Remikiren与建立可用口服肾素抑制剂对原发性高血压患者血压的影响。没有数据可在人类remikiren肾功能的影响。在原发性高血压患者中,一个单一口服剂量的remikiren可以引起肾血管舒张,而不影响肾小球滤过率(GFR)尽管显著降低血压。这个系统和肾血流动力学响应更加明显的激活肾素-血管紧张素系统。

的作用机制

体内实验表明,几个remikiren特定肾素和不降低动脉压的不相关的机制。

目标	行动	生物
一个肾素	抑制剂	人类

吸收

口服后吸收。

的体积分布

不可用

蛋白结合

83%

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
醋丁洛尔	Remikiren可能会增加醋丁洛尔的降血压药活动。
Aceclofenac	Remikiren的治疗效果与Aceclofenac结合使用时可以减少。
Acemetacin	Remikiren的治疗效果与Acemetacin结合使用时可以减少。
乙酰水杨酸	阿司匹林可以减少抗高血压Remikiren活动。
Alclofenac	Remikiren的治疗效果与Alclofenac结合使用时可以减少。
Aldesleukin	Aldesleukin可能会增加Remikiren的降血压药活动。
Alfentanil	Alfentanil可能减少降压Remikiren活动。
Alfuzosin	Alfuzosin可能会增加Remikiren的降血压药活动。
Aliskiren	Remikiren可能会增加Aliskiren的降血压药活动。
Almotriptan	Almotriptan可能减少降压Remikiren活动。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

不可用

类别

ATC代码

C09XA01——Remikiren

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为组氨酸和衍生品。这些化合物含有半胱氨酸或其导数的半胱氨酸反应所产生的氨基或羧基组,或更换任何杂原子氢的甘氨酸。
王国: 有机化合物
超类: 有机酸和衍生品
类: 羧酸和衍生品
子课: 氨基酸、肽和类似物
直接父: 组氨酸和衍生品
选择父母: N-acyl-alpha氨基酸和衍生品/α氨基酸酰胺/苯和取代衍生品/脂肪酸酰胺/砜类/咪唑类/Heteroaromatic化合物/二羧酸酰胺/二级醇/1,可

显示6更
基: 1,可/酒精/Alpha-amino酸酰胺/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/羰基/甲酰胺组/脂酰

展示19日更
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: LC7FBL96A4
化学文摘号: 126222-34-2
InChI关键: UXIGZRQVLGFTOU-VQXQMPIVSA-N
InChI: InChI = 1 s / C33H50N4O6S c1-33 (2、3) 44 (42、43) 20 - 25 (16-22-10-6-4-7-11-22) 31 (40) 37-28 (18-26-19-34-21-35-26) 32 (41) 36-27 (17-23-12-8-5-9-13-23) 30 (39) 29 (38) 24-14-15-24 / h4, 6 - 7,年级,19日,21日,第23 - 25,研究,38-39H、5、8、12 - 18、20 h2, 1-3H3, (H, 34岁,35)(H, 36岁,41)(H, 37岁,40)/进口汽车,27 + 28 + 29 + 30 - m1 / s1
国际命名: (2)2 - [(2 s) 2-benzyl-3 - (2-methylpropane-2-sulfonyl) propanamido] - n - [(2 s, 3 r, 4 s) 1-cyclohexyl-4-cyclopropyl-3, 4-dihydroxybutan-2-yl] 3 - (1 h-imidazol-5-yl)丙酰胺
微笑: CC (C) (C)年代(= O) (= O) C [C@@H] (CC1 = CC = CC = C1) C (= O) N [C@@H] (CC1 = CN = CN1) C (= O) N [C@@H] (CC1CCCCC1) [C@@H] (O) [C@@H] C1CC1 (O)

引用

一般引用

克洛泽JP, Fischli W:发现remikiren作为第一个口服肾素抑制剂。Arzneimittelforschung。1993年2月,43 (2):260 - 2。(文章]
级WF,惠特比BR,周RC: remikiren分布,一个强有力的口头人类肾素活性抑制剂,在实验室动物。Xenobiotica。1996年3月,26 (3):243 - 54。(文章]

外部链接

KEGG化合物: C07465
PubChem化合物: 6324659
PubChem物质: 46507286
ChemSpider: 4884377
BindingDB: 50077669
ChEBI: 8803年
ChEMBL: CHEMBL31601
锌: ZINC000004217406
治疗目标数据库: DAP001220
网页: PA164774779
PDBe配体: 快速眼动
维基百科: Remikiren

PDB项

3 d91

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
logP	3.9	不可用
Caco2渗透率	-6.13	ADME研究USCD

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0213毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.42	ALOGPS
logP	2.37	Chemaxon
日志	-4.5	ALOGPS
pKa最强(酸性)	12.32	Chemaxon
pKa最强(基本)	6.74	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	7	Chemaxon
氢供体数	5	Chemaxon
极地表面面积	161.48²	Chemaxon
可旋转键数	16	Chemaxon
折射性	169.6米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	68.38³	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.8744
血脑屏障	- - - - - -	0.8746
Caco-2渗透	- - - - - -	0.8957
22基板	底物	0.7043
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.6427
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9732
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8832
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.5243
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.7775
CYP450 3 a4衬底	底物	0.5695
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8245
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.6456
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8548
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.6534
CYP450 3 a4酶抑制剂	抑制剂	0.8648
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.6298
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.9132
致癌性	Non-carcinogens	0.7601
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9754
大鼠急性毒性	2.5600 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9958
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.5881

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。肾素

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 受体结合
特定的功能: 肾素是一种高度特定的肽链内切酶,唯一的已知函数是生成血管紧张素血管紧张肽原的等离子体,开始一连串的反应,产生海拔b…
基因名字: 任
Uniprot ID: P00797
Uniprot名字: 肾素
分子量: 45057.125哒

引用

van Paassen P船座GJ,德容PE、德齐乌D:预处理肾血管张力预测具体的影响肾素抑制尿钠排泄在原发性高血压。中国投资欧元。1999年12月,29(12):1019 - 26所示。(文章]
举办RJ,琼斯CR,多依格JK Birnbock H,里德莱托:反应的口服肾素抑制剂,remikiren (Ro 42 - 5892),在控制盐消耗人类。J Cardiovasc杂志。1995年3月,25(3):347 - 53年。(文章]
Kiowski W, Beermann J, Rickenbacher P, Haemmerli R,托马斯·M Burkart F, Meinertz T: Angiotensinergic与nonangiotensinergic血流动力学的影响转换酶抑制在慢性心力衰竭患者。评估急性肾素和转换酶抑制。循环。1994年12月,90 (6):2748 - 56。(文章]
hilger KF, Fischli W, Veelken R,曼摩根富林明:血管在豚鼠肾素。抑制肾素抑制剂remikiren。高血压。1994年6月,23 (6 Pt 2): 861 - 4。(文章]
克洛泽JP, Fischli W:比较三种不同的强有力的肾素抑制剂在灵长类动物的影响。高血压。1993年7月,22(1):上行线。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在03年2月,2022 21:06

Remikiren

识别

结构Remikiren (DB00212)

药理学

的相互作用

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用