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普伐他汀

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总结

普伐他汀是一种β-还原酶抑制剂用于降低血脂水平,降低心血管疾病的风险,包括心肌梗塞和中风。

通用名称
普伐他汀
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00175
背景

普伐他汀的6-alpha-hydroxy酸形式mevastatin。11普伐他汀于1991年首先批准成为第二个可用的他汀类药物在美国。它是第一个他汀类药物管理活动形式,而不是作为一个前药。10这种药物是由制药有限公司;不过,第一个通过普伐他汀产品是由百时美施贵宝公司,并在1991年FDA批准。14

普伐他汀是通过发酵过程mevastatin是第一个获得。制造过程是紧随其后的是组内酯的水解和生物羟基化链霉菌属carbophilus介绍了烯丙基的6-alcohol组。12

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:424.5277
单一同位素的:424.246103506
化学公式
C23H36O7
同义词
  • (+)- (3 r、5 r) 3, 5-dihydroxy-7 - [(1 S, 2 S, 6年代,8年代,8 ar) 6-hydroxy-2-methyl-8 - {((S) 2-methylbutyryl)氧}1、2、6、7、8、8 a-hexahydro-1-naphthyl]庚酸
  • 普伐他汀
  • 普伐他汀酸
  • Pravastatina
  • Pravastatine
  • Pravastatinum

药理学

指示

普伐他汀对一级预防冠状动脉事件hypercholesterolemic病人表示没有冠心病的临床证据。其使用包括减少心肌梗塞的风险,发生心肌血管再生过程和心血管死亡率。10

,普伐他汀可以作为心血管疾病的二级预防剂用于冠心病患者临床明显。这个迹象包括总死亡率的减少风险,减少冠状动脉死亡,心肌梗塞,心肌血管再生手术,中风和中风或短暂性脑缺血发作以及减缓冠状动脉粥样硬化的进展。10

术语心血管事件对应的所有事件可以产生心肌损伤包括中断血液流动。15

作为辅助治疗饮食、普伐他汀用于:

  • 原发性高胆固醇血症和混合型血脂异常患者包括高脂血症IIa和IIb。
  • 包括IV型高脂血症患者血清甘油三酯升高。
  • 家族性高胆固醇血症患者杂合的8岁以上的病人与低密度脂蛋白(LDL)胆固醇高于190 mg / dl饮食后修改或低密度脂蛋白水平高于160 mg / dl和家族历史的过早心血管疾病或至少两个心血管风险因素。10

在病人不充分应对饮食,普伐他汀用于治疗患者主要dysbetalipoproteinemia (III型高脂血症)。10

血脂异常的定义是海拔血浆胆固醇、甘油三酯或两者同时存在的低水平的高密度脂蛋白。这种情况代表风险增加动脉粥样硬化的发展。16

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

普伐他汀的作用在3-hydroxy-3-methyl-glutaryl-coenzyme(β)还原酶产生的增加肝脏低密度脂蛋白受体的表达,以降低血浆低密度脂蛋白胆固醇的水平。10

普伐他汀的作用可以显著降低循环总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白b,适度降低非常low-density-lipoproteins (VLDL)胆固醇和甘油三酯水平的同时增加高密度脂蛋白(HDL)胆固醇和载脂蛋白A。17

在临床试验中与心肌梗死史或心绞痛患者总胆固醇高,普伐他汀的总胆固醇水平降低了18%,减少27%的低密度脂蛋白,减少6%的甘油三酸酯和增加高密度脂蛋白(HDL)的4%。也有报告的死亡风险降低是由于冠状动脉疾病的24%。1

当coadministered消胆胺,普伐他汀能减少50%的低密度脂蛋白的水平,减缓动脉粥样硬化的进展和心肌梗死和死亡的风险。10

的作用机制

普伐他汀是一种特定的人类肝β-还原酶的抑制剂。10抑制这种酶产生减少胆固醇生物合成β-还原酶活动的early-limiting一步胆固醇生物合成。6

行动产生的抑制机制减少胆固醇合成这订单已观察到细胞表面增加低密度脂蛋白受体的数量和受体介导的增强低密度脂蛋白代谢和间隙。5

另一方面,pravastatin-driven抑制低密度脂蛋白VLDL的生产抑制肝合成的低密度脂蛋白是这些分子的前体。7

目标 行动 生物
一个3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme一个还原酶
抑制剂
 人类
U组蛋白脱乙酰酶2
抑制剂
 人类
吸收

普伐他汀口服后吸收60 - 90分钟,它提供了一个低生物利用度为17%。2这个低生物利用度可以提出由于普伐他汀的极性性质产生高范围的初步的新陈代谢和不完全吸收。12

普伐他汀迅速吸收的上部小肠通过proton-coupled carrier-mediated运输后了制服的sodium-independent胆汁酸转运。4报道时间达到峰值血清浓度30-55 mcg / L的范围是1 - 1.5小时的AUC从60 - 90 mcg.h / L。8

的体积分布

普伐他汀的稳态分布的报道是直径的0.5 L /公斤。9这个药代动力学参数在儿童被发现从31-37毫升/公斤。8

蛋白结合

由于其极性,普伐他汀与血浆蛋白结合是非常有限的,绑定形式仅占43 - 48%的服用剂量。beplayapp然而,22的活动在腔的顶端细胞和OATP1B1普分布和消除产生重大的改变。1

新陈代谢

初始管理后,普伐他汀进行广泛的肝脏中初步提取。2然而,普伐他汀的代谢与细胞色素p - 450的活动同功酶及其处理是在一个小范围的肝脏。因此,这种药物是高度暴露于外围组织。1

降胆固醇代谢的主要统治的存在glucuronidation CYP3A酶的反应非常最小干预。降胆固醇代谢后,不会产生活性代谢物。2这样做代谢主要在胃里之后,一个小的部分肾和肝脏处理。4

降胆固醇的主要代谢物形成的代谢是3-alpha-hydroxy异构体。这种代谢物非常临床上的活动。17

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

普伐他汀的服用剂量,大约70%是消除粪便而获得约20%的尿。beplayapp13

普伐他汀进行静脉注射时,大约47%的服用剂量是通过尿液消除53%的剂量消除胆汁通过生物转化。17

半衰期

普伐他汀的报道消除半衰期1.8小时。2

间隙

普伐他汀的清除率报道范围从6.3 - -13.5 ml.min成人/公斤9而在孩子据报道4 L / min。8

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
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毒性

普伐他汀的报道口服LD50老鼠是8939毫克/公斤。化学物质然而,没有重要过剂量报告过剂量的情况下,症状治疗建议实验室监测和支持措施。标签

在致癌的研究中,高剂量的普伐他汀已报道增加肝细胞癌的发病率在男性和肺部癌的女性。没有证据有关的管理与诱变普伐他汀在不同的化验不产生影响生育或生殖潜力。标签

通路
通路 类别
普伐他汀的行动途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节
Kinesin-like蛋白质KIF6 推荐- - - - - - (C, C)/(C; T) C等位基因 效果直接研究 这个基因型有一个更大的减少患者主要心血管事件的风险与降胆固醇高剂量。 细节
3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme一个还原酶 推荐- - - - - - (一个;T) T等位基因 效果直接研究 这个基因型有一个较小的患者减少降胆固醇与低密度脂蛋白胆固醇。 细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abemaciclib 普伐他汀可能减少Abemaciclib的排泄率导致更高的血清水平。
Abrocitinib 普伐他汀的血清浓度时可以增加与Abrocitinib相结合。
Acamprosate 的排泄时可以减少Acamprosate降胆固醇结合。
苊香豆醇 出血的风险或严重性可以增加当普伐他汀与苊香豆醇相结合。
乙酰半胱氨酸 普伐他汀的排泄时可以减少结合乙酰半胱氨酸。
乙酰水杨酸 普伐他汀的排泄时可以减少结合乙酰水杨酸。
Acipimox 降胆固醇Acipimox可能增加的肌病横纹肌溶解的活动。
无环鸟苷 阿昔洛韦的排泄时可以减少降胆固醇结合。
阿德福伟 的排泄阿德福伟时可以减少降胆固醇结合。
Afatinib 普伐他汀可能减少Afatinib的排泄率导致更高的血清水平。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 有或没有食物。降脂效果在禁食和美联储状态是相似的。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
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药物超过全球地区的产品信息的访问。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
普伐他汀钠 3 m8608uq61 81131-70-6 VWBQYTRBTXKKOG-IYNICTALSA-M
产品图片
国际/其他品牌
行政官(宝威科技集团)/Lipostat(百时美施贵宝)/Mevalotin(第一三共制药)/Pravaselect/Selipran(百时美施贵宝)
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
法普伐他汀 平板电脑 10毫克 口服 Actavis制药公司 2003-12-09 2018-06-26 加拿大的国旗
法普伐他汀 平板电脑 40毫克 口服 Actavis制药公司 2003-12-09 2018-06-26 加拿大的国旗
法普伐他汀 平板电脑 20毫克 口服 Actavis制药公司 2003-12-09 2018-06-26 加拿大的国旗
生物普伐他汀 平板电脑 10毫克 口服 Bioenhance药物公司。 2001-07-12 2003-02-27 加拿大的国旗
生物普伐他汀 平板电脑 40毫克 口服 Bioenhance药物公司。 2001-07-12 2003-02-27 加拿大的国旗
生物普伐他汀 平板电脑 20毫克 口服 Bioenhance药物公司。 2001-07-12 2003-02-27 加拿大的国旗
M-pravastatin 平板电脑 40毫克 口服 咒语制药有限公司 2018-12-11 不适用 加拿大的国旗
M-pravastatin 平板电脑 40毫克 口服 咒语制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
M-pravastatin 平板电脑 20毫克 口服 咒语制药有限公司 2018-12-11 不适用 加拿大的国旗
M-pravastatin 平板电脑 20毫克 口服 咒语制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Ach-pravastatin 平板电脑 20毫克 口服 协议医疗公司 2020-02-24 不适用 加拿大的国旗
Ach-pravastatin 平板电脑 10毫克 口服 协议医疗公司 2019-12-11 不适用 加拿大的国旗
Ach-pravastatin 平板电脑 40毫克 口服 协议医疗公司 2020-02-24 不适用 加拿大的国旗
Ag-pravastatin 平板电脑 40毫克 口服 Angita制药有限公司 2019-12-04 不适用 加拿大的国旗
Ag-pravastatin 平板电脑 20毫克 口服 Angita制药有限公司 2019-12-04 不适用 加拿大的国旗
Ag-pravastatin 平板电脑 10毫克 口服 Angita制药有限公司 2020-01-13 不适用 加拿大的国旗
Apo-pravastatin 平板电脑 20毫克 口服 Apotex公司 2001-02-27 不适用 加拿大的国旗
Apo-pravastatin 平板电脑 10毫克 口服 Apotex公司 2001-02-27 不适用 加拿大的国旗
Apo-pravastatin 平板电脑 40毫克 口服 Apotex公司 2001-02-27 不适用 加拿大的国旗
Auro-pravastatin 平板电脑 20毫克 口服 Auro制药有限公司 2018-05-22 不适用 加拿大的国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Pal-pravastatin-asa 普伐他汀钠(20毫克)+乙酰水杨酸(81毫克) 设备;平板电脑;平板电脑,延迟释放 口服 圣骑士实验室公司 2006-01-13 2015-07-31 加拿大的国旗
Pal-pravastatin-asa 普伐他汀钠(10毫克)+乙酰水杨酸(81毫克) 设备;平板电脑;平板电脑,延迟释放 口服 圣骑士实验室公司 2006-01-13 2015-07-31 加拿大的国旗
Pal-pravastatin-asa 普伐他汀钠(40毫克)+乙酰水杨酸(81毫克) 设备;平板电脑;平板电脑,延迟释放 口服 圣骑士实验室公司 2006-01-13 2015-07-31 加拿大的国旗
PRAVAFEN硬胶囊40毫克/ 160毫克 普伐他汀钠(40毫克)+非诺贝特(160毫克) 胶囊 口服 连字符制药PTE . LTD .) 2014-02-21 不适用
PRAVAFEN®被膜 普伐他汀钠(40毫克)+非诺贝特(160毫克) 胶囊,涂 口服 公司收购FARMACEUTICA S.A.S. 2018-03-10 不适用 哥伦比亚的旗帜
Pravafenix 普伐他汀(40毫克)+非诺贝特(160毫克) 胶囊 口服 Laboratoires Smb S.A. 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Pravafenix 普伐他汀(40毫克)+非诺贝特(160毫克) 胶囊 口服 Laboratoires Smb S.A. 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Pravafenix 普伐他汀(40毫克)+非诺贝特(160毫克) 胶囊 口服 Laboratoires Smb S.A. 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Pravafenix 普伐他汀(40毫克)+非诺贝特(160毫克) 胶囊 口服 Laboratoires Smb S.A. 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Pravafenix 普伐他汀(40毫克)+非诺贝特(160毫克) 胶囊 口服 Laboratoires Smb S.A. 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜

类别

ATC代码
C10AA03 -普伐他汀 C10BA11——普伐他汀和ezetimibe C10BA03——普伐他汀和非诺贝特 C10BA12 -普伐他汀,ezetimibe和非诺贝特 C10BX02——普伐他汀和乙酰水杨酸
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类被称为碳链羟基酸和衍生品。这些是羟基酸与6至12长侧链碳原子。
王国
有机化合物
超类
有机酸和衍生品
类
羟基酸和衍生品
子课
碳链羟基酸和衍生品
直接父
碳链羟基酸和衍生品
选择父母
脂肪醇/碳链脂肪酸/羟基脂肪酸/脂肪酸酯类/支链脂肪酸/β羟基酸和衍生品/二元羧酸酸和衍生品/二级醇/羧酸酯类/羧酸
显示三个
基
酒精/脂肪族homopolycyclic化合物/Beta-hydroxy酸/支链脂肪酸/羰基/羧酸/羧酸衍生物/羧酸酯/二羧酸或衍生品/脂肪酸酯
显示10
分子框架
脂肪族homopolycyclic化合物
外部描述符
他汀类药物(半合成)、羧酸酯、二次酒精,3-hydroxy羧酸、羟基元羧酸酸性、carbobicyclic化合物(CHEBI: 63618)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
KXO2KT9N0G
化学文摘号
81093-37-0
InChI关键
TUZYXOIXSAXUGO-PZAWKZKUSA-N
InChI
InChI = 1 s / C23H36O7 c1-4-13(2) 23日(29日)30-20-11-17 (25)30-20-11-17 (3)19 (22 (15)20)8-7-16 (24)10 - 18 (26)(27)28 / h5-6, 9日,13 - 14日,16 - 20、22日24-26H, 4、7 - 8, 10-12H2, 1-3H3, (H, 27日28)/ t13 -, 14 - 16 + 17 + 18 +, 19、20 - 22 / mo / s1
国际命名
5 (3 r, r) 7 - [(1 s, 2 s, 6年代,8年代,8 ar) 6-hydroxy-2-methyl-8 - {((2 s) 2-methylbutanoyl)氧}1、2、6、7、8、8 a-hexahydronaphthalen-1-yl) 3, 5-dihydroxyheptanoic酸
微笑
[H] [C@] 12 [C@H] (C [C@H] (O) C = C1C = C [C@H] (C) [C@@H] 2 CC (C@@H) (O) C [C@@H] (O) CC (O) = O) OC (= O) [C@@H] (C) CC

引用

合成参考
US6204032
一般引用
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  17. )(普伐他汀)专著文件]
人类代谢组数据库
HMDB0005022
KEGG药物
D08410
KEGG化合物
C01844
PubChem化合物
54687年
PubChem物质
46504851
ChemSpider
49398年
BindingDB
20688年
RxNav
42463年
ChEBI
63618年
ChEMBL
CHEMBL1144
锌
ZINC000003798763
治疗目标数据库
DAP000550
网页
PA451089
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
普伐他汀
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 预防 急性冠脉综合征(ACS) 1
4 完成 预防 老化/阿尔茨海默病(AD) 1
4 完成 预防 心血管疾病(CVD) 1
4 完成 预防 脑血管意外/高血压(高血压)/短暂性脑缺血发作 1
4 完成 预防 高脂血症 1
4 完成 治疗 急性冠脉综合征(ACS) 1
4 完成 治疗 急性冠脉综合征(ACS)/缺血性心脏病 1
4 完成 治疗 心血管疾病(CVD)/葡萄糖代谢/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/脂肪代谢障碍/代谢异常/代谢,脂质 1
4 完成 治疗 慢性心力衰竭(CHF) 1
4 完成 治疗 慢性肾脏疾病(CKD) 1

药物经济学

制造商
  • 百时美施贵宝公司
  • Apotex集团
  • reddy博士实验室公司
  • Glenmark仿制药有限公司
  • 列克医药dd
  • 卢平制药有限公司
  • 矩阵实验室有限公司
  • Mylan制药有限公司
  • Pliva赫尔瓦次卡豆儿
  • 兰伯西实验室有限公司
  • Teva制药美国公司
  • Teva制药美国
  • 沃森实验室公司
  • Zydus美国制药公司
外包商
  • 先进的制药服务公司。
  • Amerisource卫生服务集团。
  • Apotex Inc .)
  • 的药物治疗解决方案有限公司
  • 百时美施贵宝公司。
  • 科比牧场预先包装
  • Cadila医疗有限公司
  • 卡地纳健康
  • 钴制药公司。
  • 综合顾问服务公司。
  • 部门健康中心药房
  • 分发解决方案
  • 多元化的医疗服务公司。
  • reddy博士实验室有限公司
  • 雌激素受体施贵宝公司儿子LLC
  • Glenmark泛型有限公司。
  • 国际实验室公司。
  • 凯泽医院基金会
  • 列克制药公司。
  • 卢平制药公司。
  • 主要药物
  • Medvantx Inc .)
  • 莫非斯堡医药护理供应
  • Mylan
  • 纽曼分销商公司。
  • 欧姆实验室公司。
  • 棕榈制药公司。
  • Par制药
  • PD-Rx制药有限公司
  • 弗吉尼亚州制药利用率管理项目公司。
  • 医生总保健公司。
  • Pliva Inc .)
  • 预先包装专家
  • Prepak系统公司。
  • 兰伯西实验室
  • 叛军的经销商集团。
  • 资源优化和创新公司
  • 山德士
  • Southwood制药
  • 梯瓦制药产业有限公司
  • UDL实验室
  • Vangard实验室公司。
  • Zydus制药
剂型
形式 路线 强度
胶囊、液体填充 口服 10毫克
平板电脑;平板电脑,涂膜 口服 10毫克
平板电脑,涂膜 口服 20毫克
设备;平板电脑;平板电脑,延迟释放 口服
平板电脑 口服
平板电脑,涂 口服 20毫克
平板电脑 口服 10毫克/ 1
平板电脑 口服 80毫克
胶囊 口服
胶囊 口服 160毫克
胶囊,涂 口服
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑 口服 30毫克
平板电脑,涂膜 口服 10毫克
平板电脑 口服 20毫克/ 1
平板电脑 口服 40毫克/ 1
平板电脑 口服 80毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 10毫克
平板电脑,涂膜 口服 40毫克
平板电脑 口服 10毫克
工具包 口服
平板电脑
平板电脑,涂 口服 40毫克
平板电脑 口服 40毫克
平板电脑 口服 20毫克
价格
单元描述 成本 单位
)40毫克的平板电脑 6.53美元 平板电脑
)80毫克片剂 6.53美元 平板电脑
普伐他汀钠40毫克平板电脑 4.89美元 平板电脑
普伐他汀钠80毫克的平板电脑 4.89美元 平板电脑
)20毫克的平板电脑 4.39美元 平板电脑
)10毫克的平板电脑 4.38美元 平板电脑
普伐他汀20毫克钠平板电脑 3.33美元 平板电脑
普伐他汀钠10毫克的平板电脑 3.28美元 平板电脑
Apo-Pravastatin 40毫克的平板电脑 1.42美元 平板电脑
普40毫克的平板电脑有限公司 1.42美元 平板电脑
Jamp-Pravastatin 40毫克的平板电脑 1.42美元 平板电脑
Mint-Pravastatin 40毫克的平板电脑 1.42美元 平板电脑
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专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5622985 没有 1997-04-22 2014-10-22 美国国旗
CA1323836 没有 1993-11-02 2010-11-02 加拿大的国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 171.2 - 173°C “化学物质”
沸点(°C) > 600ºC 760毫米汞柱 “化学物质”
水溶度 10毫克/毫升 “化学物质”
logP 0.59 “化学物质”
pKa 4.2 Dinnekere诉et al . 2016。Scientifica。
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.242毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.23 ALOGPS
logP 1.65 Chemaxon
日志 -3.2 ALOGPS
pKa最强(酸性) 4.21 Chemaxon
pKa最强(基本) -2.7 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 6 Chemaxon
氢供体数 4 Chemaxon
极地表面面积 124.292 Chemaxon
可旋转键数 11 Chemaxon
折射性 113.6米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 46.173 Chemaxon
数量的戒指 2 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT,负面的 质/女士 splash10 - 0 - uk9 - 0009000000 - 967 b377abafe64b73071
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT,负面的 质/女士 splash10 - 00 - di - 0002900000 - bd7fd66d793ae64426ff
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT,负面的 质/女士 splash10 - 0 - udi - 4809000000 - 0 - ed5a8797dfc49ecf5af
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT,负面的 质/女士 splash10 - 0 - udi - 2900000000 - 91 b125182ce5d90f16ab
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质/ MS谱——LC-ESI-ITFT,负面的 质/女士 splash10 - 0 - udi - 1900000000 - 11 - e99968bc0ba393b6f9
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质/ MS谱——LC-ESI-ITFT,负面的 质/女士 splash10 - 00 - di - 0002900000 - 8795 ee00dded0ef8be48
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT,负面的 质/女士 splash10 - 0 udi aa45be15af0471c0a46e——3709000000
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT,负面的 质/女士 splash10 - 0 - udi - 2900000000 - 5617409991 - f5c58e5130
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质/ MS谱——LC-ESI-ITFT,负面的 质/女士 splash10 - 0 - udi - 0900000000 - 2083 dfbb67bf2b03ccf9
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT,负面的 质/女士 splash10 - 0 - uk9 - 0009000000 - 4 - b2c09a295ba7f3ce41b
质/ MS谱——LC-ESI-QFT,负面的 质/女士 splash10 - 00 - di - 0607900000 - e57e263ad3f74bfda195

目标

构建、预测和验证机器学习模型
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见解和加速药物研究。
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细节 1。3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme一个还原酶
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Nadph绑定
特定的功能
跨膜糖蛋白病原反应酶的生物合成的胆固醇生物合成以及nonsterol类异戊二烯等正常的细胞功能至关重要…
基因名字
HMGCR
Uniprot ID
P04035
Uniprot名字
3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme一个还原酶
分子量
97475.155哒
引用
  1. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
  2. 你们YC,赵XL,张SY:使用阿托伐他汀在中国患者血脂障碍和心血管疾病。下巴地中海J(英格兰)。2015年1月20日,128 (2):259 - 66。doi: 10.4103 / 0366 - 6999.149226。(文章]
  3. Ray SK Rege说神经网络:阿托伐他汀:hyperlipidaemia的管理。J研究生。2000 Jul-Sep; 46 (3): 242 - 3。(文章]
  4. Frishman W。Cheng-Lai a和Nawarskas j . (2005)。当前心血管药物(第四版)。当前医药有限责任公司。ISBN: 1-57340-221-4]
细节 2。组蛋白脱乙酰酶2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
转录因子结合
特定的功能
负责脱乙酰作用赖氨酸残基的氨基端核心组织蛋白的一部分(H2A、H2B H3和H4)。组蛋白脱乙酰作用给表观遗传标记压迫和扮演一个不…
基因名字
HDAC2
Uniprot ID
Q92769
Uniprot名字
组蛋白脱乙酰酶2
分子量
55363.855哒
引用
  1. 林YC,林JH,周连续波,Chang YF,叶SH,陈答:他汀类药物通过抑制组蛋白脱乙酰酶活性和增加p21释放promoter-associated HDAC1/2。癌症研究》2008年4月1日,68 (7):2375 - 83。doi: 10.1158 / 0008 - 5472. -能- 07 - 5807。(文章]

转运蛋白

细节 1。溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
介导的Na(+)独立吸收有机阴离子如普伐他汀,牛磺胆酸盐、甲氨蝶呤、硫酸脱氢表雄酮,17-beta-glucuronosyl雌二醇,雌素酮硫酸盐,小白鼠…
基因名字
SLCO1B1
Uniprot ID
Q9Y6L6
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1
分子量
76447.99哒
引用
  1. 陈C, Mireles RJ,坎贝尔SD,林J,米尔斯JB,徐JJ,不是助教:微分种代号为ABCB1的交互的3-hydroxy-3-methylglutaryl-coa还原酶抑制剂,ABCC2, OATP1B1。药物金属底座Dispos。2005年4月,33 (4):537 - 46。Epub 2004年12月22日。(文章]
  2. 王朱香B, Y, Z,吴Y, Sasseville V,杨WP, Kirchgessner TG:人类肝有机阴离子运输多肽(OATP2)。肝脏特异性的识别人类多肽运输有机阴离子和老鼠和人类hydroxymethylglutaryl-CoA还原酶抑制剂转运蛋白的识别。J生物化学杂志。1999年12月24日,274 (52):37161 - 8。(文章]
  3. Matsushima年代,Maeda K,近藤C, Hirano M,佐佐木M,铃木H, Sugiyama Y:识别肝流出有机阴离子转运蛋白使用double-transfected Madin-Darby二狗肾细胞表达人类有机anion-transporting多肽1 b1 (OATP1B1) /耐多药resistance-associated蛋白质2,多药耐药性OATP1B1 / 1, OATP1B1 /乳腺癌抗蛋白质。J Exp其他杂志》2005年9月,314 (3):1059 - 67。2005年5月18日Epub。(文章]
  4. 小林Kameyama Y,山下式K, K,细川护熙M,千叶凯西:功能描述SLCO1B1 (OATP-C)变异,SLCO1B1 * 5, SLCO1B1 * 15 * 15 + C1007G SLCO1B1,利用瞬时表达系统的海拉和HEK293细胞。Pharmacogenet基因组学。2005年7月,15(7):513 - 22所示。(文章]
  5. Sharma P,福尔摩斯VE、Elsby R,兰伯特C,萨里郡D:验证细胞OATP1B1化验来评估药物运输和潜在的药物之间的相互作用来支持监管意见书。Xenobiotica。2010年1月,40 (1):24-37。doi: 10.3109 / 00498250903351013。(文章]
细节 2。溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员2 b1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
介导的Na(+)独立运输有机阴离子如牛磺胆酸盐、前列腺素PGD2, PGE1, PGE2、白三烯C4、血栓素B2和iloprost。
基因名字
SLCO2B1
Uniprot ID
O94956
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员2 b1
分子量
76709.98哒
引用
  1. Mougey EB,冯H,卡斯特罗M,欧文CG,利马JJ: montelukast的吸收转运蛋白介导:常见的变体OATP2B1能降低血浆浓度和可怜的响应。Pharmacogenet基因组学。2009年2月,19 (2):129 - 38。doi: 10.1097 / FPC.0b013e32831bd98c。(文章]
  2. 小林D, Nozawa T, Imai K, Nezu J,信,Tamai我:参与人类的有机阴离子运输多肽OATP-B (SLC21A9) pH-dependent跨肠顶端膜运输。J Exp其他杂志》2003年8月,306 (2):703 - 8。Epub 2003年4月30日。(文章]
  3. Nozawa T, Imai K, Nezu J,信,Tamai我:功能描述pH-sensitive有机阴离子多肽OATP-B运输在人类。J Exp其他杂志》2004年2月,308 (2):438 - 45。Epub 2003 11月10。(文章]
细节 3所示。22 - 1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药性蛋白1
分子量
141477.255哒
引用
  1. 陈C, Mireles RJ,坎贝尔SD,林J,米尔斯JB,徐JJ,不是助教:微分种代号为ABCB1的交互的3-hydroxy-3-methylglutaryl-coa还原酶抑制剂,ABCC2, OATP1B1。药物金属底座Dispos。2005年4月,33 (4):537 - 46。Epub 2004年12月22日。(文章]
  2. Matsushima年代,Maeda K,近藤C, Hirano M,佐佐木M,铃木H, Sugiyama Y:识别肝流出有机阴离子转运蛋白使用double-transfected Madin-Darby二狗肾细胞表达人类有机anion-transporting多肽1 b1 (OATP1B1) /耐多药resistance-associated蛋白质2,多药耐药性OATP1B1 / 1, OATP1B1 /乳腺癌抗蛋白质。J Exp其他杂志》2005年9月,314 (3):1059 - 67。2005年5月18日Epub。(文章]
  3. Salna MP,歌手HM,达纳:Pravastatin-Induced湿疹的爆发模仿牛皮癣。代表北京医学杂志。2017;2017:3418204。doi: 10.1155 / 2017/3418204。Epub 2017年7月31日。(文章]
细节 4所示。溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
介导的Na(+)独立运输有机阴离子如sulfobromophthalein (BSP)和共轭(牛磺胆酸盐)和非结合的(胆盐)胆汁酸(通过相似)。选择性地抑制……
基因名字
SLCO1A2
Uniprot ID
P46721
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2
分子量
74144.105哒
引用
  1. 王朱香B, Y, Z,吴Y, Sasseville V,杨WP, Kirchgessner TG:人类肝有机阴离子运输多肽(OATP2)。肝脏特异性的识别人类多肽运输有机阴离子和老鼠和人类hydroxymethylglutaryl-CoA还原酶抑制剂转运蛋白的识别。J生物化学杂志。1999年12月24日,274 (52):37161 - 8。(文章]
细节 5。溶质载体家庭22个成员6
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
参与肾脏消除内源性和外源性有机阴离子。函数作为有机阴离子交换剂当一个分子的吸收的有机阴离子是加上的流出…
基因名字
SLC22A6
Uniprot ID
Q4U2R8
Uniprot名字
溶质载体家庭22个成员6
分子量
61815.78哒
引用
  1. 《下田Khamdang年代,武田M M, Noshiro R, Narikawa年代,黄XL,榎本失败,Piyachaturawat P, Endou H:人类的相互作用,并与普伐他汀和西咪替丁rat-organic离子转运蛋白。J Sci杂志》2004年2月,94 (2):197 - 202。(文章]
细节 6。溶质载体家庭22个成员8
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
抑制剂
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
扮演着一个重要的角色在排泄/解毒的内源性和外源性有机阴离子,特别是从大脑和肾脏。参与运输管基底斯替维醇,fexofenad……
基因名字
SLC22A8
Uniprot ID
Q8TCC7
Uniprot名字
溶质载体家庭22个成员8
分子量
59855.585哒
引用
  1. 《下田Khamdang年代,武田M M, Noshiro R, Narikawa年代,黄XL,榎本失败,Piyachaturawat P, Endou H:人类的相互作用,并与普伐他汀和西咪替丁rat-organic离子转运蛋白。J Sci杂志》2004年2月,94 (2):197 - 202。(文章]
  2. Ohtsuki年代,规划T, Mori年代,有何利的年代,Takanaga H, Otagiri M,寺崎老师:鼠标减少骨硬化转运体功能作为一个有机阴离子转运蛋白3和本地化abluminal膜血脑屏障。J Exp其他杂志》2004年6月,309 (3):1273 - 81。Epub 2004年2月4。(文章]
  3. 长谷川M, Kusuhara H, Sugiyama D, Ito K,建筑师年代,Endou H, Sugiyama Y:老鼠的功能参与有机阴离子转运蛋白3 (rOat3;Slc22a8)肾吸收的有机阴离子。J Exp其他杂志》2002年3月,300(3):746 - 53年。(文章]
细节 7所示。微管的multispecific有机阴离子转运体1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
调节肝胆的排泄的大量有机阴离子。可以作为细胞顺铂运输车。
基因名字
ABCC2
Uniprot ID
Q92887
Uniprot名字
微管的multispecific有机阴离子转运体1
分子量
174205.64哒
引用
  1. 山崎M,秋山,倪'inuma K, Nishigaki R, Sugiyama Y:普伐他汀在大鼠的胆汁排泄:贡献排泄途径介导的微管的multispecific有机阴离子转运蛋白。药物金属底座Dispos。1997年10月,25 (10):1123 - 9。(文章]
  2. 佐佐木M,铃木H, Ito K,安倍T, Sugiyama Y: Transcellular运输有机阴离子在double-transfected Madin-Darby二狗肾细胞单层表达人类有机anion-transporting多肽(OATP2 / SLC21A6)和多重resistance-associated蛋白2 (MRP2 / ABCC2)。J生物化学杂志。2002年2月22日,277 (8):6497 - 503。Epub 2001年12月17日。(文章]
  3. Matsushima年代,Maeda K,近藤C, Hirano M,佐佐木M,铃木H, Sugiyama Y:识别肝流出有机阴离子转运蛋白使用double-transfected Madin-Darby二狗肾细胞表达人类有机anion-transporting多肽1 b1 (OATP1B1) /耐多药resistance-associated蛋白质2,多药耐药性OATP1B1 / 1, OATP1B1 /乳腺癌抗蛋白质。J Exp其他杂志》2005年9月,314 (3):1059 - 67。2005年5月18日Epub。(文章]
细节 8。溶质载体家庭22个成员11
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
调节饱和吸收的雌激素酮硫酸、硫酸脱氢表雄酮和相关化合物。
基因名字
SLC22A11
Uniprot ID
Q9NSA0
Uniprot名字
溶质载体家庭22个成员11
分子量
59970.945哒
引用
  1. 《下田Khamdang年代,武田M M, Noshiro R, Narikawa年代,黄XL,榎本失败,Piyachaturawat P, Endou H:人类的相互作用,并与普伐他汀和西咪替丁rat-organic离子转运蛋白。J Sci杂志》2004年2月,94 (2):197 - 202。(文章]
细节 9。磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
高容量尿酸盐出口国正常肾和extrarenal尿酸盐排泄。扮演一个角色在卟啉体内平衡,因为它能够调节出口protoporhyrin第九(PPIX)两个来回……
基因名字
ABCG2
Uniprot ID
Q9UNQ0
Uniprot名字
磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员
分子量
72313.47哒
引用
  1. 铃木铃木M H, Y,杉本Sugiyama Y: ABCG2传输硫酸共轭的类固醇和外源性物质。生物化学杂志。2003年6月20日;278 (25):22644 - 9。Epub 2003年4月7日。(文章]
  2. Matsushima年代,Maeda K,近藤C, Hirano M,佐佐木M,铃木H, Sugiyama Y:识别肝流出有机阴离子转运蛋白使用double-transfected Madin-Darby二狗肾细胞表达人类有机anion-transporting多肽1 b1 (OATP1B1) /耐多药resistance-associated蛋白质2,多药耐药性OATP1B1 / 1, OATP1B1 /乳腺癌抗蛋白质。J Exp其他杂志》2005年9月,314 (3):1059 - 67。2005年5月18日Epub。(文章]
细节 10。溶质载体家庭22个成员7
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
介导sodium-independent multispecific有机阴离子运输。运输前列腺素E2,前列腺素F2,四环素、布美他尼,雌激素酮硫酸酯、戊二酸、脱氢表雄酮sulf……
基因名字
SLC22A7
Uniprot ID
Q9Y694
Uniprot名字
溶质载体家庭22个成员7
分子量
60025.025哒
引用
  1. 《下田Khamdang年代,武田M M, Noshiro R, Narikawa年代,黄XL,榎本失败,Piyachaturawat P, Endou H:人类的相互作用,并与普伐他汀和西咪替丁rat-organic离子转运蛋白。J Sci杂志》2004年2月,94 (2):197 - 202。(文章]
细节 11。Monocarboxylate转运体1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
同向转运活动
特定的功能
Proton-coupled monocarboxylate运输车。催化许多monocarboxylates的快速交通跨质膜如乳酸、丙酮酸、支链含氧的酸来自白氨基酸……
基因名字
SLC16A1
Uniprot ID
P53985
Uniprot名字
Monocarboxylate转运体1
分子量
53943.685哒
引用
  1. Maeda Tamai我Takanaga H, H,注资T, Yoneda M,教授答:Proton-cotransport普伐他汀在肠道小肠膜。制药研究》1995年11月,12 (11):1727 - 32。(文章]
细节 12。胆汁盐泵出口
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
运输活动
特定的功能
参与ATP-dependent肝细胞分泌的胆汁盐进入小管。
基因名字
ABCB11
Uniprot ID
O95342
Uniprot名字
胆汁盐泵出口
分子量
146405.83哒
引用
  1. Morisawa Y, Takikawa H:胆汁酸对普伐他汀在大鼠的胆汁排泄。乙醇研究》2009年6月,39 (6):595 - 600。doi: 10.1111 / j.1872 - 034 x.2009.00493.x。Epub 2009年2月24日。(文章]
细节 13。溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b3
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
介导的Na(+)独立吸收有机阴离子如17-beta-glucuronosyl雌二醇,牛磺胆酸盐、三碘甲状腺氨酸(T3)、白三烯C4,硫酸脱氢表雄酮(DHEAS), methotre……
基因名字
SLCO1B3
Uniprot ID
Q9NPD5
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b3
分子量
77402.175哒
引用
  1. 王朱香B, Y, Z,吴Y, Sasseville V,杨WP, Kirchgessner TG:人类肝有机阴离子运输多肽(OATP2)。肝脏特异性的识别人类多肽运输有机阴离子和老鼠和人类hydroxymethylglutaryl-CoA还原酶抑制剂转运蛋白的识别。J生物化学杂志。1999年12月24日,274 (52):37161 - 8。(文章]
  2. 链接(链接]

药物在6月13日创建,2005年十三24 /更新2023年1月1日23:19