曲格列酮是一种口服降糖药，其主要作用是降低胰岛素抵抗。曲格列酮用于II型糖尿病(非胰岛素依赖型糖尿病(NIDDM)，也称为成人发病型糖尿病)的治疗。提高肌肉和脂肪组织对胰岛素的敏感性，抑制肝脏糖异生。曲格列酮与磺酰脲类、双胍类或g-葡萄糖苷酶抑制剂在化学上或功能上都没有关系。曲格列酮可与磺酰脲类药物或胰岛素联合使用以改善血糖控制。

作用机制

曲格列酮是一种噻唑烷二酮类降糖药，通过改善靶细胞对胰岛素的反应来降低血糖。它有一种独特的作用机制依赖于胰岛素的存在。曲格列酮降低肝脏葡萄糖输出，增加骨骼肌胰岛素依赖性葡萄糖的释放。其作用机制被认为与核受体(PPAR)结合，调节许多胰岛素反应基因的转录，这些基因对控制葡萄糖和脂质代谢至关重要。曲格列酮是PPARα和PPARγ的配体，对PPARγ具有较高的亲和力。该药还含有α-生育酚部分，潜在地给予它维生素样活性。曲格列酮已被证明可以减轻炎症，并与核因子κ b (NF-κB)的降低和其抑制剂(IκB)的增加有关。与磺脲类药物不同，曲格列酮不是胰岛素促分泌剂。

目标	行动	生物
一个过氧化物酶体增殖物激活受体	受体激动剂监管机构	人类
N雌激素相关受体	反向激动剂	人类
N类固醇激素受体ERR1	反向激动剂	人类
U过氧化物酶体增殖物激活受体	不可用	人类
U过氧化物酶体增殖物激活受体	不可用	人类
U谷胱甘肽s转移酶P	不可用	人类
N长链脂肪酸——辅酶a连接酶4	抑制剂	人类
U纤溶酶原激活物抑制剂1	拮抗剂	人类
N平衡核苷转运体1	抑制剂	人类

吸收

迅速吸收。食物可使吸收程度提高30%至85%。

配送量

不可用

蛋白结合

> 99%(主要为血清白蛋白)

新陈代谢

在健康男性血浆中检测到一种硫酸盐缀合代谢物(代谢物1)和一种醌代谢物(代谢物3)。在尿液中检测到葡萄糖醛酸缀合物(代谢物2)，在血浆中也检测到微不足道的量。在健康志愿者和2型糖尿病患者中，代谢物1的稳态浓度是曲格列酮和代谢物3的6 - 7倍。在体内药物相互作用研究中，曲格列酮已被证明在临床相关剂量下诱导细胞色素P450 CYP3A4。

淘汰路线

不可用

半衰期

16-34小时

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abatacept	曲格列酮与阿巴西普联用可促进代谢。
Abemaciclib	阿贝马昔利与曲格列酮联用可促进代谢。
Abiraterone	曲格列酮与阿比特龙联用可降低代谢。
Abrocitinib	阿布罗替尼与曲格列酮联用可降低代谢。
Acalabrutinib	阿卡拉布替尼与曲格列酮联用可促进代谢。
阿卡波糖	当阿卡波糖联合曲格列酮时，低血糖的风险或严重程度可增加。
醋丁洛尔	曲格列酮与乙酰丁醇合用可提高疗效。
苊香豆醇	与曲格列酮联用可促进阿辛诺豆蔻酚的代谢。
18beplay下载	对乙酰氨基酚与曲格列酮联用可降低其代谢。
乙酰唑胺	曲格列酮与乙酰唑胺合用可提高疗效。

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食物相互作用

不可用

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国际/其他品牌: Noscal/Resulin/Rezulin/Romozin

类别

ATC代码

A10BG01 -曲格列酮

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为1-苯并吡喃的一类有机化合物。这些是有机芳香族化合物，1-苯并吡喃，一种由苯环和吡喃融合而成的双环化合物，因此氧原子位于1号位置。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: Benzopyrans
子课: 1-benzopyrans
直接父: 1-benzopyrans
选择父母: 含苯氧基的化合物/酚醚/Thiazolidinediones/烷基芳醚/Dicarboximides/硫代氨基甲酸衍生物/有机碳酸及其衍生物/Oxacyclic化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物

再看4个
基: 1-benzopyran/烷基芳基醚/芳香族杂多环化合物/Azacycle/苯环型的/碳酸衍生物/羰基/羧酸的衍生物/Dicarboximide/醚

显示14个
分子框架: 芳香杂多环化合物
外部描述符: 噻唑烷酮，铬(CHEBI: 9753）/一个小分子(cpd - 11439）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: I66ZZ0ZN0E
化学文摘号: 97322-87-7
InChI关键: GXPHKUHSUJUWKP-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C24H27NO5S c1-13-14(2) 21-18(15(3) 20(13) 26) 9-10-24(4 30 21) 9-10-24(6-8-17) 11-19-22(27)香港站(28)/ h5-8 31:19击败,19日,26日H, 9-12H2, 1-4H3, (H, 25日,27日28)
国际命名: 5 - ({4 - [(8-tetramethyl-3 6-hydroxy-2 5 7日,4-dihydro-2H-1-benzopyran-2-yl)甲氧基]苯基}甲基)1,3-thiazolidine-2 4-dione
微笑: CC1 = C (C) C2 = C (CCC (C) (COC3 = CC = C (CC4SC (= O) NC4 = O) C = C3) O2) C (C) = C1O

参考文献

合成参考

Krishnamurthi Vyas, Chebiyyam Prabhakar, Sreenivas Dharmaraja Rao, Mamillapalli Ramabadhra Sarma, Om Gaddam Reddy, Rajagopalan Ramanujam, Ranjan Chakrabarti，“具有增强抗糖尿病活性的多态曲格列酮及其制备过程。”美国专利US5700820, 1992年6月发布。

US5700820

一般引用

Aljada A, Garg R, Ghanim H, Mohanty P, Hamouda W, Assian E, Dandona P: troglitazone对肥胖2型糖尿病患者核因子- kappab抑制和抑制- kappab刺激作用:抗炎作用的证据?中华内分泌杂志2001 7月;86(7):3250-6。［文章］

外部链接

KEGG药物: D00395
PubChem化合物: 5591
PubChem物质: 46504655
ChemSpider: 5389
BindingDB: 50088494
RxNav: 72610
ChEBI: 9753
ChEMBL: CHEMBL408
治疗靶点数据库: DAP001337
网页: PA451799
药理学指南: GtP药物页面
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Troglitazone

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
2	完成	治疗	葡萄糖耐量受损/2型糖尿病	1
2	完成	治疗	肉瘤	1
2、3	完成	治疗	动脉粥样硬化/糖尿病	1
不可用	完成	不可用	骨折/2型糖尿病	1
不可用	完成	不可用	2型糖尿病	3.

药物经济学

制造商

美国三共株式会社
辉瑞制药有限公司

外包商

Murfreesboro药物护理供应

剂型

不可用

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US5602133	没有	1997-02-11	2013-09-15
US5859037	没有	1999-01-12	2017-11-13
US6011049	没有	2000-01-04	2017-11-13

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	184 - 186°C	不可用
logP	3.6	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00121毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.16	ALOGPS
logP	5.5	Chemaxon
日志	-5.6	ALOGPS
pKa(最强酸性)	6.61	Chemaxon
pKa(最强基础)	-4.6	Chemaxon
生理上的电荷	－1	Chemaxon
氢受体计数	5	Chemaxon
氢供体数量	2	Chemaxon
极表面积	84.86²	Chemaxon
可旋转键数	5	Chemaxon
折射性	120.99米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	47.27^3.	Chemaxon
环数	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.868
血脑屏障	+	0.8183
Caco-2渗透	-	0.6915
22基板	底物	0.7514
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.7854
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.7015
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.861
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.8329
CYP450 2D6衬底	底物	0.8919
CYP450 3A4衬底	底物	0.7408
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.5726
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.6843
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.9266
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.6359
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.5517
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.5121
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.584
致癌性	Non-carcinogens	0.9211
生物降解	未准备好生物可降解	0.9881
大鼠急性毒性	1.9768 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9911
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.6643

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。

了解更多

使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。

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财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
EC 50 (nM)	2235	N/A	N/A	A27397/A27399
EC 50 (nM)	2600	N/A	N/A	A27400
EC 50 (nM)	400	N/A	N/A	A27401/A27406
EC 50 (nM)	440	N/A	N/A	A27402/A27404
EC 50 (nM)	550	N/A	N/A	A27396
EC 50 (nM)	720	N/A	N/A	A27407
EC 50 (nM)	730	N/A	N/A	A27403
EC 50 (nM)	980	N/A	N/A	A27398
IC 50 (nM)	1285	N/A	N/A	A27397/A27399
IC 50 (nM)	2600	N/A	N/A	A27405
IC 50 (nM)	300	N/A	N/A	A27406

细节 1.过氧化物酶体增殖物激活受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

监管机构

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 核受体结合过氧化物酶体增殖物，如降血脂药物和脂肪酸。一旦被配体激活，核受体结合到DNA特异性PPAR反应元件(PPRE…
基因名字: PPARG
Uniprot ID: P37231
Uniprot名字: 过氧化物酶体增殖物激活受体
分子量: 57619.58哒

参考文献

Kitamura S, Miyazaki Y, Shinomura Y, Kondo S, Kanayama S, Matsuzawa Y:过氧化物酶体增殖物激活受体γ诱导人结肠癌细胞生长停滞和分化标志物。中华肿瘤学杂志1999,1(1):75-80。［文章］
Demetri GD, Fletcher CD, Mueller E, Sarraf P, Naujoks R, Campbell N, Spiegelman BM, Singer S:过氧化物酶体增殖物激活受体- γ配体曲格列酮对脂肪肉瘤患者实体瘤分化的诱导作用中国科学院学报(自然科学版)1999年3月30日;96(7):3951-6。［文章］
Petrova TV, Akama KT, Van Eldik LJ:环戊酮前列腺素抑制小胶质细胞活化:15-脱氧- delta12,14 -前列腺素J2下调诱导型一氧化氮合酶。中国科学院学报(自然科学版)1999年4月13日;26(8):466 - 466。［文章］
Camp HS, Whitton AL, Tafuri SR: PPARgamma激活剂下调3T3-L1脂肪细胞中PPARgamma的表达。FEBS Lett 1999年3月26日;447(2-3):186-90。［文章］
Satoh T, Furuta K, Suzuki M, Watanabe Y:前列腺素J2及其代谢产物促进神经生长因子诱导PC12细胞神经突生长。生物化学与生物物理学报。1999年4月29日;258(1):50-3。［文章］
陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
Baek SJ, Wilson LC, Hsi LC, Eling TE: Troglitazone，一种过氧化物酶体增殖物激活受体γ (PPAR γ)配体，选择性诱导早期生长反应-1基因独立于PPAR γ。一种新的抗肿瘤作用机制。中国生物化学杂志，2003年2月21日;278(8):5845-53。Epub 2002年12月9日。［文章］
王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，等:过氧化物酶体增殖物激活受体γ配体抑制环氧合酶-2转录激活的研究进展。激活蛋白-1和creb结合蛋白/p300参与的证据。《生物化学杂志》2001年4月13日;276(15):12440-8。Epub 2001 1月23日。［文章］

细节 2.雌激素相关受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 反向激动剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 孤受体，在缺乏结合配体时起转录激活作用的受体。特异性地与雌激素反应元件结合并激活由雌激素反应控制的报告基因…
基因名字: ESRRG
Uniprot ID: P62508
Uniprot名字: 雌激素相关受体
分子量: 51305.485哒

参考文献

王艳，方峰，王春春:曲格列酮是雌激素相关受体α和γ逆激动剂。生物化学药物学杂志2010年7月1日;80(1):80-5。doi: 10.1016 / j.bcp.2010.03.013。Epub 2010 3月16日。［文章］

细节 3.类固醇激素受体ERR1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 反向激动剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 绑定到包含单个共识半位点5'-TNAAGGTCA-3'的ERR-alpha响应元素(ERRE)。可以结合中链酰基辅酶A脱氢酶(MCAD)反应元件NRRE-1和…
基因名字: ESRRA
Uniprot ID: P11474
Uniprot名字: 类固醇激素受体ERR1
分子量: 45509.11哒

参考文献

王艳，方峰，王春春:曲格列酮是雌激素相关受体α和γ逆激动剂。生物化学药物学杂志2010年7月1日;80(1):80-5。doi: 10.1016 / j.bcp.2010.03.013。Epub 2010 3月16日。［文章］

细节 4.过氧化物酶体增殖物激活受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 配体激活的转录因子。结合过氧化物酶体增殖物的受体，如降血脂药物和脂肪酸。偏爱多不饱和脂肪酸，如γ -lin…
基因名字: PPARD
Uniprot ID: Q03181
Uniprot名字: 过氧化物酶体增殖物激活受体
分子量: 49902.99哒

参考文献

Inoue I, Itoh F, Aoyagi S, Tazawa S, Kusama H, Akahane M, Mastunaga T, Hayashi K, Awata T, Komoda T, Katayama S: Fibrate和他汀协同提高PPARalpha/RXRalpha的转录活性，降低NFkappaB的转激活。生物化学与生物物理学报。2002年1月11日;(1):131-9。［文章］

细节 5.过氧化物酶体增殖物激活受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 配体激活的转录因子。脂质代谢的关键调节器。由内源性配体1-棕榈酰-2-油酰-sn-甘油-3-磷酸胆碱(16:0/18:1-GPC)激活。由油脂激活…
基因名字: PPARA
Uniprot ID: Q07869
Uniprot名字: 过氧化物酶体增殖物激活受体
分子量: 52224.595哒

参考文献

Inoue I, Itoh F, Aoyagi S, Tazawa S, Kusama H, Akahane M, Mastunaga T, Hayashi K, Awata T, Komoda T, Katayama S: Fibrate和他汀协同提高PPARalpha/RXRalpha的转录活性，降低NFkappaB的转激活。生物化学与生物物理学报。2002年1月11日;(1):131-9。［文章］

细节 6.谷胱甘肽s转移酶P

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: S-nitrosoglutathione绑定
特定的功能: 还原性谷胱甘肽与大量外源性和内源性疏水亲电试剂的偶联。通过p25/p35易位负性调节CDK5活性，预防神经退行性变。
基因名字: 问题
Uniprot ID: P09211
Uniprot名字: 谷胱甘肽s转移酶P
分子量: 23355.625哒

参考文献

Boerma JS, Vermeulen NP, Commandeur JN: CYP102A1M11H作为反应性药物代谢产物蛋白质加合物生成工具的应用。化学研究毒物。2011年8月15日;24(8):1263-74。doi: 10.1021 / tx2001515。Epub 2011 6月16日。［文章］

细节 7.长链脂肪酸——辅酶a连接酶4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 抑制剂

通用函数: 很长链脂肪酸辅酶连接酶活性
特定的功能: 激活长链脂肪酸合成细胞脂质，并通过β -氧化降解。优先使用花生四烯酸盐和二十碳五烯酸盐作为底物。
基因名字: ACSL4
Uniprot ID: O60488
Uniprot名字: 长链脂肪酸——辅酶a连接酶4
分子量: 79187.38哒

参考文献

Kim JH, Lewin TM, Coleman RA:重组大鼠酰基coa合成酶1、4和5的表达和特性。曲霉素C和噻唑烷二酮的选择性抑制作用。生物化学杂志，2001 7月6日;276(27):24667-73。Epub 2001年4月23日［文章］
Lewin TM, Van Horn CG, Krisans SK, Coleman RA:大鼠肝酰基辅酶a合成酶4是一种外周膜蛋白，位于两个不同的亚细胞细胞器，过氧化物酶体和线粒体相关膜。生物化学学报。2002年8月15日;404(2):263-70。［文章］
Lewin TM, Kim JH, Granger DA, Vance JE, Coleman RA:酰基- coa合成酶异型1、4和5存在于大鼠肝脏的不同亚细胞膜上，可独立被抑制。生物化学杂志，2001 7月6日;276(27):24674-9。Epub 2001年4月23日［文章］

细节 8.纤溶酶原激活物抑制剂1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 丝氨酸型内肽酶抑制剂活性
特定的功能: 丝氨酸蛋白酶抑制剂。该抑制剂作为组织纤溶酶原激活剂、尿激酶、蛋白C和基质酶-3/TMPRSS7的“诱饵”。它与PLAT的快速相互作用可能是一个主要的缺点。
基因名字: SERPINE1
Uniprot ID: P05121
Uniprot名字: 纤溶酶原激活物抑制剂1
分子量: 45059.695哒

参考文献

胰岛素抵抗和血栓形成:心脏病学家的观点。中华心血管杂志1999 7月8日;84(1):37J-41J。［文章］
Gottschling-Zeller H, Rohrig K, Hauner H:曲格列酮降低培养的人脂肪细胞纤溶酶原激活物抑制物-1的表达和分泌。糖尿病杂志2000 march;43(3):377-83。［文章］
张志刚，张志刚，张志刚。曲格列酮对人肝细胞和血管细胞纤溶酶原激活物抑制剂1型的差异调控。中华内分泌杂志2000 4月;85(4):1563-8。［文章］
Kato K, Yamada D, Midorikawa S, Sato W, Watanabe T:胰岛素增敏剂曲格列酮对2型糖尿病纤维蛋白溶解异常的改善。代谢。2000年5月;49(5):662-5。［文章］
Kruszynska YT, Yu JG, Olefsky JM, Sobel BE:曲格列酮对2型糖尿病患者和瘦、肥胖正常人血浆纤溶酶原激活物抑制剂1浓度的影响。糖尿病杂志2000 4月;49(4):633-9。［文章］

细节 9.平衡核苷转运体1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 抑制剂

通用函数: 核苷跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 调节核苷在膜上的流入和流出(平衡转运体)。它对低浓度的抑制剂硝基苄基巯基尿核苷(NBMPR)敏感。
基因名字: SLC29A1
Uniprot ID: Q99808
Uniprot名字: 平衡核苷转运体1
分子量: 50218.805哒

参考文献

梁国平，文文瑞，谢春梅:噻唑烷二酮类药物对人主动脉平滑肌细胞平衡核苷转运体-1的影响。生物化学药物学杂志2005年8月1日;70(3):355-62。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 19A1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 氧气结合
特定的功能: 催化C19雄激素生成芳香性C18雌激素。
基因名字: CYP19A1
Uniprot ID: P11511
Uniprot名字: 芳香化酶
分子量: 57882.48哒

参考文献

Kumavath R, Azad M, Devarapalli P, Tiwari S, Kar S, Barh D, Azevedo V, Kumar AP:采用诱导拟合对接和额外精确方法选择新型芳香化酶抑制剂:er - α阳性乳腺癌的潜在临床应用。生物信息，2016 10月10日;12(6):324-331。doi: 10.6026 / 97320630012324。eCollection 2016。［文章］

细节 2.细胞色素P450 1A1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: 维生素d 24-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字: CYP1A1
Uniprot ID: P04798
Uniprot名字: 细胞色素P450 1A1
分子量: 58164.815哒

参考文献

金海峰，韩海峰，郑海峰:曲格列酮对CYP1A1诱导的影响。毒理学。2008 Apr 18;246(2-3):166-71。doi: 10.1016 / j.tox.2008.01.003。Epub 2008 1月16日。［文章］

细节 3.细胞色素P450 2B6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字: CYP2B6
Uniprot ID: P20813
Uniprot名字: 细胞色素P450 2B6
分子量: 56277.81哒

参考文献

Rendic S:人类CYP酶信息摘要:人类P450代谢数据。Metab rev 2002 feb - 5;34(1-2):83-448。［文章］
黄晓明，李志刚，李志刚，李志刚，李志刚，李志刚:曲格列酮对人大鼠肝细胞细胞色素P450酶活性的影响。异种生物学报。2000 3月30日(3):273-84。［文章］

细节 4.细胞色素P450 2C9

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字: CYP2C9
Uniprot ID: P11712
Uniprot名字: 细胞色素P450 2C9
分子量: 55627.365哒

参考文献

Rendic S:人类CYP酶信息摘要:人类P450代谢数据。Metab rev 2002 feb - 5;34(1-2):83-448。［文章］
Yamazaki H, Suzuki M, Tane K, Shimada N, Nakajima M, Yokoi T:曲格列酮及其代谢产物对人细胞色素P450酶药物氧化活性的体外抑制作用:与吡格列酮和罗格列酮的比较。异种生物学报，2000年1月30日(1):61-70。［文章］
Yamazaki H, Shibata, Suzuki M, Nakajima M, Shimada N, Guengerich FP, Yokoi T:细胞色素P-450 2C8和P-450 3A4在人肝微粒体中催化曲格列酮氧化为醌型代谢物。《药物代谢药物处置》1999年11月27日(11):1260-6。［文章］
Sahi J, Black CB, Hamilton GA, Zheng X, Jolley S, Rose KA, Gilbert D, LeCluyse EL, Sinz MW:噻唑烷二酮对体外P450酶诱导和抑制作用的比较。《药物代谢杂志》2003 Apr;31(4):439-46。［文章］

细节 5.细胞色素P450 3A5

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 氧气结合
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字: CYP3A5
Uniprot ID: P20815
Uniprot名字: 细胞色素P450 3A5
分子量: 57108.065哒

参考文献

Ogino M, Nagata K, Yamazoe Y:曲格列酮对HepG2细胞CYP3A型CYP3A5和CYP3A7的选择性抑制。中华药典杂志，2002;17(1):42-6。［文章］

细节 6.细胞色素P450 3A7

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 氧气结合
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字: CYP3A7
Uniprot ID: P24462
Uniprot名字: 细胞色素P450 3A7
分子量: 57525.03哒

参考文献

Ogino M, Nagata K, Yamazoe Y:曲格列酮对HepG2细胞CYP3A型CYP3A5和CYP3A7的选择性抑制。中华药典杂志，2002;17(1):42-6。［文章］

细节 7.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 3

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 视黄酸结合
特定的功能: UDPGT在结合和随后消除潜在有毒的异种生物和内源性化合物方面具有重要意义。Isoform 2缺乏转移酶活性，但作为一个负reg…
基因名字: UGT1A3
Uniprot ID: P35503
Uniprot名字: UDP-glucuronosyltransferase 1 - 3
分子量: 60337.835哒

参考文献

Watanabe Y, Nakajima M, Yokoi T:人肝脏和肠道微粒体中的曲格列酮葡萄糖醛酸化:UGT1A8和UGT1A10的高催化活性。2002年12月30日(12):1462-9。［文章］

细节 8.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 蛋白质同二聚体活性
特定的功能: UDPGT在结合和随后消除潜在有毒的异种生物和内源性化合物方面具有重要意义。这种异构体葡萄糖醛酸盐与胆红素ix - α形成…
基因名字: UGT1A4
Uniprot ID: P22310
Uniprot名字: UDP-glucuronosyltransferase 1 - 4
分子量: 60024.535哒

参考文献

Watanabe Y, Nakajima M, Yokoi T:人肝脏和肠道微粒体中的曲格列酮葡萄糖醛酸化:UGT1A8和UGT1A10的高催化活性。2002年12月30日(12):1462-9。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Ki (nM)	20000	N/A	N/A	A4046

细节 9.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 蛋白质同二聚体活性
特定的功能: UDPGT在结合和随后消除潜在有毒的异种生物和内源性化合物方面具有重要意义。这种异构体对酚类有特异性。Isoform 3缺乏trans…
基因名字: UGT1A6
Uniprot ID: P19224
Uniprot名字: UDP-glucuronosyltransferase 1 - 6
分子量: 60750.215哒

参考文献

Watanabe Y, Nakajima M, Yokoi T:人肝脏和肠道微粒体中的曲格列酮葡萄糖醛酸化:UGT1A8和UGT1A10的高催化活性。2002年12月30日(12):1462-9。［文章］
伊藤M，山本K，佐藤H，藤山Y，班巴T:曲格列酮对人尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶1A6催化葡萄糖醛酸化的抑制作用。中华临床药物学杂志2001 3月;56(12):893-5。［文章］

细节 10.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 7

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 视黄酸结合
特定的功能: UDPGT在结合和随后消除潜在有毒的异种生物和内源性化合物方面具有重要意义。Isoform 2缺乏转移酶活性，但作为一个负reg…
基因名字: UGT1A7
Uniprot ID: Q9HAW7
Uniprot名字: UDP-glucuronosyltransferase 1 - 7
分子量: 59818.315哒

参考文献

Watanabe Y, Nakajima M, Yokoi T:人肝脏和肠道微粒体中的曲格列酮葡萄糖醛酸化:UGT1A8和UGT1A10的高催化活性。2002年12月30日(12):1462-9。［文章］

细节 11.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 8

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇绑定
特定的功能: UDPGT在结合和随后消除潜在有毒的异种生物和内源性化合物方面具有重要意义。Isoform 2缺乏转移酶活性，但作为一个负reg…
基因名字: UGT1A8
Uniprot ID: Q9HAW9
Uniprot名字: UDP-glucuronosyltransferase 1 - 8
分子量: 59741.035哒

参考文献

Watanabe Y, Nakajima M, Yokoi T:人肝脏和肠道微粒体中的曲格列酮葡萄糖醛酸化:UGT1A8和UGT1A10的高催化活性。2002年12月30日(12):1462-9。［文章］

细节 12.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 视黄酸结合
特定的功能: UDPGT在结合和随后消除潜在有毒的异种生物和内源性化合物方面具有重要意义。这种异构体对酚类有特异性。异构体2缺乏trans…
基因名字: UGT1A9
Uniprot ID: O60656
Uniprot名字: UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9
分子量: 59940.495哒

参考文献

Watanabe Y, Nakajima M, Yokoi T:人肝脏和肠道微粒体中的曲格列酮葡萄糖醛酸化:UGT1A8和UGT1A10的高催化活性。2002年12月30日(12):1462-9。［文章］
Barbier O, Villeneuve L, Bocher V, Fontaine C, Torra IP, Duhem C, Kosykh V, Fruchart JC, Guillemette C, Staels B: udp -葡萄糖醛酸基转移酶1A9酶是过氧化物酶体增殖物激活受体α和γ靶基因。中国生物化学杂志，2003年4月18日;Epub 2003 2月11日。［文章］

细节 13.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 10

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 蛋白激酶c结合
特定的功能: UDPGT在结合和随后消除潜在有毒的异种生物和内源性化合物方面具有重要意义。Isoform 2缺乏转移酶活性，但作为一个负reg…
基因名字: UGT1A10
Uniprot ID: Q9HAW8
Uniprot名字: UDP-glucuronosyltransferase 1 - 10
分子量: 59809.075哒

参考文献

Watanabe Y, Nakajima M, Yokoi T:人肝脏和肠道微粒体中的曲格列酮葡萄糖醛酸化:UGT1A8和UGT1A10的高催化活性。2002年12月30日(12):1462-9。［文章］

细节 14.UDP-glucuronosyltransferase 2 b7

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: Glucuronosyltransferase活动
特定的功能: UDPGT在结合和随后消除潜在有毒的异种生物和内源性化合物方面具有重要意义。其独特的特异性为3,4-邻苯二酚雌激素和雌二醇素。
基因名字: UGT2B7
Uniprot ID: P16662
Uniprot名字: UDP-glucuronosyltransferase 2 b7
分子量: 60694.12哒

参考文献

Watanabe Y, Nakajima M, Yokoi T:人肝脏和肠道微粒体中的曲格列酮葡萄糖醛酸化:UGT1A8和UGT1A10的高催化活性。2002年12月30日(12):1462-9。［文章］

细节 15.UDP-glucuronosyltransferase 2去往b15

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: Glucuronosyltransferase活动
特定的功能: udpgt在结合和随后消除潜在有毒的异种生物和内源性化合物方面具有重要意义。该同工酶显示对几种异种酶的活性。
基因名字: UGT2B15
Uniprot ID: P54855
Uniprot名字: UDP-glucuronosyltransferase 2去往b15
分子量: 61035.815哒

参考文献

Watanabe Y, Nakajima M, Yokoi T:人肝脏和肠道微粒体中的曲格列酮葡萄糖醛酸化:UGT1A8和UGT1A10的高催化活性。2002年12月30日(12):1462-9。［文章］

细节 16.细胞色素P450 3A4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3A4
分子量: 57342.67哒

参考文献

Prueksaritanont T, Vega JM，赵j, Gagliano K, Kuznetsova O, Musser B, Amin RD, Liu L, Roadcap BA, Dilzer S, Lasseter KC, Rogers JD:辛伐他汀与曲格列酮或吡格列酮的相互作用临床药物学杂志，2001 5月;41(5):573-81。［文章］
Dimaraki EV, Jaffe CA:曲格列酮诱导CYP3A4活性导致地塞米松抑制试验异常。中华内分泌杂志。2003 7月;88(7):3113-6。doi: 10.1210 / jc.2002 - 021778。［文章］
黄晓明，李志刚，李志刚，李志刚，李志刚，李志刚:曲格列酮对人大鼠肝细胞细胞色素P450酶活性的影响。异种生物学报。2000 3月30日(3):273-84。［文章］
佛洛哈特药物相互作用表[链接］

细节 17.细胞色素P450 2C19

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责代谢一些治疗药物，如抗惊厥药物s -甲苯妥英，奥美拉唑，丙胍，某些巴比妥酸盐，地西泮，普萘洛尔，西酞普兰和im。
基因名字: CYP2C19
Uniprot ID: P33261
Uniprot名字: 细胞色素P450 2C19
分子量: 55930.545哒

参考文献

Yamazaki H, Suzuki M, Tane K, Shimada N, Nakajima M, Yokoi T:曲格列酮及其代谢产物对人细胞色素P450酶药物氧化活性的体外抑制作用:与吡格列酮和罗格列酮的比较。异种生物学报，2000年1月30日(1):61-70。［文章］

细节 18.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇绑定
特定的功能: UDPGT在结合和随后消除潜在有毒的异种生物和内源性化合物方面具有重要意义。这种异构体葡萄糖醛酸盐与胆红素ix - α形成…
基因名字: UGT1A1
Uniprot ID: P22309
Uniprot名字: UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
分子量: 59590.91哒

参考文献

Watanabe Y, Nakajima M, Yokoi T:人肝脏和肠道微粒体中的曲格列酮葡萄糖醛酸化:UGT1A8和UGT1A10的高催化活性。2002年12月30日(12):1462-9。［文章］

细节 19.细胞色素P450 2C8

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字: CYP2C8
Uniprot ID: P10632
Uniprot名字: 细胞色素P450 2C8
分子量: 55824.275哒

参考文献

Schoch GA, Yano JK, Sansen S, Dansette PM, Stout CD, Johnson EF:细胞色素P450 2C8底物结合的决定因素:孟鲁司特、曲格列酮、非洛地平和9-顺式维甲酸配合物的结构。中国生物化学杂志，2008年6月20日;283(25):17227-37。doi: 10.1074 / jbc.M802180200。Epub 2008年4月15日［文章］
李志强，李志强，李志强，等。细胞色素P450 2C8在药物代谢和相互作用中的作用。Pharmacol rev 2016 Jan;68(1):168-241。doi: 10.1124 / pr.115.011411。［文章］
Yamazaki H, Suzuki M, Tane K, Shimada N, Nakajima M, Yokoi T:曲格列酮及其代谢产物对人细胞色素P450酶药物氧化活性的体外抑制作用:与吡格列酮和罗格列酮的比较。异种生物学报，2000年1月30日(1):61-70。［文章］
Sahi J, Black CB, Hamilton GA, Zheng X, Jolley S, Rose KA, Gilbert D, LeCluyse EL, Sinz MW:噻唑烷二酮对体外P450酶诱导和抑制作用的比较。《药物代谢杂志》2003 Apr;31(4):439-46。［文章］

转运蛋白

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
IC 50 (nM)	66400	N/A	N/A	A16121

细节 1.胆盐出口泵

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 运输活动
特定的功能: 参与进入肝细胞小管的胆盐的atp依赖性分泌。
基因名字: ABCB11
Uniprot ID: O95342
Uniprot名字: 胆盐出口泵
分子量: 146405.83哒

参考文献

王爱娟，Casciano CN, Clement RP, Johnson WW:姐妹p糖蛋白(BSEP)的荧光底物作为主动转运和抑制的标志物:偶然不平等结合位点的证据。Pharm Res. 2003 Apr;20(4):537-44。［文章］
Funk C, Pantze M, Jehle L, Ponelle C, Scheuermann G, Lazendic M, Gasser R:曲格列酮通过干扰肝胆酸输出诱导雌雄大鼠肝内胆汁淤积。与硫酸曲格列酮形成的性别差异及曲格列酮和硫酸曲格列酮抑制胆管盐输出泵(Bsep)的相关性。毒理学，2001 10月5日;167(1):83-98。［文章］
Saito H, Osumi M, Hirano H, Shin W, Nakamura R, Ishikawa T:预测人胆盐出口泵抑制剂(ABCB11/BSEP)的高速筛选和QSAR分析的技术缺陷和改进。AAPS杂志，2009,9,11(3):581-9。doi: 10.1208 / s12248 - 009 - 9137 - 9。Epub 2009 8月18日。［文章］

细节 2.溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 介导Na(+)不依赖摄取有机阴离子，如普伐他汀，牛磺胆酸盐，甲氨蝶呤，脱氢表雄酮硫酸，17- β -葡萄糖醛酸雌二醇，硫酸雌酮，前列腺素…
基因名字: SLCO1B1
Uniprot ID: Q9Y6L6
Uniprot名字: 溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B1
分子量: 76447.99哒

参考文献

Nozawa T, Sugiura S, Nakajima M, Goto A, Yokoi T, Nezu J, Tsuji A, Tamai I:有机阴离子运输多肽参与硫酸曲格列酮运输:理解曲格列酮肝毒性的意义。2004年3月32日(3):291-4。［文章］

创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年5月2日22:38

Troglitazone

识别

曲格列酮结构(DB00197)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

酶

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

转运蛋白

参考文献

参考文献