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Esmolol

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总结

Esmolol是一个cardioselective该项阻断剂用于短期控制心室率和心率在各种类型的心动过速,包括围手术期心动过速和高血压。

品牌名称
Brevibloc
通用名称
Esmolol
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00187
背景

Brevibloc Esmolol,通常下销售贸易名称,是一个cardioselective beta 1受体阻滞剂。它有一个快速发作但短期的行动没有造成显著的内在拟交感神经或膜稳定活动推荐治疗剂量。它通过阻止该项受体心脏,导致心脏收缩的力和速度下降。Esmolol防止两种天然物质的作用:肾上腺素和去甲肾上腺素。

FDA撤回了批准使用的注射用药物的剂型药物含有盐酸esmolol提供250毫克/毫升的集中esmolol 10-milliliter安瓿。其他esmolol配方仍然可用。2

类型
小分子
组
批准,撤销
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:295.374
单一同位素的:295.178358293
化学公式
C16H25没有4
同义词
  • (±)-esmolol
  • (±)甲基p - (2-hydroxy-3 (isopropylamino)丙氧基)hydrocinnamate
  • 3 - (4 - (2-Hydroxy-3-isopropylamino-propoxy)苯基)丙酸甲酯
  • Esmolol
  • 甲基4 - (2-hydroxy-3 -((1 -甲基乙基)氨基)丙氧基)benzenepropanoate
  • p -甲酯(2-hydroxy-3 - (isopropylamino)丙氧基)hydrocinnamate

药理学

指示

快速心室率控制在心房颤动或心房扑动患者在围手术期,术后或其他紧急情况下,短期内控制心室率与短效代理是可取的。也用于noncompensatory窦性心动过速的快速心率需要特定的干预。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

不可用

的作用机制

类似于其他β-阻断剂esmolol街区的论争的影响由争夺交感神经递质受体结合位点。因为它主要街区的beta 1受体心脏组织,据说cardioselective。一般来说,所谓相对cardioselective cardioselectiveβ受体阻滞剂;在低剂量块beta 1受体只有但开始块beta 2受体随着剂量的增加。在治疗剂量,esmolol没有内在拟交感神经活动(ISA)或membrane-stabilizing (quinidine-like)活动。抗心律失常的活动是由于肾上腺素能刺激心脏起搏器的封锁潜力。那儿沃恩威廉姆斯分类的β受体阻断剂被认为是二级代理。

目标 行动 生物
一个beta 1肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
吸收

快速吸收,稳态血浓度的剂量50 - 300µg /公斤/分钟(0.05 - -0.3毫克/公斤/毫米)中获得5分钟。

的体积分布

不可用

蛋白结合

55%人血浆蛋白,而酸代谢物是10%。

新陈代谢

Esmolol经历快速水解的酯键由酯酶催化胞液中红细胞(红血球)。等离子体cholinersterases或红细胞膜乙酰胆碱酯酶没有参与这种代谢反应。代谢的药物主要发生在红细胞表面形成一个自由酸代谢物(1/1500 esmolol的活动)和甲醇。

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

符合盐酸esmolol blood-based代谢率高,不到2%的药物排泄尿液中不变。酸代谢物的消除半衰期约为3.7小时,与间隙在尿液中排出大约相当于肾小球滤过率。beplayapp酸代谢物的排泄是显著减少患者的肾脏疾病,消除半衰期增加约10倍的法线,和等离子体水平大大提升。beplayapp

半衰期

快速分布半衰期约2分钟,一个消除半衰期约9分钟。beplayapp酸代谢物的消除半衰期约为3.7小时。beplayapp

间隙
  • 20 L /公斤/小时(男性)
的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

过量的症状包括心脏骤停、心动过缓、低血压、电机械分离和失去意识。

通路
通路 类别
Esmolol行动途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abatacept 的新陈代谢Esmolol结合Abatacept时可以增加。
Abiraterone 的新陈代谢Esmolol阿比特龙结合时可以减少。
醋丁洛尔 Esmolol可能增加醋丁洛尔arrhythmogenic活动。
Aceclofenac Aceclofenac可能减少降压Esmolol活动。
Acemetacin Acemetacin可能减少降压Esmolol活动。
18beplay下载 对乙酰氨基酚的代谢结合Esmolol时可以减少。
Acetohexamide Esmolol可能会增加Acetohexamide的血糖过低的活动。
Acetophenazine 的血清浓度Esmolol时可以增加与Acetophenazine相结合。
乙酰胆碱 不利影响的风险或严重性当Esmolol结合乙酰胆碱可以增加。
Acetyldigitoxin Esmolol arrhythmogenic Acetyldigitoxin活动可能会增加。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Esmolol盐酸盐 V05260LC8D 81161-17-3 GEKNCWBANDDJJL-UHFFFAOYSA-N
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Brevibloc 注射 10毫克/ 1毫升 静脉注射 普通注射剂和疫苗 2010-07-01 2024-01-31 美国国旗
Brevibloc 注射 20毫克/ 1毫升 静脉注射 百特医疗用品公司 1986-12-31 不适用 美国国旗
Brevibloc 注射 20毫克/ 1毫升 静脉注射 百特医疗用品公司 1986-12-31 不适用 美国国旗
Brevibloc 注射 10毫克/ 1毫升 静脉注射 亨利·史肯公司 2022-01-09 不适用 美国国旗
Brevibloc 注射 10毫克/ 1毫升 静脉注射 百特医疗用品公司 1986-12-31 不适用 美国国旗
Brevibloc 注射 20毫克/ 1毫升 静脉注射 百特医疗用品公司 2007-03-02 2007-03-02 美国国旗
Brevibloc 注射 10毫克/ 1毫升 静脉注射 百特医疗用品公司 1986-12-31 不适用 美国国旗
Brevibloc 注射 10毫克/ 1毫升 静脉注射 百特医疗用品公司 1986-12-31 不适用 美国国旗
Brevibloc 注射 10毫克/ 1毫升 静脉注射 百特医疗用品公司 1986-12-31 不适用 美国国旗
Brevibloc 注入,解决方案,集中精神 250毫克/毫升 静脉注射 百特医疗用品公司 2007-03-02 2007-03-02 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Esmolol盐酸盐 注入,解决方案 10毫克/ 1毫升 静脉注射 Mylan机构有限公司 2007-05-29 不适用 美国国旗
Esmolol盐酸盐 注入,解决方案 10毫克/ 1毫升 静脉注射 美国摄政,INC。 2016-01-01 2016-02-01 美国国旗
Esmolol盐酸盐 注入,解决方案 100毫克/ 10毫升 静脉注射 高频收购公司LLC DBA HealthFirst 2019-12-22 不适用 美国国旗
Esmolol盐酸盐 注射 10毫克/ 1毫升 静脉注射 Amneal制药有限责任公司 2022-12-16 不适用 美国国旗
Esmolol盐酸盐 注入,解决方案 10毫克/ 1毫升 静脉注射 Sagent制药 2020-01-15 不适用 美国国旗
Esmolol盐酸盐 注射 20毫克/ 1毫升 静脉注射 AuroMedics制药有限责任公司 2022-03-21 不适用 美国国旗
Esmolol盐酸盐 注入,解决方案 10毫克/ 1毫升 静脉注射 普通注射剂和疫苗公司。 2018-07-09 2019-08-31 美国国旗
Esmolol盐酸盐 注入,解决方案 100毫克/ 10毫升 静脉注射 亨利·史肯公司 2022-01-10 不适用 美国国旗
Esmolol盐酸盐 注入,解决方案 10毫克/ 1毫升 静脉注射 贝德福德制药 2008-03-03 2012-01-31 美国国旗
Esmolol盐酸盐 注入,解决方案 10毫克/ 1毫升 静脉注射 Sagent制药 2019-07-15 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
C07AB09——Esmolol
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物称为酚醚类。这些是芳香族化合物包含一个醚组与苯环取代。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
酚醚
子课
不可用
直接父
酚醚
选择父母
含苯氧基的化合物/脂肪酸酯类/烷基芳基醚/甲基酯/二级醇/氨基酸和衍生品/1,2-aminoalcohols/一元羧酸和衍生品/二烃基胺/Organopnictogen化合物
显示三个
基
1,2-aminoalcohol/酒精/烷基芳基醚/胺/氨基酸或衍生品/芳香homomonocyclic化合物/羰基/羧酸衍生物/羧酸酯/醚
显示17
分子框架
芳香homomonocyclic化合物
外部描述符
芳醚,二次酒精,二级氨基化合物,甲酯、乙醇胺(CHEBI: 4856)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
MDY902UXSR
化学文摘号
81147-92-4
InChI关键
AQNDDEOPVVGCPG-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C16H25NO4 c1-12 (2) 17-10-14 (18) 17-10-14 (5-8-15) 17-10-14 (19) 20-3 / h4-5, 7 - 8、12、14日17-18H, 6日9-11H2 1-3H3
国际命名
甲基3 - (4 - {2-hydroxy-3 ((propan-2-yl)氨基)丙氧基)苯基)propanoate
微笑
COC (= O) CCC1 = CC = C (OCC (O)数控(C) C) C = C1

引用

合成参考
US4593119
一般引用
  1. FDA批准的药物产品:BREVIBLOC(盐酸esmolol)注射链接]
  2. 联邦法规准则216.24:药物产品从市场撤回或删除安全性或有效性的原因。(链接]
人类代谢组数据库
HMDB0014333
KEGG药物
D07916
KEGG化合物
C06980
PubChem化合物
59768年
PubChem物质
46506146
ChemSpider
53916年
BindingDB
50404796
RxNav
49737年
ChEBI
88206年
ChEMBL
CHEMBL768
治疗目标数据库
DAP000304
网页
PA449500
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Esmolol
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 基础科学 药物过量/过量的该项阻断药物 1
4 完成 预防 术后疼痛 1
4 完成 预防 手术,心脏 1
4 完成 预防 手术,腹腔镜 1
4 完成 筛选 脑氧饱和度/低血压的药物 1
4 完成 支持性护理 注射部位疼痛 1
4 完成 治疗 麻醉不良反应/反射,异常/耳鸣、自发Oto-Acoustic发射 1
4 完成 治疗 胆石病 1
4 完成 治疗 高血压(高血压)/心肌缺血/心动过速 1
4 完成 治疗 术后疼痛 1

药物经济学

制造商
  • 百特医疗用品公司麻醉护理至关重要
  • 应用制药有限责任公司
  • 贝德福德实验室
  • 美国Bioniche制药有限责任公司
外包商
  • 应用药物
  • 巴克斯特国际公司。
  • 贝德福德实验室
  • 本场地实验室公司。
  • Bioniche制药
  • 百时美施贵宝公司。
  • Draxis专业制药公司。
  • 普通注射剂和疫苗。
  • 围场实验室
剂型
形式 路线 强度
注射 静脉注射 20毫克/ 1毫升
注入,解决方案 注射用药物的 100毫克/ 10毫升
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 250毫克/毫升
解决方案 静脉注射 10毫克/毫升
解决方案 注射用药物的
解决方案 静脉注射 10毫克/毫升
解决方案 静脉注射 100毫克
液体 静脉注射 10毫克/毫升
液体 静脉注射 250毫克/毫升
注射 注射用药物的 10毫克/毫升
注入,解决方案
解决方案 静脉注射
解决方案,集中 静脉注射 10毫克
解决方案,集中 静脉注射 250毫克
注射,粉的解决方案 注射用药物的 2500毫克
注入,解决方案 100毫克/ 10毫升
注射,粉的解决方案 注射用药物的
注入,解决方案 注射用药物的
注射 静脉注射 10毫克/ 1毫升
注入,解决方案 静脉注射 10毫克/ 1毫升
注入,解决方案 静脉注射 100毫克/ 10毫升
注入,解决方案 静脉注射 20毫克/ 1毫升
注入,解决方案 注射用药物的 10毫克/毫升
注入,解决方案 静脉注射
注射 注射用药物的 2500毫克/ 250毫升
注入,解决方案 静脉注射 10毫克/毫升
解决方案 10毫克/ 1毫升
价格
单元描述 成本 单位
Brevibloc 250毫克/毫升安瓿 13.21美元 毫升
Brevibloc 10毫克/毫升瓶 2.21美元 毫升
Brevibloc 20毫克/毫升四袋 1.54美元 毫升
Esmolol hcl 10毫克/毫升瓶 1.26美元 毫升
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
CA2410446 没有 2008-08-26 2022-01-02 加拿大的国旗
US6528540 是的 2003-03-04 2021-07-12 美国国旗
US6310094 是的 2001-10-30 2021-07-12 美国国旗
US8835505 没有 2014-09-16 2033-03-15 美国国旗
US8829054 没有 2014-09-09 2033-03-15 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
水溶度 盐酸非常可溶性盐 不可用
logP 1.7 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.144毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.02 ALOGPS
logP 1.82 Chemaxon
日志 -3.3 ALOGPS
pKa最强(酸性) 14.09 Chemaxon
pKa最强(基本) 9.67 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 4 Chemaxon
氢供体数 2 Chemaxon
极地表面面积 67.792 Chemaxon
可旋转键数 10 Chemaxon
折射性 81.05米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 33.683 Chemaxon
数量的戒指 1 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.7023
血脑屏障 - - - - - - 0.9645
Caco-2渗透 + 0.5
22基板 底物 0.6511
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.8625
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.7171
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8605
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8124
CYP450 2 d6衬底 底物 0.663
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5869
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.864
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.8789
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8806
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9585
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8495
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.9761
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.9066
致癌性 Non-carcinogens 0.9519
生物降解 没有准备好可生物降解 0.6493
大鼠急性毒性 1.9194 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9556
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.774
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 0002 - 0490000000 - 55 - cd388bbf570d69d195

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。beta 1肾上腺素能受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
受体信号传导蛋白活性
特定的功能
该项受体调节的catecholamine-induced激活腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。肾上腺素和去甲肾上腺素受体结合大约e……
基因名字
ADRB1
Uniprot ID
P08588
Uniprot名字
beta 1肾上腺素能受体
分子量
51322.1哒
引用
  1. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
  2. 扬P, B Eckrich Schneidrowski B, Volz-Zang C,舒尔特B, Mutschler E,棕榈D:β1-adrenoceptor亚型选择性esmolol拮抗作用及其主要代谢物体外和人。调查使用tricresylphosphate作为红细胞羧酸酯酶抑制剂。Arzneimittelforschung。1995年5月,45 (5):536 - 41。(文章]
  3. Volz-Zang C, B Eckrich扬P, B Schneidrowski舒尔特B,棕榈D: Esmolol, ultrashort-acting,选择性β1-adrenoceptor拮抗剂:药效学和药代动力学特性。46欧元中国新药杂志。1994;(5):399 - 404。(文章]
  4. 科什鲍姆JM: Nonthrombolytic干预急性心肌梗塞。心功能杂志。1989年7月18日,64 (4):25 b-28b。(文章]
  5. 雅各布斯JR,麦尔GW,兰金JS,里夫斯詹:Esmolol清醒狗和左心室功能。麻醉学。1988年3月,68 (3):373 - 8。(文章]
  6. 豪伊MB,黑哈,Zvara D,筹划TD,马丁DJ,带给人JA: Esmolol减少自主神经过敏和电休克疗法引起的癫痫发作的长度。10月Anesth。1990; 71 (4): 384 - 8。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 2 d6
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2 d6
分子量
55768.94哒
引用
  1. Sternieri E, Coccia CP, Pinetti D, Guerzoni年代,法拉利:药物动力学和交互的头痛药物,第二部分:预防性治疗。专家当今药物金属底座Toxicol。2006年12月;2 (6):981 - 1007。doi: 10.1517 / 17425255.2.6.981。(文章]
  2. Brodde OE,获得香港:beta-adrenoceptor阻滞剂的药物之间的相互作用。Arzneimittelforschung。2003; 53(12): 814 - 22所示。(文章]
  3. 伊藤磐M,丹羽宇一郎T,特征年代,M, Hirose H,森,高H:衬底损耗分析的应用评价CYP亚型负责立体选择卡维地洛的新陈代谢。药物金属底座Pharmacokinet。2016年12月31日(6):425 - 432。doi: 10.1016 / j.dmpk.2016.08.007。Epub 2016 9月2。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在1月3日,2023 04:10