倍他洛尔是一种竞争力,β(1)选择性(cardioselective)肾上腺素的拮抗剂。倍他洛尔是用于治疗高血压、心律失常、冠心病、青光眼,也用来减少非致命的心力衰竭患者心脏事件。激活β(1)受体(主要位于心脏)肾上腺素增加心率和血压,和心脏消耗更多的氧气。倍他洛尔等药物,因此阻断这些受体具有相反的作用:降低心率和血压,因此被用于当心脏本身是缺氧的条件。他们通常规定在缺血性心脏病患者。此外,β(1)选择性阻断剂防止肾素的释放,这是一种由肾脏分泌导致血管收缩。倍他洛尔是亲脂性的和展品没有内在拟交感神经活动(ISA)或膜稳定的活动。

的作用机制

倍他洛尔选择性地阻断儿茶酚胺的刺激β(1)肾上腺素能受体在心脏和血管平滑肌。这导致减少心率、心输出量、收缩压和舒张压,可能反射直立性低血压。倍他洛尔也可以竞争性阻断β(2)肾上腺素的反应在支气管和血管平滑肌,引起支气管痉挛。

目标	行动	生物
一个beta 1肾上腺素能受体	拮抗剂	人类
Uβ2肾上腺素能受体	拮抗剂	人类

吸收

口服剂量的吸收就完成了。有一个微小而持续的初步的影响导致89%±5%的绝对生物利用度的影响同时摄入的食物或酒精。

的体积分布

不可用

蛋白结合

50%

新陈代谢

主要是肝脏。大约15%的剂量药物排泄是不变,其余被代谢物临床效果的贡献可以忽略不计。

路线的消除

不可用

半衰期

14-22小时

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

口服LD₅₀s是倍他洛尔350 - 400毫克/公斤老鼠和老鼠体内860到980毫克/公斤。预测的过量症状包括心动过缓、充血性心力衰竭、低血压、支气管痉挛和低血糖。

通路

通路	类别
倍他洛尔的行动途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abametapir	倍他洛尔的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	倍他洛尔的新陈代谢结合Abatacept时可以增加。
Abiraterone	倍他洛尔的血清浓度可以增加阿比特龙结合。
阿卡波糖	阿卡波糖的治疗效果与倍他洛尔结合使用时,可以增加。
醋丁洛尔	倍他洛尔可能增加醋丁洛尔arrhythmogenic活动。
Aceclofenac	Aceclofenac可能减少倍他洛尔的抗高血压的活动。
Acemetacin	Acemetacin可能减少倍他洛尔的抗高血压的活动。
苊香豆醇	的新陈代谢时可以减少苊香豆醇结合倍他洛尔。
18beplay下载	对乙酰氨基酚的代谢时可以减少结合倍他洛尔。
Acetohexamide	Acetohexamide的治疗效果与倍他洛尔结合使用时,可以增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

没有食物预计的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
盐酸倍他洛尔	6 x97d2xt0o	63659-19-8	CHDPSNLJFOQTRK-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Betaxon

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Betoptic	解决方案/滴	5.6毫克/ 1毫升	眼科	爱尔康	2006-10-30	不适用
Betoptic液体	液体	0.5%	眼科	爱尔康公司	1986-12-31	1997-07-31
Betoptic年代	暂停/滴	2.8毫克/ 1毫升	眼科	诺华制药公司	1996-01-15	不适用
Betoptic年代	暂停/滴	2.8毫克/ 1毫升	眼科	爱尔康实验室有限公司	1996-01-15	不适用
Betoptic年代	悬架	0.25% w / v	眼科	诺华制药	1994-12-31	不适用
Kerlone	平板电脑,涂膜	20毫克/ 1	口服	赛诺菲-安万特	1989-10-27	2003-02-06
Kerlone	平板电脑,涂膜	10毫克/ 1	口服	赛诺菲-安万特	1989-10-27	2003-02-06

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
倍他洛尔	平板电脑,涂膜	10毫克/ 1	口服	马勒克斯制药有限公司	2016-07-01	不适用
倍他洛尔	平板电脑,涂膜	10毫克/ 1	口服	史诗制药有限责任公司	2010-07-20	不适用
倍他洛尔	解决方案/滴	5毫克/ 1毫升	眼科	阿肯	2003-04-01	不适用
倍他洛尔	平板电脑,涂膜	10毫克/ 1	口服	医生总保健公司。	2003-10-07	不适用
倍他洛尔	平板电脑,涂膜	20毫克/ 1	口服	金州医疗供应,公司。	2008-06-27	2013-11-25
倍他洛尔	平板电脑,涂膜	20毫克/ 1	口服	PuraCap实验室有限责任公司	2016-08-22	不适用
倍他洛尔	平板电脑,涂膜	20毫克/ 1	口服	马勒克斯制药有限公司	2016-07-01	不适用
倍他洛尔	平板电脑,涂膜	10毫克/ 1	口服	金州医疗供应,公司。	2008-06-27	2022-09-30
倍他洛尔	平板电脑,涂膜	20毫克/ 1	口服	史诗制药有限责任公司	2010-07-20	不适用
倍他洛尔	平板电脑,涂膜	10毫克/ 1	口服	PuraCap实验室有限责任公司	2016-08-22	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Betoptic Pilo	盐酸倍他洛尔1(2.5毫克/毫升)+毛果芸香碱盐酸盐1(17.5毫克/毫升)	工具包	眼科	爱尔康实验室有限公司	2006-09-26	不适用
Betoptic / pilo	盐酸倍他洛尔(0.25%)+毛果芸香碱盐酸盐(1.75%)	悬架	眼科	爱尔康公司	不适用	不适用

类别

ATC代码

S01ED02 -倍他洛尔

C07AB05 -倍他洛尔

S01ED52 -倍他洛尔,组合

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物称为酪醇类和衍生品。这些化合物含有羟乙基酚组的C4碳。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 酚类
子课: 对羟苯基乙醇和衍生品
直接父: 对羟苯基乙醇和衍生品
选择父母: 含苯氧基的化合物/酚醚/烷基芳基醚/二级醇/1,2-aminoalcohols/二烃基胺/二烷基醚/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
基: 1,2-aminoalcohol/酒精/烷基芳基醚/胺/芳香homomonocyclic化合物/二烷基醚/醚/碳氢化合物的衍生物/单环苯一半/有机氮的化合物
分子框架: 芳香homomonocyclic化合物
外部描述符: propanolamine (CHEBI: 3082)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: O0ZR1R6RZ2
化学文摘号: 63659-18-7
InChI关键: NWIUTZDMDHAVTP-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C18H29NO3 c1-14 (2) 19-11-17 (20) 19-11-17 (6-8-18) 19-11-17 / h5-8, 14日,16 - 17,19-20H, 3 - 4, 9-13H2 1-2H3
国际命名: 1 - {4 - [2 - (cyclopropylmethoxy)乙基]含苯氧基的}3 - [(propan-2-yl)氨基]propan-2-ol
微笑: CC (C) NCC (O) COC1 = CC = C (CCOCC2CC2) C = C1

引用

合成参考

拉梅什乔希,Muthukrishnan基于、Dinesh Garud Sanjay Borikar Mukund Gurjar,“过程制备S -(-)倍他洛尔和盐。”U.S. Patent US20060004109, issued January 05, 2006.

US20060004109

一般引用

Canotilho J,卡斯特罗RA:倍他洛尔的结构由红外光谱研究和自然键轨道理论。Spectrochim学报一摩尔Biomol Spectrosc。2010年8月,76 (3 - 4):395 - 400。doi: 10.1016 / j.saa.2010.03.038。Epub 2010年4月4。(文章]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014341
KEGG化合物: C06849
PubChem化合物: 2369年
PubChem物质: 46506041
ChemSpider: 2279年
BindingDB: 50405521
RxNav: 1520年
ChEBI: 3082年
ChEMBL: CHEMBL423
治疗目标数据库: DAP000305
网页: PA448611
药理学指南: 三磷酸鸟苷药物页面
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 倍他洛尔

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	招聘	其他	心脏衰竭/心血管疾病(CVD)/心脏衰竭/心力衰竭与保存射血分数(HFpEF)/心脏衰竭,心脏舒张	2
3	完成	治疗	青光眼/眼高血压	2
3	未知的状态	治疗	眼高血压/眼高血压、原发性开角型青光眼(POAG)	1
3	未知的状态	治疗	开角青光眼(OAG)	1
1	完成	预防	从倍他洛尔发展的副作用	1
不可用	完成	不可用	心律失常/心房纤颤	1
不可用	完成	不可用	冠状病毒疾病2019 (COVID - 19)/COVID/高血压(高血压)	1

药物经济学

制造商

阿肯公司
博士伦,随着制药公司
Novex制药
Wockhardt有限公司
爱尔康公司实验室
史诗制药有限责任公司
Kvk科技有限公司
赛诺菲-安万特美国有限责任公司
爱尔康公司

外包商

爱尔康的实验室
Apotex Inc .)
分发解决方案
猎鹰制药有限公司
GD塞尔有限责任公司
金州医疗供应公司。
凯泽医院基金会
KVK-Tech Inc .)
莫非斯堡医药护理供应
Novex制药
Pharmedix
医生总保健公司。
赛诺菲-安万特公司

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,涂膜	口服
解决方案/滴	眼科	5毫克/ 1毫升
平板电脑,涂膜	口服	10毫克/ 1
平板电脑,涂	口服	10毫克/ 1
平板电脑,涂	口服	20毫克/ 1
解决方案/滴	眼科	0.25%
解决方案/滴	眼科	0.5%
解决方案/滴	眼科	2.5毫克
解决方案/滴	眼科	5毫克/毫升
解决方案/滴	眼科	5.6毫克/ 1毫升
液体	眼科	0.5%
工具包	眼科
悬架	眼科	0.25% w / v
暂停/滴	眼科	2.5毫克/ 1毫升
暂停/滴	眼科	2.8毫克/ 1毫升
悬架	眼科	2.8毫克/毫升
解决方案	眼科	0.25% w / v
悬架	眼科
悬架	眼科	2.5毫克/毫升
解决方案	眼科	0.5% w / v
悬架	眼科	0.25%
悬架	眼科
解决方案/下降;暂停/滴	眼科	5毫克/毫升
解决方案/滴	眼科	0.5% W / V
平板电脑,涂	口服	20毫克
平板电脑,涂膜	口服	20毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	20毫克
解决方案/滴	眼科
解决方案	眼科	0.5%

价格

单元描述	成本	单位
Betoptic-S暂停15毫升瓶0.25%	195.44美元	瓶
Betoptic-S 0.25%悬挂10毫升瓶子	130.29美元	瓶
盐酸倍他洛尔15毫升瓶0.5%解决方案	104.31美元	瓶
Betoptic-S悬挂5毫升瓶0.25%	51.99美元	瓶
Betoptic年代0.25%的眼药水	9.79美元	毫升
盐酸倍他洛尔滴眼剂0.5%	6.82美元	毫升
Betoptic 0.25%悬浮	2.54美元	毫升
Kerlone 20毫克的平板电脑	2.35美元	平板电脑
倍他洛尔20毫克的平板电脑	1.86美元	平板电脑
Kerlone 10毫克的平板电脑	1.63美元	平板电脑
盐酸倍他洛尔10毫克平板电脑	1.29美元	平板电脑
倍他洛尔10毫克的平板电脑	1.24美元	平板电脑

beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5540918	没有	1996-07-30	2014-01-30

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	70 - 72°C	PhysProp
水溶度	451毫克/升	不可用
logP	2.81	RECANATINI, M (1992)
Caco2渗透率	-4.81	ADME研究USCD
pKa	9.4	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0298毫克/毫升	ALOGPS
logP	3	ALOGPS
logP	2.54	Chemaxon
日志	4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	14.09	Chemaxon
pKa最强(基本)	9.67	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	4	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	50.72²	Chemaxon
可旋转键数	11	Chemaxon
折射性	88.64米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	37.05³	Chemaxon
数量的戒指	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9903
血脑屏障	- - - - - -	0.8906
Caco-2渗透	+	0.8866
22基板	底物	0.7683
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.7967
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.8547
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8206
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8106
CYP450 2 d6衬底	底物	0.8918
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.7221
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.8972
CYP450 2 c9抑制剂	抑制剂	0.5241
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9249
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.9647
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.9741
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.8765
致癌性	Non-carcinogens	0.9304
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9395
大鼠急性毒性	2.1620 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.7663
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.7498

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的	质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的	质/女士	splash10 - 0 - a4i - 0009000000 - 287 e15a62fc0a0a17ccc
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的	质/女士	splash10 - 0 - a4i - 1309000000 - 627420 - cbd67d8ac1e4ad
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的	质/女士	splash10 - 05 - fr - 6900000000 - e23f35ab4359c86dd966
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的	质/女士	splash10 - 0 - ab9 - 9800000000 - 0 - fec1fdb5cce29edc7de
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的	质/女士	splash10 - 0 - a6u - 9600000000 - 35 - b64bf771f1c210f29d
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 0900 - 0619000000 - 0619000000 - f7e5f2fbe405815
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 0 - a4i - 0209000000 - 891 e6fe5f7380d1b7924

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
Kd (nM)	1.74	N /一个	N /一个	A27392/A27393
Kd (nM)	39.81	N /一个	N /一个	A27388
Kd (nM)	6.2	7.4	37	A15307

细节 1。beta 1肾上腺素能受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 受体信号传导蛋白活性
特定的功能: 该项受体调节的catecholamine-induced激活腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。肾上腺素和去甲肾上腺素受体结合大约e……
基因名字: ADRB1
Uniprot ID: P08588
Uniprot名字: beta 1肾上腺素能受体
分子量: 51322.1哒

引用

麦克林AJ,曾庆红财政年度,Behan D,查尔默斯D, Milligan G:生成和分析身体活跃起来从而动摇人类β(1)肾上腺素能受体的突变体。摩尔杂志。2002年9月,62 (3):747 - 55。(文章]
Rudoy CA,范Bockstaele EJ:倍他洛尔,选择性β肾上腺素能受体拮抗剂(1),减少焦虑行为在早期慢性可卡因退出政府的老鼠。学监Neuropsychopharmacol生物精神病学杂志。2007年6月30日,31 (5):1119 - 29。Epub 2007年4月19日。(文章]
Satoh N,铃木J, Bessho H, Kitada Y, Narimatsu,托比:倍他洛尔对cardiohemodynamics的影响和在麻醉犬冠状循环:阿替洛尔与普萘洛尔。日本J杂志。1990年10月,54 (2):113 - 9。(文章]
Lesar TS:眼科乙型阻断剂的比较。中国制药。1987年6月,6 (6):451 - 63。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

细节 2。β2肾上腺素能受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 蛋白质homodimerization活动
特定的功能: 该项受体调节的catecholamine-induced激活腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。beta-2-adrenergic受体结合的肾上腺素约…
基因名字: ADRB2
Uniprot ID: P07550
Uniprot名字: β2肾上腺素能受体
分子量: 46458.32哒

引用

Rait杰:系统性的影响局部眼科beta-adrenoceptor拮抗剂。欧斯特N Z J角膜切削。1999年2月,27 (1):57 - 64。(文章]

酶

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
集成电路50 (nM)	66000年	N /一个	N /一个	A27394

细节 1。细胞色素P450 2 d6

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 d6
分子量: 55768.94哒

引用

Brovkin Zateyshchikov哒,Minushkina LO, Savel 'eva如Zateyshchikova AA, Manchaeva BB,尼基丁AG) Sidorenko英航Nosikov VV: CYP2D6协会和ADRB1基因与降血压药和antichronotropic行动倍他洛尔的动脉高血压患者。Fundam 8月杂志。2007;21 (4):437 - 43。doi: 10.1111 / j.1472-8206.2007.00518.x。(文章]
Zisaki, Miskovic L, Hatzimanikatis V:抗高血压药物代谢:药代动力学资料的更新和计算方法。咕咕叫制药Des。2015; 21(6): 806 - 22所示。(文章]

细节 2。细胞色素P450 1 a2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 氧化还原酶活性,作用于成对捐赠者,与公司或减少分子氧,减少黄素或黄素蛋白作为供体,将一个氧原子
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP1A2
Uniprot ID: P05177
Uniprot名字: 细胞色素P450 1 a2
分子量: 58293.76哒

引用

倍他洛尔、儿科护理解决方案(链接]
CYp1A3 CTEP文档,cancer.gov [文件]
同伴Dx参考实验室文档:扩大试验提供药物基因组学:CYP1A2 [文件]

药物在6月13日创建,2005年十三24 /更新2023年1月1日23:20

倍他洛尔

识别

结构为倍他洛尔(DB00195)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

酶

引用

引用