人群,30年代,31 r) 3 - [2 - (2-aminophenyl) 2-oxoethyl] -24 - -15年(3-aminopropyl), 21-bis(羧甲基)6 - [(2 r) 1-carboxypropan-2-yl] 9 -(羟甲基)-18年,31-dimethyl-2, 5、8、11、14、17日,20日,23日,26日29-decaoxo-1-oxa-4、7、10、13、16、19日,22日,25日28-nonaazacyclohentriacontan-30-yl][氨基甲酰}3 - [(2 r) 3-carbamoyl-2 - [(2 s) 2-decanamido-3 - (1 h-indol-3-yl) propanamido] propanamido]丙酸

微笑

CCCCCCCCCC (= O) N [C@@H] (CC1 = CNC2 = C1C = CC = C2) C (= O) N [C@H] (CC (N) = O) C (= O) N [C@@H] (CC (O) = O) C (= O) N [C@H] 1 [C@@H] (C) OC (= O) [C@H] (CC (= O) C2 = CC = CC = C2N)数控(= O) [C@@H] (NC (= O) [C@@H] (CO)数控(= O)数控(= O) [C@H] (CC (O) = O)数控(= O) [C@@H] (C)数控(= O) [C@H] (CC (O) = O)数控(= O) [C@H] (CCCN)数控(= O) CNC1 = O) [C@H] (C) CC (O) = O

引用

合成参考

丹尼斯·基斯,“方法纯化daptomycin做准备。”U.S. Patent US20030045484, issued March 06, 2003.

US20030045484

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14. 艾伦NE, Alborn我们小,霍布斯约小:抑制膜potential-dependent氨基酸daptomycin运输。Antimicrob代理Chemother。1991年12月,35 (12):2639 - 42。doi: 10.1128 / aac.35.12.2639。(文章]
15. 黄HW: DAPTOMYCIN membrane-active机制与其他抗菌肽。Biochim Biophys Acta Biomembr。2020年10月1日,1862 (10):183395。doi: 10.1016 / j.bbamem.2020.183395。Epub 2020 6月9。(文章]
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21. FDA批准的药物产品:克必信(daptomycin)注射链接]
22. FDA批准的药物产品:DAPTOMYCIN注射,静脉使用[链接]

外部链接

KEGG药物

D01080

KEGG化合物

C12013

PubChem化合物

16134395

PubChem物质

46504551

ChemSpider

10200644

RxNav

22299年

ChEBI

600103年

ChEMBL

CHEMBL4744444

治疗目标数据库

DAP001328

网页

PA164768820

RxList

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Daptomycin

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	不可用	危重病人/血液透析治疗	1
4	完成	基础科学	蜂窝织炎	1
4	完成	治疗	菌血症	2
4	完成	治疗	菌血症/甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌败血症	1
4	完成	治疗	蜂窝织炎	1
4	完成	治疗	蜂窝织炎/皮肤感染	1
4	完成	治疗	皮肤病、传染病	1
4	完成	治疗	葡萄球菌皮肤感染	1
4	完成	治疗	伤口感染	1
4	招收的邀请	治疗	心内膜炎	1

药物经济学

制造商

• 立体派的制药公司

外包商

• 卡地纳健康
• Catalent制药公司的解决方案
• 立体派的制药公司。
• Hospira Inc .)
• Oso生物制药制造有限责任公司
• 长期Pharmaceuticals Inc . Sepracor

剂型

形式	路线	强度
注射	注射用药物的	500毫克
注射	静脉注射	350毫克/ 350毫克
注射,粉的解决方案	静脉注射;注射用药物的	500毫克
粉,为解决方案	静脉注射	500毫克/瓶
解决方案	静脉注射	500毫克
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射
注入,解决方案	静脉注射	350毫克
注入,解决方案	静脉注射	500毫克
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	500毫克/ 10毫升
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	350毫克
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	500毫克
注射	注射用药物的	350毫克
注射,粉的解决方案	静脉注射	350毫克
注射,粉的解决方案	静脉注射	500毫克
注射,粉的解决方案		350毫克
注射,粉的解决方案		500毫克
注射,粉的解决方案	静脉注射	500毫克/ 10毫升
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	350毫克/ 7毫升
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	350毫克/ 10毫升
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	50毫克/ 1毫升
注入,粉、冻干、悬挂	静脉注射	500毫克/ 20毫升
注射,粉的解决方案	注射用药物的
解决方案	注射用药物的	350毫克
解决方案	注射用药物的	500毫克
粉,为解决方案	静脉注射	350毫克/瓶
注射	静脉注射	500毫克
注入,解决方案	静脉注射	1000毫克/ 100毫升
注入,解决方案	静脉注射	350毫克/ 50毫升
注入,解决方案	静脉注射	500毫克/ 50毫升
注入,解决方案	静脉注射	700毫克/ 100毫升
注射,粉的解决方案	注射用药物的	350毫克
注射,粉的解决方案	注射用药物的	500毫克

价格

单元描述	成本	单位
克必信500毫克瓶	272.7美元	瓶

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专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
CA2344318	没有	2006-07-04	2019-09-24
US6468967	没有	2002-10-22	2019-09-24
US6852689	没有	2005-02-08	2019-09-24
US8003673	没有	2011-08-23	2028-09-04
USRE39071	没有	2006-04-18	2016-06-15
US8058238	没有	2011-11-15	2020-11-28
US8129342	没有	2012-03-06	2020-11-28
US9138456	没有	2015-09-22	2030-11-23
US10357535	没有	2019-07-23	2033-09-11
US9655946	没有	2017-05-23	2033-09-11
US11173189	没有	2021-11-16	2041-03-11

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0173毫克/毫升	ALOGPS
logP	-0.47	ALOGPS
logP	-9.4	Chemaxon
日志	5	ALOGPS
pKa最强(酸性)	2.98	Chemaxon
pKa最强(基本)	9.59	Chemaxon
生理上的电荷	3	Chemaxon
氢受体数	27	Chemaxon
氢供体数	22	Chemaxon
极地表面面积	702.022	Chemaxon
可旋转键数	35	Chemaxon
折射性	393.57米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	158.963	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

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1。胞质膜

类

集团

生物

细菌

药理作用

是的

行动

纳入和不稳定

策展人评论

Daptomycin结合细菌细胞膜,通过各种可能的机制,导致细胞死亡。

引用

1. Heidary M, Khosravi广告,Khoshnood年代,Nasiri MJ, Soleimani年代,Goudarzi M: Daptomycin。73年1月1;J Antimicrob Chemother。2018 (1): 1 - 11。doi: 10.1093 /江淮/ dkx349。(文章]
2. 泰勒SD,帕默M: daptomycin的作用机理。地中海Bioorg化学。2016年12月15日,24 (24):6253 - 6268。doi: 10.1016 / j.bmc.2016.05.052。2016年5月28日Epub。(文章]
3. 卡拉斯杰,卡特医生,豪顿BP,特纳,波林奥卡河,斯沃布里克JD,贝克马,李J, Velkov T:构效关系的Daptomycin Lipopeptides。J医疗化学。2020年11月25日,63 (22):13266 - 13290。doi: 10.1021 / acs.jmedchem.0c00780。Epub 2020年8月6日。(文章]
4. 艾伦NE霍布斯约Alborn我们Jr:由LY146032抑制革兰氏阳性菌的肽聚糖的生物合成。Antimicrob代理Chemother。1987年7月,31 (7):1093 - 9。doi: 10.1128 / aac.31.7.1093。(文章]
5. Canepari P, Boaretti M, Lleo MM, Satta G: Lipoteichoic酸作为活动的抗生素:新目标的行动方式daptomycin (LY146032)。Antimicrob代理Chemother。1990年6月,34 (6):1220 - 6。(文章]
6. 刘Grein F,穆勒,谢勒公里,X,路德维希KC, Klockner,淀粉,Sahl HG, Kubitscheck U,施耐德T: Ca(2 +)细胞壁生物合成的-Daptomycin目标形成一个三方复杂undecaprenyl-coupled中间体和膜脂质。Nat Commun。2020年3月19日,11 (1):1455。doi: 10.1038 / s41467 - 020 - 15257 - 1。(文章]
7. Alborn我们小,艾伦NE,普雷斯顿DA: Daptomycin扰乱膜电位在金黄色葡萄球菌生长。Antimicrob代理Chemother。1991年11月,35 (11):2282 - 7。doi: 10.1128 / aac.35.11.2282。(文章]
8. 艾伦NE, Alborn我们小,霍布斯约小:抑制膜potential-dependent氨基酸daptomycin运输。Antimicrob代理Chemother。1991年12月,35 (12):2639 - 42。doi: 10.1128 / aac.35.12.2639。(文章]
9. 黄HW: DAPTOMYCIN membrane-active机制与其他抗菌肽。Biochim Biophys Acta Biomembr。2020年10月1日,1862 (10):183395。doi: 10.1016 / j.bbamem.2020.183395。Epub 2020 6月9。(文章]
10. FDA批准的药物产品:克必信(daptomycin)注射链接]

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识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新在2023年5月29日00:56