识别

总结

Trospium是一个antimuscarinic剂用于治疗膀胱过动症(OAB)的症状。

品牌名称
Trosec
通用名称
Trospium
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00209
背景

Trospium是一个解痉剂用于治疗膀胱过动症的症状,导致膀胱肌肉收缩的一个条件是不可控制的。1膀胱过动症会导致增加强烈的尿意,尿频,有时候,失去控制排尿。1Trospium是制造的Indevus制药有限公司并在2007年获得了FDA的批准。2

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:392.518
单一同位素的:392.22202025
化学公式
C25H30.没有3
同义词
不可用

药理学

指示

治疗膀胱过动症和敦促尿失禁的症状,尿急,尿频,逼尿肌不稳定和排尿的频率。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Trospium止痉挛的,antimuscarinic代理表示治疗膀胱过动症和敦促尿失禁的症状,尿急,尿频。根据受体分析,它显示对muscarininc高亲和力受体相比,在治疗浓度烟碱受体。

的作用机制

Trospium对抗乙酰胆碱的毒蕈碱的受体的影响支配cholinergically器官。parasympatholytic行动减少膀胱平滑肌的强直性痉挛。

目标 行动 生物
U毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3 不可用 人类
U毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1
拮抗剂
人类
吸收

9.6%

的体积分布
  • 395±140 L
蛋白结合

50 - 85%

新陈代谢

没有完全定义

路线的消除

口服氯化14 c-trospium管理后,大多数的剂量(85.2%)是恢复在粪便和一个较小的数量(5.8%的剂量)尿液中恢复;60%的放射性排出尿液trospium不变。Trospium主要经历了消除通过活跃的管状分泌物,表示的意思是肾清除率29.07升/小时,约4倍肾小球滤过率高于平均水平。beplayappTrospium由酯水解代谢和排泄由肾脏肾小管分泌和肾小球滤过。

半衰期

20个小时

间隙
  • 肾cl = 29.07升/小时
的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
1,2-Benzodiazepine 1,2-Benzodiazepine可能增加中枢神经系统抑制剂(中枢神经系统抑制剂)Trospium活动。
醋丁洛尔 的新陈代谢醋丁洛尔结合Trospium时可以减少。
18beplay下载 对乙酰氨基酚的代谢结合Trospium时可以减少。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加中枢神经系统抑制剂(中枢神经系统抑制剂)Trospium活动。
Acetophenazine Acetophenazine可能增加中枢神经系统抑制剂(中枢神经系统抑制剂)Trospium活动。
Aclidinium 不利影响的风险或严重性Trospium结合Aclidinium时可以增加。
腺苷 心动过速时可以增加的风险或严重性Trospium结合腺苷。
Agomelatine Agomelatine可能增加中枢神经系统抑制剂(中枢神经系统抑制剂)Trospium活动。
Alfentanil 不利影响的风险或严重性Trospium结合Alfentanil时可以增加。
阿利马嗪 阿利马嗪可能增加中枢神经系统抑制剂(中枢神经系统抑制剂)Trospium活动。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 空腹服用。至少需要1小时前食品Cmax和AUC trospium时减少了70 - 80%的高脂肪食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Trospium氯 1 e6682427e 10405-02-4 RVCSYOQWLPPAOA-QKYUOBHYSA-M
产品图片
国际/其他品牌
Flotros/Regurin/Spasmex/Spasmolyt/Spasmoplex/特鲁佩斯OD
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Sanctura 平板电脑 20毫克/ 1 口服 爱力根 2007-12-01 2015-09-19 美国国旗
Sanctura XR 胶囊,延长释放 60毫克/ 1 口服 精神药品 2007-08-01 2008-05-01 美国国旗
Sanctura XR 胶囊,延长释放 60毫克/ 1 口服 医生总保健公司。 2010-09-15 2013-06-30 美国国旗
Sanctura XR 胶囊,延长释放 60毫克 口服 爱力根 2010-01-20 2016-04-13 加拿大的国旗
Sanctura XR 胶囊,延长释放 60毫克/ 1 口服 爱力根 2007-12-01 2015-03-04 美国国旗
Trosec 平板电脑 20毫克 口服 Sunovion 2006-04-04 不适用 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Accel-trospium 平板电脑 20毫克 口服 Accel制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Jamp Trospium 平板电脑 20毫克 口服 Jamp制药公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Mar-trospium 平板电脑 20毫克 口服 《马可福音》的制药公司 2019-06-21 不适用 加拿大的国旗
Trospium氯 平板电脑,涂膜 20毫克/ 1 口服 主要药物 2015-11-16 不适用 美国国旗
Trospium氯 平板电脑 20毫克/ 1 口服 Amerincan健康包装 2014-12-15 2015-07-09 美国国旗
Trospium氯 平板电脑,涂膜 20毫克/ 1 口服 Glenmark医药有限公司,美国 2010-08-13 不适用 美国国旗
Trospium氯 胶囊,延长释放 60毫克/ 1 口服 Actavis制药有限公司 2012-10-12 不适用 美国国旗
Trospium氯 胶囊,延长释放 60毫克/ 1 口服 石板运行制药有限责任公司 2021-06-21 不适用 美国国旗
Trospium氯 胶囊,延长释放 60毫克/ 1 口服 颗粒制药公司。 2020-08-19 不适用 美国国旗
Trospium氯 胶囊,延长释放 60毫克/ 1 口服 蓝蚝实验室 2014-03-11 2022-01-31 美国国旗

类别

ATC代码
A03DA06——Trospium和止痛剂 G04BD09——Trospium
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为二苯基甲烷。这些化合物包含二苯基甲烷的一部分,它包含一个由两个苯基甲烷在两个氢原子取代组。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
苯和取代衍生品
子课
二苯基甲烷
直接父
二苯基甲烷
选择父母
哌啶/N-alkylpyrrolidines/Tetraalkylammonium盐/叔醇/羧酸酯类/一元羧酸和衍生品/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/有机盐/有机氧化物
显示5
酒精//芳香醇/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/羰基/羧酸衍生物/羧酸酯/二苯基甲烷/碳氢化合物的衍生物
显示16个更多
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
T4Y8ORK057
化学文摘号
47608-32-2
InChI关键
OYYDSUSKLWTMMQ-JKHIJQBDSA-N
InChI
InChI = 1 s / C25H30NO3 c27-24(25(28日19-9-3-1-4-10-19)20-11-5-2-6-12-20)20-11-5-2-6-12-20(18 - 23)26日(21)15-7-8-16-26 / h1-6, 9 - 12,研讨会,28 h, 7 - 8, 13-18H2 / q + 1 / t21 - 22 + 23 +
国际命名
5 (1 s, 3 r, r) 3 - [(2-hydroxy-2, 2-diphenylacetyl)氧]8λ⁵-azaspiro [bicyclo (3.2.1) octane-8, 1 ' -pyrrolidin 8-ylium
微笑
[H] [C@] 12 CC [C@] ([H]) (C [C@@H] (C1) OC (= O) C (O) (C1 = CC = CC = C1) C1 = CC = CC = C1) [N +] 21 cccc1

引用

一般引用
  1. Trospium [链接]
  2. FDA药物批准:Trospium (链接]
KEGG药物
D01103
PubChem化合物
5284632
PubChem物质
46506398
ChemSpider
10482307
RxNav
236778年
ChEBI
145791年
ChEMBL
CHEMBL1888176
ZINC000100016084
治疗目标数据库
DAP000342
网页
PA164748976
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Trospium_chloride
FDA的标签
下载 (249 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 基础科学 认知功能/心理能力/膀胱过动症综合征(OABS) 1
4 完成 治疗 上了年纪的/膀胱过动症综合征(OABS)/药物动力学 1
4 完成 治疗 尿失禁/肥胖/膀胱过动症综合征(OABS) 1
4 完成 治疗 神经源性逼尿肌过度活跃/脊髓损伤(SCI) 1
4 完成 治疗 膀胱过动症综合征(OABS) 2
4 完成 治疗 尿失禁(UI)/尿紧迫性 1
4 招聘 其他 尿紧迫性尿失禁 1
3 积极不招聘 治疗 精神分裂症 1
3 完成 治疗 膀胱过动症综合征(OABS)/尿尿失禁 1
3 完成 治疗 精神分裂症/精神分裂症;精神病 2

药物经济学

制造商
  • 爱力根公司
外包商
  • 爱力根公司
  • Catalent制药公司的解决方案
  • Endo制药有限公司
  • 思捷环球制药有限公司
  • Madaus GmbH是一家
  • 莫非斯堡医药护理供应
  • 奥德赛制药公司。
  • Redpharm药物
剂型
形式 路线 强度
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑 口服 20毫克/ 1
胶囊,延长释放 口服 60毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 15毫克
平板电脑,涂膜 口服 30毫克
平板电脑,涂 口服 15毫克
平板电脑,涂膜 口服 20毫克
平板电脑,涂 口服 30毫克
平板电脑,涂膜 口服 45毫克
平板电脑、糖涂层 口服 20毫克
平板电脑,涂 口服 10毫克
平板电脑,涂膜 口服 5毫克
平板电脑 口服 20毫克
平板电脑 口服 30毫克
平板电脑 口服 5毫克
平板电脑,涂膜 口服 20毫克/ 1
胶囊 口服 60毫克/ 1
平板电脑,涂 口服
胶囊,延长释放 口服
胶囊,延长释放 口服 60毫克
平板电脑,涂 口服 20毫克
价格
单元描述 成本 单位
Sanctura XR 60毫克胶囊24小时 5.17美元 胶囊
Sanctura xr 60毫克胶囊 5.02美元 胶囊
Sanctura 20毫克的平板电脑 3.12美元 平板电脑
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
CA2537103 没有 2010-01-19 2024-11-04 加拿大的国旗
US7759359 没有 2010-07-20 2024-11-04 美国国旗
US7763635 没有 2010-07-27 2024-11-04 美国国旗
US7781448 没有 2010-08-24 2024-11-04 美国国旗
US7781449 没有 2010-08-24 2024-11-04 美国国旗
US7410978 没有 2008-08-12 2025-02-01 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 6.68 e-05毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.86 ALOGPS
logP -0.5 Chemaxon
日志 -6.8 ALOGPS
pKa最强(酸性) 11.05 Chemaxon
pKa最强(基本) -4.5 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 2 Chemaxon
氢供体数 1 Chemaxon
极地表面面积 46.532 Chemaxon
可旋转键数 5 Chemaxon
折射性 124.04米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 43.253 Chemaxon
数量的戒指 5 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 - - - - - - 0.9469
血脑屏障 + 0.9418
Caco-2渗透 + 0.6042
22基板 底物 0.6431
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.7783
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9759
肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.7234
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.818
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.774
CYP450 3 a4衬底 底物 0.5716
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9005
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.89
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.7317
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9147
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8121
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.9567
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8238
致癌性 Non-carcinogens 0.9458
生物降解 没有准备好可生物降解 0.8128
大鼠急性毒性 2.8407 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9135
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.6933
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
受体的活动
特定的功能
毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
基因名字
CHRM3
Uniprot ID
P20309
Uniprot名字
毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3
分子量
66127.445哒
引用
  1. Hesch凯西:代理膀胱过动症的治疗:治疗类审查。Proc(地中海Bayl大学分)。2007年7月,20(3):307 - 14所示。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
磷脂酰肌醇磷脂酶c活动
特定的功能
毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
基因名字
CHRM1
Uniprot ID
P11229
Uniprot名字
毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1
分子量
51420.375哒
引用
  1. •罗夫纳ES:氯化Trospium膀胱过动症的管理。药。2004;64(21):2433 - 46所示。doi: 10.2165 / 00003495-200464210-00005。(文章]

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2 d6
分子量
55768.94哒
引用
  1. Beckmann-Knopp年代,Rietbrock年代,Weyhenmeyer R,薄满乐RH, Beckurts KT,朗W,富U:抑制trospium氯对细胞色素P450酶的影响在人类肝脏微粒体。Toxicol杂志》1999年12月,85 (6):299 - 304。(文章]

药物在6月13日创建,2005年十三24 /更新2023年1月28日,29