奈非那韦是一种蛋白酶抑制剂与活动对人类免疫缺陷病毒1型(hiv - 1)。蛋白酶抑制剂阻断艾滋病病毒的部分称为蛋白酶。hiv - 1蛋白酶是一种酶蛋白水解分裂所需的病毒多蛋白的前体为个体的功能蛋白质中发现感染hiv - 1。奈非那韦的蛋白酶活性部位,抑制酶的活性。这种抑制防止病毒多蛋白导致的乳沟不成熟的非感染性病毒颗粒的形成。蛋白酶抑制剂几乎总是与至少两个结合使用其他抗艾滋病药物。

的作用机制

艾滋病毒艾滋病病毒蛋白酶是一种重要的酶成熟和致病性因为艾滋病毒生产结构和关键蛋白质的形式多元蛋白需要由蛋白酶裂解。²HIV蛋白酶合成作为Gag Pol多元蛋白质的一部分,在那里呕吐编码的蛋白质衣壳和基质蛋白形成外壳,和波尔编码逆转录酶和整合酶蛋白质合成和在宿主细胞中加入它的基因组。^2,3gag pol多元蛋白质受到HIV蛋白酶产生的蛋白水解乳沟,66种分子将假设构象变化成为完全活跃。²抑制蛋白酶,因此,防止HIV病毒粒子完全成熟并成为感染性。²

奈非那韦是一个竞争的HIV蛋白酶抑制剂可逆地结合到酶的活性部位,防止相互作用的底物产生成熟和感染性病毒颗粒。^6,7

目标	行动	生物
一个hiv - 1蛋白酶	抑制剂	人类免疫缺陷病毒

吸收

口服后吸收。

的体积分布

表观分布容积后口服2 - 7日奈非那韦的L /公斤。⁶

蛋白结合

奈非那韦广泛在血清蛋白结合的(> 98%)。⁶

新陈代谢

不变奈非那韦占总数的82 - 86%等离子体辐射单750毫克剂量的口服后14 c-nelfinavir。体外,多个细胞色素p - 450包括CYP3A酶和CYP2C19负责奈非那韦的新陈代谢。一个主要和一些轻微的氧化代谢产物是等离子体中发现的。主要氧化代谢物有体外抗病毒活性与父药物。⁶

在产品下面查看合作伙伴的反应

奈非那韦
- 奈非那韦hydroxyl-t——butylamide
- 3,4-Dihydroxynelfinavir

路线的消除

绝大多数(87%)的口服750毫克剂量粪便中含有14 c-nelfinavir恢复;粪便放射性由许多氧化代谢物(78%)和不变奈非那韦(22%)。只有1 - 2%的剂量是尿液中恢复,奈非那韦的不变的主要组件。⁶

半衰期

终端通常在血浆半衰期3.5到5小时。⁶

间隙

口头批准后估计单剂量(33 L / h)和多个剂量(26 - 61 L / h)表明,奈非那韦是一种药物与媒介肝生物利用度高。⁷

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

致癌性研究小鼠和大鼠进行与奈非那韦口服剂量1000毫克/公斤/天。没有证据表明肿瘤发生的影响是指出在小鼠系统性风险(Cmax)到9倍以人类在推荐的治疗剂量(750毫克TID或1250毫克报价)。在大鼠甲状腺滤泡细胞腺瘤和癌增加男性在300毫克/公斤/天高,女性在1000毫克/公斤/天。系统性风险(Cmax) 300和1000毫克/公斤/天1 -三倍,分别以人类的推荐的治疗剂量。重复管理奈非那韦老鼠产生效果符合肝微粒体酶诱导和甲状腺激素增加沉积;这些影响使老鼠,但不是人类,甲状腺滤泡细胞肿瘤。奈非那韦显示,没有证据表明诱变或致染色体断裂的活动在一个电池在体外和体内的遗传毒理学试验。这些研究包括细菌突变分析美国沙门氏菌感染和大肠杆菌小鼠淋巴瘤酪氨酸激酶试验,人类淋巴细胞染色体畸变试验,和体内小鼠骨髓微核测定。⁶

奈非那韦生产没有影响男性或女性交配和生育或胚胎生存在系统性风险敞口的老鼠与人类治疗性接触。⁶

人类经验的急性过量与奈非那韦是有限的。没有特定的解毒剂与VIRACEPT过量。如果表示,消除未被吸收的药物应通过呕吐或洗胃。活性炭也可以用来管理援助的未被吸收的药物。因为奈非那韦是高度蛋白结合的,透析不太可能显著去除血液的药物。⁶

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	时可以减少1的新陈代谢,2-Benzodiazepine结合奈非那韦。
Abacavir	的新陈代谢Abacavir结合奈非那韦时可以增加。
Abametapir	奈非那韦的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。
Abemaciclib	的新陈代谢时可以减少Abemaciclib结合奈非那韦。
Abiraterone	阿比特龙的新陈代谢时可以减少结合奈非那韦。
Acalabrutinib	的新陈代谢时可以减少Acalabrutinib结合奈非那韦。
阿卡波糖	阿卡波糖可以减少的治疗效果与奈非那韦结合使用。
苊香豆醇	的新陈代谢时可以减少苊香豆醇结合奈非那韦。
18beplay下载	对乙酰氨基酚的代谢时可以减少结合奈非那韦。
Acetohexamide	时可以减少Acetohexamide的治疗效果与奈非那韦结合使用。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

带食物。食物增加曝光和减少药代动力学的变化。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
奈非那韦甲磺酸	98年d603vp8v	159989-65-8	NQHXCOAXSHGTIA-SKXNDZRYSA-N

产品图片

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Viracept	平板电脑,涂膜	250毫克/ 1	口服	AGOURON	1997-03-14	不适用
Viracept	平板电脑,涂膜	250毫克/ 1	口服	H.J.哈金斯公司	1997-03-14	不适用
Viracept	平板电脑	625毫克	口服	辉瑞加拿大城市	2004-08-11	2021-11-12
Viracept	粉	50毫克/ 1 g	口服	AGOURON制药有限公司	2007-08-28	2007-08-28
Viracept	平板电脑,涂膜	625毫克/ 1	口服	补救重新打包	2013-03-27	2014-03-27
Viracept	平板电脑,涂膜	625毫克/ 1	口服	佛罗里达州卫生署中央药房	2009-07-01	不适用
Viracept	平板电脑,涂膜	625毫克/ 1	口服	AGOURON	2003-04-30	不适用
Viracept	平板电脑,涂膜	250毫克/ 1	口服	医生总保健公司。	1997-03-14	2002-06-30
Viracept	平板电脑,涂膜	250毫克/ 1	口服	PD-Rx制药有限公司	1997-03-14	2019-09-12
Viracept -250毫克	平板电脑	250毫克	口服	辉瑞加拿大城市	1998-09-21	2022-06-02

类别

ATC代码

J05AE04——奈非那韦

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类被称为α氨基酸酰胺。这些是酰胺衍生物α氨基酸。
王国: 有机化合物
超类: 有机酸和衍生品
类: 羧酸和衍生品
子课: 氨基酸、肽和类似物
直接父: α氨基酸酰胺
选择父母: o-Toluamides/Piperidinecarboxamides/苯甲酰胺/苯硫酚醚/邻甲酚/苯甲酰衍生物/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/Alkylarylthioethers/三烷基胺

显示9更
基: 1,2-aminoalcohol/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/2-piperidinecarboxamide/酒精/Alkylarylthioether/Alpha-amino酸酰胺/胺/芳香heteropolycyclic化合物/芳基硫醚

显示31日更
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 叔胺基化合物,二次酒精、芳基硫化物、酚类、苯甲酰胺、有机heterobicyclic化合物(CHEBI: 7496)

受影响的生物

人类免疫缺陷病毒

化学标识符

UNII: HO3OGH5D7I
化学文摘号: 159989-64-7
InChI关键: QAGYKUNXZHXKMR-HKWSIXNMSA-N
InChI: InChI = 1 s / C32H45N3O4S c1-21-25(15-10-16-28(21) 36) 30(38)惊奇(20-40-24-13-6-5-7-14-24)29 (37)19-35-18-23-12-9-8-11-22 (23)17-27 (35)31 (39)34-32 (2,3)4 / h5-7、10、13 - 16 - 26 - 27日,29日,36-37H, 8 - 9、11 - 12, 17-20H2, 1-4H3, (H, 33岁,38)(H, 34岁39)/ t22 - 23 +, 26 - 27 - 29 + / mo / s1
国际命名: (3,4,8)-N-tert-butyl-2 - [(2 r, 3 r) 2-hydroxy-3 - [(3-hydroxy-2-methylphenyl) formamido] 4 - (phenylsulfanyl)丁基]-decahydroisoquinoline-3-carboxamide
微笑: [H] [C@@] 12预备(C@) 1 ([H]) CN (C [C@@H] (O) [C@H] (CSC1 = CC = CC = C1)数控(= O) C1 = C (C) C (O) = CC = C1) [C@@H] (C2) C (= O)数控(C) (C) C

引用

合成参考

US5461154

一般引用

Kaldor西南,卡利什VJ,戴维斯摩根富林明2日Shetty BV, Fritz我Appelt K,伯吉斯是的,Campanale公里,Chirgadze NY,克劳森DK, Dressman英航,舱口SD,哈利勒哒,科莎公司MB, Lubbehusen PP、Muesing MA Patick AK,帝国SH,苏KS, Tatlock JH: Viracept(甲磺酸奈非那韦,AG1343):一个强有力的,口服生物利用率的hiv - 1蛋白酶抑制剂。J地中海化学。1997年11月21日,40 (24):3979 - 85。(文章]
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高木涉年代,Momose F, Morikawa Y:担心hiv - 1的呕吐和GagPol交互分析。2月打开生物。2017年10月19日,7 (11):1815 - 1825。doi: 10.1002 / 2211 - 5463.12328。eCollection 2017年11月(文章]
麦当劳MG,非盟NT Rettie AE: P450-Based胺碘酮的药物之间的相互作用及其代谢物:抑制机理的多样性。药物金属底座Dispos。2015年11月,43 (11):1661 - 9。doi: 10.1124 / dmd.115.065623。Epub 2015年8月21日。(文章]
奈非那韦FDA标签(链接]
FDA批准的药物产品:VIRACEPT(甲磺酸奈非那韦)平板电脑和粉链接]
加拿大卫生部批准的药物产品:VIRACEPT(甲磺酸奈非那韦)平板电脑和粉链接]
开曼群岛化学:奈非那韦MSDS (链接]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014365
KEGG药物: D08259
KEGG化合物: C07257
PubChem化合物: 64143年
PubChem物质: 46507719
ChemSpider: 57718年
BindingDB: 50061306
RxNav: 134527年
ChEBI: 7496年
ChEMBL: CHEMBL584
锌: ZINC000003833846
治疗目标数据库: DAP000705
网页: PA450606
PDBe配体: 1联合国
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
PDRhealth: PDRhealth药物页面
维基百科: 奈非那韦

PDB项

1 ohr/2宾/2 pyn/2 q63/2 q64/2 qak/2 r5q/3 ekx/3 el0/3 el5…

显示一个

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	诊断	心血管疾病(CVD)/艾滋病毒脂肪代谢障碍综合症	1
4	完成	诊断	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/脂肪代谢障碍	1
4	完成	治疗	健康受试者(HS)	2
4	完成	治疗	丙型肝炎病毒(HCV)感染/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	1
4	完成	治疗	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	3
4	完成	治疗	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/结核病	1
4	未知的状态	治疗	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	1
3	完成	预防	疾病传播、垂直/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/人类免疫缺陷病毒垂直传播	1
3	完成	治疗	艾滋病相关肾病/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	1
3	完成	治疗	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	9

药物经济学

制造商

Agouron制药有限公司

外包商

Agouron制药有限公司
的药物治疗解决方案有限公司
卡地纳健康
部门健康中心药房
分发解决方案
Goedecke GmbH是一家
H.J.哈金斯有限公司
凯泽医院基金会
伊利湖的医疗和手术供应
Patheon Inc .)
PD-Rx制药有限公司
辉瑞公司
医生总保健公司。
护理质量
补救重新打包
圣玛丽的医疗公园药店
华生制药

剂型

形式	路线	强度
粉	口服
粉	口服	50毫克/ 1 g
平板电脑	口服
平板电脑	口服	625毫克
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,涂膜	口服	250毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	625毫克/ 1
平板电脑	口服	250毫克
粉	口服	50毫克/克

价格

单元描述	成本	单位
Viracept 625毫克片剂	11.24美元	平板电脑
Viracept 250毫克片剂	3.46美元	平板电脑
Viracept 50毫克/通用粉	0.54美元	通用汽车

beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5484926	没有	1996-01-16	2014-04-07
CA2173328	没有	1999-08-31	2014-10-07

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	349.84°C	不可用
水溶度	微溶	不可用
logP	6	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00191毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.61	ALOGPS
logP	4.72	Chemaxon
日志	-5.5	ALOGPS
pKa最强(酸性)	9.32	Chemaxon
pKa最强(基本)	8.18	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	5	Chemaxon
氢供体数	4	Chemaxon
极地表面面积	101.9²	Chemaxon
可旋转键数	10	Chemaxon
折射性	162.67米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	63.81³	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.7472
血脑屏障	- - - - - -	0.9659
Caco-2渗透	- - - - - -	0.7148
22基板	底物	0.9332
我22抑制剂	抑制剂	0.8121
22抑制剂二世	抑制剂	0.7572
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8178
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7482
CYP450 2 d6衬底	底物	0.8918
CYP450 3 a4衬底	底物	0.7408
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9085
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.7994
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8071
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.6335
CYP450 3 a4酶抑制剂	抑制剂	0.5465
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.8977
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.8008
致癌性	Non-carcinogens	0.8547
生物降解	没有准备好可生物降解	1.0
大鼠急性毒性	2.4704 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9786
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.785

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。hiv - 1蛋白酶

类: 蛋白质
生物: 人类免疫缺陷病毒
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: Aspartic-type肽链内切酶活性
特定的功能: 不可用
基因名字: hiv - 1蛋白酶
Uniprot ID: O90777
Uniprot名字: hiv - 1蛋白酶
分子量: 10724.61哒

引用

Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
有着C, Perez-Elias MJ, Delgado R, Ruiz L,纳胡拉R, Pumarola T, Alonso-Socas载体M, Garcia-Bujalance年代,Menendez-Arias L:突变模式和相关的氨基酸替换后的hiv - 1蛋白酶病毒学失败奈非那韦和lopinavir / ritonavir-based治疗。J地中海微生物学报。2007年11月,79 (11):1617 - 28。(文章]
Wittayanarakul K, Hannongbua年代,母鼠M:准确预测的质子化作用状态作为可靠的先决条件MM-PB (GB) SA hiv - 1蛋白酶抑制剂的结合自由能的计算。J第一版化学。2008年4月15日,29 (5):673 - 85。(文章]
Dandache年代,科洛G, Yelle J, Stranix BR,帕金N,夏皮罗JM,温伯格,吴JJ:体外抗病毒活性和抗力移转的pl - 100,一种新型的人类免疫缺陷病毒1型蛋白酶抑制剂。Antimicrob代理Chemother。2007年11月,51 (11):4036 - 43。Epub 2007年7月16日。(文章]
佩雷斯马,费尔南德斯PA,拉莫斯MJ:药物设计:新的hiv - 1蛋白酶抑制剂基于奈非那韦领先。J摩尔图模型。2007年10月,26 (3):634 - 42。Epub 2007年3月24日。(文章]
Velazquez-Campoy,孩子Y, Freire E:绑定能量第一代和第二代hiv - 1蛋白酶抑制剂:对药物设计的影响。拱生物化学Biophys。2001年6月15日,390 (2):169 - 75。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
De Clercq E:新兴的抗艾滋病药物。专家当今紧急情况药物。2005;10 (2):241 - 73。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

周科幻,周ZW,杨LP, Cai JP:基质、诱导、抑制剂和构效关系人类的细胞色素P450 2 c9在药物开发和影响。咕咕叫地中海化学。2009;16 (27):3480 - 675。Epub 2009 9月1。(文章]
Lillibridge JH,梁BH,克尔BM,韦伯,夸脱B, Shetty BV,李CA:表征人类细胞色素P450的选择性和机制抑制人类免疫缺陷virus-protease抑制剂甲磺酸奈非那韦。药物金属底座Dispos。1998年7月,26 (7):609 - 16。(文章]
Hsyu PH值、Schultz-Smith MD Lillibridge JH,刘易斯RH,克尔BM:药代动力学相互作用奈非那韦和3-hydroxy-3-methylglutaryl辅酶A还原酶抑制剂阿托伐他汀和辛伐他汀。Antimicrob代理Chemother。2001年12月,45 (12):3445 - 50。doi: 10.1128 / aac.45.12.3445 - 3450.2001。(文章]
Granfors MT、王JS Kajosaari LI Laitila J, Neuvonen PJ,后方JT:微分抑制细胞色素P450 3 a4、a5和3 a7五人类免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂在体外。基本Toxicol杂志》2006年1月,98 (1):79 - 85。doi: 10.1111 / j.1742-7843.2006.pto_249.x。(文章]
弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]
奈非那韦FDA标签(链接]
药物开发和药物相互作用:基板表、抑制剂和诱导物(链接]
FDA药物开发和药物相互作用:基板表、抑制剂和诱导物(链接]

细节 2。细胞色素P450 3 a7

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 抑制剂

通用函数: 氧气结合
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP3A7
Uniprot ID: P24462
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a7
分子量: 57525.03哒

引用

Granfors MT、王JS Kajosaari LI Laitila J, Neuvonen PJ,后方JT:微分抑制细胞色素P450 3 a4、a5和3 a7五人类免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂在体外。基本Toxicol杂志》2006年1月,98 (1):79 - 85。doi: 10.1111 / j.1742-7843.2006.pto_249.x。(文章]
弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]

细节 3所示。细胞色素P450 3 a5

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 氧气结合
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP3A5
Uniprot ID: P20815
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a5
分子量: 57108.065哒

引用

Granfors MT、王JS Kajosaari LI Laitila J, Neuvonen PJ,后方JT:微分抑制细胞色素P450 3 a4、a5和3 a7五人类免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂在体外。基本Toxicol杂志》2006年1月,98 (1):79 - 85。doi: 10.1111 / j.1742-7843.2006.pto_249.x。(文章]
雷赫特D, Mentre F, Tran E, Auleley年代,鲑鱼D, Duval X Treluyer JM: CYP2C19多态性对奈非那韦的影响在艾滋病患者M8生物转化。Br中国新药杂志。2008年4月,65 (4):548 - 57。doi: 10.1111 / j.1365-2125.2007.03039.x。Epub 2007年10月8日。(文章]
弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]

细节 4所示。细胞色素P450 2 b6

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP2B6
Uniprot ID: P20813
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 b6
分子量: 56277.81哒

引用

Hesse LM,冯·Moltke LL材质RI,格林布拉特DJ:例如依法韦伦,奈非那韦抑制体外CYP2B6活动:与安非他酮潜在的药物相互作用。药物金属底座Dispos。2001年2月,29 (2):100 - 2。(文章]
田边M,桥本M,小野H:咪唑啉(1)受体介导肌肉硬度的降低reserpine-treated帕金森病小鼠模型。欧元J杂志。2008年7月28日,589 (3):102 - 5。doi: 10.1016 / j.ejphar.2008.06.013。Epub 2008年6月7日。(文章]
Rendic S:总结的信息对人类CYP酶:人类P450酶代谢数据。药物金属底座启2002 Feb-May; 34 (1 - 2): 83 - 448。(文章]
Walsky RL、Astuccio AV Obach RS: 227年评估药物体外抑制细胞色素P450 2 b6。中国新药杂志。2006年12月,46 (12):1426 - 38。(文章]

细节 5。细胞色素P450 2 c19

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

诱导物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责代谢的治疗药物如抗癫痫药物S-mephenytoin,奥美拉唑、氯胍,特定的巴比妥酸盐,安定,心得安,西酞普兰和im……
基因名字: CYP2C19
Uniprot ID: P33261
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c19
分子量: 55930.545哒

引用

周科幻,周ZW,杨LP, Cai JP:基质、诱导、抑制剂和构效关系人类的细胞色素P450 2 c9在药物开发和影响。咕咕叫地中海化学。2009;16 (27):3480 - 675。Epub 2009 9月1。(文章]
Kattel K, Evande R,谭C, Mondal G, Grem杰,多个国际扶轮:CYP2C19多态性对奈非那韦的药物动力学的影响胰腺癌患者。Br中国新药杂志。2015年8月,80 (2):267 - 75。doi: 10.1111 / bcp.12620。Epub 2015年6月11日。(文章]
李武断的话V, Hariparsad N, F,德赛P, Thummel KE, Unadkat JD:细胞色素P450酶和转运蛋白引起的反人类免疫缺陷病毒蛋白酶抑制剂在人类肝细胞:影响预测临床药物的相互作用。药物金属底座Dispos。2007年10月,35 (10):1853 - 9。Epub 2007年7月16日。(文章]
弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]

细节 6。UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 诱导物

通用函数: 类固醇绑定
特定的功能: UDPGT主要重要的接合和随后的消除潜在的有毒有害异物和内源性化合物。这个同种型glucuronidates胆红素IX-alpha形成的……
基因名字: UGT1A1
Uniprot ID: P22309
Uniprot名字: UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
分子量: 59590.91哒

引用

相互作用(链接]

细节 7所示。细胞色素P450 2 c9

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 诱导物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP2C9
Uniprot ID: P11712
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c9
分子量: 55627.365哒

引用

Kirby BJ,科利尔AC, Kharasch ED,迪克西特V,德赛P,惠廷顿D, Thummel KE, Unadkat JD:复杂的HIV蛋白酶抑制剂药物的相互作用2:体内诱导体内和体外诱导细胞色素P450 1 a2的相关性,2 b6,和2 c9例如或奈非那韦。药物金属底座Dispos。2011年12月,39 (12):2329 - 37。doi: 10.1124 / dmd.111.038646。Epub 2011年9月19日。(文章]
利特克博士Rathbun RC: Warfarin-antiretroviral交互。安Pharmacother。2009年2月,43 (2):322 - 8。doi: 10.1345 / aph.1L497。Epub 2009 2月5。(文章]

细节 8。细胞色素P450 2 d6

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 d6
分子量: 55768.94哒

引用

冯·Moltke LL格林布拉特DJ,段SX,每日JP, Harmatz JS,材质RI:抑制去郁敏羟基化(细胞色素P450-2D6)体外奎尼丁和病毒蛋白酶抑制剂:体内药物的相互作用关系。J制药科学。1998年10月,87 (10):1184 - 9。doi: 10.1021 / js980197h。(文章]
Lillibridge JH,梁BH,克尔BM,韦伯,夸脱B, Shetty BV,李CA:表征人类细胞色素P450的选择性和机制抑制人类免疫缺陷virus-protease抑制剂甲磺酸奈非那韦。药物金属底座Dispos。1998年7月,26 (7):609 - 16。(文章]

航空公司

细节 1。血清白蛋白

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 粘结剂

通用函数: 有毒物质结合
特定的功能: 血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
基因名字: 铝青铜
Uniprot ID: P02768
Uniprot名字: 血清白蛋白
分子量: 69365.94哒

引用

Bolli Bocedi, Notaril年代,纳西索P,法米,Ascenzi P:绑定的抗艾滋病药物对人类血清白蛋白。IUBMB生活。2004年10月;56(10):609 - 14所示。(文章]
Bocedi, Notari年代,我想E, Fanali G,法米,Ascenzi P:变构调节抗艾滋病药物对人类血清白蛋白和血红素铁绑定。2月j . 2005年12月,272 (24):6287 - 96。(文章]

细节 2。Alpha-1-acid糖蛋白1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 粘结剂

通用函数: 不可用
特定的功能: 功能蛋白在血液中的运输。结合各种配体的内部beta-barrel域。还结合合成药物和影响他们的分布和可用性……
基因名字: ORM1
Uniprot ID: P02763
Uniprot名字: Alpha-1-acid糖蛋白1
分子量: 23511.38哒

引用

Motoya T Thevanayagam LN Blaschke TF,非盟,石头JA, Jayewardene,气J, Aweeka英国《金融时报》:奈非那韦的表征与血浆蛋白结合和缺乏药物位移的交互。艾滋病毒地中海。2006年3月,7 (2):122 - 8。doi: 10.1111 / j.1468-1293.2006.00356.x。(文章]

转运蛋白

细节 1。22 - 1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

抑制剂

诱导物

通用函数: Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能: 依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药性蛋白1
分子量: 141477.255哒

引用

之后有医学博士,冯·Moltke LL Fahey JM,每日JP,格林布拉特DJ: 22表达的诱导HIV蛋白酶抑制剂在细胞培养。艾滋病。2000年6月16日,14 (9):1287 - 9。(文章]
Choo EF, Leake B, C Wandel,主角H,木AJ,威尔金森GR,金正日RB:药物抑制22运输提高hiv - 1蛋白酶抑制剂的分布为脑和睾丸。药物金属底座Dispos。2000年6月,28 (6):655 - 60。(文章]
施瓦布D,费舍尔H, Tabatabaei,波里,Huwyler J:比较体外22筛选化验:建议他们在药物发现中使用。J地中海化学。2003年4月24日,46(9):1716 - 25所示。(文章]
金RB,弗洛姆MF, Wandel C, Leake B,木AJ,登DM,威尔金森GR:口服吸收的药物转运体22限制hiv - 1蛋白酶抑制剂和大脑条目。中国投资。1998年1月15日,101 (2):289 - 94。(文章]

细节 2。溶质载体家庭22个成员1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 抑制剂

通用函数: 二级活性有机阳离子跨膜转运体活动
特定的功能: 把一系列广泛的有机阳离子与各种结构和分子量包括模型化合物1-methyl-4-phenylpyridinium (MPP),四乙铵(茶),N-1-methylnico……
基因名字: SLC22A1
Uniprot ID: O15245
Uniprot名字: 溶质载体家庭22个成员1
分子量: 61153.345哒

引用

张L, Gorset W,华盛顿CB Blaschke TF, Kroetz DL, Giacomini公里:HIV蛋白酶抑制剂与人类的相互作用有机阳离子转运蛋白在哺乳动物表达系统。药物金属底座Dispos。2000年3月28日(3):329 - 34。(文章]
荣格N,莱曼C, Rubbert Schomig E, Fatkenheuer G,哈特曼P, Taubert D:有机阳离子转运蛋白OCT1和OCT2确定拉米夫定在艾滋病病毒感染者的CD4细胞的积累。感染。2013年4月,41 (2):379 - 85。doi: 10.1007 / s15010 - 012 - 0308 - 8。Epub 2012年8月9日。(文章]

细节 3所示。溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 抑制剂

通用函数: Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能: 介导的Na(+)独立运输有机阴离子如sulfobromophthalein (BSP)和共轭(牛磺胆酸盐)和非结合的(胆盐)胆汁酸(通过相似)。选择性地抑制……
基因名字: SLCO1A2
Uniprot ID: P46721
Uniprot名字: 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2
分子量: 74144.105哒

引用

Cvetkovic) M, Leake B,弗洛姆MF,威尔金森GR,金正日RB: OATP和22的盐酸非索非那定的转运蛋白调节细胞吸收和排泄。药物金属底座Dispos。1999年8月27日(8):866 - 71。(文章]

细节 4所示。磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 抑制剂

通用函数: Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能: 高容量尿酸盐出口国正常肾和extrarenal尿酸盐排泄。扮演一个角色在卟啉体内平衡,因为它能够调节出口protoporhyrin第九(PPIX)两个来回……
基因名字: ABCG2
Uniprot ID: Q9UNQ0
Uniprot名字: 磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员
分子量: 72313.47哒

引用

张Gupta, Y, Unadkat JD,毛问:HIV蛋白酶抑制剂是抑制剂但不是基质的人类乳腺癌耐药蛋白(BCRP / ABCG2)。J Exp其他杂志》2004年7月,310 (1):334 - 41。Epub 2004年3月8日。(文章]

细节 5。溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 抑制剂

通用函数: Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能: 介导的Na(+)独立吸收有机阴离子如普伐他汀,牛磺胆酸盐、甲氨蝶呤、硫酸脱氢表雄酮,17-beta-glucuronosyl雌二醇,雌素酮硫酸盐,小白鼠…
基因名字: SLCO1B1
Uniprot ID: Q9Y6L6
Uniprot名字: 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1
分子量: 76447.99哒

引用

Leake BF, Tirona RG Wolkoff啊,金RB:人类有机阴离子运输polypeptide-C (SLC21A6)的主要决定因素rifampin-mediated孕烷X受体激活。J Exp其他杂志》2003年1月,304 (1):223 - 8。(文章]

细节 6。溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b3

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 抑制剂

通用函数: Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能: 介导的Na(+)独立吸收有机阴离子如17-beta-glucuronosyl雌二醇,牛磺胆酸盐、三碘甲状腺氨酸(T3)、白三烯C4,硫酸脱氢表雄酮(DHEAS), methotre……
基因名字: SLCO1B3
Uniprot ID: Q9NPD5
Uniprot名字: 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b3
分子量: 77402.175哒

引用

Karlgren M, Vildhede Norinder U, Wisniewski JR Kimoto E,赖Y, Haglund U, Artursson P:抑制剂肝有机阴离子的运输分类多肽(OATPs):对药物之间的相互作用蛋白表达的影响。J地中海化学。2012年5月24日,55 (10):4740 - 63。doi: 10.1021 / jm300212s。Epub 2012年5月15日。(文章]

细节 7所示。溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员2 b1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 抑制剂

通用函数: Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能: 介导的Na(+)独立运输有机阴离子如牛磺胆酸盐、前列腺素PGD2, PGE1, PGE2、白三烯C4、血栓素B2和iloprost。
基因名字: SLCO2B1
Uniprot ID: O94956
Uniprot名字: 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员2 b1
分子量: 76709.98哒

引用

Karlgren M, Vildhede Norinder U, Wisniewski JR Kimoto E,赖Y, Haglund U, Artursson P:抑制剂肝有机阴离子的运输分类多肽(OATPs):对药物之间的相互作用蛋白表达的影响。J地中海化学。2012年5月24日,55 (10):4740 - 63。doi: 10.1021 / jm300212s。Epub 2012年5月15日。(文章]

细节 8。胆汁盐泵出口

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 运输活动
特定的功能: 参与ATP-dependent肝细胞分泌的胆汁盐进入小管。
基因名字: ABCB11
Uniprot ID: O95342
Uniprot名字: 胆汁盐泵出口
分子量: 146405.83哒

引用

皮德森JM, Matsson P Bergstrom CA Hoogstraate J,诺尔,LeCluyse EL, Artursson P:临床相关的药物相互作用的早期识别与人类胆汁盐出口泵(BSEP / ABCB11)。Toxicol Sci。2013年12月,136 (2):328 - 43。doi: 10.1093 / toxsci / kft197。Epub 2013年9月6日。(文章]

药物在6月13日创建,2005年十三24 /更新2023年1月5日06:33

奈非那韦

识别

结构奈非那韦(DB00220)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

酶

引用

引用

引用

引用

引用

引用

引用

引用

航空公司

引用

引用

转运蛋白

引用

引用

引用

引用

引用

引用

引用

引用