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Eletriptan

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总结

Eletriptan是一种用于治疗偏头痛的曲坦类药物。

品牌名称
来曲普坦
通用名称
Eletriptan
beplay体育安全吗药物库登录号
DB00216
背景

ele曲坦是辉瑞公司开发的第二代曲坦类药物，用于治疗偏头痛。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:382.519
单一同位素的:382.171498776
化学公式
C22H26N2O2年代
同义词
  • Eletriptan
  • Eletriptan
  • eletriptan
  • Eletriptanum
外部id
  • 英国- 116044
  • Uk-116,044-04免费基地
  • 英国- 116044
  • Uk-116044-04免费基地

药理学

指示

用于急性治疗有或无先兆的成人偏头痛。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

伊勒曲坦是一种选择性5-羟色胺1B/1D受体激动剂。在被麻醉的狗中，伊曲坦已被证明能减少颈动脉血流量，高剂量时只会使动脉血压小幅升高。虽然颈动脉床对血流的影响是选择性的，但观察到冠状动脉直径的减小。伊曲坦也被证明可以抑制大鼠的三叉神经活动。

作用机制

ele曲坦与5-HT1B、5-HT1D和5-HT1F受体具有高亲和力，与5-HT1A、5-HT1E、5-HT2B和5-HT7受体具有中等亲和力，与5-HT2A、5-HT2C、5-HT3、5-HT4、5-HT5A和5-HT6受体具有低亲和力或无亲和力。相反，伊勒曲坦在肾上腺素能α 1、α 2或β上表现出不显著的药理活性;多巴胺能D1或D2;毒蕈碱的;或者阿片受体。虽然5-HT受体激动剂在缓解偏头痛中的全部作用机制尚未完全阐明，但有人提出，位于颅内血管上的5-HT1受体的激活会导致与偏头痛缓解相关的血管收缩。也有人提出，三叉神经系统感觉神经末梢上5-HT1受体的激活会抑制促炎神经肽的释放。

目标 行动 生物
一个5-羟色胺受体1D
受体激动剂
 人类
一个5-羟色胺受体1B
受体激动剂
 人类
一个5-羟色胺受体1F
受体激动剂
 人类
U5-羟色胺受体1A
受体激动剂
 人类
吸收

口服后吸收良好，平均绝对生物利用度约50%。

配送量
  • 138升
蛋白结合

血浆蛋白结合适中，约85%。

新陈代谢

体外研究表明，伊勒曲坦主要由细胞色素P-450酶CYP3A4代谢。伊曲坦的n -去甲基代谢物是唯一已知的活性代谢物。

悬停在以下产品上查看反应伙伴

淘汰路线

不可用

半衰期

伊勒曲坦的终末消除半衰期约为4小时。

间隙
  • 肾cl=3.9 L/h
的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
了解更多
毒性

根据5-HT1B/1D激动剂的药理学，过量服用可发生高血压或其他更严重的心血管症状。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节
鸟嘌呤核苷酸结合蛋白G(I)/G(S)/G(T)亚基β -3 --- (C; T)/(T, T) T等位基因 效果直接研究 这种基因型的患者在治疗时对伊利曲坦反应的可能性增加(条件:丛集性头痛)。 细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine 当伊勒曲坦与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可增加。
Abametapir 埃勒曲坦与阿美他韦合用可提高血药浓度。
Abatacept 埃勒曲坦与阿巴西普联用可促进代谢。
Abiraterone 与阿比特龙联用可降低伊勒曲坦代谢。
Abrocitinib 阿曲替尼与伊曲坦合用可降低代谢。
醋丁洛尔 阿勒曲坦与乙酰丁胺醇联用可降低代谢。
Aceclofenac 当伊曲坦与乙酰氯芬酸联合使用时，高血压的风险或严重程度可增加。
Acemetacin 当伊勒曲坦联合阿西美辛时，高血压的风险或严重程度可增加。
苊香豆醇 不良反应的风险或严重程度可增加，当伊勒曲坦联合阿塞诺豆蔻酚。
18beplay下载 对乙酰氨基酚与依曲坦联用可促进代谢。
识别潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重性等级、描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 带或不带食物服用。高脂肪食物会增加暴露，但没有达到临床相关的程度。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。
现在访问
获取全球10多个地区的药品信息。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Eletriptan氢溴酸盐 M41W832TA3 177834-92-3 UTINOWOSWSPFLJ-FSRHSHDFSA-N
一水氢溴化氢伊曲坦 4139年x692fa 273211-28-2 BORDVONYOHPTGR-JQDLGSOUSA-N
产品图片
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Eletriptan 平板电脑 20毫克 口服 Sanis健康公司 2021-07-22 不适用 加拿大的国旗
Eletriptan 平板电脑 40毫克 口服 专业医生有限公司 2019-07-31 不适用 加拿大的国旗
Eletriptan 平板电脑 40毫克 口服 Sanis健康公司 2021-07-22 不适用 加拿大的国旗
Eletriptan 平板电脑 20毫克 口服 专业医生有限公司 2019-07-31 不适用 加拿大的国旗
来曲普坦 片剂，覆膜 40毫克/ 1 口服 全科医疗有限公司 2007-11-19 不适用 美国国旗
来曲普坦 平板电脑 40毫克 口服 加拿大乌尔科厄普约翰 2004-10-13 不适用 加拿大的国旗
来曲普坦 片剂，覆膜 20毫克/ 1 口服 Roerig 2002-12-26 不适用 美国国旗
来曲普坦 片剂，覆膜 40毫克/ 1 口服 美国药品 2002-12-26 不适用 美国国旗
来曲普坦 片剂，覆膜 40毫克/ 1 口服 叛军分销商 2002-12-26 不适用 美国国旗
来曲普坦 平板电脑 20毫克 口服 加拿大乌尔科厄普约翰 2004-10-13 不适用 加拿大的国旗
非专利处方药
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-eletriptan 平板电脑 40毫克 口服 Apotex公司 2013-09-12 不适用 加拿大的国旗
Apo-eletriptan 平板电脑 20毫克 口服 Apotex公司 2013-09-12 不适用 加拿大的国旗
Apo-eletriptan平板电脑 平板电脑 40毫克 口服 Apotex公司 2022-06-01 不适用 加拿大的国旗
Apo-eletriptan平板电脑 平板电脑 20毫克 口服 Apotex公司 2022-06-01 不适用 加拿大的国旗
Auro-eletriptan 平板电脑 40毫克 口服 Auro制药公司 2019-02-01 不适用 加拿大的国旗
Auro-eletriptan 平板电脑 20毫克 口服 Auro制药公司 2019-02-01 不适用 加拿大的国旗
Eletriptan 片剂，覆膜 40毫克/ 1 口服 绿岩有限责任公司 2017-07-24 不适用 美国国旗
Eletriptan 片剂，覆膜 20毫克/ 1 口服 绿岩有限责任公司 2017-07-24 不适用 美国国旗
Eletriptan氢溴酸盐 片剂，覆膜 20毫克/ 1 口服 Amneal制药有限责任公司 2018-05-30 不适用 美国国旗
Eletriptan氢溴酸盐 片剂，覆膜 40毫克/ 1 口服 Aurobindo制药有限公司 2018-02-16 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
N02CC06 - ele曲坦
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为3-烷基吲哚的一类有机化合物。这些化合物含有一个吲哚基团，在3位上有一个烷基链。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
吲哚及其衍生物
子课
吲哚
直接父
3-alkylindoles
选择父母
Benzenesulfonyl化合物/Aralkylamines/取代吡咯/N-alkylpyrrolidines/砜类/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/有机氧化物
展示更多
基
3-alkylindole/胺/Aralkylamine/芳香族杂多环化合物/Azacycle/Benzenesulfonyl集团/苯环型的/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/单环苯部分
显示14个
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
n -烷基吡咯烷磺酸(CHEBI: 50922）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
22 qoo9b8ki
化学文摘号
143322-58-1
InChI关键
PWVXXGRKLHYWKM-LJQANCHMSA-N
InChI
InChI = 1 s / C22H26N2O2S c1-24-12-5-6-19(24) 15-18-16-23-22-10-9-17(程度(18)22)11-13-27(25、26)11-13-27 / h2-4, 7 - 10, 14日,16日,19日,23 h, 5 - 6、11 - 13、15 h2、h3 1 / t19 - m1 / s1
国际命名
5 - (2 - (benzenesulfonyl)乙基]3 - {((2 r) 1-methylpyrrolidin-2-yl)甲基}1 h-indole
微笑
CN1CCC [C@@H] 1 cc1 = CNC2 = C1C = C (CCS (= O) (= O) C1 = CC = CC = C1) C = C2

参考文献

合成参考

罗纳德·欧吉维，"伊勒曲坦的制备过程"美国专利US20050059828, 2005年3月17日发布。

 US20050059828
一般引用
  1. FDA批准药品:RELPAX(氢溴化伊曲坦)片[链接］
人体代谢组数据库
HMDB0014361
KEGG药物
D07887
PubChem化合物
77993
PubChem物质
46506380
ChemSpider
70379
BindingDB
50103594
RxNav
231049
ChEBI
50922
ChEMBL
CHEMBL1510
锌
ZINC000003823475
治疗靶点数据库
DAP000008
网页
PA134687947
药理学指南
GtP药物页面
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
Eletriptan
FDA的标签
下载 (148 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 其他 职场偏头痛治疗 1
4 完成 预防 偏头痛 1
4 完成 治疗 偏头痛 3.
3. 完成 治疗 偏头痛 1
3. 完成 治疗 偏头痛，有没有先兆 4
3. 完成 治疗 先兆偏头痛/无先兆偏头痛 1
2 完成 治疗 偏头痛 1
1 完成 基础科学 健康人士(HS) 2
不可用 完成 不可用 偏头痛 3.
不可用 完成 治疗 急性偏头痛/头痛疾患/偏头痛 1

药物经济学

制造商
  • 爱尔兰辉瑞制药公司
外包商
  • 中华化工合成生物技术有限公司。
  • 辉瑞公司
  • 内科医生Total Care公司
  • 叛军分销公司
  • 美国制药集团
剂型
形式 路线 强度
片剂，覆膜 口服
片剂，覆膜 口服 20毫克
片剂，覆膜 口服 40毫克
片剂，覆膜 口服 20毫克/ 1
平板电脑 口服
平板电脑 口服 20毫克
平板电脑 口服 40毫克
片剂，覆膜 口服 40毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 40毫克
片剂，覆膜 口服 80毫克
价格
单元描述 成本 单位
瑞派克斯6 20毫克片剂盒装 156.05美元 盒子
瑞派克斯6 40毫克片剂盒装 156.05美元 盒子
Relpax 20毫克片剂 25.01美元 平板电脑
Relpax 40毫克片剂 25.01美元 平板电脑
beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
CA2352392 没有 2006-01-24 2019-11-01 加拿大的国旗
CA2198599 没有 2000-06-06 2015-05-17 加拿大的国旗
US5545644 没有 1996-08-13 2016-12-26 美国国旗
US6110940 没有 2000-08-29 2017-08-29 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
水溶度 易溶为氢溴化物配方 不可用
logP 3.9 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.00118毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.84 ALOGPS
logP 3.77 Chemaxon
日志 -5.5 ALOGPS
pKa(最强酸性) 16.56 Chemaxon
pKa(最强基础) 8.37 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体计数 3. Chemaxon
氢供体数量 1 Chemaxon
极表面积 53.172 Chemaxon
可旋转键数 6 Chemaxon
折射性 110.94米3.·摩尔－1 Chemaxon
极化率 42.993. Chemaxon
环数 4 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9872
血脑屏障 + 0.9774
Caco-2渗透 - 0.628
22基板 底物 0.6308
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.8046
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.8383
肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.7
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.6591
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.9115
CYP450 3A4衬底 底物 0.643
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.7021
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.8103
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.7615
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.7519
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.6355
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.6986
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.5945
致癌性 Non-carcinogens 0.8556
生物降解 未准备好生物可降解 0.9883
大鼠急性毒性 2.5492 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.6436
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.7581
ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
了解更多
细节 1.5-羟色胺受体1D
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
血清素受体活性
特定的功能
5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也作为麦角生物碱衍生物的受体，各种抗焦虑和抗抑郁药物和其他精神活性物质。
基因名字
HTR1D
Uniprot ID
P28221
Uniprot名字
5-羟色胺受体1D
分子量
41906.38哒
参考文献
  1. 陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
  2. Napier C, Stewart M, Melrose H, Hopkins B, McHarg A, Wallis R:伊曲坦在人5-HT1B和5-HT1D受体上结合[3H]伊曲坦的动力学特征。欧洲药物学杂志1999年3月5日;368(2-3):259-68。［文章］
  3. Wackenfors A, Jarvius M, Ingemansson R, Edvinsson L, Malmsjo M:曲坦类药物诱导人胸壁动脉和静脉血管收缩。心血管药物学杂志，2005 5;45(5):476-84。［文章］
  4. 李志刚，李志刚，李志刚，李志刚:大鼠脑内伊勒曲坦、唑米曲坦和舒马曲坦的血清素能效应及细胞外脑水平。《欧洲药物学杂志》2001年8月17日;425(3):203-10。［文章］
  5. Strijbos PJ, Parsons AA, Fugelli A: Eletriptan Pfizer。《药物研究》2002年9月3日(9):1359-68。［文章］
  6. Tfelt-Hansen P, De Vries P, Saxena PR:曲坦类药物治疗偏头痛:药理学、药代动力学和疗效的比较综述。药物。2000年12月;60(6):1259-87。［文章］
细节 2.5-羟色胺受体1B
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
血清素受体活性
特定的功能
5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也作为麦角生物碱衍生物的受体，各种抗焦虑和抗抑郁药物和其他精神活性物质。
基因名字
HTR1B
Uniprot ID
P28222
Uniprot名字
5-羟色胺受体1B
分子量
43567.535哒
参考文献
  1. Napier C, Stewart M, Melrose H, Hopkins B, McHarg A, Wallis R:伊曲坦在人5-HT1B和5-HT1D受体上结合[3H]伊曲坦的动力学特征。欧洲药物学杂志1999年3月5日;368(2-3):259-68。［文章］
  2. van den Broek RW, MaassenVanDenBrink A, de Vries R, Bogers AJ, Stegmann AP, avzaat CJ, Saxena PR:伊勒曲坦和舒马曲坦对人离体血管收缩作用的药理分析。欧洲药物学杂志2000 10月27日;407(1-2):165-73。［文章］
  3. Knyihar-Csillik E, Tajti J, Csillik AE, Chadaide Z, Mihaly A, Vecsei L:伊勒曲坦对实验性偏头痛大鼠脑硬膜和三叉神经节肽能神经支配的影响，以及对三叉神经复合体中c-fos和c-jun表达的影响。中华神经科学杂志2000年11月12(11):3991-4002。［文章］
  4. 李志刚，李志刚，李志刚，李志刚:大鼠脑内伊勒曲坦、唑米曲坦和舒马曲坦的血清素能效应及细胞外脑水平。《欧洲药物学杂志》2001年8月17日;425(3):203-10。［文章］
  5. Lambert GA, Boers PM, Hoskin KL, Donaldson C, Zagami AS:三硝酸甘油对三叉神经感觉神经元激活的抑制作用。大脑决议2002年10月25日;953(1-2):181-8。［文章］
  6. 陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
细节 3.5-羟色胺受体1F
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
血清素受体活性
特定的功能
5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也作为各种生物碱和精神活性物质的受体。配体结合引起构象变化，三角…
基因名字
HTR1F
Uniprot ID
P30939
Uniprot名字
5-羟色胺受体1F
分子量
41708.505哒
参考文献
  1. Napier C, Stewart M, Melrose H, Hopkins B, McHarg A, Wallis R:伊曲坦在人5-HT1B和5-HT1D受体上结合[3H]伊曲坦的动力学特征。欧洲药物学杂志1999年3月5日;368(2-3):259-68。［文章］
  2. 王志刚，王志刚，王志刚，王志刚。猪三叉神经节5-ht(1F)受体cDNA的克隆与表达。欧洲药物学杂志，2002年2月1日;436(1-2):23-33。［文章］
  3. Jahnichen S, Radtke OA, Pertz HH: 5-HT1B受体参与曲坦坦诱导的豚鼠离体髂动脉收缩反应。Naunyn schmiedeberg Arch Pharmacol. 2004七月;370(1):54-63。Epub 2004 6月8日。［文章］
细节 4.5-羟色胺受体1A
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
血清素受体活性
特定的功能
5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也可以作为各种药物和精神活性物质的受体。配体结合引起构象变化，引发…
基因名字
HTR1A
Uniprot ID
P08908
Uniprot名字
5-羟色胺受体1A
分子量
46106.335哒
参考文献
  1. 李志刚，李志刚，李志刚，李志刚:大鼠脑内伊勒曲坦、唑米曲坦和舒马曲坦的血清素能效应及细胞外脑水平。《欧洲药物学杂志》2001年8月17日;425(3):203-10。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 2D6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢许多药物和环境化学物质，它被氧化。它参与药物代谢，如抗心律失常，肾上腺素受体拮抗剂，和三环…
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2D6
分子量
55768.94哒
参考文献
  1. Evans DC, O'Connor D, Lake BG, Evers R, Allen C, Hargreaves R: ele曲坦在人肝脏CYP450酶代谢和p -糖蛋白转运中的作用。药物代谢处置。2003七月;31(7):861-9。［文章］
  2. 金玉凯，申赫，Alderman J，俞ks，张ij，李S:氢溴化伊曲坦在健康人群中的药代动力学和耐受性。《世界卫生杂志》2018年2月19日;12:331-337。doi: 10.2147 / DDDT.S149119。eCollection 2018。［文章］
细节 2.细胞色素P450 2C9
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2C9
分子量
55627.365哒
参考文献
  1. 周顺丰，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导物、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。中国医学杂志，2009;16(27):3480-675。Epub 2009 9月1日。［文章］
  2. Capi M, Curto M, Lionetto L, de Andres F, Gentile G, Negro A, Martelletti P: ele曲坦治疗急性偏头痛:疗效、安全性和一致性反应的最新证据中国神经科学。2016年9月9日(5):414-23。doi: 10.1177 / 1756285616650619。Epub 2016 6月3日。［文章］
细节 3.细胞色素P450 2C19
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢一些治疗药物，如抗惊厥药物s -甲苯妥英，奥美拉唑，丙胍，某些巴比妥酸盐，地西泮，普萘洛尔，西酞普兰和im。
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2C19
分子量
55930.545哒
参考文献
  1. 周顺丰，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导物、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。中国医学杂志，2009;16(27):3480-675。Epub 2009 9月1日。［文章］
细节 4.细胞色素P450 2A6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
香豆素7-羟化酶活性高。可作用于抗癌药物环磷酰胺和异环磷酰胺的羟基化作用。黄曲霉毒素B1代谢激活能力强。Const……
基因名字
体内CYP2A6基因表现
Uniprot ID
P11509
Uniprot名字
细胞色素P450 2A6
分子量
56501.005哒
参考文献
  1. Pichard-Garcia L, Hyland R, Baulieu J, Fabre JM, Milton A, Maurel P:原代培养的人肝细胞体内缺乏细胞色素P-450 3A4诱导。2000年1月;28(1):51-7。［文章］
细节 5.前列腺素G/H合成酶1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
前列腺素过氧化物内酯合酶活性
特定的功能
将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)，这是前列腺合成中的一个重要步骤。特别是在胃和血小板中参与前列腺素的构成生产。在气体……
基因名字
PTGS1
Uniprot ID
P23219
Uniprot名字
前列腺素G/H合成酶1
分子量
68685.82哒
参考文献
  1. 周顺丰，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导物、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。中国医学杂志，2009;16(27):3480-675。Epub 2009 9月1日。［文章］
细节 6.细胞色素P450 3A4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. 周顺丰，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导物、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。中国医学杂志，2009;16(27):3480-675。Epub 2009 9月1日。［文章］
  2. Evans DC, O'Connor D, Lake BG, Evers R, Allen C, Hargreaves R: ele曲坦在人肝脏CYP450酶代谢和p -糖蛋白转运中的作用。药物代谢处置。2003七月;31(7):861-9。［文章］
  3. 依勒曲坦FDA标签[链接］

转运蛋白

细节 1.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
异种生物转运atp酶活性
特定的功能
能量依赖外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. Evans DC, O'Connor D, Lake BG, Evers R, Allen C, Hargreaves R: ele曲坦在人肝脏CYP450酶代谢和p -糖蛋白转运中的作用。药物代谢处置。2003七月;31(7):861-9。［文章］
  2. 泰珀SJ:曲坦类药物的安全性和合理使用。华北医学杂志2001 7月;85(4):959-70。［文章］

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