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雷米普利

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总结

雷米普利是一种血管紧张素转化酶抑制剂用于管理高血压和心血管死亡率的降低心肌梗死后血液流动稳定的充血性心力衰竭患者的临床症状。

品牌名称
Altace, Altace HCT
通用名称
雷米普利
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00178
背景

雷米普利是一种前体药物属于血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂类药物。这是ramiprilat在肝脏代谢,在较小程度上,肾脏。Ramiprilat是一个强大的、有竞争力的ACE抑制剂,我负责血管紧张素转换酶(ATI)血管紧张素ⅱ(ATII)。ATII调节血压和血管紧张素-醛固酮系统是一个关键组成部分(老城)。雷米普利可用于治疗高血压、充血性心力衰竭,肾病,并减少死亡,心肌梗塞和中风的高危个体心血管事件。

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:416.5106
单一同位素的:416.231122144
化学公式
C23H32N2O5
同义词
  • (2 s - (1 (R * (R *)), 2α3β淀粉状蛋白质,6β淀粉状蛋白质))1 -(2 -((1 -(乙氧羰基)3-phenylpropyl)氨基)1-oxopropyl) octahydrocyclopenta (b) pyrrole-2-carboxylic酸
  • 雷米普利
  • Ramiprilum
外部id
  • C09AA05
  • 锄头498

药理学

指示

管理轻微到严重高血压。可用于降低心血管疾病死亡率在血液流动稳定心肌梗死后个人发展充血性心力衰竭的临床症状心肌梗死后几天之内。标签减少的速度死亡、心肌梗死和中风的高危个体心血管事件。可用于减缓肾脏疾病的进展在患有高血压、糖尿病和microalubinuria或公开的肾病。5

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

雷米普利是一种血管紧张素转化酶抑制剂与贝那普利相似,fosinopril quinapril。5这是一个不活跃的前体药物在肝脏转化为ramiprilat,激活的主要网站,和肾脏。Ramiprilat授予血压降低的影响,得罪老城的效果。老城是自我调节的机制调节血液动力学、水和电解质的平衡。在交感神经刺激或肾脏的血压或血流量减少时,肾素释放的肾脏肾小球旁体的颗粒细胞。血液,肾素裂解循环血管紧张肽原ATI,随后裂解ATII的王牌。使用数量的机制ATII增加血压。首先,它会刺激肾上腺皮质醛固酮的分泌。醛固酮旅行远曲小管(DCT)和收集小管的肾元增加钠和水的重吸收增加钠离子通道的数量和细胞膜钠钾atp酶。第二,ATII刺激抗利尿激素的分泌(也称为抗利尿激素或抗利尿激素)的后脑垂体。抗利尿激素刺激进一步从肾脏重吸收的水通过插入aquaporin-2渠道的顶端细胞表面DCT和收集小管。 Third, ATII increases blood pressure through direct arterial vasoconstriction. Stimulation of the Type 1 ATII receptor on vascular smooth muscle cells leads to a cascade of events resulting in myocyte contraction and vasoconstriction. In addition to these major effects, ATII induces the thirst response via stimulation of hypothalamic neurons. ACE inhibitors inhibit the rapid conversion of ATI to ATII and antagonize RAAS-induced increases in blood pressure. ACE (also known as kininase II) is also involved in the enzymatic deactivation of bradykinin, a vasodilator. Inhibiting the deactivation of bradykinin increases bradykinin levels and may sustain the effects of ramiprilat by causing increased vasodilation and decreased blood pressure.

的作用机制

雷米普利抑制老城系统通过绑定和抑制ACE从而防止血管紧张素I血管紧张素ⅱ的转换。5血浆血管紧张素ⅱ水平下降,减少血管紧张素受体的激活g蛋白耦合的受体(1和血管紧张素II受体(R)2R)发生。

在1R介导血管收缩、炎症、纤维化和氧化应激通过多种信号通路。5这些包括G问耦合三磷酸肌醇途径,激活磷脂酶C, A2和D,这些将导致类二十烷酸生产、激活的Ca2 +端依赖和MAP激酶,G我和G12/13,最终激活Jak / STAT通路导致细胞生长和细胞外基质组件的生产。在1R激活的活动也会导致增加膜结合NADH / NADPH氧化酶导致活性氧的生产。激活的受体介导renoprotective下降,抗高血压,心血管效应的雷米普利通过减少炎症和血管收缩。

在2R反对行为的影响1R通过激活phosphotyrosine磷酸酶抑制MAP激酶,抑制Ca2 +通道开放,刺激cGMP和一氧化氮产量导致血管舒张。5共享这些抵消效应的Mas受体激活和(1 - 7),血管紧张素由血浆酯酶的亚型安吉人或由AngII ACE2产生通过tonin次要途径和组织蛋白酶g . Ang也激活(1 - 7)2R虽然大部分效果由MasR。

ACE还负责缓激肽的崩溃。5由此导致的血管舒缓激肽由于积聚对ACE抑制被认为调解特点干咳ACE抑制剂药物的副作用。

目标 行动 生物
一个血管紧张素转换酶
抑制剂
 人类
UB1缓激肽受体 不可用 人类
吸收

吸收的程度至少50 - 60%。标签。食物减少胃肠道的吸收速率不影响吸收的程度。雷米普利和ramiprilat的绝对生物利用度分别为28%和44%,分别口服时相比,静脉管理。血清浓度ramiprilat持平胶囊打开,里面的东西时溶解在水中,溶解在苹果汁,或悬浮在苹果酱。

的体积分布

不可用

蛋白结合

蛋白结合的雷米普利和ramiprilat 73%约56%。beplayapp标签蛋白质绑定独立于浓度在0.1μg / mL-10μg /毫升的范围

新陈代谢

肝代谢占总额的75%雷米普利的新陈代谢。标签25%的肝代谢产生活性代谢物ramiprilat通过肝酯酶酶。100%的肾代谢转换ramiprilat雷米普利。其他代谢物,二酮哌嗪酯、二酮哌嗪酸和雷米普利的葡糖苷酸和ramiprilat不活跃。

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

口服后,大约60%的剂量是消除尿液中不变的雷米普利(< 2%)beplayapp及其代谢物。beplayapp大约40%的剂量在粪便中找到,代表未被吸收的药物和药物和代谢物消除通过胆汁排泄。雷米普利的尿排泄可能降低患者的肾功能受损。6

半衰期

等离子体浓度ramiprilat三相的方式下降。标签初始快速下降代表分布到组织和半衰期为2 - 4小时。明显的消除半衰期的阶段是9到18小时,被认为代表间隙的免费药物。终端消除半衰期的阶段> 50小时,认为代表清除药物绑定到ACE由于其缓慢的离解。的一半生活ramiprilat经过多次每日剂量(mdd)是存在剂量依赖的相关性,从13 - 17小时与5 - 10毫克的mdd 27-36小时2.5毫克mdd。

间隙

雷米普利的肾清除率和ramiprilat报道是7.2和77.4 mL / min / 1.73米2。4雷米普利的意思是肾清除率和ramiprilat报道是10.7和126.8毫升/分钟在健康老年人肾功能正常的患者,另外的Cmax ramiprilat在该人群高出大约20%。而雷米普利出现的药物动力学影响肾功能下降,血浆浓度,半衰期为ramiprilat增加。与肝衰竭病人的雷米普利最初的浓度增加而ramiprilat的达峰时间延长由于降低了药物的代谢能力。然而,稳态ramiprilat浓度是相同的在肝衰竭健康的病人。

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
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毒性

过量的症状可能包括过度外周血管(低血压和休克),心动过缓,电解质紊乱、肾功能衰竭。例血管紧张素转化酶抑制剂诱导肝毒性已报告在人类和作为急性黄疸和肝酶升高。3删除ACE inhbitor导致肝酶下降,回头挑战增加后续生产。

没有观察到tumerogenic影响慢性剂量500毫克/公斤/天为24个月或老鼠剂量1000毫克/公斤/天老鼠了18个月。两种剂量由填喂法,相当于200次最大推荐基于身体表面积的人类接触。

艾姆斯测试中没有发现诱变活性细菌,小鼠微核试验,非常规DNA合成人类细胞系,向前或基因突变试验在中国仓鼠卵巢细胞线。一些代谢物的雷米普利也在艾姆斯测试结果呈阴性。

没有见过对生育的影响在老鼠剂量500毫克/公斤/天。没有观察到大鼠致畸性和猕猴猴在推荐剂量的400倍最大人类接触和兔子在2倍的最大推荐的人类接触。

LD5010克/公斤(老鼠)。化学物质LD5010.5克/公斤(鼠标)。化学物质LD501克/公斤(狗)。化学物质

通路
通路 类别
雷米普利行动途径 药物作用
雷米普利代谢途径 药物代谢
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节
血管紧张素转换酶 推荐- - - - - - (,)/(G, G) 一个等位基因纯合子/G等位基因纯合子 效果直接研究 这个基因型患者有更短的时间和雷米普利降低血压 细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
醋丁洛尔 雷米普利可能会增加醋丁洛尔的降血压药活动。
Aceclofenac 肾功能衰竭的风险或严重性、高钾血症和高血压可以增加当Aceclofenac结合雷米普利。
Acemetacin 肾功能衰竭的风险或严重性、高钾血症和高血压可以增加当Acemetacin结合雷米普利。
Agrostis gigantea花粉 不利影响的风险或严重性可以增加当雷米普利结合Agrostis gigantea花粉。
Agrostis多茎目花粉 不利影响的风险或严重性可以增加当雷米普利结合Agrostis多茎目花粉。
Alclofenac 肾功能衰竭的风险或严重性、高钾血症和高血压可以增加当Alclofenac结合雷米普利。
Aldesleukin 不利影响的风险或严重性Aldesleukin结合雷米普利时可以增加。
Alfentanil Alfentanil可能减少雷米普利的降压活动。
Alfuzosin Alfuzosin可能会增加雷米普利的降血压药活动。
Aliskiren 的风险或严重性低血压、高钾血症和肾毒性可以增加当Aliskiren结合雷米普利。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免含钾的产品。钾产品增加血钾过高的风险。
  • 有或没有食物。吸收不受食物的影响。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
活跃的半个
的名字 类 UNII 中科院 InChI关键
Ramiprilat 前体药物 6 n5u4qfc3g 87269-97-4 KEDYTOTWMPBSLG-HILJTLORSA-N
产品图片
国际/其他品牌
Acovil(赛诺菲-安万特(西班牙))/Carasel (Almirall(西班牙)/Cardace(赛诺菲-安万特(芬兰),安内特(印度),安内特(印尼)/Delix(安内特(德国、土耳其)、)/Hypren(阿斯利康(奥地利)/Lostapres(特米(阿根廷)/Pramace(阿斯特拉(爱尔兰),阿斯利康(瑞典))/夸克(Polifarma(意大利)/Triatec(赛诺菲-安万特(巴西、辣椒、丹麦、法国、希腊、印度尼西亚、意大利、挪威、葡萄牙、瑞典、瑞士))/Tritace(赛诺菲-安万特(阿根廷、澳大利亚、奥地利、比利时、捷克、香港、匈牙利、爱尔兰、以色列、马来西亚、墨西哥、荷兰、波兰、Singapor,泰国,英国),安内特(新西兰、菲律宾、南非))/Vesdil(阿斯利康(德国)、世界卫生网(德国)
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
法雷米普利 胶囊 5毫克 口服 Actavis制药公司 2007-10-02 2019-08-13 加拿大的国旗
法雷米普利 胶囊 2.5毫克 口服 Actavis制药公司 2007-10-02 2019-08-13 加拿大的国旗
法雷米普利 胶囊 10毫克 口服 Actavis制药公司 2007-10-02 2019-08-13 加拿大的国旗
法雷米普利 胶囊 1.25毫克 口服 Actavis制药公司 2007-10-02 2019-08-13 加拿大的国旗
Altace 胶囊 1.25毫克 口服 博士伦健康,加拿大公司。 1997-05-28 不适用 加拿大的国旗
Altace 胶囊 1.25毫克/ 1 口服 辉瑞实验室Div辉瑞制药(pfe . n:行情) 1991-01-28 不适用 美国国旗
Altace 胶囊 10毫克/ 1 口服 辉瑞实验室Div辉瑞制药(pfe . n:行情) 1991-01-28 不适用 美国国旗
Altace 平板电脑 10毫克/ 1 口服 王制药有限公司 2007-02-27 2008-10-08 美国国旗
Altace 平板电脑 10毫克 口服 博士伦健康,加拿大公司。 不适用 不适用 加拿大的国旗
Altace 平板电脑 2.5毫克 口服 博士伦健康,加拿大公司。 不适用 不适用 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Ach-ramipril 胶囊 10毫克 口服 协议医疗公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Ach-ramipril 胶囊 1.25毫克 口服 协议医疗公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Ach-ramipril 胶囊 5毫克 口服 协议医疗公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Ach-ramipril 胶囊 15毫克 口服 协议医疗公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Ach-ramipril 胶囊 2.5毫克 口服 协议医疗公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Ag-ramipril 胶囊 2.5毫克 口服 Angita制药有限公司 2018-09-06 不适用 加拿大的国旗
Ag-ramipril 胶囊 15毫克 口服 Angita制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Ag-ramipril 胶囊 10毫克 口服 Angita制药有限公司 2018-09-06 不适用 加拿大的国旗
Ag-ramipril 胶囊 1.25毫克 口服 Angita制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Ag-ramipril 胶囊 5毫克 口服 Angita制药有限公司 2018-09-06 不适用 加拿大的国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Altace HCT 雷米普利(5毫克)+氢氯噻嗪(25毫克) 平板电脑 口服 博士伦健康,加拿大公司。 2006-11-16 不适用 加拿大的国旗
Altace HCT 雷米普利(2.5毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 平板电脑 口服 博士伦健康,加拿大公司。 2006-11-16 不适用 加拿大的国旗
Altace HCT 雷米普利(10毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 平板电脑 口服 博士伦健康,加拿大公司。 2006-11-16 不适用 加拿大的国旗
Altace HCT 雷米普利(10毫克)+氢氯噻嗪(25毫克) 平板电脑 口服 博士伦健康,加拿大公司。 2006-11-16 不适用 加拿大的国旗
Altace HCT 雷米普利(5毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 平板电脑 口服 博士伦健康,加拿大公司。 2006-11-16 不适用 加拿大的国旗
Altace +非洛地平2.5毫克+ 2.5毫克 雷米普利(2.5毫克)+非洛地平(2.5毫克) 平板电脑 口服 赛诺菲-安万特 2006-06-27 2012-10-10 加拿大的国旗
Altace +非洛地平5毫克+ 5毫克 雷米普利(5毫克)+非洛地平(5毫克) 平板电脑 口服 赛诺菲-安万特 2006-06-27 2012-10-15 加拿大的国旗
Apo-ramipril / hctz 雷米普利(2.5毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 平板电脑 口服 Apotex公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Apo-ramipril / hctz 雷米普利(10毫克)+氢氯噻嗪(25毫克) 平板电脑 口服 Apotex公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Apo-ramipril / hctz 雷米普利(5毫克)+氢氯噻嗪(25毫克) 平板电脑 口服 Apotex公司 不适用 不适用 加拿大的国旗

类别

ATC代码
C09BX03 -雷米普利,氨氯地平氢氯噻嗪 C10BX04 -辛伐他汀,乙酰水杨酸和雷米普利 C09BB05 -雷米普利和非洛地平 C09AA05 -雷米普利 C10BX18——阿托伐他汀、氨氯地平,雷米普利 C10BX17——伐和雷米普利 C09BB07 -雷米普利和氨氯地平 C09BX05 -雷米普利和比索 C10BX06——阿托伐他汀,乙酰水杨酸和雷米普利 C09BA05 -雷米普利和利尿剂
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为二肽。这些都是有机化合物包含一个序列的完全两个alpha-amino酸加入了一个肽键。
王国
有机化合物
超类
有机酸和衍生品
类
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
二肽
选择父母
α氨基酸酯/N-acyl-L-alpha-amino酸/α氨基酸酰胺/吡咯烷羧酸/N-acylpyrrolidines/脂肪酸酯类/Aralkylamines/二元羧酸酸和衍生品/苯和取代衍生品/三级羧酸酰胺
显示9更
基
Alpha-amino酸酰胺/Alpha-amino酸酯/Alpha-amino酸或衍生品/Alpha-dipeptide/胺/氨基酸/氨基酸或衍生品/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle
显示27日更
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
二羧酸单酯、乙酯、azabicycloalkane cyclopentapyrrole二肽(CHEBI: 8774)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
L35JN3I7SJ
化学文摘号
87333-19-5
InChI关键
HDACQVRGBOVJII-JBDAPHQKSA-N
InChI
InChI = 1 s / C23H32N2O5 c1-3-30-23(29) 18(13-12-16-8-5-4-6-9-16) 24-15 21(26) 25-19-11-7-10-17(2)(19) 14到20 (25)22 (27)28 / h4-6, 8日至9日,15日,17日,24 H、3、7日10-14H2, 1-2H3, (H, 27日28)/ t15 -, 17 - 18、19、20 / mo / s1
国际命名
(2,3,6)1 - [(2 s) 2 - {((2 s) 1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl)氨基}propanoyl] -octahydrocyclopenta [b] pyrrole-2-carboxylic酸
微笑
[H] [C@@] 12 ccc (C@) 1 ([H]) N ([C@@H] (C2) C (O) = O) C (= O) [C@H] (C) N [C@@H] (CCC1 = CC = CC = C1) C = O OCC

引用

合成参考

爱德华·威尔逊,马丁·比斯利“稳定的雷米普利成分和方法。”U。S. Patent US20060134213, issued June 22, 2006.

 US20060134213
一般引用
  1. Cacciapuoti F,卡帕索,Mirra G·德·尼古拉,Minicucci F,犹太人的年代:血管紧张素转化酶抑制剂预防左心室肥大,雷米普利与钙通道拮抗剂相比,非洛地平。Int心功能杂志。1998年1月31日,63 (2):175 - 8。(文章]
  2. Kleinert年代:希望与血管紧张素转化酶抑制剂雷米普利预防心血管疾病。预防心脏结果评估。柳叶刀》。1999年9月4日,354 (9181):841。(文章]
  3. 杜罗河,考夫曼W,非常E, Klimpel, Garbe E,克鲁兹R: Ramipril-induced肝损伤:病例报告和文献回顾。J Hypertens。2013年9月,26 (9):1070 - 5。doi: 10.1093 / ajh / hpt090。Epub 2013年6月8日。(文章]
  4. 刘振前年代,同,罗森塔尔T:雷米普利的临床药物动力学。Pharmacokinet。1994年1月,26 (1):7 - 15。doi: 10.2165 / 00003088-199426010-00002。(文章]
  5. Hilal-Dandan R (2018)。26岁。在古德曼和吉尔曼的:治疗的药理基础(13 ed)。麦格劳-希尔教育。(ISBN: 978-1-25-958473-2]
  6. FDA批准产品:Altace(雷米普利)口服胶囊链接]
人类代谢组数据库
HMDB0014324
KEGG药物
D00421
PubChem化合物
5362129
PubChem物质
46506390
ChemSpider
4514937
BindingDB
50084681
RxNav
35296年
ChEBI
8774年
ChEMBL
CHEMBL1168
锌
ZINC000003798757
治疗目标数据库
DAP000581
网页
PA451223
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
雷米普利
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 积极不招聘 治疗 血管紧张素转换酶抑制剂/经导管主动脉瓣Replacemen 1
4 完成 基础科学 健康受试者(HS) 1
4 完成 预防 阿尔茨海默病(AD)/高血压(高血压) 1
4 完成 预防 麻醉不良反应/冠状动脉动脉粥样硬化/胰岛素抵抗综合征 1
4 完成 预防 心血管疾病(CVD) 1
4 完成 预防 糖尿病/蛋白尿/肾素血管紧张素系统 1
4 完成 预防 糖尿病肾病 1
4 完成 预防 高血压(高血压) 1
4 完成 治疗 急性心力衰竭(AHF) 1
4 完成 治疗 蛋白尿 1

药物经济学

制造商
  • 王制药有限公司
  • 伊丽莎白Actavis公司
  • Apotex公司
  • Cipla公司有限公司
  • reddy博士实验室有限公司
  • Invagen制药有限公司
  • 卢平有限公司
  • 兰伯西实验室有限公司
  • 罗克珊实验室公司
  • 山德士公司
  • Teva制药美国
  • 沃森实验室公司
  • Zydus美国制药公司
  • 王制药有限公司
外包商
  • Amerisource卫生服务集团。
  • Apotex Inc .)
  • 箭头马耳他制药有限公司
  • 的药物治疗解决方案有限公司
  • 布鲁制药有限责任公司
  • 科比牧场预先包装
  • 弧形制药公司。
  • 卡地纳健康
  • Cipla公司有限公司
  • 钴制药公司。
  • 梁柱式设计药品
  • 分发解决方案
  • reddy博士实验室有限公司
  • 中心地带重新打包服务有限责任公司
  • 赫斯特马里恩Roussel加拿大公司。
  • InvaGen制药有限公司
  • 凯泽医院基金会
  • 王制药公司。
  • 伊利湖的医疗和手术供应
  • 卢平制药公司。
  • Mckesson集团。
  • 君主药房
  • 莫非斯堡医药护理供应
  • Nucare制药有限公司
  • PD-Rx制药有限公司
  • 弗吉尼亚州制药利用率管理项目公司。
  • 医生总保健公司。
  • 预先包装专家
  • Prepak系统公司。
  • 叛军的经销商集团。
  • 资源优化和创新公司
  • 罗克珊实验室
  • 山德士
  • 赛诺菲-安万特公司
  • Southwood制药
  • 梯瓦制药产业有限公司
  • Vangard实验室公司。
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 1.25毫克/ 1
平板电脑 口服 10毫克/ 1
平板电脑 口服 2.5毫克/ 1
平板电脑 口服 5毫克/ 1
胶囊 口服 15毫克
平板电脑,涂
平板电脑,涂膜 10毫克
平板电脑,涂膜 2.5毫克
平板电脑,涂膜 5毫克
胶囊 口服
平板电脑 口服
平板电脑 口服
胶囊,涂 口服 2.5毫克
胶囊,涂 口服 5毫克
胶囊,明胶涂层 口服
胶囊 口服 15.0毫克
胶囊 口服 5.0毫克
胶囊 口服 1.25毫克
胶囊 口服 10毫克
胶囊 口服
胶囊 口服 1.25毫克/ 1
胶囊 口服 10毫克/ 1
胶囊 口服 10毫克/ 301
胶囊 口服 2.5毫克/ 1
胶囊 口服 5毫克/ 1
胶囊,明胶涂层 口服 1.25毫克/ 1
胶囊,明胶涂层 口服 10毫克/ 1
胶囊,明胶涂层 口服 2.5毫克/ 1
胶囊,明胶涂层 口服 5毫克/ 1
粉 1公斤/ 1公斤
平板电脑 口服 7.5毫克
胶囊 口服 10.0毫克
平板电脑 口服 1.25毫克
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,延长释放 口服
胶囊,涂 口服 10毫克
胶囊 口服 2.5毫克
胶囊 口服 5毫克
平板电脑 口服 10毫克
平板电脑 口服 2.5毫克
平板电脑 口服 5毫克
价格
单元描述 成本 单位
Altace 10毫克胶囊 2.87美元 胶囊
Altace 2.5毫克胶囊 2.54美元 胶囊
Altace 5毫克胶囊 2.53美元 胶囊
Altace 10毫克的平板电脑 2.37美元 平板电脑
Altace 1.25毫克胶囊 2.2美元 胶囊
雷米普利10毫克胶囊 2.19美元 胶囊
Altace 5毫克的平板电脑 2.02美元 平板电脑
Altace 2.5毫克的平板电脑 1.93美元 平板电脑
雷米普利5毫克胶囊 1.87美元 胶囊
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专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5403856 没有 1995-04-04 2012-04-04 美国国旗
CA2382387 没有 2005-06-21 2020-08-25 加拿大的国旗
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US7368469 没有 2008-05-06 2020-08-30 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 109°C PhysProp
水溶度 3.5毫克/升 不可用
logP 2.9 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.039毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.92 ALOGPS
logP 1.47 Chemaxon
日志 4 ALOGPS
pKa最强(酸性) 3.75 Chemaxon
pKa最强(基本) 5.2 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 5 Chemaxon
氢供体数 2 Chemaxon
极地表面面积 95.942 Chemaxon
可旋转键数 10 Chemaxon
折射性 111.19米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 44.793 Chemaxon
数量的戒指 3 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9159
血脑屏障 - - - - - - 0.8726
Caco-2渗透 - - - - - - 0.8491
22基板 底物 0.7263
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.7002
22抑制剂二世 抑制剂 0.6295
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8869
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8541
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8969
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5082
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9045
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.907
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9304
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8309
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.5691
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.9108
致癌性 Non-carcinogens 0.9267
生物降解 没有准备好可生物降解 0.8903
大鼠急性毒性 1.6732 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.98
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.7901
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的 质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的 质/女士 不可用
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 00 - lr - 3930000000 - ea57777ac9a14b1e9083

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
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用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
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细节 1。血管紧张素转换酶
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
血管紧张素I转换为血管紧张素ⅱ的发布终端His-Leu,这导致增加血管紧张素的血管收缩的活动。也能够灭活缓激肽,一种强有力的……
基因名字
王牌
Uniprot ID
P12821
Uniprot名字
血管紧张素转换酶
分子量
149713.675哒
引用
  1. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
  2. 莱维特DG舒梅克RC:基于人类生理药代动力学模型对血管紧张素转换酶抑制剂:雷米普利和ramiprilat。BMC杂志。2006年1月6日,6:1。(文章]
  3. Piepho RW:血管紧张素转换酶抑制剂的概述。是J卫生系统制药。2000年10月1日,57增刊1:S3-7。(文章]
  4. 歌JC,白厘米:选择性临床药物动力学和药效学的新血管紧张素转换酶抑制剂:一个更新。Pharmacokinet。2002; 41 (3): 207 - 24。(文章]
细节 2。B1缓激肽受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
肽绑定
特定的功能
这是一个缓激肽受体。慢性疼痛和炎症的可能是一个因素。
基因名字
BDKRB1
Uniprot ID
P46663
Uniprot名字
B1缓激肽受体
分子量
40494.29哒
引用
  1. Ignjatovic T,谭F, Brovkovych V, Skidgel RA,鄂尔多斯如:小说模式行动的血管紧张素转换酶抑制剂:B1缓激肽受体的直接激活。生物化学杂志。2002年5月10日;277 (19):16847 - 52。Epub 2002 3月5。(文章]

酶

细节 1。胆碱酯酶
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
相同的蛋白结合
特定的功能
与广泛的底物特异性酯酶。导致神经递质乙酰胆碱的失活。可以降低神经毒性有机磷酯。
基因名字
BCHE
Uniprot ID
P06276
Uniprot名字
胆碱酯酶
分子量
68417.575哒
引用
  1. 梅塔沙GB,沙玛,AA, Goyal RK: Oculohypotensive血管紧张素转换酶抑制剂的效果在急性和慢性青光眼模型。J Cardiovasc杂志。2000年8月,36 (2):169 - 75。(文章]

转运蛋白

细节 1。溶质载体家庭15成员1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Proton-dependent寡肽二级主动跨膜转运体活动
特定的功能
Proton-coupled摄入的寡肽2到4偏爱二肽的氨基酸。可能构成蛋白质的吸收消化产物的主要途径之一。
基因名字
SLC15A1
Uniprot ID
P46059
Uniprot名字
溶质载体家庭15成员1
分子量
78805.265哒
引用
  1. 克努特我,Wollesky C, Kottra G,哈恩MG,费舍尔W, Zebisch K, Neubert RH,丹尼尔·H Brandsch M:传输H + /肽转运蛋白血管紧张素转换酶抑制剂的再现。J Exp其他杂志》2008年11月,327 (2):432 - 41。doi: 10.1124 / jpet.108.143339。Epub 2008年8月19日。(文章]
细节 2。溶质载体家庭15成员2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
肽:质子同向转运活动
特定的功能
Proton-coupled摄入的寡肽2到4偏爱二肽的氨基酸。
基因名字
SLC15A2
Uniprot ID
Q16348
Uniprot名字
溶质载体家庭15成员2
分子量
81782.77哒
引用
  1. 克努特我,Wollesky C, Kottra G,哈恩MG,费舍尔W, Zebisch K, Neubert RH,丹尼尔·H Brandsch M:传输H + /肽转运蛋白血管紧张素转换酶抑制剂的再现。J Exp其他杂志》2008年11月,327 (2):432 - 41。doi: 10.1124 / jpet.108.143339。Epub 2008年8月19日。(文章]

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