Dofetilide是一种抗心律失常的药物与第三类(心脏动作电位持续时间延长)属性,表示正常窦性心律的维持。Dofetilide单相动作电位持续时间在一个可预测的增加,浓度的方式,主要是由于延迟复极化。在浓度覆盖好几个数量级,Dofetilide块只有IKr没有相关块的其他再极化钾电流(例如,IKs次方,IK1)。在临床相关的浓度,Dofetilide对钠离子通道没有影响(与类我效应),肾上腺素接受器,或肾上腺素能β受体。

的作用机制

的作用机制Dofetilide封锁的心脏离子通道运送延迟整流钾电流的快速组件,IKr。钾离子通道的抑制导致延长动作电位持续时间和辅助通道的有效不应期(顺行和逆行传导辅助途径)。

目标	行动	生物
一个电压门控钾通道亚科2 H成员	抑制剂	人类
一个钾离子通道亚科2 K的成员	抑制剂	人类
一个ATP-sensitive内向整流钾通道12	抑制剂	人类

吸收

> 90%

的体积分布

3 L /公斤

蛋白结合

60% - -70%

新陈代谢

肝

路线的消除

不可用

半衰期

10个小时

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abametapir	的血清浓度Dofetilide时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	的新陈代谢Dofetilide结合Abatacept时可以增加。
Acalabrutinib	的新陈代谢Dofetilide结合Acalabrutinib时可以减少。
醋丁洛尔	Dofetilide可能增加醋丁洛尔arrhythmogenic活动。
18beplay下载	的新陈代谢Dofetilide可以增加与对乙酰氨基酚相结合。
乙酰唑胺	的新陈代谢时可以减少Dofetilide结合乙酰唑胺。
Acetyldigitoxin	Dofetilide arrhythmogenic Acetyldigitoxin活动可能会增加。
Acrivastine	延长的风险或严重性高职院校学前教育专业Acrivastine结合Dofetilide时可以增加。
Adalimumab	的新陈代谢Dofetilide结合Adalimumab时可以增加。
腺苷	Dofetilide可能会增加腺苷的arrhythmogenic活动。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

与葡萄柚产品的),运动则要谨慎。葡萄柚抑制CYP3A4代谢,这可能会增加dofetilide的血清浓度。
圣约翰草的),运动则要谨慎。Dofetilide部分由CYP3A4代谢,圣约翰草CYP3A4诱导物,共同服用可以减少Dofetilide血清水平。
有或没有食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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产品图片

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Dofetilide	胶囊	0.125毫克/ 1	口服	绿岩有限责任公司	2016-05-01	2021-03-31
Dofetilide	胶囊	0.25毫克/ 1	口服	绿岩有限责任公司	2016-05-01	2021-03-31
Dofetilide	胶囊	0.5毫克/ 1	口服	绿岩有限责任公司	2016-05-01	2021-03-31
Tikosyn	胶囊	0.25毫克/ 1	口服	辉瑞实验室Div辉瑞制药(pfe . n:行情)	1999-10-01	不适用
Tikosyn	胶囊	0.5毫克/ 1	口服	阿韦拉McKennan医院	2016-03-28	不适用
Tikosyn	胶囊	0.25毫克/ 1	口服	阿韦拉McKennan医院	2016-07-29	不适用
Tikosyn	胶囊	0.125毫克/ 1	口服	辉瑞实验室Div辉瑞制药(pfe . n:行情)	1999-10-01	不适用
Tikosyn	胶囊	0.125毫克/ 1	口服	阿韦拉McKennan医院	2016-06-28	不适用
Tikosyn	胶囊	0.5毫克/ 1	口服	辉瑞实验室Div辉瑞制药(pfe . n:行情)	1999-10-01	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Dofetilide	胶囊	0.125毫克/ 1	口服	自由生物科技有限责任公司	2016-06-07	不适用
Dofetilide	胶囊	0.25毫克/ 1	口服	梅恩制药有限公司	2016-06-07	不适用
Dofetilide	胶囊	0.125毫克/ 1	口服	比起年轻制药、有限责任公司	2020-01-07	不适用
Dofetilide	胶囊	0.5毫克/ 1	口服	协议的医疗公司。	2020-08-20	不适用
Dofetilide	胶囊	250 ug / 1	口服	Sigmapharm实验室有限责任公司	2018-06-11	不适用
Dofetilide	胶囊	0.125毫克/ 1	口服	Bionpharma Inc .)	2018-04-11	不适用
Dofetilide	胶囊	125 ug / 1	口服	AvKARE	2018-08-06	不适用
Dofetilide	胶囊	0.125毫克/ 1	口服	太阳制药行业,公司。	2018-10-11	不适用
Dofetilide	胶囊	0.500毫克/ 1	口服	Novadoz制药有限责任公司	2020-06-12	不适用
Dofetilide	胶囊	0.125毫克/ 1	口服	Aurobindo制药有限公司	2019-01-22	不适用

类别

ATC代码

C01BD04——Dofetilide

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为sulfanilides。这些都是有机包含sulfanilide基的芳香族化合物,与一般结构RS (= O) (= O) NC1 = CC = CC = C1。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯和取代衍生品
子课: Sulfanilides
直接父: Sulfanilides
选择父母: 苯乙胺/含苯氧基的化合物/酚醚/Aralkylamines/烷基芳基醚/Organosulfonamides/有机磺胺类药/Aminosulfonyl化合物/三烷基胺/Organopnictogen化合物

显示两个
基: 烷基芳基醚/胺/Aminosulfonyl化合物/Aralkylamine/芳香homomonocyclic化合物/醚/碳氢化合物的衍生物/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物

显示15
分子框架: 芳香homomonocyclic化合物
外部描述符: 叔胺基化合物,芳香醚磺酰胺(CHEBI: 4681)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: R4Z9X1N2ND
化学文摘号: 115256-11-6
InChI关键: IXTMWRCNAAVVAI-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C19H27N3O5S2 c1-22(13-12-16-4-6-17(7-5-16)精神分裂症一般(23)24)14-15-27-19-10-8-18 (9-11-19)21 (25)26 / h4-11 20-21H, 12-15H2 1-3H3
国际命名: N - [4 - (2 - {[2 - (4-methanesulfonamidophenoxy)乙基](甲基)氨基)乙基)苯基]methanesulfonamide
微笑: CN (CCOC1 = CC = C (NS (C) (= O) = O) C = C1) CCC1 = CC = C (NS (C) (= O) = O) C = C1

引用

合成参考

US4959366

一般引用

楞次TL,希勒曼DE: Dofetilide,一个新的第三类抗心律失常的代理。药物治疗。2000年7月,20 (7):776 - 86。(文章]
楞次TL,希勒曼:Dofetilide:一种新的抗心律失常的代理人批准用于转换和/或维护心房颤动/心房扑动。今天药物(巴克)。2000年11月,36 (11):759 - 71。(文章]
Torp-Pedersen C,穆勒M, Bloch-Thomsen PE,科比L, Sandoe E, Egstrup K, agn E, Carlsen J, Videbaek J,马尔尚B, Camm AJ: Dofetilide在充血性心力衰竭患者左心室功能障碍。丹麦调查Dofetilide心律失常和死亡率的研究小组。郑传经地中海J。1999年9月16日,341 (12):857 - 65。(文章]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014349
KEGG药物: D00647
KEGG化合物: C07751
PubChem化合物: 71329年
PubChem物质: 46509127
ChemSpider: 64435年
BindingDB: 50031720
RxNav: 49247年
ChEBI: 4681年
ChEMBL: CHEMBL473
锌: ZINC000000596731
治疗目标数据库: DAP000495
网页: PA449389
药理学指南: 三磷酸鸟苷药物页面
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Dofetilide

FDA的标签

下载 (1.45 MB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	不可用	阵发性心房纤颤(PAF)参谋长	1
4	撤销	治疗	心房纤颤	1
3	暂停	治疗	心房纤颤	1
3	终止	治疗	心房纤颤/心脏衰竭	1
1	完成	基础科学	药物引起QT间隔延长/药效学/药物动力学	1
1	完成	其他	药物引起QT间隔延长/药效学/药物动力学	1
1	完成	治疗	药物引起的表面心电图变化	1
1	完成	治疗	长QT综合征(LQTS)	1
不可用	完成	不可用	心房纤颤	1
不可用	完成	治疗	心房纤颤	1

药物经济学

制造商

辉瑞制药集团有限公司生产

外包商

辉瑞公司

剂型

形式	路线	强度
胶囊	口服	0.250毫克/ 1
胶囊	口服	0.500毫克/ 1
胶囊	口服	125 ug / 1
胶囊	口服	250 ug / 1
胶囊	口服	500 ug / 1
胶囊	口服	0.125毫克/ 1
胶囊	口服	0.25毫克/ 1
胶囊	口服	0.5毫克/ 1

价格

单元描述	成本	单位
Tikosyn 250 mcg胶囊	3.64美元	胶囊
Tikosyn 125 mcg胶囊	3.63美元	胶囊
Tikosyn 500 mcg胶囊	3.61美元	胶囊

beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US4959366	没有	1990-09-25	2012-09-25
US6124363	没有	2000-09-26	2018-10-09

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
logP	2.1	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0198毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.17	ALOGPS
logP	0.24	Chemaxon
日志	-4.4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	10.15	Chemaxon
pKa最强(基本)	8.99	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	6	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	104.81²	Chemaxon
可旋转键数	9	Chemaxon
折射性	113.27米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	46.03³	Chemaxon
数量的戒指	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9924
血脑屏障	+	0.9179
Caco-2渗透	- - - - - -	0.6257
22基板	底物	0.6018
我22抑制剂	抑制剂	0.6848
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.7391
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.7308
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7572
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9116
CYP450 3 a4衬底	底物	0.6699
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.6359
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.5189
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.7709
CYP450 2 c19抑制剂	抑制剂	0.544
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.7715
CYP450抑制滥交	高CYP抑制滥交	0.6823
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6193
致癌性	Non-carcinogens	0.6038
生物降解	没有准备好可生物降解	1.0
大鼠急性毒性	2.5430 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	强有力的抑制剂	0.8119
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.8258

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 0006 - 1610900000 - 368 - db21beef81a5319f4
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 0006 - 0300900000 - 0300900000 - a7ed027cb5ab3cf

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
集成电路50 (nM)	10	N /一个	N /一个	A27427/A18337/A27428/A27431
集成电路50 (nM)	12.3	N /一个	N /一个	A27432
集成电路50 (nM)	15	N /一个	N /一个	A27426
集成电路50 (nM)	30.	N /一个	N /一个	A18340
集成电路50 (nM)	4.1	N /一个	N /一个	A27433
集成电路50 (nM)	44000年	N /一个	N /一个	A27425
集成电路50 (nM)	48.98	N /一个	N /一个	A27430
集成电路50 (nM)	9.2	N /一个	N /一个	A27429
Ki (nM)	6.4	N /一个	N /一个	A27429
Ki (nM)	7.7	N /一个	N /一个	A27429

细节 1。电压门控钾通道亚科2 H成员

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 电压门控钾通道活动参与心室心肌细胞动作电位复极化
特定的功能: 成孔(α)亚基的几种整流钾通道。通道属性是通过控制调节阵营和亚基组装。介导的迅速激活组件…
基因名字: KCNH2
Uniprot ID: Q12809
Uniprot名字: 电压门控钾通道亚科2 H成员
分子量: 126653.52哒

引用

Lees-Miller JP,段Y,邓《GQ》,达夫HJ:分子的行列式的高亲和性dofetilide绑定HERG1表达非洲爪蟾蜍卵母细胞:参与S6的网站。摩尔杂志。2000年2月,57 (2):367 - 74。(文章]
Overholt杰,菲克E,杨T,夏姆斯H,明亮的GR,角色NR: HERG-Like钾电流调节静止膜电位在兔颈动脉体瘤细胞。J Neurophysiol。2000年3月,83 (3):1150 - 7。(文章]
Finlayson K,彭宁顿AJ,凯利JS: [3 h] dofetilide绑定在SHSY5Y HEK293细胞表达HERG-like K +通道?欧元J杂志。2001年2月2,412(3):203 - 12所示。(文章]
特恩布尔Finlayson K, L, 1月CT,夏基J,凯利JS: [3 h] dofetilide绑定HERG转染膜:一个潜在的高吞吐量的临床前的屏幕。欧元J杂志。2001年10月26日,430 (1):147 - 8。(文章]
菲克E, Jarolimek W,布朗是:分子失活的决定因素和dofetilide块醚。(各地)渠道和EAG-related K(+)通道。摩尔杂志。2001;12月60 (6):1343 - 8。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
菲克E, Jarolimek W, Kiehn J,鲍曼,布朗是:分子的决定因素dofetilide块HERG K +通道。中国保监会研究》1998年2月23日,82 (3):386 - 95。(文章]
康J,陈XL,王H,霁J,程H, Incardona J,雷诺兹W, Viviani F; M, Rampe D:发现小分子催化剂的人类ether-a-go-go-related基因(HERG)心脏K +通道。摩尔杂志。2005年3月,67 (3):827 - 36。Epub 2004年11月17日。(文章]

细节 2。钾离子通道亚科2 K的成员

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 钾离子泄漏通道的活动
特定的功能: 钾离子通道,导致被动跨膜运输(PubMed: 23169818)。之间的可逆转换voltage-insensitive泄漏通道和钾向外压敏电阻器…
基因名字: KCNK2
Uniprot ID: O95069
Uniprot名字: 钾离子通道亚科2 K的成员
分子量: 47092.215哒

引用

Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
Roukoz H, Saliba W: Dofetilide:第三类抗心律失常的代理。专家Cardiovasc牧师。2007年1月;5 (1):9-19。(文章]

细节 3所示。ATP-sensitive内向整流钾通道12

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 内向整流钾通道的活动
特定的功能: 内向整流钾通道活性的磷脂酰肌醇4,5-bisphosphate,可能参与控制的静止膜电位电激…
基因名字: KCNJ12
Uniprot ID: Q14500
Uniprot名字: ATP-sensitive内向整流钾通道12
分子量: 49000.6哒

引用

Kiehn J, Wible B,拉赛尔达AE,布朗问:映射块dofetilide克隆人类的内向整流钾通道。摩尔杂志。1996年8月,50 (2):380 - 7。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

沃克DK,雪花石膏CT, Congrave GS,哈格里夫斯MB,后于R,公元前琼斯,里德LJ史密斯DA:新陈代谢的性格和行动的意义antidysrhythmic药物,dofetilide。体外与体内研究和相关数据。药物金属底座Dispos。1996年4月,24 (4):447 - 55。(文章]
Yamreudeewong W, DeBisschop M,马丁LG、降低DL:潜在的第三类抗心律失常的药物的重要药物的相互作用。药物Saf。2003; 26 (6): 421 - 38。doi: 10.2165 / 00002018-200326060-00004。(文章]

转运蛋白

细节 1。溶质载体家庭22个成员2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 季铵组跨膜转运体活动
特定的功能: 调节肾小管吸收循环的有机化合物。介导的涌入胍基丁胺,多巴胺,去甲肾上腺素(去甲肾上腺素),血清素、胆碱、雷尼替丁、法莫替丁,histamin,创造…
基因名字: SLC22A2
Uniprot ID: O15244
Uniprot名字: 溶质载体家庭22个成员2
分子量: 62579.99哒

引用

安全数据表,Netupitant [链接]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在03年2月,2022 21:06

Dofetilide

识别

结构Dofetilide (DB00204)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

引用

酶

引用

转运蛋白

引用