识别
- 总结
-
Torasemide是一种利尿剂用于治疗高血压和水肿与心力衰竭,肾功能衰竭,或肝脏疾病。
- 品牌名称
-
Demadex, Soaanz
- 通用名称
- Torasemide
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB00214
- 背景
-
Torasemide天花板很高循环利尿剂。1从结构上看,它是一个pyridine-sulfonylurea作为抗高血压药。4Torasemide最初是在1993年被FDA批准用于临床使用。12
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:348.42
单一同位素的:348.125611216 - 化学公式
- C16H20.N4O3年代
- 同义词
-
- (1-Isopropyl-3) - (4-m-toluidino-3-pyridyl)磺酰脲
- N -(((1 -甲基乙基)氨基)羰基)4 - ((3-methylphenyl)氨基)3-pyridinesulfonamide
- Torasemida
- Torasemide
- Torasemide
- Torasemidum
- Torsemide
- 外部id
-
- ac - 4464
- AC4464
- bm - 02.015
- bm - 02015
- BM02.015
药理学
- 指示
-
Torasemide表示治疗水肿与充血性心力衰竭、肾脏或肝脏疾病。从这个条件,它已经被观察到torasemide非常有效的肾衰竭。标签
,torasemide批准用作抗高血压药单独或结合其他降压药。标签
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。 - 药效学
-
众所周知torasemide管理局可以减弱肾损伤和减少急性肾功能衰竭的严重程度。这种效应是通过增加尿量,因此,促进液体,控制酸碱和钾。2这种效应是通过增加尿的排泄钠和氯。3
一些报告表明torasemide带来了持久的利尿和钾排泄可解释为torasemide对肾素-血管紧张素-醛固酮系统的作用。这种效果非常类似于效果观察与政府联合治疗呋喃苯胺酸和螺内酯它的特点是减少血浆脑利钠肽和改进测量左心室功能。3
上面提到的效果,torasemide礼物的双重效果。醛固酮的抑制捐赠torasemide保钾作用。2
Torasemide已经被证明可以减少细胞外液量和血压高血压病人患有慢性肾脏疾病。,一些报道表明torasemide可以减少心肌纤维化,减少胶原蛋白的积累。这种效应相关建议是减少醛固酮这为了已经证明降低酶的生产胶原I型carboxy-terminal蛋白酶是过表达在心力衰竭患者。1
- 的作用机制
-
如上所述,torasemide是循环利尿剂的一部分,因此,它通过减少需氧量在髓厚提升亨利循环通过抑制Na + / K + / Cl -泵腔的细胞膜表面。2这个动作是通过绑定torasemide氯ion-binding站点的运输分子。12
Torasemide已知有影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统通过抑制血管紧张素ⅱ的下游后级联激活。这个抑制将会产生次生效应显著减少醛固酮合酶的表达,TGF-B1和血栓素A2和减少醛固酮受体结合。2,3
目标 行动 生物 一个溶质载体家庭12成员2 抑制剂人类 一个溶质载体家庭12成员1 抑制剂人类 - 吸收
-
Torasemide口服生物利用度最高的是利尿剂即使在慢性肾脏疾病的晚期。1这种生物利用度会高于80%不管病人的状况。最大血清浓度是1小时的报道和吸收参数并不影响它的使用与食物。3
- 的体积分布
-
的体积分布torasemide 0.2 L /公斤。5
- 蛋白结合
-
Torasemide高度与血浆蛋白,代表超过99%的服用剂量。5
- 新陈代谢
-
Torasemide广泛在肝脏代谢,只有20%的剂量保持不变,在尿液中恢复过来。5通过肝CYP2C8代谢和CYP2C9主要由羟基化反应、氧化和还原5代谢物。7M5,主要代谢产物是药物活性。有两个小的代谢物,M1,拥有十分之一torasemide的活动,和M3、平等torasemide活动。总的来说,torasemide似乎占了总数的80%利尿剂活动,而代谢产物M1, M3占9%和11%,分别。6
在产品下面查看合作伙伴的反应
- 路线的消除
-
Torasemide主要hepatically和排泄的粪便处理大约70 - 80%的服用剂量是通过这种途径排泄。beplayapp另一方面,约20 - 30%的服用剂量beplayapp是尿液中发现。12
- 半衰期
-
torasemide的平均半衰期3.5小时。3
- 间隙
-
torasemide的清除率明显减少肾疾病的存在。5
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。 - 毒性
-
口服LD50 torasemide的老鼠是5克/公斤。当发生过量时,有明显的利尿的危险液体和电解质损失已导致嗜睡,困惑、低血压、低钠血症、低钾血症,hypochloremic碱中毒,血浓缩脱水和循环衰竭。这种影响可以包括一些肠胃紊乱。13
没有增加肿瘤发病率与torasemide和被证实不是诱变,不是fetotoxic或畸形形成的。标签
- 通路
-
通路 类别 Torsemide行动途径 药物作用 - 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
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药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互Abacavir Torasemide可能增加Abacavir的排泄率可能会导致较低的血清水平和潜在的降低功效。 Abatacept 的新陈代谢Torasemide结合Abatacept时可以增加。 Abiraterone 的新陈代谢Torasemide阿比特龙结合时可以减少。 Abrocitinib 的新陈代谢Abrocitinib结合Torasemide时可以减少。 阿卡波糖 阿卡波糖可以减少的治疗效果与Torasemide结合使用。 醋丁洛尔 Torasemide可能会增加醋丁洛尔的降血压药活动。 Aceclofenac Torasemide的治疗效果与Aceclofenac结合使用时可以减少。 Acemetacin Torasemide的治疗效果与Acemetacin结合使用时可以减少。 苊香豆醇 的新陈代谢苊香豆醇结合Torasemide时可以减少。 18beplay下载 Torasemide可能增加对乙酰氨基酚的排泄率可能会导致较低的血清水平和潜在的降低功效。 - 食物相互作用
-
- 有或没有食物。食物延迟30分钟的Cmax但不影响疗效。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品图片
- 国际/其他品牌
- Britomar(费雷尔)/Diuver (Pliva)/Examide(顶点)/Luprac(田边Mitshubishi制药)/Soaanz (Sarfez制药)/Torem (Berlin-Chemie)/Trifas (Meranini)
- 品牌名称的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Demadex 注入,解决方案 10毫克/ 1毫升 静脉注射 罗氏制药公司 2007-02-06 不适用 我们 
Demadex 平板电脑 10毫克/ 1 口服 梅达制药有限公司 2009-02-20 2009-08-04 我们 Demadex 平板电脑 20毫克/ 1 口服 罗氏制药公司 2007-02-06 不适用 我们 Demadex 平板电脑 20毫克/ 1 口服 医生总保健公司。 2009-10-21 不适用 我们 Demadex 平板电脑 20毫克/ 1 口服 梅达制药 2015-01-01 2018-11-30 我们 Demadex 平板电脑 100毫克/ 1 口服 梅达制药有限公司 2009-02-20 2009-08-04 我们 Demadex 平板电脑 5毫克/ 1 口服 梅达制药有限公司 2009-02-20 2009-08-04 我们 Demadex 平板电脑 10毫克/ 1 口服 罗氏制药公司 2007-02-06 不适用 我们 Demadex 平板电脑 10毫克/ 1 口服 梅达制药 2015-01-01 2019-06-30 我们 Demadex 注入,解决方案 10毫克/ 1毫升 静脉注射 罗氏制药公司 2007-02-06 不适用 我们 - 通用的处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Torsemide 平板电脑 10毫克/ 1 口服 医生总保健公司。 2009-06-26 不适用 我们 Torsemide 平板电脑 100毫克/ 1 口服 Carilion物料管理 2011-01-01 不适用 我们 
Torsemide 平板电脑 100毫克/ 1 口服 太阳制药工业有限公司 2008-02-26 2017-02-18 我们 Torsemide 平板电脑 10毫克/ 1 口服 Aurobindo制药有限公司 2007-10-17 不适用 我们 Torsemide 平板电脑 20毫克/ 1 口服 REMEDYREPACK INC .) 2020-05-13 不适用 我们 Torsemide 平板电脑 10毫克/ 1 口服 卡地纳健康 2004-06-01 2017-02-28 我们 
Torsemide 平板电脑 5毫克/ 1 口服 太阳制药工业有限公司 2008-02-26 2017-02-18 我们 Torsemide 平板电脑 10毫克/ 1 口服 科比牧场预先包装 2011-01-01 不适用 我们 Torsemide 平板电脑 20毫克/ 1 口服 REMEDYREPACK INC .) 2019-07-09 不适用 我们 Torsemide 平板电脑 20毫克/ 1 口服 Teva制药美国公司。 2004-06-01 不适用 我们
类别
- ATC代码
- C03CA04——Torasemide G01AE10 -磺酰胺类的组合
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为pyridinesulfonamides。这些都是杂环化合物含有吡啶环由一个或多个磺酰胺基团取代。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- 吡啶和衍生品
- 子课
- Pyridinesulfonamides
- 直接父
- Pyridinesulfonamides
- 选择父母
- 甲苯/磺酰脲类药物/Dihydropyridines/二酮亚胺/Organosulfonic酸和衍生品/Heteroaromatic化合物/Aminosulfonyl化合物/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物/Carboximidic酸和衍生品/Azacyclic化合物 显示4个
- 基
- Aminosulfonyl化合物/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/苯环型的/Carboximidic酸衍生物/Dihydropyridine/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/Hydropyridine/单环苯一半 显示16个更多
- 分子框架
- 芳香heteromonocyclic化合物
- 外部描述符
- 二氨基化合物,氨基比林,N-sulfonylurea (CHEBI: 9637)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- W31X2H97FB
- 化学文摘号
- 56211-40-6
- InChI关键
- NGBFQHCMQULJNZ-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C16H20N4O3S c1-11(2) 18-16 20到24(21)(22、23)15-10-17-8-7-14(15)15-10-17-8-7-14(3)卖地/ h4-11H 1-3H3, (H, 17日,19)(H2, 18岁,20日,21)
- 国际命名
-
1 - ({4 - [(3-methylphenyl)氨基]pyridin-3-yl}磺酰)3 - (propan-2-yl)尿素
- 微笑
-
CC (C)数控(= O) NS (= O) (= O) C1 = C (NC2 = CC = CC (C) = C2) C = CN = C1
引用
- 合成参考
-
弗里茨Topfmeier,古斯塔夫Lettenbauer”过程稳定的torasemide修改的准备。”U.S. Patent USRE0345806, issued June, 1975.
USRE0345806 - 一般引用
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- EMC (链接]
- FDA批准的药物产品:Soaanz (torsemide)口服用平板电脑链接]
- FDA Demadex (Torsemide)标签(链接]
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0014359
- KEGG药物
- D00382
- PubChem化合物
- 41781年
- PubChem物质
- 46504760
- ChemSpider
- 38123年
- BindingDB
- 64107年
- 38413年
- ChEBI
- 9637年
- ChEMBL
- CHEMBL1148
- 锌
- ZINC000000005823
- 治疗目标数据库
- DAP000745
- 网页
- PA451733
- RxList
- RxList药物页面
- PDRhealth
- PDRhealth药物页面
- 维基百科
- Torasemide
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
下载 (74.7 KB)
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 治疗 充血性心力衰竭(CHF) 1 4 完成 治疗 心脏衰竭 1 4 完成 治疗 高血压(高血压) 2 4 完成 治疗 右心衰/三尖瓣无能 1 4 没有招聘 治疗 慢性肾脏疾病(CKD)/高血压(高血压) 1 4 终止 治疗 补偿心脏衰竭 1 4 未知的状态 治疗 心血管疾病(CVD)/高血压(高血压) 1 4 未知的状态 治疗 慢性心力衰竭(CHF)/高血压动脉 1 4 未知的状态 治疗 心脏衰竭 1 3 积极不招聘 治疗 心脏衰竭 1
药物经济学
- 制造商
-
- 霍夫曼罗氏公司
- 贝德福德实验室
- Luitpold制药有限公司
- 梅达制药有限公司
- Apotex inc .的体态网站
- Aurobindo制药有限公司
- 杂药物有限公司
- Par制药有限公司
- Pliva制药工业公司
- 罗克珊实验室公司
- 太阳制药工业有限公司
- Teva制药美国公司
- 外包商
-
- 美国摄政
- Apotex Inc .)
- Aurobindo制药有限公司
- 弧形制药公司。
- 卡地纳健康
- 多元化的医疗服务公司。
- F罗氏公司有限公司
- 普通注射剂和疫苗。
- 绿岩有限责任公司
- 中心地带重新打包服务有限责任公司
- 杂药物有限公司
- Ivax制药
- Mckesson集团。
- 梅达AB
- 莫非斯堡医药护理供应
- 纽曼分销商公司。
- 棕榈制药公司。
- Par制药
- 医生总保健公司。
- Pliva Inc .)
- 首选的制药公司。
- Prepak系统公司。
- 资源优化和创新公司
- 罗克珊实验室
- 太阳制药工业有限公司
- 梯瓦制药产业有限公司
- UDL实验室
- Vangard实验室公司。
- 剂型
-
形式 路线 强度 注入,解决方案 静脉注射 10毫克/ 1毫升 平板电脑 口服 10毫克/ 1 平板电脑 口服 100毫克/ 1 平板电脑 口服 20毫克/ 1 平板电脑 口服 5毫克/ 1 液体 静脉注射 10毫克/毫升 平板电脑 口服 100毫克 平板电脑 口服 20毫克 平板电脑 口服 5毫克 注入,解决方案 静脉注射 10毫克/ 2毫升 注入,解决方案 静脉注射 200毫克/ 20毫升 解决方案 静脉注射 10毫克/ 2毫升 平板电脑,涂膜 口服 20毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 40毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 60毫克/ 1 平板电脑,延长释放 口服 平板电脑,延长释放 口服 10毫克 平板电脑,延长释放 口服 5毫克 注入,暂停 静脉注射 10毫克/ 2毫升 平板电脑 口服 200毫克 平板电脑 口服 平板电脑 口服 50毫克 平板电脑 口服 2.5毫克 平板电脑 口服 10毫克 - 价格
-
单元描述 成本 单位 Demadex 100毫克片剂 5.69美元 平板电脑 Torsemide 100毫克片剂 3.16美元 平板电脑 Demadex 20毫克的平板电脑 1.59美元 平板电脑 Demadex 10毫克的平板电脑 1.39美元 平板电脑 Demadex 5毫克的平板电脑 1.28美元 平板电脑 Torsemide 20毫克的平板电脑 0.85美元 平板电脑 Torsemide 10毫克的平板电脑 0.73美元 平板电脑 Torsemide 5毫克的平板电脑 0.66美元 平板电脑 beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US10154963 没有 2018-12-18 2033-10-06 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 163 - 164°C “化学物质” 水溶度 可溶性 “化学物质” logP 3.356 “化学物质” pKa 7.1 “FDA标签” - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.0596毫克/毫升 ALOGPS logP 1.76 ALOGPS logP 1.86 Chemaxon 日志 -3.8 ALOGPS pKa最强(酸性) 5.92 Chemaxon pKa最强(基本) 4.2 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体数 5 Chemaxon 氢供体数 3 Chemaxon 极地表面面积 100.192 Chemaxon 可旋转键数 4 Chemaxon 折射性 91.89米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 36.153 Chemaxon 数量的戒指 2 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.9156 血脑屏障 + 0.6871 Caco-2渗透 - - - - - - 0.5374 22基板 Non-substrate 0.799 我22抑制剂 Non-inhibitor 0.7695 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8232 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9185 CYP450 2 c9衬底 底物 0.6049 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9116 CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.7558 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9045 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.6692 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.923 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025 CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.5905 CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.6324 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.9133 致癌性 Non-carcinogens 0.8366 生物降解 没有准备好可生物降解 1.0 大鼠急性毒性 1.8740 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9854 hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.8668
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
见解和加速药物研究。
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 钠,钾,氯同向转运活动
- 特定的功能
- 电沉默的运输系统。调节钠和氯重吸收。起着至关重要的作用在调节离子平衡和细胞体积。
- 基因名字
- SLC12A2
- Uniprot ID
- P55011
- Uniprot名字
- 溶质载体家庭12成员2
- 分子量
- 131445.825哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 钠,钾,氯同向转运活动
- 特定的功能
- 电沉默的运输系统。调节钠和氯重吸收。起着至关重要的作用在调节离子平衡和细胞体积。
- 基因名字
- SLC12A1
- Uniprot ID
- Q13621
- Uniprot名字
- 溶质载体家庭12成员1
- 分子量
- 121449.13哒
引用
- 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
- Vormfelde SV, Sehrt D, Toliat先生,Schirmer M, Meineke我Tzvetkov M,纽伦堡P, Brockmoller J:肾钠转运蛋白的遗传变异NKCC2, NCC,钠与循环利尿药物的影响。中国新药杂志。2007年9月,82 (3):300 - 9。Epub 2007年4月25日。(文章]
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酶
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
- 基因名字
- CYP2C8
- Uniprot ID
- P10632
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 c8
- 分子量
- 55824.275哒
引用
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- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
- 基因名字
- CYP2C9
- Uniprot ID
- P11712
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 c9
- 分子量
- 55627.365哒
引用
航空公司
转运蛋白
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
- 特定的功能
- 介导的Na(+)独立吸收有机阴离子如普伐他汀,牛磺胆酸盐、甲氨蝶呤、硫酸脱氢表雄酮,17-beta-glucuronosyl雌二醇,雌素酮硫酸盐,小白鼠…
- 基因名字
- SLCO1B1
- Uniprot ID
- Q9Y6L6
- Uniprot名字
- 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1
- 分子量
- 76447.99哒
引用
- 科尔曼J。,Cox A. and Cowley N. (2011). Side Effects of Drugs Annual. Elsevier.
药物在2005年6月13日,十三24 /更新在1月3日,2023 04:16