识别

通用名称
Indecainide
beplay体育安全吗药物库登录号
DB00192
背景

吲哚奈是一种很少使用的抗心律失常药物。吲哚卡因具有局麻药活性,属于膜稳定(1类)抗心律失常药组;具有IC类抗心律失常药所特有的电生理作用。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:308.4174
单一同位素的:308.1888634
化学公式
C20.H24N2O
同义词
  • Indecainida
  • Indecainide
  • Indecainidum

药理学

指示

用于治疗危及生命的心律失常和持续性室性心动过速。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

吲哚奈是一种很少使用的抗心律失常药物。吲哚卡因具有局麻药活性,属于膜稳定(1类)抗心律失常药组;具有IC类抗心律失常药所特有的电生理作用。

作用机制

茚癸胺作用于神经元细胞膜上的钠通道,限制癫痫发作活动的传播,减少癫痫发作的传播。抗心律失常的作用是通过浦肯野纤维钠通道的作用介导的。

目标 行动 生物
一个钠通道蛋白5型亚基α
抑制剂
人类
吸收

口服给药后几乎完全。

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
淘汰路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
了解更多
毒性

当给年轻成年大鼠或小鼠口服时,LD50为100 mg/kg。过量的症状包括恶心、呕吐、抽搐、低血压、心动过缓、晕厥、QRS复合体极度增宽、QT间期增宽、PR间期增宽、室性心动过速、房室结传导阻滞、心搏停止、束支传导阻滞、心力衰竭和心脏骤停。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
不可用
食物相互作用
不可用

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Indecainide盐酸盐 M76V0B96L5 73681-12-6 NXNSCUZKMVYAJQ-UHFFFAOYSA-N
国际/其他品牌
十倍德(礼来)

类别

药物类别
不可用
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于称为氟的有机化合物一类。它们是含有芴部分的化合物,由两个苯环组成,通过环戊烷、环戊烯或环戊-1,3-二烯连接。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
子课
不可用
直接父
选择父母
氨基酸及其衍生物/Aralkylamines/脂肪酸酰胺/伯羧酸酰胺/二烃基胺/Organopnictogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物
/氨基酸或衍生物/Aralkylamine/芳香均多环化合物/羰基/甲酰胺组/羧酸的衍生物/氨基酸或衍生物/脂酰/脂肪酸酰胺
分子框架
芳香均多环化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
3 azf20dm1t
化学文摘号
74517-78-5
InChI关键
UCEWGESNIULAGX-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C20H24N2O c1-14 (2) 22-13-7-12-20 (19 (21) 23) 22-13-7-12-20 (17) 16-9-4-6-11-18 (16) 20 / h3-6, 8 - 11、14、22 h, 7日12-13H2, 1-2H3, (H2, 21岁,23)
国际命名
9 - {3 - ((propan-2-yl)氨基)丙基}9 h-fluorene-9-carboxamide
微笑
CC (C) NCCCC1 (C O (N) =) C2 = CC = CC = C2C2 = CC = CC = C12

参考文献

一般引用
  1. Giardina EV, Saroff AL, Schneider M:吲哚奈在左心室功能不全患者中的作用。临床药物学杂志1990 11月;48(5):582-9。[文章
人体代谢组数据库
HMDB0014338
PubChem化合物
52195
PubChem物质
46506714
ChemSpider
47194
ChEBI
135314
ChEMBL
CHEMBL1201242
ZINC000001855421
治疗靶点数据库
DAP000503
网页
PA164754881
维基百科
Indecainide

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件

药物经济学

制造商
  • 礼来制药公司
外包商
不可用
剂型
不可用
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 94 - 95°C PhysProp
水溶度 1.88毫克/升 不可用
logP 3.11 曼霍尔德,r等人(1990)
预测性能
财产 价值
水溶度 0.000896毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.24 ALOGPS
logP 3.26 Chemaxon
日志 -5.5 ALOGPS
pKa(最强酸性) 16.51 Chemaxon
pKa(最强基础) 10.4 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体计数 2 Chemaxon
氢供体数量 2 Chemaxon
极表面积 55.122 Chemaxon
可旋转键数 6 Chemaxon
折射性 94.05米3.·摩尔-1 Chemaxon
极化率 35.563. Chemaxon
环数 3. Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9955
血脑屏障 + 0.994
Caco-2渗透 + 0.5527
22基板 底物 0.7322
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.7405
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.8525
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.6101
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8006
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.6619
CYP450 3A4衬底 底物 0.5911
CYP450 1A2底物 抑制剂 0.5715
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.6947
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.6213
CYP450 2C19抑制剂 抑制剂 0.5978
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.5383
CYP450抑制性乱交 高CYP抑制性乱交 0.6169
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.822
致癌性 Non-carcinogens 0.8477
生物降解 未准备好生物可降解 0.9814
大鼠急性毒性 2.3529 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9977
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.6032
ADMET数据预测使用admetSAR,一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。(23092397

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
与窦房结细胞动作电位有关的电压门控钠通道活性
特定的功能
该蛋白介导可兴奋膜的电压依赖性钠离子通透性。假设膜上的电压差响应为开放或封闭构象,则膜上的电压差响应为开放或封闭构象。
基因名字
SCN5A
Uniprot ID
Q14524
Uniprot名字
钠通道蛋白5型亚基α
分子量
226937.475哒
参考文献
  1. 奥弗林顿JP,阿尔-拉兹卡尼B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。[文章
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物,它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现,2006 10月;5(10):821-34。[文章
  3. 陈旭,季志林,陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究,2002年1月1日;30(1):412-5。[文章
  4. Jaillon P, Drici M:近期抗心律失常药物。中华心血管病杂志。1989年12月5日;[文章
  5. Holland DR, Lacefield WB, Gonzales CR, Johnston SR, Turk JA:吲哚卡因对心律失常、电生理和心血管动力学的影响。中华心血管药物杂志1989 9月14日(3):454-61。[文章
  6. Steinberg MI, Wiest SA:一种新型抗心律失常药盐酸茚地奈在犬心脏组织中的电生理研究。中华心血管药物杂志。1984 7 - 8月;6(4):614-21。[文章

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年5月2日10:07