Abarelix

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通用名称

Abarelix

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB00106

背景

合成十拮抗剂对促性腺激素释放激素(GnRH)。它由Praecis药品销售Plenaxis。Praecis 2006年6月宣布自愿药物撤出市场。

类型

小分子

组

批准,临床实验,撤回

结构

类似的结构

重量: 平均:1416.09
单一同位素的:1414.6840715
化学公式: C_72年H_95年ClN₁₄O₁₄

同义词

Abarelix

药理学

指示

晚期前列腺癌的姑息治疗。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

用于晚期前列腺癌的姑息治疗。Abarelix促黄体激素受体激动剂,导致抑制睾丸或卵泡类固醇生成。

的作用机制

Abarelix与促性腺激素释放激素受体结合作为一种促性腺激素分泌的有效抑制剂。

目标	行动	生物
一个促性腺激素释放激素受体	拮抗剂	人类

吸收

之后我管理100毫克,abarelix慢慢吸收平均峰值浓度43.4 ng / mL观察注射后大约3天。

的体积分布

不可用

蛋白结合

96 - 99%

新陈代谢

在体外肝细胞研究和(老鼠、猴子、人力)在活的有机体内在老鼠和猴子的研究显示的主要代谢物abarelix通过水解形成的肽键。没有明显的氧化或共轭代谢物abarelix被发现在体外或在活的有机体内。目前没有证据表明细胞色素p - 450参与abarelix的新陈代谢。

路线的消除

不可用

半衰期

13.2±3.2天

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

的最大耐受剂量abarelix尚未确定。临床研究中使用的最大剂量为150毫克。没有意外的报告与abarelix过量。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
不可用
食物相互作用: 不可用

产品

: 药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问


药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问
国际/其他品牌: Plenaxis (Praecis制药)

类别

ATC代码

L02BX01——Abarelix

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为寡肽。这些都是有机化合物包含一系列三到十alpha-amino酸加入了肽债券。
王国: 有机化合物
超类: 有机酸和衍生品
类: 羧酸和衍生品
子课: 氨基酸、肽和类似物
直接父: 寡肽
选择父母: 酪氨酸和衍生品/苯丙氨酸和衍生品/天冬酰胺和衍生品/亮氨酸和衍生品/N-acyl-alpha氨基酸和衍生品/脯氨酸和衍生品/丝氨酸和衍生品/α氨基酸酰胺/丙氨酸和衍生品/安非他明和衍生品

显示21日更
基: 1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/乙酰胺/丙氨酸或衍生品/酒精/Alpha-amino酸酰胺/Alpha-amino酸或衍生品/Alpha-oligopeptide/胺/氨基酸或衍生品/安非他命或衍生品

显示45更
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 多肽(CHEBI: 337298)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: W486SJ5824
化学文摘号: 183552-38-7
InChI关键: AIWRTTMUVOZGPW-HSPKUQOVSA-N
InChI: InChI = 1 s / C72H95ClN14O14 c1-41 (2) 32-54 (64 (93) 80 - 53 (17-10-11-30-77-42 (3) 4) 72 (101) 87-31-13-18-60 (87) 69 (98) 78 - 43 (5) 63 (75) 92) 81 - 68 (97) 58 (38 - 62 (74) 91) 84 - 70 (99) 61 37-46-22-27-52 (90) 37-46-22-27-52 86 (7) 71 (100) 59 (40 - 88) 85 - 67 (96) 57 (36-48-14-12-29-76-39-48) 83 - 66 (95) 56 (34-45-20-25-51 (73) 34-45-20-25-51) 82 - 65 (94) 55 (79 - 44 (6) 89) 35-47-19-24-49-15-8-9-16-50 (49) 33-47 / h8-9、12、14 - 16, 19-29, 33岁的39岁41-43,53 - 61,77,88,90 H - 11、13、17 - 18、30 -,品种马非常,40 H2, 1-7H3, (H2、74、91) (H2、75、92) (H、78、98) (H、79、89) (H、80、93) (H、81、97) (H、82、94) (H、83、95) (H、84、99) (H、85、96) / t43 - 53 + 54 + 55 - 56 - 57 - 58 - 59 + 60 + 61 + / m1 / s1
国际命名: (2 r) - n - [(1) 1 - {((2) 1 - [(2 s) 2 - {[(1 r) 1-carbamoylethyl][氨基甲酰}pyrrolidin-1-yl] 1-oxo-6 - [(propan-2-yl)氨基]hexan-2-yl][氨基甲酰}3-methylbutyl] 2 - [(2 s) 2 - [(2 s) 2 - [(2 r) 2 - [(2 r) 3 - (4-chlorophenyl) 2 - [(2 r) 2-acetamido-3 - (naphthalen-2-yl) propanamido] propanamido] 3 - (pyridin-3-yl) propanamido] 3-hydroxy-n-methylpropanamido] 3 - (4-hydroxyphenyl) propanamido] butanediamide
微笑: CC (C) C [C@H] (NC (= O) [C@@H] (CC (N) = O)数控(= O) [C@H] (CC1 = CC = C (O) C = C1) N (C) C (= O) [C@H] (CO)数控(= O) [C@@H] (CC1 = CN = CC = C1)数控(= O) [C@@H] (CC1 = CC = C (Cl) C = C1)数控(= O) [C@@H] (CC1 = CC2 = C (C = CC = C2) C = C1)数控(C) = O) C (= O) N [C@@H] (CCCCNC (C) C) C (= O) N1CCC [C@H] 1 C (= O) N (C@H) (C) C = O (N)

引用

一般引用

不可用

外部链接

KEGG药物: D02738
PubChem化合物: 16131215
PubChem物质: 46508237
ChemSpider: 10482301
BindingDB: 50102442
RxNav: 301739年
ChEBI: 337298年
ChEMBL: CHEMBL1252
治疗目标数据库: DAP000094
网页: PA164754915
药理学指南: 三磷酸鸟苷药物页面
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Abarelix

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	暂停	治疗	前列腺癌	1
3	完成	治疗	前列腺癌	1
2	完成	治疗	前列腺癌	1

药物经济学

制造商

专业欧洲制药有限公司

外包商

巴克斯特国际公司。
费舍尔临床服务公司。

剂型

不可用

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US6423686	没有	2002-07-23	2015-06-07
US6180608	没有	2001-01-30	2016-12-11
US5968895	没有	1999-10-19	2016-12-11
US5843901	没有	1998-12-01	2015-12-01
US6699833	没有	2004-03-02	2016-12-11

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00371毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.84	ALOGPS
logP	-0.46	Chemaxon
日志	-5.6	ALOGPS
pKa最强(酸性)	9.47	Chemaxon
pKa最强(基本)	10.66	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	16	Chemaxon
氢供体数	13	Chemaxon
极地表面面积	424.98²	Chemaxon
可旋转键数	38	Chemaxon
折射性	373.91米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	149.31³	Chemaxon
数量的戒指	6	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性