识别

总结

Enfuvirtide是一个hiv - 1 gp41融合抑制剂用于病人经历hiv - 1复制那些已经与其它抗逆转录病毒药物治疗。

品牌名称
Fuzeon
通用名称
Enfuvirtide
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00109
背景

Enfuvirtide 36仿生肽氨基酸,在结构上类似于艾滋病毒蛋白质负责病毒细胞膜的融合和随后的细胞内吸收。小说中第一个代理类抗逆转录病毒药物的艾滋病毒融合抑制剂,enfuvirtide作品通过抑制HIV - 1与CD4细胞融合。

类型
生物技术
批准,临床实验
生物分类
基于蛋白质疗法
蛋白质结构
蛋白质的化学公式
C204年H301年N51O64年
蛋白质平均体重
4491.876哒
序列
> DB00109序列YTSLIHSLIEESQNQQEKNEQELLELDKWASLWNWF
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同义词
  • Enfuvirtida
  • Enfuvirtide
外部id
  • dp - 178
  • DP178
  • T-20
  • T20

药理学

指示

Enfuvirtide是一种抗逆转录病毒药物联合使用治疗hiv - 1 /艾滋病的治疗。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

不可用

的作用机制

Enfuvirtide结合第一heptad-repeat gp41亚基(HR1上)的病毒囊膜糖蛋白和防止所需的构象变化病毒和细胞膜的融合。通过破坏hiv - 1分子机械在其最后阶段的融合与目标细胞,enfuvirtide限制进一步的传播感染。Enfuvirtide仿生肽,是合理设计模拟组件的hiv - 1融合机械和取代他们,阻止正常的融合。

目标 行动 生物
一个包膜糖蛋白 不可用 人类免疫缺陷病毒1
吸收

在90毫克单一Enfuvirtide进入腹部的皮下注射12 hiv - 1感染的受试者,平均峰值浓度是4.59 + / - -1.5微克/毫升和峰值浓度的平均时间为小时)这(范围从3 - 8个小时。

的体积分布
  • 5.5±1.1 L
蛋白结合

92%

新陈代谢

将接受其组成氨基酸分解代谢,体内氨基酸的后续回收池。

路线的消除

不可用

半衰期

3.8 + / - 0.6小时

间隙
  • 24.8 + / - 4.1毫升/小时/公斤(hiv - 1感染的成人和儿科学科单一SC 90毫克剂量的enfuvirtide后)
  • 30.6 + / - 10.6毫升/小时/公斤(每天两次90毫克剂量的FUZEON SC后结合其他抗逆转录病毒药物在hiv - 1感染的受试者)
  • 40 + / - 17毫升/小时/公斤(儿科患者伴随的药物包括抗逆转录病毒药物的存在接收2毫克/公斤每天两次剂量)
的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
腺病毒7型疫苗 腺病毒7型疫苗的疗效时可以减少生活与Enfuvirtide结合使用。
炭疽疫苗 炭疽疫苗的疗效与Enfuvirtide结合使用时可以减少。
卡介苗substrain康乐生活抗原 卡介苗substrain康乐生活抗原的治疗效果与Enfuvirtide结合使用时可以减少。
卡介苗substrain俄罗斯BCG-I住抗原 卡介苗的疗效substrain俄罗斯BCG-I住抗原结合Enfuvirtide使用时可以减少。
卡介苗substrain泰斯住抗原 的治疗疗效卡介苗substrain泰斯住抗原结合Enfuvirtide使用时可以减少。
卡介苗 卡介苗的治疗效果与Enfuvirtide结合使用时可以减少。
人类腺病毒e 4菌株血清型cl - 68578抗原 人类腺病毒e 4菌株血清型的治疗效果时可以减少cl - 68578抗原与Enfuvirtide结合使用。
例如 的血清浓度Enfuvirtide时可以增加与例如相结合。
风疹病毒疫苗 风疹病毒疫苗的疗效与Enfuvirtide结合使用时可以减少。
伤寒疫苗生活 伤寒疫苗的疗效时可以减少生活与Enfuvirtide结合使用。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Fuzeon 粉,为解决方案 108毫克/瓶 皮下 霍夫曼La罗氏 2003-08-18 不适用 加拿大的国旗
Fuzeon 注入,粉、冻干、解决方案;工具包 90毫克/毫升 皮下 基因泰克公司。 2012-04-10 不适用 美国国旗
Fuzeon 注射,粉的解决方案 90毫克/毫升 皮下 罗氏公司登记Gmb H 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Fuzeon Enfuvirtide + 工具包 皮下 罗氏公司实验室。 2006-05-16 2006-08-29 美国国旗

类别

ATC代码
J05AX07——Enfuvirtide
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
选择父母
不可用
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类免疫缺陷病毒

化学标识符

UNII
19 owo1t3ze
化学文摘号
159519-65-0

引用

合成参考

Ananda Kuppanna, Reddy玛丽亚Bhaskar Reddy Komma, Debashish达塔。一种改进的过程enfuvirtide的准备。WO2011095989A2(2011年8月11日发表)。

一般引用
  1. 格林伯格毫升,Cammack N: enfuvirtide阻力,第一个艾滋病毒融合抑制剂。J Antimicrob Chemother。2004年8月,54 (2):333 - 40。Epub 2004 7月1。(文章]
UniProt
Q70626
基因库
U12055
PubChem物质
46506067
ChemSpider
16743716
BindingDB
50271301
RxNav
139896年
ChEMBL
CHEMBL525076
治疗目标数据库
DAP000157
网页
PA164744517
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Enfuvirtide
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 不可用 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1
4 完成 诊断 心血管疾病(CVD)/艾滋病毒脂肪代谢障碍综合症 1
4 完成 治疗 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 8
4 终止 治疗 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 2
4 撤销 治疗 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1
3 完成 治疗 获得性免疫缺陷综合征(艾滋病)/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1
3 完成 治疗 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 7
3 终止 治疗 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1
2 完成 治疗 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 6
2 完成 治疗 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/渐进多焦点的Leucoencephalopathy (PML) 1

药物经济学

制造商
  • 霍夫曼罗氏公司
外包商
  • F霍夫曼罗氏有限公司。
  • F罗氏公司有限公司
  • 吉利德科技公司。
  • 法玛西亚公司。
剂型
形式 路线 强度
注射,粉的解决方案 肠外;皮下 90毫克/毫升
注射,粉的解决方案 皮下 90毫克/毫升
注入,粉、冻干、解决方案;工具包 皮下 90毫克/毫升
工具包 皮下
粉,为解决方案 皮下 108毫克/瓶
注入,粉、冻干、解决方案 皮下 90毫克
价格
单元描述 成本 单位
Fuzeon便利工具 3062.23美元 工具包
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US6475491 没有 2002-11-05 2015-06-07 美国国旗
US5464933 没有 1995-11-07 2013-06-07 美国国旗
CA2224008 没有 2009-08-18 2016-06-06 加拿大的国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
疏水性 -0.875 不可用
等电点 4.30 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
蛋白质
生物
人类免疫缺陷病毒1
药理作用
是的
通用函数
结构分子活动
特定的功能
不可用
基因名字
gp41
Uniprot ID
Q53I07
Uniprot名字
包膜糖蛋白
分子量
16767.98哒
引用
  1. Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
  2. C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
  3. 卡布瑞拉C, Marfil年代,加西亚E, Martinez-Picado J, Bonjoch, Bofill M,莫雷诺,Ribera E,多明戈P, B Clotet Ruiz L:基因进化的gp41揭示了一个高度36专属密码子之间的关系,在gp41 38 43长期enfuvirtide-containing救助方案。艾滋病。2006年10月24日,20 (16):2075 - 80。(文章]
  4. 貂M, Mosier SM, Janumpalli年代,戴维森D,金L,梅尔T, Sista P,埃里克森J,兰伯特D, Stanfield-Oakley SA Salgo M, Cammack N,马修斯T,格林伯格ML:影响人类免疫缺陷病毒1型gp41氨基酸替换选定在enfuvirtide治疗gp41绑定和enfuvirtide体外抗病毒能力。J微生物学报。2005年10月,79 (19):12447 - 54。(文章]
  5. Aquaro年代,达瑞格R, Svicher V, Perri GD,卡普托SL, Visco-Comandini U,澳网M, Bertoli, Mazzotta F, Bonora年代,Tozzi V, Bellagamba R, Zaccarelli M,纳西索P, Antinori, Perno CF:特定变异hiv - 1 gp41与免疫相关的成功接受enfuvirtide HIV-1-infected病人治疗。J Antimicrob Chemother。2006年10月,58(4):714 - 22所示。Epub 2006 8月5。(文章]

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢的治疗药物如抗癫痫药物S-mephenytoin,奥美拉唑、氯胍,特定的巴比妥酸盐,安定,心得安,西酞普兰和im……
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c19
分子量
55930.545哒
引用
  1. 帕特尔IH,张X, Nieforth K, Salgo M,巴斯N:药物动力学、药效学和药物相互作用enfuvirtide的潜力。Pharmacokinet。2005; 44 (2): 175 - 86。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
代谢几个precarcinogens、药物和溶剂活性代谢物。能灭活的药物和外源性物质和也bioactivates很多异型生物质基板肝毒素的……
基因名字
CYP2E1
Uniprot ID
P05181
Uniprot名字
细胞色素P450 2 e1
分子量
56848.42哒
引用
  1. 帕特尔IH,张X, Nieforth K, Salgo M,巴斯N:药物动力学、药效学和药物相互作用enfuvirtide的潜力。Pharmacokinet。2005; 44 (2): 175 - 86。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在12月22日,2022 20:28