五肽胃泌素

识别

总结

五肽胃泌素是一个gastrin-like分子用作诊断评估援助胃酸分泌功能,胃分泌过多,卓——艾氏肿瘤。

通用名称
五肽胃泌素
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00183
背景

合成五肽的行为,模拟内源性胃泌激素时非肠道。它是通过刺激胃酸的分泌,胃蛋白酶和内在的因素。它也被用作辅助诊断手段。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:767.9
单一同位素的:767.33124736
化学公式
C37H49N7O9年代
同义词
  • 五肽胃泌素
外部id
  • ay - 6608
  • 这里50123

药理学

指示

用作诊断评估援助的胃酸分泌功能

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

五肽胃泌素表示作为评价的辅助诊断手段胃酸分泌功能。是有效的在测试无酸(盐酸缺乏)疑似恶性贫血患者,萎缩性胃炎和胃癌。也有效地确定减少酸后输出操作消化性溃疡,如迷走神经切断术或胃切除。

的作用机制

的确切机制五肽胃泌素刺激胃酸、胃蛋白酶、分泌和内在因素是未知的;然而,由于五肽胃泌素是一种模拟自然胃泌激素,它相信刺激胃分泌的细胞分泌酸的最大容量。五肽胃泌素刺激胰腺分泌,尤其是在巨大的肌肉内的剂量。五肽胃泌素也会增加胃肠蠕动,对肠道平滑肌的直接影响。然而,延迟胃排空时间可能刺激终端窦的收缩,增强后退。

目标 行动 生物
一个胃泌激素/缩胆囊素B型受体
受体激动剂
人类
吸收

注射用后迅速吸收。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

主要是肝

路线的消除

不可用

半衰期

10分钟或更少

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
组胺 组胺的血清浓度时可以增加与五肽胃泌素相结合。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
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剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
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国际/其他品牌
Peptavlon
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
五肽胃泌素 解决方案 250 ug / 1.6毫升 静脉注射 Anazao健康公司 2012-06-19 不适用 美国国旗
Peptavlon液体Inj 0.25 mg / ml 液体 或25毫克/毫升 肌内;静脉注射;皮下 惠氏Ayerst加拿大公司。 1994-12-31 1998-09-18 加拿大的国旗
未经批准的/其他产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
五肽胃泌素 五肽胃泌素(250 ug / 1.6毫升) 解决方案 静脉注射 Anazao健康公司 2012-06-19 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
V04CG04——五肽胃泌素
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类被称为混合肽。这些化合物包含至少两种不同的氨基酸(α,β,γδ)通过肽键互相联系。
王国
有机化合物
超类
有机酸和衍生品
Peptidomimetics
子课
混合肽
直接父
混合肽
选择父母
苯丙氨酸和衍生品/天冬氨酸和衍生品/蛋氨酸和衍生品/N-acyl-alpha氨基酸和衍生品/的成份和衍生品/α氨基酸酰胺/β氨基酸和衍生品/3-alkylindoles/安非他明和衍生品/取代吡咯
显示16个更多
3-alkylindole/Alpha-amino酸酰胺/Alpha-amino酸或衍生品/安非他命或衍生品/芳香heteropolycyclic化合物/天冬氨酸或衍生品/Azacycle/苯环型的/β氨基酸或衍生品/氨基甲酸酯
35展示更多
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
EF0NX91490
化学文摘号
5534-95-2
InChI关键
NEYNJQRKHLUJRU-DZUOILHNSA-N
InChI
InChI = 1 s / C37H49N7O9S c1-37 (2、3) 53-36 (52) 39-16-14-30 (45) 41-28 (19-23-21-40-25-13-9-8-12-24 (23) 25) 34 (50) 42-26 (15-17-54-4) 33 (49) 44-29 (20-31 (46) 47) 35 (51) 43-27 (32 (38) 48) 18-22-10-6-5-7-11-22 / h5-13, 21日每股26到29,40小时,14-20H2, 1-4H3, (H2, 38岁的48)(H, 39岁,52)(45 H, 41岁)(H, 42岁,50)(H, 43岁的51)(H, 44岁,49)(H, 46岁,47)/ t26 -, 27、28、29 / mo / s1
国际命名
(3 s) 3 - [(2 s) 2 - [(2 s) 2 - (3 - {((tert-butoxy)羰基)氨基}propanamido) 3 - (1 h-indol-3-yl) propanamido] 4 - (methylsulfanyl) butanamido] 3 - {[(1) 1-carbamoyl-2-phenylethyl][氨基甲酰}丙酸
微笑
CSCC [C@H] (NC (= O) [C@H] (CC1 = CNC2 = C1C = CC = C2)数控(= O)国家气候变化委员会(= O) OC (C) (C) C) C (= O) N [C@@H] (CC (O) = O) C (= O) N [C@@H] (CC1 = CC = CC = C1) C = O (N)

引用

一般引用
  1. 温特劳布HS,鲁道夫:联合治疗难治性2级高血压患者管理:关注valsartan-based组合。J。2011年11月,18 (6):e227-43。doi: 10.1097 / MJT.0b013e3181da0437。(文章]
KEGG药物
D01631
PubChem化合物
9853654
PubChem物质
46507747
ChemSpider
8029364
BindingDB
50024321
RxNav
7993年
ChEBI
31974年
ChEMBL
CHEMBL1328
ZINC000008214644
治疗目标数据库
DNC001170
网页
PA450849
药理学指南
三磷酸鸟苷药物页面
维基百科
五肽胃泌素

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
不可用 完成 不可用 胃酸分泌障碍 1

药物经济学

制造商
  • 惠氏ayerst实验室
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
解决方案 静脉注射 250 ug / 1.6毫升
液体 肌内;静脉注射;皮下 或25毫克/毫升
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 229年12月°C PhysProp
logP 1.6 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.00261毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.66 ALOGPS
logP 1.05 Chemaxon
日志 -5.5 ALOGPS
pKa最强(酸性) 4 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 8 Chemaxon
氢供体数 8 Chemaxon
极地表面面积 250.912 Chemaxon
可旋转键数 22 Chemaxon
折射性 200.04米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 78.013 Chemaxon
数量的戒指 3 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9781
血脑屏障 - - - - - - 0.8889
Caco-2渗透 - - - - - - 0.7803
22基板 底物 0.8173
我22抑制剂 抑制剂 0.5349
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8697
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8741
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7942
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.7192
CYP450 3 a4衬底 底物 0.5854
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.7808
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.6841
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8705
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.6693
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.7511
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.7453
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.7568
致癌性 Non-carcinogens 0.9366
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9946
大鼠急性毒性 3.2696 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9773
hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.5659
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
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蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
b型胃泌激素/缩胆囊素受体结合
特定的功能
胃泌激素受体和缩胆囊素。CKK-B受体发生在中枢神经系统调节焦虑,镇痛,兴奋,抑制神经的活动。这种受体我……
基因名字
CCKBR
Uniprot ID
P32239
Uniprot名字
胃泌激素/缩胆囊素B型受体
分子量
48418.51哒
引用
  1. 拉维,Ahlin Svanborg P, N Lindefors: Anxiogenic CCK的影响(B)受体激动剂五肽胃泌素在人类和血浆c -肽水平的增加存在剂量依赖的相关性。精神药理学(Berl)。2002年6月,161 (4):396 - 403。Epub 2002年4月17日。(文章]
  2. 汗,Liberzon我,阿贝尔森杰:重复暴露对神经内分泌的影响和应对五肽胃泌素症状。精神病学研究》2004年5月30日,126 (3):189 - 95。(文章]
  3. Makovec F,珀里斯W,陶醉L, Giovanetti R, Mennuni L, Rovati LC: Structure-antigastrin活动关系的新(R) 4-benzamido-5-oxopentanoic酸衍生品。J医学杂志。1992年1月,35 (1):28-38。(文章]
  4. 辛格P,沃克JP,汤森厘米小,汤普森JC:胃泌激素的作用和胃泌激素受体移植小鼠结肠癌癌的生长(MC-26)在BALB / c小鼠。癌症研究》1986年4月,46 (4 Pt (1): 1612 - 6。(文章]
  5. Nishida, Kobayashi-Uchida, Akuzawa年代,Takinami Y, Shishido T, Kamato T, Ito H, Yamano M,徐怀钰H, Nagakura Y, et al。胃泌激素受体拮抗剂YM022防止长期酸抑制后分泌过多。杂志。1995年11月,269 (5 Pt 1): g699 - 705。(文章]
  6. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
相同的蛋白结合
特定的功能
与广泛的底物特异性酯酶。导致神经递质乙酰胆碱的失活。可以降低神经毒性有机磷酯。
基因名字
BCHE
Uniprot ID
P06276
Uniprot名字
胆碱酯酶
分子量
68417.575哒
引用
  1. Chernysheva SV, Iaremko EE(胆碱能和荷尔蒙:相关性在小肠的分泌功能的规定)。Zh型SSSR Fiziol Im我Sechenova。1983年6月,69(6):827 - 31所示。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在07年4月,2023活动