识别

品牌名称
Renese-R
通用名称
利血平
beplay体育安全吗药物库登录号
DB00206
背景

蛇蹄草在蛇蹄草和蛇蹄草根中发现的一种生物碱利血平抑制去甲肾上腺素进入储存囊泡,导致儿茶酚胺和5 -羟色胺从中枢和外周轴突末端消耗。它已被用作抗高血压药和抗精神病药以及研究工具,但其不良反应限制了其临床应用。

FDA撤销了对所有含1毫克以上利血平的口服剂型药品的批准。6

类型
小分子
批准,调查,撤回
结构
重量
平均:608.6787
单一同位素的:608.273380888
化学公式
C33H40N2O9
同义词
  • (−)利血平
  • (3beta,16beta,17alpha,18beta,20alpha)-11,17-二甲氧基-18-[(3,4,5-三甲氧基苯甲酰)氧基]育亨班-16-羧酸甲酯
  • 3,4,5-三甲氧基苯甲酰甲基再蛇酸盐
  • Reserpin
  • 利血平
外部id
  • ent - 50146
  • nsc - 237659
  • nsc - 59272

药理学

指示

用于治疗高血压

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

利血平是一种肾上腺素能阻滞剂,用于治疗轻中度高血压通过破坏去甲肾上腺素泡储存。利血平的降压作用是由于它能够消耗周围交感神经末梢的儿茶酚胺。这些物质通常参与控制心率、心脏收缩力和外周阻力。

作用机制

利血平的作用机制是通过抑制ATP/Mg2 +负责将神经递质隔离到位于突触前神经元的储存囊泡中的泵。

目标 行动 生物
一个突触泡胺转运体
抑制剂
人类
U嗜铬酸颗粒胺转运体
抑制剂
人类
U杆状病毒IAP重复蛋白5 不可用 人类
吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

62%

新陈代谢
不可用
淘汰路线

利血平被广泛代谢为非活性化合物。它通过尿液和粪便慢慢排出。

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
了解更多
毒性

可能的人类致癌物质。可能造成生殖损害。ORL-RAT LD50420毫克/公斤;IPR-RAT LD5044个毫克/公斤;IVN-RAT LD5015毫克/公斤;ORL-MUS LD50200毫克/公斤;SCU-MUS LD5052毫克/公斤;IPR-RBT LD507毫克/公斤

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
1, 2-Benzodiazepine 当利血平与1,2-苯二氮卓联合使用时,不良反应的风险或严重程度可增加。
Abacavir 利血平可降低阿巴卡韦排泄率,导致血清水平升高。
Abemaciclib 阿贝西库与利血平合用可提高血药浓度。
醋丁洛尔 利血平可增加乙酰丁醇的降压活性。
Aceclofenac 利血平与乙酰氯芬酸合用可降低疗效。
Acemetacin 利血平与阿西美辛合用可降低疗效。
苊香豆醇 利血平联合阿辛诺豆蔻酚可增加不良反应的风险或严重程度。
18beplay下载 利血平可降低对乙酰氨基酚的排泄率,从而导致血清中对乙酰氨基酚水平升高。
乙酰唑胺 利血平联合乙酰唑胺可增加不良反应的风险或严重程度。
Acetophenazine 利血平联合乙苯那嗪可增加不良反应的风险或严重程度。
识别潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重性等级、描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免饮酒。
  • 随食物服用。食物可以减少刺激。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量,形式,标签,给药途径和上市期限。
现在访问
获取全球10多个地区的药品信息。
现在访问
国际/其他品牌
Apoplon/Hiserpia/Novoreserpine/Reserfia/Serpalan/Serpanray/利血平
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
利血平 平板电脑 0.1毫克/ 1 口服 Eon Labs, Inc. 1988-03-11 2013-07-31 美国国旗
利血平 平板电脑 0.25毫克/ 1 口服 全科医疗有限公司 1988-03-11 2002-06-30 美国国旗
利血平 平板电脑 0.25毫克/ 1 口服 Eon Labs, Inc. 1988-03-11 2013-07-31 美国国旗
利血平 平板电脑 0.1毫克/ 1 口服 全科医疗有限公司 1988-03-11 2002-06-30 美国国旗
利血平0.25毫克 平板电脑 0.25 mg / TAB 口服 诺华制药 1954-12-31 1999-08-04 加拿大的国旗
非专利处方药
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
诺伐利血平0.25mg 平板电脑 或25毫克 口服 Novopharm有限 1967-12-31 2005-08-10 加拿大的国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Diupres 利血平(0.125毫克/ 1)+氯噻嗪(500毫克/ 1) 平板电脑 口服 默克公司 2006-03-02 2006-07-13 美国国旗
Diupres 利血平(0.125毫克/ 1)+氯噻嗪(250毫克/ 1) 平板电脑 口服 默克公司 2006-03-02 2006-07-13 美国国旗
Hydropres 25 Tab 利血平(.125 mg)+氢氯噻嗪(25毫克) 平板电脑 口服 默克弗罗斯特加拿大公司。 1959-12-31 2000-06-14 加拿大的国旗
Hydropres 50 Tab 利血平(.125 mg)+氢氯噻嗪(50毫克) 平板电脑 口服 默克弗罗斯特加拿大公司。 1959-12-31 1998-08-14 加拿大的国旗
瑞格顿片,20艾特 利血平(0.25毫克)+氯噻酮(50毫克) 平板电脑 口服 阿索斯İlaÇ kİmya吉达ÜrÜnlerİ Üretİm ve tİc。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
瑞格顿片,30艾特 利血平(0.25毫克)+氯噻酮(50毫克) 平板电脑 口服 阿索斯İlaÇ kİmya吉达ÜrÜnlerİ Üretİm ve tİc。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
瑞格顿药片,50艾特 利血平(0.25毫克)+氯噻酮(50毫克) 平板电脑 口服 阿索斯İlaÇ kİmya吉达ÜrÜnlerİ Üretİm ve tİc。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Renese-R 利血平(25毫克/ 1)+泊利噻嗪(2毫克/ 1) 平板电脑 口服 未指明的 2006-02-06 不适用 美国国旗
Ser-Ap-Es 利血平(0.1毫克/ 1)+盐酸肼苯哒嗪(25毫克/ 1)+氢氯噻嗪(15毫克/ 1) 平板电脑,涂 口服 诺华制药公司 1960-02-11 2019-09-10 美国国旗
Ser-AP-ES选项卡 利血平(0.1毫克)+盐酸肼苯哒嗪(25毫克)+氢氯噻嗪(15毫克) 平板电脑 口服 诺华制药 1960-12-31 2000-08-02 加拿大的国旗

类别

ATC代码
C02LA51 -利血平和利尿剂,与其他药物联合 利血平 C02LA01 -利血平和利尿剂 C02LA71 -利血平和利尿剂,与心理感受剂的组合 C02AA52 -利血平,组合
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于一类有机化合物,称为育亨宾生物碱。这些生物碱含有五环育亨班骨架。育亨宾类生物碱含有一个碳环E,由C-17到C-18键形成,形成于花椒碱前体。
王国
有机化合物
超类
生物碱及其衍生物
育亨宾碱
子课
不可用
直接父
育亨宾碱
选择父母
Corynanthean-type生物碱/β-咔啉/没食子酸及其衍生物/间甲氧基苯甲酸及其衍生物/对甲氧基苯甲酸及其衍生物/3-alkylindoles/苯甲酸酯/苯甲醚/茴香醚/含苯氧基的化合物
显示16个
3-alkylindole/烷基芳基醚//氨基酸或衍生物/苯甲醚/Aralkylamine/芳香族杂多环化合物/Azacycle/苯环型的/苯甲酸酯
展示36个
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
育亨班生物碱酯(CHEBI: 28487/吲哚类生物碱、生物碱(C06539
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
8 b1qwr724a
化学文摘号
50-55-5
InChI关键
QEVHRUUCFGRFIF-MDEJGZGSSA-N
InChI
InChI = 1 s / C33H40N2O9 / c1-38-19-7-8-20-21-9-10-35-16-18-13-27(44-32(36) 17-11-25(39票)30(41-4)26(12 - 17)40-3)31(42-5)28(33(37)43-6)22日15 - 24(18)(35)29(21)夙敌14 - 19 (20)/ h7-8, 11 - 12、14、18、22、24、27 - 28日,31岁的34 h, 9 - 10, 13日15-16H2, 1-6H3 / t18 -, 22 + 24 - 27 - 28 + 31 + m1 / s1
国际命名
甲基(1 r, 15秒,17 r, r 18, 19, 20 s) 6, 18-dimethoxy-17 -(3、4、5-trimethoxybenzoyloxy) 3, 13-diazapentacyclo [11.8.0.0 ^ {10} 2 0 ^ {4 9} 0 ^ {15 20}] henicosa-2(10), 4(9), 5、7-tetraene-19-carboxylate
微笑
[H] [C@] 12 C [C@@H] (OC (= O) C3 = CC (OC) = C (OC) C (OC) = C3) [C@H] (OC) [C@@H] (C = O OC) [C@@] 1 ([H]) C [C@@] 1 ([H]) N (CCC3 = C1NC1 = C3C = CC (OC) = C1) C2

参考文献

一般引用
  1. 作者不详:高血压检测和随访项目的五年发现。一、降低高血压(包括轻度高血压)患者的死亡率。高血压检测和随访项目合作小组。《美国医学协会杂志》上。1979年12月7日;242(23):2562-71。[文章
  2. 作者未指明:治疗对高血压发病率的影响。结果:舒张压平均为115 ~ 129毫米汞柱的患者。1967年12月11日;202(11):1028-34。[文章
  3. 作者未指明:抗高血压药物治疗可预防老年孤立收缩期高血压患者中风。老年收缩期高血压计划(SHEP)的最终结果。SHEP合作研究小组。《美国医学协会杂志》上。1991 6月26日;265(24):3255-64。[文章
  4. Chobanian AV, Bakris GL, Black HR, Cushman WC, Green LA, Izzo JL Jr, Jones DW, Materson BJ, Oparil S, Wright JT Jr, Roccella EJ:高血压预防、检测、评估和治疗联合国家委员会第七次报告:JNC 7次报告。《美国医学协会杂志》上。2003年5月21日;289(19):2560-72。Epub 2003 5月14日。[文章
  5. Moser M:高血压管理中的“成本控制”。中华外科杂志1987年7月;1(1):107-9。[文章
  6. 联邦法规216.24:出于安全性或有效性的原因从市场上撤回或撤下的药品。[链接
人体代谢组数据库
HMDB0014351
KEGG药物
D00197
KEGG化合物
C06539
PubChem化合物
5770
PubChem物质
46505863
ChemSpider
5566
BindingDB
50017712
RxNav
9260
ChEBI
28487
ChEMBL
CHEMBL772
ZINC000003938746
治疗靶点数据库
DAP000755
网页
PA451236
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
利血平
化学物质
下载 (73.7 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
3. 完成 预防 动脉粥样硬化/心血管疾病(CVD)/冠心病(CHD)/糖尿病/高血压(高血压)/高胆固醇/2型糖尿病 1
3. 完成 预防 心血管疾病(CVD)/脑血管疾病/高血压(高血压) 1
2 完成 治疗 心血管疾病(CVD)/高血压(高血压)/血管疾病 1
2 完成 治疗 可卡因相关疾病/物质相关疾病 1
2 完成 治疗 难治性高血压 1
1 未知的状态 治疗 Amphetamine-Related障碍 1
1 撤销 治疗 肺动脉高压(PAH) 1
不可用 完成 不可用 2019冠状病毒病(COVID - 19)/COVID/高血压(高血压) 1

药物经济学

制造商
  • 诺华制药公司
  • 礼来制药公司
  • 鲍曼制药公司
  • 百时美施贵宝公司
  • 巴尔实验室公司
  • 贝尔制药公司
  • Cm bundy公司
  • Elkins sinn div ah robins公司
  • Everylife
  • 哈尔西制药公司
  • Impax实验室公司
  • 美国伊瓦制药公司
  • 马歇尔制药公司
  • Mk实验室公司
  • 迈兰制药公司
  • Pharmavite制药
  • purrepac制药公司
  • 私人配方公司
  • 雷克索尔制药公司
  • 罗克珊实验室公司
  • 山德士公司
  • 苏威制药
  • Tablicaps公司
  • 梯瓦制药美国有限公司
  • 瓦兰特国际制药公司
  • 沃森实验室公司
  • 西沃德制药公司
  • 怀特沃斯镇保尔森公司
  • 兰尼特公司
  • 潘雷公司,亚奥蒙特制药和化学公司
  • 淡水河谷化学公司
  • Vitarine制药公司
外包商
  • Apotheca Inc .)
  • C.O. Truxton公司。
  • 卡莱尔实验室公司
  • 分发解决方案
  • Eon实验室
  • H及H化验室
  • 主要药物
  • Murfreesboro药物护理供应
  • 内科医生Total Care公司
  • 质量研究制药公司
  • 联合研究实验室公司
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服
平板电脑 口服 或25毫克
平板电脑 口服
平板电脑 口服 0.1毫克/ 1
平板电脑 口服 0.25毫克/ 1
平板电脑,涂 口服
平板电脑 口服 0.25 mg / TAB
片剂,糖衣 口服
价格
单元描述 成本 单位
利血平0.25 mg片剂 1.52美元 平板电脑
利血平0.1 mg片剂 0.83美元 平板电脑
beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 264.5°C PhysProp
水溶度 73 mg/L(30°C) Yalkowsky, sh & dannenfelser, rm (1992)
logP 3.2 不可用
pKa 6.6 默克指数(1996)
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0113毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.05 ALOGPS
logP 3.53 Chemaxon
日志 -4.7 ALOGPS
pKa(最强酸性) 16.29 Chemaxon
pKa(最强基础) 7.39 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体计数 8 Chemaxon
氢供体数量 1 Chemaxon
极表面积 117.782 Chemaxon
可旋转键数 10 Chemaxon
折射性 161.42米3.·摩尔-1 Chemaxon
极化率 66.063. Chemaxon
环数 6 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9216
血脑屏障 + 0.9257
Caco-2渗透 + 0.6549
22基板 底物 0.7928
p -糖蛋白抑制剂I 抑制剂 0.8563
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.75
肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.5194
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8859
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3A4衬底 底物 0.7065
CYP450 1A2底物 抑制剂 0.8965
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9384
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.831
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.7062
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.9132
致癌性 Non-carcinogens 0.9439
生物降解 未准备好生物可降解 1.0
大鼠急性毒性 3.1297 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.7505
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.6194
ADMET数据预测使用admetSAR,一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。(23092397

光谱

质谱仪(NIST)
下载 (10.3 KB)
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
GC-MS谱- EI-B 气相 splash10 - 052 - b - 0944108000 - d2416a07c507dd693e2b
质谱(电子电离) 女士 splash10 - 0002 - 2943000000 - 8 f7998aa667566277f3f
预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
MS/MS谱-线性离子阱,阴性 质/女士 splash10 - 0006 - 0000090000 - a4f3a4e74644a66e8705
MS/MS谱-线性离子阱,阴性 质/女士 splash10 - 0006 - 0000090000 - 22 - aa398156f73127b459
MS/MS谱-线性离子阱,阴性 质/女士 splash10 - 0006 - 0000090000 - 1 - a35ce10a9657b978845
MS/MS谱-线性离子阱,阴性 质/女士 splash10 - 0006 - 0000090000 - f1a507980fe5d4bc47a4
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT,阳性 质/女士 splash10 - 0002 - 0108920000 - d8cec36e08efb0c1e16e
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT,阳性 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 0000009000 - 2 - bafaa3238dfda9f4989
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT,阳性 质/女士 splash10 - 0002 - 0916102000 - d591ae99a68ca35e63b7
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT,阳性 质/女士 splash10 - 006 - t - 0911000000 - 1 - cb6207a1835b7efb13a
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT,阳性 质/女士 splash10 dj - 0910000000 - 550 - 00 f1f23f96cefe74849
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT,阳性 质/女士 splash10 - 05 - gi - 1910000000 - 9 - dd2d1b6087fe8b9d1c9
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT,阳性 质/女士 splash10 - 001 - i - 1910000000 - 7038 - e3a2f74fff79f220
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT,阳性 质/女士 splash10 - 0 a4i ea7c0832701dc10b3266——0000009000
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT,阳性 质/女士 splash10 - 0002 - 0916103000 - b1128c59f469bc4d949f
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT,阳性 质/女士 splash10 - 006 t - 0911000000 - 8109 e56a0558f3f60659
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT,阳性 质/女士 splash10 dj - 0910000000 - 00 - c3773763c7f72b03b234
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT,阳性 质/女士 splash10 - 05 - gi - 1910000000 - 21728 - d59759dc657e49b
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT,阳性 质/女士 splash10 - 001 - i - 1910000000 - bf727df9cb8b3d8296a0
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT,阳性 质/女士 splash10 - 0002 - 0108920000 - 29 - c40cb6bef71c53750f
LC-ESI-QTOF,阳性 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 0000009000 - 0004 d3aa672941e611c5
LC-ESI-QTOF,阳性 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 0000009000 - 523 f001c9c32d1385552
LC-ESI-QTOF,阳性 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 0101009000 - 69 cc395149f9a4451b3f
LC-ESI-QTOF,阳性 质/女士 splash10 - 0002 - 0915103000 - a4c1fb5ec768bc8c97cb
LC-ESI-QTOF,阳性 质/女士 splash10 - 006 t - 0912000000 - cf0f8684c8b84f7e412e
LC-ESI-QTOF,阳性 质/女士 splash10 - 0 a4i c668164b87d533a8d8f3——0000009000
LC-ESI-QTOF,阳性 质/女士 splash10 - 0 a4i ff4084f4af36b83b2568——0000009000
LC-ESI-QTOF,阳性 质/女士 splash10 - 0 a4i f6df1d086abaff8888d5——0002009000
LC-ESI-QTOF,阳性 质/女士 splash10 - 052 - b - 0319207000 - 0 - b0edf20dde921411913
LC-ESI-QTOF,阳性 质/女士 splash10 - 0002 - 0539201000 - 768 - cf840a0a7d1abe7f6
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT,阳性 质/女士 splash10 - 0002 - 0003910000 - 4557 - ca8877fd85a69ba8
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT,阳性 质/女士 splash10 - 0002 - 0009810000 - 30 - ee17a44c90d99c4cf7
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT,阳性 质/女士 splash10 - 0002 - 0007920000 - e0f73b5fcd3ba69e3f41
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT,阳性 质/女士 splash10 - 0002 - 0107920000 - 9 - a797cdf56ac618b8436
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT,阳性 质/女士 splash10 - 0002 - 0107920000 - 20 - d36b2dee2d9984b454
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT,阳性 质/女士 splash10 - 0002 - 0117920000 - 0 - f76604f9bf51d86cd1f
MS/MS谱-线性离子阱,阳性 质/女士 splash10 - 01 - 0117946000 - 0117946000 - d589b96bffcb8
MS/MS谱-线性离子阱,阳性 质/女士 splash10 - 0002 - 0108944000 - e6ce6049b8052a65fb14
MS/MS谱-线性离子阱,阳性 质/女士 splash10 - 0002 - 0009832000 - 18 - eb565a7321f719807f
MS/MS谱-线性离子阱,阳性 质/女士 splash10 - 0 -雷- 6922345625 - 0 - ad422142580b61b19ef
质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 08 - fs - 1823119000 - ee81332e154356c9dc3b
质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 0002 - 2923100000 - 57 - ebb3f9ade6bbbee040

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
单胺跨膜转运蛋白活性
特定的功能
参与atp依赖性的生物胺类神经递质的囊泡转运。将包括多巴胺、去甲肾上腺素、血清素和组胺在内的胞质单胺泵入突触泡…
基因名字
SLC18A2
Uniprot ID
Q05940
Uniprot名字
突触泡胺转运体
分子量
55712.075哒
参考文献
  1. 奥弗林顿JP,阿尔-拉兹卡尼B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。[文章
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物,它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现,2006 10月;5(10):821-34。[文章
  3. Sievert MK, Hajipour AR, Ruoho AE:新型无载体放射性碘化利血平和四苯那嗪光亲和标记的囊泡单胺转运蛋白的特异性衍生化。《生物化学》2007年8月1日;367(1):68-78。Epub 2007 5月3日。[文章
  4. Naudon L, Leroux-Nicollet I, Raisman-Vozari R, Botton D, Costentin J:利血平修饰对囊泡单胺转运蛋白密度和mRNA合成的影响,以及膜多巴胺吸收复合物密度的时间过程。《突触》1995 9月21日(1):29-36。[文章
  5. 李志强,李志强,李志强。利血平敏感囊泡单胺转运蛋白的克隆与表达。中华民族大学学报(自然科学版)1992年11月15日;89(22):10993-7。[文章
  6. 曼德拉P, Chandley M,徐云云,朱明梅,Ordway GA:利血平诱导的去甲肾上腺素转运体功能降低需要儿茶酚胺储存囊泡。神经化学杂志,2010年5月- 6月;56(6):760-7。doi: 10.1016 / j.neuint.2010.02.011。Epub 2010年2月20日。[文章
  7. 陈旭,季志林,陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究,2002年1月1日;30(1):412-5。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
血清素跨膜转运蛋白活性
特定的功能
参与生物单胺的运输,如血清素,从细胞质进入神经内分泌和内分泌细胞的分泌囊泡
基因名字
SLC18A1
Uniprot ID
P54219
Uniprot名字
嗜铬酸颗粒胺转运体
分子量
56256.71哒
参考文献
  1. Ashe KM, Chiu WL, Khalifa AM, Nicolas AN, Brown BL, De Martino RR, Alexander CP, Waggener CT, fisher - stenger K, Stewart JK:小鼠脑中囊泡单胺转运体-1 (VMAT-1) mRNA和免疫反应蛋白。神经内分泌杂志2011;32(3):253-8。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
锌离子结合
特定的功能
多任务蛋白具有促进细胞增殖和防止细胞凋亡的双重作用。染色体传代蛋白复合体(CPC)的组成部分,对染色体排列至关重要。
基因名字
BIRC5
Uniprot ID
O15392
Uniprot名字
杆状病毒IAP重复蛋白5
分子量
16388.555哒
参考文献
  1. 王震,郭旭,刘震,崔敏,宋峰,刘松:应用正负离子电喷雾质谱研究生物碱与富含gc的人survivin启动子DNA结合。质谱学报。2008 03;43(3):327-35。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3A5
分子量
57108.065哒
参考文献
  1. Schuetz EG, Beck WT, Schuetz JD: p-糖蛋白和细胞色素P4503A的调节剂和底物协同上调这些蛋白在人结肠癌细胞中的表达。Mol Pharmacol 1996 Feb;49(2):311-8。[文章

转运蛋白

细节
1.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
诱导物
通用函数
异种生物转运atp酶活性
特定的功能
能量依赖外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. Geick A, Eichelbaum M, Burk O:核受体反应元件介导利福平诱导肠道MDR1。《生物化学杂志》2001年5月4日;276(18):14581-7。Epub 2001 1月31日。[文章
  2. Schuetz EG, Beck WT, Schuetz JD: p-糖蛋白和细胞色素P4503A的调节剂和底物协同上调这些蛋白在人结肠癌细胞中的表达。Mol Pharmacol 1996 Feb;49(2):311-8。[文章
  3. 王爱娟,Casciano CN, Clement RP, Johnson WW:荧光p -糖蛋白底物的主动转运:作为标记物的评价及其与抑制剂的相互作用。生物化学生物物理研究,2001年11月30日;289(2):580-5。[文章
  4. Ekins S, Kim RB, Leake BF, Dantzig AH, Schuetz EG, Lan LB, Yasuda K, Shepard RL, Winter MA, Schuetz JD, Wikel JH, Wrighton SA: p -糖蛋白抑制剂的三维定量构-活性关系。Mol Pharmacol, 2002 5;61(5):964-73。[文章
  5. Tang F, Horie K, Borchardt RT:转染人MDR1基因的MDCK细胞是人肠粘膜的良好模型吗?Pharm Res. 2002 Jun;19(6):765-72。[文章
  6. 唐芳,李志刚,李志刚,等:多药耐药蛋白外排转运体Caco-2亚克隆的分离与鉴定。Pharm Res. 2003 Feb;20(2):161-8。[文章
  7. Nagy H, Goda K, Fenyvesi F, Bacso Z, Szilasi M, Kappelmayer J, Lustyik G, Cianfriglia M, Szabo G Jr:不同的多药耐药调节剂组通过p -糖蛋白特异性抗体的竞争来区分。生物化学与生物物理学报。2004年3月19日;315(4):942-9。[文章
  8. 安田,兰兰,桑格拉德,古古亚,苏etz JD,苏etz EG:细胞色素P450 3A抑制剂与p -糖蛋白的相互作用。中华药物学杂志2002 10月;303(1):323-32。[文章
  9. Polli JW, Wring SA, Humphreys JE, Huang L, Morgan JB, Webster LO, serabji - singh CS:体外p -糖蛋白分析在药物发现中的合理应用。中华药物学杂志2001年11月;299(2):620-8。[文章
  10. FDA药物开发和药物相互作用:底物、抑制剂和诱导剂表[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
二级活性有机阳离子跨膜转运活性
特定的功能
易位各种结构和分子量的有机阳离子,包括模型化合物1-甲基-4-苯基吡啶(MPP),四乙基铵(TEA), n -1-甲基nico…
基因名字
SLC22A1
Uniprot ID
O15245
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员
分子量
61153.345哒
参考文献
  1. Grundemann D, Gorboulev V, Gambaryan S, Veyhl M, Koepsell H:一种新型多特异性转运体介导的药物排泄。自然学报。1994年12月8日;372(6506):549-52。[文章
  2. Breidert T, Spitzenberger F, Grundemann D, Schomig E:有机阳离子转运蛋白1型(OCT1)对儿茶酚胺转运的影响。中国药物学杂志,1999,9(1):218-24。[文章
细节
3.胆盐出口泵
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
运输活动
特定的功能
参与进入肝细胞小管的胆盐的atp依赖性分泌。
基因名字
ABCB11
Uniprot ID
O95342
Uniprot名字
胆盐出口泵
分子量
146405.83哒
参考文献
  1. 王爱娟,Casciano CN, Clement RP, Johnson WW:姐妹p糖蛋白(BSEP)的荧光底物作为主动转运和抑制的标志物:偶然不平等结合位点的证据。Pharm Res. 2003 Apr;20(4):537-44。[文章
  2. Lecureur V, Sun D, Hargrove P, Schuetz EG, Kim RB, Lan LB, Schuetz JD: P-糖蛋白姐妹蛋白的克隆和表达揭示了一种比MDR1/P-糖蛋白更具鉴别性的转运蛋白。药理学杂志2000 01;57(1):24-35。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
调节肝胆中大量有机阴离子的排泄。可作为细胞顺铂转运体。
基因名字
ABCC2
Uniprot ID
Q92887
Uniprot名字
管状多特异性有机阴离子转运体
分子量
174205.64哒
参考文献
  1. Tang F, Horie K, Borchardt RT:转染人MRP2基因的MDCK细胞是人肠粘膜的良好模型吗?Pharm Res. 2002 Jun;19(6):773-9。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
季铵基跨膜转运蛋白活性
特定的功能
调节循环中有机化合物的管状吸收。调解胍,多巴胺,去甲肾上腺素(去甲肾上腺素),血清素,胆碱,法莫替丁,雷尼替丁,组胺,创造…
基因名字
SLC22A2
Uniprot ID
O15244
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员2
分子量
62579.99哒
参考文献
  1. Grundemann D, Koster S, Kiefer N, Breidert T, Engelhardt M, Spitzenberger F, Obermuller N, Schomig E:有机阳离子转运蛋白2,OCT2对单胺类递质的转运。生物化学杂志,1998年11月20日;273(47):30915-20。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导Na(+)不依赖摄取有机阴离子,如普伐他汀,牛磺胆酸盐,甲氨蝶呤,脱氢表雄酮硫酸,17- β -葡萄糖醛酸雌二醇,硫酸雌酮,前列腺素…
基因名字
SLCO1B1
Uniprot ID
Q9Y6L6
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B1
分子量
76447.99哒
参考文献
  1. Karlgren M, Vildhede A, Norinder U, Wisniewski JR, Kimoto E, Lai Y, Haglund U, Artursson P:肝脏有机阴离子转运多肽抑制剂的分类:蛋白表达对药物-药物相互作用的影响。中华医学化学杂志2012 5月24日;55(10):4740-63。doi: 10.1021 / jm300212s。Epub 2012 5月15日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导有机阴离子如牛磺胆酸盐,前列腺素PGD2, PGE1, PGE2,白三烯C4,血栓素B2和伊洛前列素的Na(+)独立运输。
基因名字
SLCO2B1
Uniprot ID
O94956
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运体家族成员2B1
分子量
76709.98哒
参考文献
  1. Karlgren M, Vildhede A, Norinder U, Wisniewski JR, Kimoto E, Lai Y, Haglund U, Artursson P:肝脏有机阴离子转运多肽抑制剂的分类:蛋白表达对药物-药物相互作用的影响。中华医学化学杂志2012 5月24日;55(10):4740-63。doi: 10.1021 / jm300212s。Epub 2012 5月15日。[文章

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年11月19日17:55