识别
- 总结
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缬沙坦是一种血管紧张素受体阻断剂用于管理高血压单独或结合其他降压药和管理心力衰竭患者不能容忍ACE抑制剂。
- 品牌名称
-
Dafiro,代文,等等代文Hct等等,Entresto Exforge Exforge Hct
- 通用名称
- 缬沙坦
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB00177
- 背景
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缬沙坦属于血管紧张素ⅱ受体阻滞剂(ARB)的药物,也包括替米沙坦,坎地沙坦,洛沙坦,olmesartan,irbesartan。ARBs药物选择性地结合血管紧张素受体1 (AT1)和防止蛋白血管紧张素ⅱ绑定并发挥其高血压的影响,包括血管收缩,刺激和合成醛固酮和抗利尿激素,刺激心脏、肾脏重吸收钠,等等。总的来说,缬沙坦的生理效应导致血压降低,低醛固酮水平,降低心脏活动,增加钠的排泄。
缬沙坦也影响肾素-血管紧张素醛固酮系统(老城)中扮演着很重要的角色在止血和肾、调节血管和心脏功能。药理的封锁老城通过抑制AT1受体封锁负监管反馈在老城,它是一个因素,心血管疾病的发病和进展,心脏衰竭,肾疾病。特别是,心力衰竭与慢性激活老城,导致不适当的液体潴留,血管收缩,最终左心室功能进一步下降。ARBs药物已被证明对心脏的保护作用,改善心脏功能,降低后负荷,增加心输出量和防止心室肥大和改造。5
相比之下,血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)类药物(包括药物等雷米普利,赖诺普利,联合培)抑制血管紧张素转换我通过抑制血管紧张素ⅱ的ACE酶。然而,这并不妨碍身体内的所有血管紧张素II的形成。血管紧张素ⅱ受体阻滞剂(ARB)家庭药物独特的街区所有的血管紧张素ⅱ活动,无论它如何合成。
缬沙坦是常用的管理高血压,心脏衰竭,患者和2型糖尿病危害肾病,特别是在无法容忍ACE抑制剂。ARBs药物缬沙坦等已被证明在许多大型临床试验结果改善心血管结果包括减少心肌梗塞的风险,中风、心力衰竭的进展,和住院治疗。1,9,10,11,12,13,14,15缬沙坦也延缓糖尿病肾病的进展由于其renoprotective效果。6,7,8改善慢性肾脏疾病与缬沙坦包括临床和显著减少尿白蛋白和蛋白排泄病人诊断为2型糖尿病和非糖尿病的患者诊断为慢性肾脏疾病。1,10
缬沙坦最初是1996年批准在欧洲治疗高血压的成年人。不久之后,在1997年,这种药物被批准在美国。1缬沙坦副作用一般耐受良好,优于其他抗高血压药物。3,4
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
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- 重量
-
平均:435.5188
单一同位素的:435.227039819 - 化学公式
- C24H29日N5O3
- 同义词
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- (S) -N-Valeryl-N——{[2 - (1 h-tetrazol-5-yl) biphenyl-4-yl]甲基}缬氨酸
- N - (P - (O-1H-Tetrazol-5-ylphenyl)苄基)-N-valeryl-L-valine
- N-pentanoyl-N——{[2 - (1 h-tetrazol-5-yl) biphenyl-4-yl]甲基}-L-valine
- 缬沙坦
- 外部id
-
- 本金保证产品48933
- 本金保证产品- 48933
药理学
- 指示
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缬沙坦治疗高血压的指示,以减少致命的和非致命的心血管事件的风险,主要是中风和心肌梗死。也表明治疗心力衰竭(NYHA类II-IV)和左心室功能障碍或衰竭心肌梗死后的使用血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)是不合适的。29日,18
它还结合使用sacubitril。21
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。 - 药效学
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缬沙坦抑制血管紧张素ⅱ的升压效果与口服80毫克剂量的抑制加压的效果与大约30%抑制约80%在高峰持续24小时。beplayapp移除负面反馈的血管紧张素ⅱ原因2 - 3重增加血浆肾素和随之上升,血管紧张素ⅱ在高血压患者血浆浓度。最低限度的减少血浆醛固酮管理缬沙坦后观察。
multiple-dose研究在高血压患者中,缬沙坦对总胆固醇没有显著的影响,空腹甘油三酯、空腹血清葡萄糖、尿酸。18
低血压
过度的低血压是很少见到简单的高血压患者(0.1%)接受缬沙坦。患者一个激活肾素-血管紧张素系统,如体积,和/或salt-depleted患者接受高剂量的利尿剂,可能发生症状性低血压。这种情况应该纠正缬沙坦政府之前,或治疗应该密切的医疗监督。
谨慎时应观察患者的初始治疗心力衰竭。心力衰竭患者给予缬沙坦一般有降低血压,但停药的治疗,因为持续低血压症状通常没有必要当剂量遵循指令。在心脏衰竭患者对照试验中,valsartan-treated患者低血压的发生率是5.5%到1.8%接受安慰剂的病人。
如果过度低血压发生,病人应放置在仰卧位,如果有必要,静脉输注生理盐水。瞬态低血压的反应不是禁忌进一步治疗,通常可以毫无困难地继续一旦血压稳定。18
肾功能受损
肾功能的变化包括急性肾功能衰竭可能是由于药物,抑制肾素-血管紧张素系统和利尿剂。病人的肾功能可能部分取决于肾素-血管紧张素系统的活动(如肾动脉狭窄患者,慢性肾脏疾病,严重的充血性心力衰竭,或体积损耗)可能在特定缬沙坦患急性肾功能衰竭的风险。在这些患者定期监测肾功能。考虑拒绝或中断治疗的患者发展对缬沙坦临床肾功能明显下降。18
血钾过高
一些患者心力衰竭发展增加钾。这些影响通常是轻微和短暂的,他们更有可能发生在患者的肾功能损害。减少剂量和/或缬沙坦可能需要停药。18
- 的作用机制
-
缬沙坦属于血管紧张素ⅱ受体阻滞剂(ARB)的药物,选择性地结合血管紧张素受体1 (AT1)和防止血管紧张素ⅱ绑定和发挥其高血压的效果。这些包括血管收缩,刺激和合成醛固酮和抗利尿激素,刺激心脏,肾脏重吸收钠等等。总的来说,缬沙坦的生理效应导致血压降低,低醛固酮水平,降低心脏活动,增加钠的排泄。
缬沙坦也影响肾素-血管紧张素醛固酮系统(老城)中扮演着很重要的角色在止血和肾、调节血管和心脏功能。药理的封锁老城通过抑制AT1受体封锁负监管反馈在老城是一个因素,心血管疾病的发病和进展,心脏衰竭,肾疾病。特别是,心力衰竭与慢性激活老城,导致不适当的液体潴留,血管收缩,最终左心室功能进一步下降。ARBs药物已被证明对心脏的保护作用,改善心脏功能,降低后负荷,增加心输出量,防止心室肥大。5
血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)类药物(包括药物等雷米普利,赖诺普利,联合培)抑制血管紧张素转换我通过抑制ACE酶血管紧张素ⅱ,但并不能阻止所有的血管紧张素ⅱ的形成。ARB活动的独特之处在于,它阻挡所有的血管紧张素ⅱ活动,无论它如何合成。
缬沙坦是常用的管理高血压,心脏衰竭,患者和2型糖尿病危害肾病,特别是在无法容忍ACE抑制剂。ARBs药物缬沙坦等已被证明在许多大型临床试验结果改善心血管结果包括减少心肌梗塞的风险,中风、心力衰竭的进展,和住院治疗。1,9,10,11,12,13,14,15缬沙坦也延缓糖尿病肾病的进展由于其renoprotective效果。6,7,8改善慢性肾脏疾病与缬沙坦包括临床和显著减少尿白蛋白和蛋白排泄病人诊断为2型糖尿病和非糖尿病的患者诊断为慢性肾脏疾病。1,10
缬沙坦与at₂受体结合,然而at₂不知道与心血管有关像AT1体内平衡。缬沙坦已经高出20000倍AbeplayappT1受体的亲和力比at₂受体。增加血浆血管紧张素ⅱ水平与缬沙坦可能刺激AT1受体封锁后疏通at₂受体。18
目标 行动 生物 一个1型血管紧张素ⅱ受体 拮抗剂人类 - 吸收
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一剂口服后,缬沙坦降压活动开始在大约2小时和高峰在4 - 6小时内大多数病人。24食物减少暴露于口头管理缬沙坦和大约40%的血浆浓度峰值大约50%。AUC和Cmax缬沙坦的值通常增加线性增加剂量的治疗剂量范围。缬沙坦不积累明显在等离子体重复管理。18
- 的体积分布
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缬沙坦静脉注射后的稳态量分布管理很小(L) 17日,表明缬沙坦并不广泛分布到组织。24
- 蛋白结合
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缬沙坦是高度绑定到血清蛋白质(95%),主要是血清白蛋白。18
- 新陈代谢
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缬沙坦经历最少的肝脏代谢,而不是biotransformed高度,只有大约20%的单剂量和代谢物恢复。1,24的主要代谢物,占大约9%的剂量,是valeryl 4-hydroxy缬沙坦。beplayapp涉及450年重组CYP酶的体外代谢研究表明CYP 2 c9同工酶负责valeryl-4-hydroxy缬沙坦的形成。缬沙坦不抑制450年CYP同功酶临床相关的浓度。CYP 450介导药物缬沙坦和coadministered药物之间的相互作用也不太可能,因为低代谢的程度。18
在产品下面查看合作伙伴的反应
- 路线的消除
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缬沙坦,当管理作为口服溶液,主要是恢复在粪便(大约83%的剂量)和尿量(大约13%)。beplayapp经济复苏主要是不变的药物,只有大约20%的剂量恢复代谢物。beplayapp18
- 半衰期
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在静脉注射(IV),缬沙坦演示bi-exponential衰变动力学,平均消除半衰期约为6小时。beplayapp18
- 间隙
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通过静脉注射后,等离子体间隙的缬沙坦大约是2 L /及其肾清除率是0.62升/小时(大约30%的总间隙)。beplayapp18
- 的不利影响
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提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。 - 毒性
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近似LD50 > 2000毫克/公斤(填喂法、大鼠)24
生殖毒理学研究
没有产生畸形的效果被认为当缬沙坦给怀孕小鼠和大鼠口服剂量600毫克/公斤/天,怀孕兔子口服剂量达到10毫克/公斤/天。尽管如此,显著降低胎儿体重,小狗出生体重、小狗存活率,和延迟发育里程碑的研究中,父母的老鼠与缬沙坦口服治疗,母体毒性剂量600毫克/公斤/天的器官发生期间或在妊娠后期和哺乳期。18
怀孕
当用于怀孕时,药物直接作用于肾素-血管紧张素系统(老城)可以对发育中的胎儿造成伤害和死亡。当检测到怀孕,缬沙坦应该尽快停止。18
- 通路
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通路 类别 缬沙坦作用途径 药物作用 - 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互Abatacept 的新陈代谢缬沙坦可以增加与Abatacept相结合。 Abrocitinib 的新陈代谢时可以减少Abrocitinib结合缬沙坦。 醋丁洛尔 缬沙坦可能增加醋丁洛尔的降血压药活动。 Aceclofenac 肾功能衰竭的风险或严重性、高钾血症和高血压可以增加当缬沙坦与Aceclofenac相结合。 Acemetacin 肾功能衰竭的风险或严重性、高钾血症和高血压可以增加当缬沙坦与Acemetacin相结合。 苊香豆醇 的新陈代谢时可以减少苊香豆醇结合缬沙坦。 Acetohexamide 的新陈代谢时可以减少Acetohexamide结合缬沙坦。 乙酰sulfisoxazole 缬沙坦的新陈代谢时可以减少与乙酰sulfisoxazole相结合。 乙酰半胱氨酸 缬沙坦的排泄时可以减少结合乙酰半胱氨酸。 乙酰水杨酸 肾功能衰竭的风险或严重性、高钾血症和高血压时可以增加缬沙坦结合乙酰水杨酸。 - 食物相互作用
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- 有或没有食物。与食物稍微改变药物动力学,但不是临床显著的程度。
产品
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药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品图片
- 品牌名称的处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 行动缬沙坦 平板电脑 80毫克 口服 Actavis制药公司 2011-02-16 2019-08-14 加拿大 
行动缬沙坦 平板电脑 320毫克 口服 Actavis制药公司 2011-02-16 2019-08-14 加拿大 行动缬沙坦 平板电脑 40毫克 口服 Actavis制药公司 2011-02-16 2019-08-14 加拿大 行动缬沙坦 平板电脑 160毫克 口服 Actavis制药公司 2011-02-16 2019-08-14 加拿大 Diovan 平板电脑 80毫克/ 1 口服 诺华制药公司 2001-07-01 不适用 我们 
Diovan 平板电脑 160毫克/ 1 口服 田纳西州Aphena制药解决方案有限公司 2001-07-01 不适用 我们 
Diovan 平板电脑 160毫克/ 1 口服 PD-Rx制药有限公司 2001-07-01 不适用 我们 
Diovan 胶囊 80毫克/ 1 口服 诺华制药 1996-12-23 2004-08-01 我们 Diovan 平板电脑 320毫克 口服 诺华制药 2007-02-14 不适用 加拿大 Diovan 平板电脑 160毫克/ 1 口服 医生总保健公司。 2008-02-28 不适用 我们 
- 通用的处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Apo-valsartan 平板电脑 320毫克 口服 Apotex公司 2012-07-12 不适用 加拿大 Apo-valsartan 平板电脑 40毫克 口服 Apotex公司 2012-07-12 不适用 加拿大 Apo-valsartan 平板电脑 160毫克 口服 Apotex公司 2012-07-12 不适用 加拿大 Apo-valsartan 平板电脑 80毫克 口服 Apotex公司 2012-07-12 不适用 加拿大 Auro-valsartan 平板电脑 40毫克 口服 Auro制药有限公司 2014-02-06 不适用 加拿大 Auro-valsartan 平板电脑 160毫克 口服 Auro制药有限公司 2014-02-06 不适用 加拿大 Auro-valsartan 平板电脑 80毫克 口服 Auro制药有限公司 2014-02-06 不适用 加拿大 Auro-valsartan 平板电脑 320毫克 口服 Auro制药有限公司 2014-02-06 不适用 加拿大 Ava-valsartan 平板电脑 320毫克 口服 Avanstra公司 2011-08-18 2014-08-21 加拿大 Ava-valsartan 平板电脑 40毫克 口服 Avanstra公司 2011-08-18 2014-08-21 加拿大 - 混合的产品
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的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 ALENCAL VALS 2.5/320毫克TABLETAS RECUBIERTAS 缬沙坦(320毫克)+Levamlodipine(2.5毫克) 平板电脑,涂 口服 COLOMPACK S.A. 2017-03-16 不适用 哥伦比亚 
ALENCAL VALS 5/320毫克TABLETAS RECUBIERTAS 缬沙坦(320毫克)+Levamlodipine(5毫克) 平板电脑,涂 口服 COLOMPACK S.A. 2017-06-20 不适用 哥伦比亚 AMLO VALSACOR 10/160MG自由贸易协定 缬沙坦(160毫克)+氨氯地平(10毫克) 平板电脑,涂膜 口服 2018-10-01 不适用 德国 
AMLO VALSACOR 10/160MG自由贸易协定 缬沙坦(160毫克)+氨氯地平(10毫克) 平板电脑,涂膜 口服 2018-10-01 不适用 德国 AMLO VALSACOR 10/160MG自由贸易协定 缬沙坦(160毫克)+氨氯地平(10毫克) 平板电脑,涂膜 口服 2018-10-01 不适用 德国 AMLO VALSACOR 5/160MG自由贸易协定 缬沙坦(160毫克)+氨氯地平(5毫克) 平板电脑,涂膜 口服 2018-10-01 不适用 德国 AMLO VALSACOR 5/160MG自由贸易协定 缬沙坦(160毫克)+氨氯地平(5毫克) 平板电脑,涂膜 口服 2018-10-01 不适用 德国 AMLO VALSACOR 5/160MG自由贸易协定 缬沙坦(160毫克)+氨氯地平(5毫克) 平板电脑,涂膜 口服 2018-10-01 不适用 德国 AMLO VALSACOR 5/80MG自由贸易协定 缬沙坦(80毫克)+氨氯地平(5毫克) 平板电脑,涂膜 口服 2018-10-01 不适用 德国 AMLO VALSACOR 5/80MG自由贸易协定 缬沙坦(80毫克)+氨氯地平(5毫克) 平板电脑,涂膜 口服 2018-10-01 不适用 德国
类别
- ATC代码
- C09DX05 -缬沙坦和nebivolol C10BX10——伐、缬沙坦 C09DA03 -缬沙坦和利尿剂 C09CA03 -缬沙坦 C09DX02 -缬沙坦和aliskiren C09DX01 -缬沙坦氨氯地平氢氯噻嗪 C09DB08 -缬沙坦和lercanidipine C09DB01 -缬沙坦和氨氯地平 C09DX04 -缬沙坦和sacubitril
- 药物类别
-
- 中介作用于肾素-血管紧张素系统
- 代理造成血管性水肿
- 代理引起血钾过高
- 血管紧张素2受体阻断剂
- 血管紧张素ⅱ拮抗剂和钙通道阻滞剂
- 血管紧张素ⅱ拮抗剂和利尿剂
- 血管紧张素ⅱ受体拮抗剂
- 血管紧张素ⅱ受体拮抗剂(arb)和钙通道阻滞剂
- 血管紧张素ⅱ受体拮抗剂(arb)和利尿剂
- 血管紧张素ⅱ受体拮抗剂(arb)、平原
- 血管紧张素ⅱ1型受体阻滞剂
- 血管紧张素ⅱ2型受体阻滞剂
- 血管紧张素受体拮抗剂
- 降压药
- 为高血压降压药表示
- 心血管药物
- 细胞色素p - 450 CYP2C9抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP2C9抑制剂(实力未知)
- 细胞色素p - 450 CYP2C9底物
- 细胞色素p - 450酶抑制剂
- 细胞色素p - 450基质
- 低血压的代理
- OATP1B1 / SLCO1B1抑制剂
- OATP1B1 / SLCO1B1基质
- OATP1B3基质
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为缬氨酸和衍生品。这些化合物含有缬氨酸反应产生的或衍生的缬氨酸氨基或羧基组,或更换任何杂原子氢的甘氨酸。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机酸和衍生品
- 类
- 羧酸和衍生品
- 子课
- 氨基酸、肽和类似物
- 直接父
- 缬氨酸和衍生品
- 选择父母
- N-acyl-L-alpha-amino酸/联苯和衍生品/Phenyltetrazoles和衍生品/n -胺/三级羧酸酰胺/Heteroaromatic化合物/一元羧酸和衍生品/羧酸/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物 显示4个
- 基
- 芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/联苯/羰基/甲酰胺组/羧酸/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物 显示17
- 分子框架
- 芳香heteromonocyclic化合物
- 外部描述符
- 元羧酸酸性、元羧酸酰胺、biphenylyltetrazole (CHEBI: 9927)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 80年m03yxj7i
- 化学文摘号
- 137862-53-4
- InChI关键
- ACWBQPMHZXGDFX-QFIPXVFZSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C24H29N5O3 c1-4-5-10-21(30) 29日(22 (16 (2)3)24 (31)32)15-17-11-13-18 (14-12-17)15-17-11-13-18 (19)15-17-11-13-18 / h6-9, 11 - 14, 16日22 H, 4 - 5, 10, 15 h2, 1-3H3, (H、31、32) (H, 25日,26日,27日28)/ t22 - / mo / s1
- 国际命名
-
(2 s) 3-methyl-2 - (N - {[2’- (2 h, 2、3、4-tetrazol-5-yl) -(1,1’联苯)4-yl]} pentanamido)丁酸甲酯
- 微笑
-
CCCCC (= O) N (CC1 = CC = C (C = C1) C1 =某某CC = CC = C1C1 = = N1) [C@@H] (C (C) C) C = O (O)
引用
- 合成参考
-
Harel Zvi, Igor Rukhman过程制备的缬沙坦”。U.S. Patent US20050010053, issued January 13, 2005.
US20050010053 - 一般引用
-
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- 菲妈,McMurray JJ,委拉斯凯兹EJ,卷轴杰,科比L, Maggioni美联社,所罗门SD Swedberg K, Van de Werf F,白色H, Leimberger JD, Henis M,爱德华兹,Zelenkofske年代,卖家,卡利夫RM:缬沙坦,卡托普利,或在心肌梗塞并发心力衰竭、左心室功能障碍,或两者兼而有之。郑传经地中海J。2003年11月13日,349 (20):1893 - 906。doi: 10.1056 / NEJMoa032292。Epub 2003 11月10。(文章]
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- FDA批准的药物产品:EXFORGE(氨氯地平、缬沙坦)平板电脑链接]
- FDA批准的药物产品:代文HCT(缬沙坦和氢氯噻嗪)平板电脑等等链接]
- FDA批准的药物产品:ENTRESTO (sacubitril、缬沙坦)平板电脑链接]
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- FDA批准的药物产品:Valturna (aliskiren、缬沙坦)平板电脑链接]
- 加拿大卫生部产品专著:Valsartan-HCTZ(缬沙坦/氢氯噻嗪)口服用平板电脑(链接]
- 新西兰数据表、缬沙坦和sacubitril [文件]
- 缬沙坦和Sacubitril FDA标签(文件]
- 缬沙坦氨氯地平FDA标签(文件]
- 缬沙坦和Nevibolol FDA标签(文件]
- 加拿大卫生部专著——缬沙坦文件]
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-
- 人类代谢组数据库
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- PubChem物质
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临床试验
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-
阶段 状态 目的 条件 数 4 积极不招聘 基础科学 高血压(高血压) 1 4 完成 基础科学 2型糖尿病 1 4 完成 诊断 脑血管意外/充血性心力衰竭(CHF)/高血压(高血压)/缺血性心脏病 1 4 完成 诊断 高血压、原发性高血压 1 4 完成 其他 慢性心力衰竭(CHF)/睡眠呼吸暂停 1 4 完成 其他 心脏衰竭 1 4 完成 其他 炉故障与减少射血分数(HFrEF) 1 4 完成 预防 血压/高血压复杂/左心室肥大 1 4 完成 预防 高血压(高血压) 1 4 完成 预防 高血压(高血压)/吗/综合症,代谢 1
药物经济学
- 制造商
-
- 诺华制药集团
- 诺华公司
- 外包商
-
- 先进的制药服务公司。
- AQ制药有限公司
- 的药物治疗解决方案有限公司
- 科比牧场预先包装
- 卡地纳健康
- 分发解决方案
- 多元化的医疗服务公司。
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- 中心地带重新打包服务有限责任公司
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- 莫非斯堡医药护理供应
- 诺华公司
- Nucare制药有限公司
- PD-Rx制药有限公司
- 医生总保健公司。
- 预先包装专家
- Prepak系统公司。
- Promex医疗公司。
- 资源优化和创新公司
- Southwood制药
- 美国统计处方
- Vangard实验室公司。
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑 口服 12.5毫克 平板电脑 口服 160毫克 平板电脑,涂膜 口服 12.5毫克 平板电脑,涂 口服 胶囊 口服 160毫克/ 1 胶囊 口服 80毫克/ 1 平板电脑 口服 160毫克/ 1 平板电脑 口服 320毫克/ 1 平板电脑 口服 320毫克 平板电脑 口服 40毫克/ 1 平板电脑 口服 40毫克 平板电脑 口服 80毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 胶囊 口服 160毫克 解决方案 口服 平板电脑,涂 口服 320毫克 平板电脑,涂 口服 40毫克 胶囊 口服 80毫克 平板电脑 口服 80毫克 平板电脑,涂膜 口服 平板电脑,涂膜 口服 40.00毫克 平板电脑,延迟释放 口服 320毫克 平板电脑,延迟释放 口服 100毫克 平板电脑,涂膜 口服 200毫克 平板电脑,涂膜 口服 50毫克 平板电脑,涂膜 口服 10.00毫克 平板电脑,涂膜 口服 5.00毫克 平板电脑,涂膜 口服 160.00毫克 平板电脑,涂 口服 100毫克 平板电脑,涂 口服 200毫克 平板电脑,涂 口服 50毫克 解决方案 口服 4毫克/ 1毫升 平板电脑,涂 口服 10毫克 胶囊 口服 平板电脑,涂膜 口服 40毫克 平板电脑,涂膜 口服 80.00毫克 解决方案 口服 3毫克/毫升 平板电脑,涂 口服 160毫克/ 1 平板电脑,涂 口服 320毫克/ 1 平板电脑,涂 口服 40毫克/ 1 平板电脑,涂 口服 80毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 160毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 320毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 40毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 80毫克/ 1 胶囊,涂 口服 160毫克 平板电脑,涂膜 口服 120毫克 平板电脑 口服 胶囊 口服 40毫克 平板电脑 口服 平板电脑,涂 口服 5毫克 胶囊,涂 口服 胶囊,涂 口服 12.5毫克 胶囊,涂 口服 80毫克 平板电脑,涂 口服 12.5毫克 胶囊,涂 口服 40毫克 胶囊、液体填充 口服 160毫克 胶囊、液体填充 口服 胶囊、液体填充 口服 80毫克 平板电脑,涂膜 口服 320毫克 平板电脑,涂膜 口服 80毫克 平板电脑,涂 口服 160毫克 平板电脑,涂 口服 80毫克 平板电脑,涂膜 口服 160毫克 - 价格
-
单元描述 成本 单位 代文hct 320 - 25 mg平板电脑等等 4.63美元 平板电脑 代文hct 320 - 12.5毫克的平板电脑等等 4.1美元 平板电脑 代文hct 160 - 25 mg平板电脑等等 3.66美元 平板电脑 代文hct 160 - 12.5毫克的平板电脑等等 3.27美元 平板电脑 代文320毫克的平板电脑等等 3.17美元 平板电脑 代文hct 80 - 12.5毫克的平板电脑等等 3.0美元 平板电脑 代文160毫克的平板电脑等等 2.42美元 平板电脑 代文80毫克的平板电脑等等 2.33美元 平板电脑 代文40毫克的平板电脑等等 2.32美元 平板电脑 beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US5399578 没有 1995-03-21 2012-03-21 我们 CA2259148 没有 2009-09-29 2017-06-18 加拿大 CA2036427 没有 1998-12-29 2011-02-15 加拿大 US6294197 是的 2001-09-25 2017-12-18 我们 US5559111 是的 1996-09-24 2019-01-21 我们 US6395728 没有 2002-05-28 2019-07-08 我们 US5972990 是的 1999-10-26 2017-04-26 我们 US8168616 没有 2012-05-01 2026-07-03 我们 US8101599 没有 2012-01-24 2023-05-16 我们 US8475839 是的 2013-07-02 2023-11-16 我们 US8796331 是的 2014-08-05 2023-07-14 我们 US8101659 是的 2012-01-24 2023-07-14 我们 US7468390 是的 2008-12-23 2024-05-27 我们 US8404744 是的 2013-03-26 2023-07-14 我们 US8877938 是的 2014-11-04 2027-11-27 我们 US7803838 没有 2010-09-28 2026-08-29 我们 US7838552 没有 2010-11-23 2027-10-04 我们 US9388134 是的 2016-07-12 2027-05-08 我们 US9517226 没有 2016-12-13 2033-08-22 我们 US9937143 没有 2018-04-10 2033-08-22 我们 US11058667 没有 2021-07-13 2036-05-09 我们 US11135192 没有 2021-10-05 2033-08-22 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 116 - 117°C https://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_US_CB6182539.aspx 沸点(°C) 83 - 88 https://www.trc-canada.com/product-detail/?V095750 水溶度 溶于乙醇、DMSO和二甲基甲酰胺在30毫克/毫升 https://www.caymanchem.com/pdfs/14178.pdf logP 1.499 http://www.japsonline.com/admin/php/uploads/54_pdf.pdf pKa 4.73 http://www.japsonline.com/admin/php/uploads/54_pdf.pdf - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.0234毫克/毫升 ALOGPS logP 3.68 ALOGPS logP 5.27 Chemaxon 日志 -4.3 ALOGPS pKa最强(酸性) 4.35 Chemaxon pKa最强(基本) -0.64 Chemaxon 生理上的电荷 2 Chemaxon 氢受体数 6 Chemaxon 氢供体数 2 Chemaxon 极地表面面积 112.072 Chemaxon 可旋转键数 10 Chemaxon 折射性 134.77米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 47.273 Chemaxon 数量的戒指 3 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 没有 Chemaxon Ghose用过滤器 没有 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 是的 Chemaxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.9956 血脑屏障 - - - - - - 0.8032 Caco-2渗透 - - - - - - 0.6912 22基板 底物 0.685 我22抑制剂 Non-inhibitor 0.5548 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.5966 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8646 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7722 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9116 CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5073 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.8707 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.5398 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8816 CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.5539 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.5521 CYP450抑制滥交 高CYP抑制滥交 0.5618 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.6384 致癌性 Non-carcinogens 0.645 生物降解 没有准备好可生物降解 1.0 大鼠急性毒性 2.6518 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9766 hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.7388
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
见解和加速药物研究。
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
细节
1。1型血管紧张素ⅱ受体
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 蛋白质heterodimerization活动
- 特定的功能
- 血管紧张素ⅱ受体。协调协会的行动与G蛋白激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。
- 基因名字
- AGTR1
- Uniprot ID
- P30556
- Uniprot名字
- 1型血管紧张素ⅱ受体
- 分子量
- 41060.53哒
引用
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- Siragy嗯,El-Kersh马,德Gasparo M,韦伯RL凯里RM: at₂受体刺激差异AT1受体拮抗剂缬沙坦和洛沙坦肾间质液cGMP的量化。J Hypertens。2002年6月,20 (6):1157 - 63。(文章]
- Ulutas Z, Ermis N,负责O, Parlakpinar H, Vardi N,机台B, Colak C:复合21的保护作用、缬沙坦在Isoproterenol-Induced心肌损伤大鼠。Cardiovasc Toxicol。1月2021;21 (1):17-28。doi: 10.1007 / s12012 - 020 - 09590 - 6。Epub 2020 7月9。(文章]
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- 缬沙坦HCT专著(文件]
酶
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
- 基因名字
- CYP2C9
- Uniprot ID
- P11712
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 c9
- 分子量
- 55627.365哒
引用
- 中岛美嘉,Kawashita H。此外N, sax C, Niina M,卡Y, Iwasaki凯西:识别细胞色素P450形式参与4-hydroxylation缬沙坦,一个强有力的和特定的血管紧张素ⅱ受体拮抗剂,在人类肝脏微粒体。Xenobiotica。2005年6月,35 (6):589 - 602。(文章]
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转运蛋白
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
- 特定的功能
- 介导的Na(+)独立吸收有机阴离子如17-beta-glucuronosyl雌二醇,牛磺胆酸盐、三碘甲状腺氨酸(T3)、白三烯C4,硫酸脱氢表雄酮(DHEAS), methotre……
- 基因名字
- SLCO1B3
- Uniprot ID
- Q9NPD5
- Uniprot名字
- 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b3
- 分子量
- 77402.175哒
引用
- 地方,Cascais AC,恐慌C,沐浴T:缬沙坦的药动学特征的预测人类基于体外吸收传输数据。J Pharmacokinet Pharmacodyn。2009年12月,36 (6):585 - 611。doi: 10.1007 / s10928 - 009 - 9139 - 3。Epub 2009 11月20。(文章]
- 地方,Cascais AC,恐慌C,沐浴T:人类缬沙坦的药动学特征的预测基于体外摄入转移数据。化学Biodivers。2009年11月,6 (11):1975 - 87。doi: 10.1002 / cbdv.200900116。(文章]
- 汉娜我亚历山大·N Crouthamel MH,戴维斯J, Natrillo, Tran P, Vapurcuyan,朱B:缬沙坦的交通特性,sacubitril及其活性代谢物(LBQ657)性格的决定因素。Xenobiotica。2018年3月,48 (3):300 - 313。doi: 10.1080 / 00498254.2017.1295171。Epub 2017 3月10。(文章]
- 阿拉姆K,克罗、王X,张P,丁K, L,曰W:有机阴离子的监管运输多肽(OATP) 1 b1 -和OATP1B3-Mediated运输:一个更新的上下文中回顾OATP-Mediated药物之间的相互作用。Int J摩尔Sci。2018年3月14日,19 (3)。pii: ijms19030855。doi: 10.3390 / ijms19030855。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
- 特定的功能
- 介导的Na(+)独立吸收有机阴离子如普伐他汀,牛磺胆酸盐、甲氨蝶呤、硫酸脱氢表雄酮,17-beta-glucuronosyl雌二醇,雌素酮硫酸盐,小白鼠…
- 基因名字
- SLCO1B1
- Uniprot ID
- Q9Y6L6
- Uniprot名字
- 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1
- 分子量
- 76447.99哒
引用
- 地方,Cascais AC,恐慌C,沐浴T:缬沙坦的药动学特征的预测人类基于体外吸收传输数据。J Pharmacokinet Pharmacodyn。2009年12月,36 (6):585 - 611。doi: 10.1007 / s10928 - 009 - 9139 - 3。Epub 2009 11月20。(文章]
- 地方,Cascais AC,恐慌C,沐浴T:人类缬沙坦的药动学特征的预测基于体外摄入转移数据。化学Biodivers。2009年11月,6 (11):1975 - 87。doi: 10.1002 / cbdv.200900116。(文章]
- Karlgren M, Ahlin G, Bergstrom CA, Svensson R,棕榈J Artursson P:体外和硅片策略识别OATP1B1抑制剂和预测临床药物之间的相互作用。制药研究》2012年2月,29(2):411 - 26所示。doi: 10.1007 / s11095 - 011 - 0564 - 9。Epub 2011年8月23日。(文章]
- 阿拉姆K,克罗、王X,张P,丁K, L,曰W:有机阴离子的监管运输多肽(OATP) 1 b1 -和OATP1B3-Mediated运输:一个更新的上下文中回顾OATP-Mediated药物之间的相互作用。Int J摩尔Sci。2018年3月14日,19 (3)。pii: ijms19030855。doi: 10.3390 / ijms19030855。(文章]
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- 缬沙坦加拿大专著(文件]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 有机离子跨膜转运体活动
- 特定的功能
- 调节肝胆的排泄的大量有机阴离子。可以作为细胞顺铂运输车。
- 基因名字
- ABCC2
- Uniprot ID
- Q92887
- Uniprot名字
- 微管的multispecific有机阴离子转运体1
- 分子量
- 174205.64哒
引用
- Maeda Yamashiro W, K, Hirouchi M,足立Y, Z, Sugiyama Y:参与肝脏转运蛋白的吸收和缬沙坦的胆汁排泄,血管紧张素ⅱAT1-receptor选择性拮抗剂,在人类身上。药物金属底座Dispos。2006年7月,34 (7):1247 - 54。doi: 10.1124 / dmd.105.008938。Epub 2006年4月19日。(文章]
- 汉娜我亚历山大·N Crouthamel MH,戴维斯J, Natrillo, Tran P, Vapurcuyan,朱B:缬沙坦的交通特性,sacubitril及其活性代谢物(LBQ657)性格的决定因素。Xenobiotica。2018年3月,48 (3):300 - 313。doi: 10.1080 / 00498254.2017.1295171。Epub 2017 3月10。(文章]
- 缬沙坦HCT加拿大专著(文件]
药物在2005年6月13日,十三24 /更新在12月22日,2022 20:28