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总结

Glimepiride是一种磺酰脲类药物用于治疗2型糖尿病。

品牌名称
Amaryl、Duetact Tandemact
通用名称
Glimepiride
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00222
背景

1995年首次引入,glimepiride属于第二代磺酰脲类(SU)药物类用于2型糖尿病(T2DM)病人体内的管理改善血糖控制。2型糖尿病是一种代谢紊乱和增加全球肥胖盛行程度;它的特点是按照累进β细胞胰岛素抵抗失败和长期微血管和macrovascular并发症导致并发症和死亡率。磺酰脲类药物是胰岛素促分泌素广泛用于2型糖尿病的管理来降低血糖水平。SUs的主要效应被认为是有效的残留胰腺β-cells存在时,3工作时通过刺激胰腺β细胞的胰岛素释放,他们也认为施加extra-pancreatic效果,比如增加insulin-mediated外围葡萄糖吸收。2

Glimepiride作品通过刺激胰岛素的分泌颗粒从胰岛β细胞通过阻断ATP-sensitive钾离子通道(K三磷酸腺苷通道),导致β细胞去极化。相比格列吡嗪另一个苏第二药物glimepiride长期的行动。有时被归为第三代苏因为它有更大的比其他代SUs替换。1与其他SUs相比,glimepiride与较低的患低血糖和体重增加的风险在临床试验中2以及更少的心血管效应比其他SUs由于最小影响缺血性预处理的心脏细胞。1有效地降低空腹血糖、餐后血糖、糖化血红蛋白水平和被认为是一个有用的,具有成本效益的管理2型糖尿病的治疗选择。1Glimepiride是由食品和药物管理局(FDA)批准在美国1995年用于治疗2型糖尿病。通常营销在品牌Amaryl口服药片,通常每日服用一次。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:490.62
单一同位素的:490.224991385
化学公式
C24H34N4O5年代
同义词
  • Glimepirida
  • Glimepiride
  • Glimepiride
  • Glimepiridum
外部id
  • 锄头490
  • 锄头- 490
  • HOE490

药理学

指示

Glimepiride表示成人2型糖尿病管理的辅助手段作为单一疗法改善血糖控制饮食和锻炼。

也可能表示结合使用二甲双胍或胰岛素降低血糖的2型糖尿病患者的高血糖水平不能控制饮食和锻炼结合口服降糖(一种药物来降低血糖水平)代理。9

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
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构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Glimepiride刺激胰腺β细胞的胰岛素分泌颗粒,改善周围组织对胰岛素的敏感性增加外围葡萄糖的吸收,从而降低血浆血糖和糖化血红蛋白(HbA1C)水平。一个多中心、随机、安慰剂对照的临床试验评估的有效性glimepiride滴定超过10周(1 - 8毫克)作为单药治疗与安慰剂比较2型糖尿病受试者不是单靠饮食控制。1在这项研究中,有一个降低空腹血糖(台塑)46 mg / dL,餐后葡萄糖(PPG) 72 mg / dL,糖化血红蛋白1.4%超过安慰剂。1在另一个随机研究组成的二型糖尿病患者接受安慰剂或一个三剂(1、4或8毫克)的glimepiride尽早研究期间,所有glimepiride方案台塑,显著降低分,和糖化血红蛋白值(P < 0.001)与安慰剂相比,研究结束的时期。1和4 - 8毫克剂量的glimepiride比1毫克剂量更有效;然而,4 mg剂量提供了一个近最大的降糖药效果。1

的作用机制

ATP-sensitive胰腺β细胞上钾离子通道是由细胞内ATP和ADP封闭。hetero-octomeric复杂的通道是由四个造孔Kir6.2子单元和四个监管磺酰脲类受体(SUR)子单元。可变剪接允许通道的形成不同的亚基组成的亚型表达在不同浓度在不同的组织。7在胰腺β细胞,ATP-sensitive钾离子通道发挥作用,基本代谢传感器和监管机构与分子生物学两膜兴奋性胰岛素分泌(GSIS)。6当有一个ATP下降:ADP比率,通道被激活和开放,导致细胞K +流出,膜超极化,抑制胰岛素分泌。6相比之下,增加葡萄糖进入细胞的吸收导致细胞内ATP升高:ADP比率,导致关闭通道和膜去极化。压敏电阻器的去极化导致激活开放Ca2 +渠道,因此大量的钙离子进入细胞。6胞内钙水平升高引起的收缩纤维的肌动球蛋白负责胰岛素的胞外分泌颗粒存储在囊泡。3Glimepiride块ATP-sensitive钾通道绑定流感到B网站的磺酰脲类receptor-1 (SUR1)和磺酰脲类receptor-2A (SUR2A)子单元以及一个网站SUR1单元的通道,促进β细胞的胰岛素分泌。3

目标 行动 生物
一个ATP-sensitive内向整流钾通道11
抑制剂
人类
一个ATP-sensitive内向整流钾通道1
抑制剂
人类
一个磷酸腺苷盒式sub-family 8 C成员
诱导物
人类
吸收

Glimepiride完全吸收后1小时内口服线性药物动力学的政府形象。1单剂口服后管理glimepiride在健康受试者和与多个与2型糖尿病口服剂量,血浆浓度峰值(Cmax)达到post-dose 2到3小时后。8后不发生积累多个剂量。1glimepiride鉴于在吃饭的时候,时间达到Cmax增加了12%,而均值和AUC(曲线下的面积)下降了8 - 9%,分别。9在日本患者2型糖尿病的药代动力学研究,Cmax价值每天换一次剂量是每天剂量高于。5的绝对生物利用度glimepiride报告完成后口服。4

的体积分布

在健康受试者,静脉给药后的体积分布为8.8 L(113毫升/公斤)。8

蛋白结合

血浆蛋白结合glimepiride大于99.5%。8

新陈代谢

据报道,Glimepiride经过肝脏代谢。后静脉或口服剂量,glimepiride经历氧化生物转化由CYP2C9酶形成的主要代谢物,环己基羟甲基衍生物(M1),药物活性。M1可以进一步代谢的活性代谢物羧基衍生物(M2)由一个或几个胞质酶。M1保留大约三分之一的药理活性的母公司在动物模型中,半衰期为3 - 6小时。3然而,M1的降糖效果是否临床意义还不清楚。

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路线的消除

glimepiride健康男性受试者口服后,大约60%的总放射性在尿液在7天内恢复,M1和M2占80 - 90%的总放射性尿液中恢复过来。M1, M2的比率约为3:2两个主题,在一个主题4:1。8大约40%的总放射性恢复M1和M2的粪便中约占70%的放射性和M1, M2的比例是1:3。beplayapp没有父母药物从尿液或粪便中恢复过来。8

半衰期

消除半衰期glimepiride大约5到8小时,3可以增加到9个小时后多个剂量。2

间隙

单剂量交叉,dose-proportionality(1、2、4、8毫克)研究在正常受试者和从单个multiple-dose,平行,剂量比例(4和8毫克)研究2型糖尿病患者(T2D)进行。在这些研究中,全身间隙是52.1 + / - 16.0毫升/分钟,48.5 + / - 29.3 mL / min T2D给定一个患者口服剂量,和52.7 + / - 40.3 mL / min T2D给定多个患者口服剂量。9在健康受试者,静脉给药后全身间隙为47.8毫升/分钟。8

的不利影响
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毒性

老鼠的口腔LD50价值> 10000毫克/公斤。化学物质据报道,在大鼠腹腔内LD50价值是3950毫克/公斤化学物质。尽管glimepiride据报道,减少低血糖的风险比其他磺酰脲类药物如格列本脲、过剂量glimepiride可能导致严重的低血糖昏迷,可能发生癫痫或其他神经系统损伤。这可以治疗胰高糖素或静脉注射葡萄糖。继续观察和额外的碳水化合物摄入量可能是必要的因为低血糖可能复发后明显临床康复。8

在老鼠的研究特定剂量的5000 ppm (ppm)成套饲料30个月,没有致癌作用的迹象。与此同时,奥巴马政府的glimepiride剂量远高于人类的最大推荐剂量为24个月在老鼠身上导致增加良性胰腺腺瘤形成剂量,这被认为是慢性胰腺刺激的结果。8Glimepiride non-mutagenic在在体外在活的有机体内诱变的研究。在雄性和雌性大鼠的研究中,glimepiride被证明对生育没有影响。8

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 维勒班 不可用 1000年_1002delacc 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节
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Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 柳州 不可用 442 g - > 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节
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Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 台北‚‚盟AuChinese - 3 不可用 - > 493 G 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节
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Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 地中海、达拉斯、巴拿马‚萨萨里,卡利亚里,伯明翰 不可用 563 c - > T 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Coimbra的顺德 不可用 592 c - > T 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节
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Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 朝日啤酒 不可用 202 g - > 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase ——(202),我费拉拉 不可用 202 g - >/- > 376 G 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 穆尔西亚Oristano 不可用 - > 209 G 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 宇部甲南 不可用 241 c - > T 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节
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Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 广州 不可用 274 c - > T 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 哈默史密斯 不可用 323 t - > 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Sinnai 不可用 34 g - > T 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase ——(680) 不可用 - > 376 G/680 g - > T 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase A - (968), Betica,塞尔玛,关塔那摩监狱 不可用 - > 376 G/968 t - > C 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 萨勒诺Pyrgos 不可用 383 t > G 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 什么严 不可用 392 g - > T 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 滞后 不可用 40 g - > 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Ilesha 不可用 466 g - > 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Mahidol 不可用 487 g - > 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 马拉加 不可用 - > 542 T 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Sibari 不可用 - > 634 G 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 墨西哥城 不可用 680 g - > 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 南宁 不可用 703 c - > T 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 西雅图,洛迪,摩德纳,费拉拉II, Athens-like 不可用 844 g - > C 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 终于Maumere 不可用 844 g - > T 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Montalbano 不可用 854 g - > 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Kalyan-Kerala Jamnaga,罗西尼 不可用 949 g - > 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Gaohe 不可用 - > 95 G 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
Abaloparatide Glimepiride的治疗效果与Abaloparatide结合使用时可以减少。
Abatacept 的新陈代谢Glimepiride结合Abatacept时可以增加。
Abrocitinib 的新陈代谢Abrocitinib结合Glimepiride时可以减少。
阿卡波糖 时可以增加低血糖的风险或严重性Glimepiride结合阿卡波糖。
醋丁洛尔 Glimepiride的治疗效果与醋丁洛尔结合使用时,可以增加。
Aceclofenac 的蛋白结合Glimepiride时可以减少与Aceclofenac相结合。
Acemetacin 的蛋白结合Glimepiride时可以减少与Acemetacin相结合。
苊香豆醇 Glimepiride的治疗效果与苊香豆醇结合使用时,可以增加。
乙酰唑胺 Glimepiride的治疗效果与乙酰唑胺结合使用时,可以增加。
Acetohexamide 时可以增加低血糖的风险或严重性Glimepiride结合Acetohexamide。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免饮酒。急性和慢性饮酒不可预知的可能影响glimepiride的降糖作用。
  • 带食物。制造商建议政府与一天的第一顿饭。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
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药物超过全球地区的产品信息的访问。
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产品图片
国际/其他品牌
GLIMPID (Ranbaxy Laboratories)/GLIMY (Dr.Reddy实验室)
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Amaryl 平板电脑 1毫克 口服 赛诺菲-安万特 2002-03-12 2018-07-31 加拿大的国旗
Amaryl 平板电脑 1毫克/ 1 口服 赛诺菲-安万特美国有限责任公司 2009-06-18 不适用 美国国旗
Amaryl 平板电脑 1毫克/ 1 口服 医生总保健公司。 2000-11-24 2011-06-30 美国国旗
Amaryl 平板电脑 4毫克/ 1 口服 赛诺菲-安万特美国有限责任公司 2009-06-18 不适用 美国国旗
Amaryl 平板电脑 4毫克/ 1 口服 医生总保健公司。 2000-11-21 2011-06-30 美国国旗
Amaryl 平板电脑 2毫克 口服 赛诺菲-安万特 2002-03-12 2018-07-31 加拿大的国旗
Amaryl 平板电脑 4毫克 口服 赛诺菲-安万特 2002-03-12 2018-06-07 加拿大的国旗
Amaryl 平板电脑 2毫克/ 1 口服 赛诺菲-安万特美国有限责任公司 2009-06-18 不适用 美国国旗
Amaryl 平板电脑 2毫克/ 1 口服 医生总保健公司。 2000-09-18 2011-06-30 美国国旗
公司Glimepiride 平板电脑 2毫克 口服 钴的实验室 2006-04-24 2012-08-02 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-glimepiride 平板电脑 1毫克 口服 Apotex公司 2007-09-29 不适用 加拿大的国旗
Apo-glimepiride 平板电脑 4毫克 口服 Apotex公司 2007-09-29 不适用 加拿大的国旗
Apo-glimepiride 平板电脑 2毫克 口服 Apotex公司 2007-09-29 不适用 加拿大的国旗
Glimepiride 平板电脑 2毫克/ 1 口服 地中海Vantx公司。 2012-04-19 不适用 美国国旗
Glimepiride 平板电脑 1毫克/ 1 口服 Aurobindo制药有限公司 2012-06-29 不适用 美国国旗
Glimepiride 平板电脑 4毫克/ 1 口服 精通Rx LP 2007-08-23 不适用 美国国旗
Glimepiride 平板电脑 4毫克/ 1 口服 金州医疗供应,公司。 2002-09-22 不适用 美国国旗
Glimepiride 平板电脑 4毫克/ 1 口服 蓝蚝实验室 2014-02-26 不适用 美国国旗
Glimepiride 平板电脑 1毫克/ 1 口服 剂量单位服务 2005-10-06 2017-12-31 美国国旗
Glimepiride 平板电脑 2毫克/ 1 口服 日益增长的医疗,有限责任公司 2012-06-29 2019-04-18 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
AMARYL M 2毫克/ 1000毫克FİLM KAPLI平板电脑,30 ADET Glimepiride(2毫克)+盐酸二甲双胍(1000毫克) 平板电脑,涂 口服 SANOFİSAĞLIK URUNLERİŞTİ。 2020-08-14 2021-12-30 土耳其国旗
AMARYL 4毫克/ 1000毫克FİLM KAPLI平板电脑,30 ADET Glimepiride(4毫克)+盐酸二甲双胍(1000毫克) 平板电脑,涂 口服 SANOFİSAĞLIK URUNLERİŞTİ。 2020-08-14 2021-12-30 土耳其国旗
老AMARYL M(平板2/500毫克) Glimepiride(2毫克)+二甲双胍(500毫克) 平板电脑,延长释放 口服 บริษัทซาโนฟี่——อเวนตีส(ประเทศไทย)จำกัด 2014-03-31 不适用 泰国的国旗
AMARYL®米老 Glimepiride(2毫克)+盐酸二甲双胍(850毫克) 平板电脑,延长释放 口服 laboratorio硅烷S.A.的简历 2011-11-21 不适用 哥伦比亚的旗帜
AMARYL®米老 Glimepiride(4毫克)+盐酸二甲双胍(850毫克) 平板电脑,延长释放 口服 laboratorio硅烷。墨西哥S.A. DE简历 2011-03-10 不适用 哥伦比亚的旗帜
Avandaryl Glimepiride(2毫克)+马来酸罗格列酮(4毫克) 平板电脑 口服 葛兰素史克公司 2006-05-04 2011-07-31 加拿大的国旗
Avandaryl Glimepiride(4毫克/ 1)+马来酸罗格列酮(8毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 葛兰素史克公司 2011-05-24 2015-11-07 美国国旗
Avandaryl Glimepiride(1毫克/ 1)+马来酸罗格列酮(4毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 葛兰素史克公司 2011-05-24 2015-11-07 美国国旗
Avandaryl Glimepiride(2毫克/ 1)+马来酸罗格列酮(8毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 葛兰素史克公司 2007-05-22 2011-11-18 美国国旗
Avandaryl Glimepiride(1毫克/ 1)+马来酸罗格列酮(4毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 葛兰素史克公司 2006-01-05 2011-11-18 美国国旗

类别

ATC代码
A10BD04——Glimepiride和罗格列酮 A10BB12——Glimepiride A10BD06——Glimepiride和吡格列酮
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为benzenesulfonamides。这些有机化合物含有磺酰胺集团是一个苯环的年代。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
苯和取代衍生品
子课
Benzenesulfonamides
直接父
Benzenesulfonamides
选择父母
Benzenesulfonyl化合物/吡咯啉羧酸和衍生品/磺酰脲类药物/n -尿素酶/Organosulfonic酸和衍生品/Dicarboximides/Aminosulfonyl化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/有机氧化物
显示两个
Aminosulfonyl化合物/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/Benzenesulfonamide/Benzenesulfonyl集团/碳酸衍生物/羰基/羧酸衍生物/Dicarboximide/碳氢化合物的衍生物
显示17
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
磺胺类药、N-sulfonylurea N-acylurea (CHEBI: 5383)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
6 ky687524k
化学文摘号
93479-97-1
InChI关键
WIGIZIANZCJQQY-RUCARUNLSA-N
InChI
InChI = 1 s / C24H34N4O5S c1-4-21-17 (3) 15-28 (22 (21) 29) 24 (31) 25-14-13-18-7-11-20 (12-8-18) 34 (32、33) 27-23 (30) 26-19-9-5-16 (2) 26-19-9-5-16 / h7-8, 11 - 12、16、19 H, 4 - 6, 9 - 10, 13-15H2, 1-3H3, (H, 25岁,31)(H2, 26日,27日,30)/ t16.1 - 19)
国际命名
3-ethyl-4-methyl-2-oxo-N - (2 - {4 - [({[(1 r, 4 r) 4-methylcyclohexyl][氨基甲酰}胺基)磺酰]苯基}乙基)2,5-dihydro-1H-pyrrole-1-carboxamide
微笑
CCC1 = C (C) CN (C = O) NCCC2 = CC = C (C = C2) S (= O) (= O)数控(= O) N [C@H] 2 CC (C@H) (C) CC2) C1 = O

引用

合成参考

文卡塔萨布拉曼尼亚Suresh Kadam Tarur,桑杰奈克,萨钦Gavhane,”过程制备纯glimepiride显著。”U.S. Patent US20070082943, issued April 12, 2007.

US20070082943
一般引用
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  3. 罗西苍井空D, L, Schianca GP, Maffioli P, Bigliocca M,蜜剂R, Corliano F,联邦铁路局GP,莎娃E,现在G:磺酰脲类药物及其在临床实践中使用。地中海拱形Sci。2015年8月12日,11 (4):840 - 8。doi: 10.5114 / aoms.2015.53304。Epub 2015年8月11日。(文章]
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  8. FDA AMARYL (glimepiride)标签(链接]
  9. 加拿大卫生部产品专著:山德士Glimepiride平板电脑的是口头使用[链接]
KEGG药物
D00593
KEGG化合物
C07669
PubChem化合物
3476年
PubChem物质
46508842
ChemSpider
16740595
BindingDB
50237590
RxNav
25789年
ChEBI
5383年
ChEMBL
CHEMBL1481
ZINC000100070954
治疗目标数据库
DAP000132
网页
PA449761
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Glimepiride
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 积极不招聘 治疗 2型糖尿病 1
4 完成 预防 心血管疾病的风险/2型糖尿病 1
4 完成 支持性护理 糖尿病患者 1
4 完成 治疗 心血管疾病(CVD)/2型糖尿病 1
4 完成 治疗 冠状动脉疾病(CAD)/2型糖尿病 1
4 完成 治疗 糖尿病 1
4 完成 治疗 糖尿病 2
4 完成 治疗 糖尿病,Noninsulin依赖 2
4 完成 治疗 糖尿病/内皮功能障碍 1
4 完成 治疗 糖尿病/2型糖尿病 3

药物经济学

制造商
  • 赛诺菲-安万特美国有限责任公司
  • 协议医疗公司
  • 卡尔斯巴德科技有限公司
  • Corepharma有限责任公司
  • reddy博士实验室有限公司
  • Genpharm公司
  • Invagen制药有限公司
  • Mylan制药有限公司
  • 兰伯西实验室有限公司
  • Teva制药美国公司
  • 古董制药有限责任公司
  • 沃森实验室公司
  • 佛罗里达沃森实验室公司
外包商
  • 协议医疗
  • 先进的制药服务公司。
  • Amerisource卫生服务集团。
  • 的药物治疗解决方案有限公司
  • 科比牧场预先包装
  • 卡地纳健康
  • 卡尔斯巴德技术公司。
  • 钴制药公司。
  • Corepharma有限责任公司
  • 分发解决方案
  • 多元化的医疗服务公司。
  • reddy博士实验室有限公司
  • 中心地带重新打包服务有限责任公司
  • 国际制药有限公司
  • 国际实验室公司。
  • InvaGen制药有限公司
  • Ivax制药
  • 伊利湖的医疗和手术供应
  • 莫非斯堡医药护理供应
  • Mylan
  • Nucare制药有限公司
  • PD-Rx制药有限公司
  • Perrigo有限公司
  • 药房服务中心
  • 医生总保健公司。
  • Prasco实验室
  • Prepak系统公司。
  • 兰伯西实验室
  • 叛军的经销商集团。
  • 资源优化和创新公司
  • 山德士
  • 赛诺菲-安万特公司
  • Southwood制药
  • 统计脚本有限责任公司
  • 梯瓦制药产业有限公司
  • UDL实验室
  • Vangard实验室公司。
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 6毫克
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑 口服 2.00毫克
平板电脑 口服
平板电脑 口服
平板电脑 口服 1毫克/ 1
平板电脑 口服 2毫克/ 1
平板电脑 口服 3毫克/ 1
平板电脑 口服 4毫克/ 1
平板电脑 口服 6毫克/ 1
平板电脑 口服 8毫克/ 1
平板电脑,延长释放 口服
平板电脑 口服 1毫克
平板电脑 口服 3毫克
平板电脑 口服 4毫克
平板电脑,涂 口服
平板电脑 口服 8毫克
平板电脑,口头瓦解 口服 1毫克
平板电脑 口服 2毫克
价格
单元描述 成本 单位
Amaryl 4毫克的平板电脑 2.11美元 平板电脑
Amaryl 2毫克的平板电脑 1.25美元 平板电脑
Glimepiride 4毫克的平板电脑 1.25美元 平板电脑
Amaryl 1毫克的平板电脑 0.88美元 平板电脑
Glimepiride 2毫克的平板电脑 0.67美元 平板电脑
Glimepiride 1毫克的平板电脑 0.42美元 平板电脑
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US6150383 没有 2000-11-21 2016-06-19 美国国旗
US6211205 没有 2001-04-03 2016-06-19 美国国旗
US6303640 没有 2001-10-16 2016-08-09 美国国旗
US6329404 没有 2001-12-11 2016-06-19 美国国旗
US8071130 没有 2011-12-06 2028-06-08 美国国旗
US7538125 没有 2009-05-26 2016-06-19 美国国旗
US7700128 没有 2010-04-20 2027-01-30 美国国旗
US7358366 是的 2008-04-15 2020-10-19 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 207年 化学物质
水溶度 部分混相 化学物质
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0384毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.82 ALOGPS
logP 3.12 Chemaxon
日志 -4.1 ALOGPS
pKa最强(酸性) 4.32 Chemaxon
pKa最强(基本) -3.7 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 5 Chemaxon
氢供体数 3 Chemaxon
极地表面面积 124.682 Chemaxon
可旋转键数 6 Chemaxon
折射性 129.8米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 53.493 Chemaxon
数量的戒指 3 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.986
血脑屏障 + 0.7322
Caco-2渗透 - - - - - - 0.6809
22基板 底物 0.7501
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.6556
22抑制剂二世 抑制剂 0.6124
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8241
CYP450 2 c9衬底 底物 0.5661
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5978
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9045
CYP450 2 c9抑制剂 抑制剂 0.8949
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8309
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.8599
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.6392
致癌性 Non-carcinogens 0.7301
生物降解 没有准备好可生物降解 0.68
大鼠急性毒性 2.4158 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.7714
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.8263
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的 质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的 质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的 质/女士 不可用
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 03 - di - 0012290000 - 966 a50af984de12b0ba8
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 0 - udi - 2629000000 - 29 - b987358cc85159c5b8
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 03 - di - 0002190000 - 0 - aaefa2e07605da97f81
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 0 - udi - 0409000000 - 91 b493608ac508427593
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 004 - i - 3911000000 - 78 - c0f40c965f78bfa591

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
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用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
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蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
电压门控钾离子通道的活动
特定的功能
这种受体是由G蛋白。内向整流钾通道的特点是更倾向于允许钾离子流入细胞而不是。他们的电压…
基因名字
KCNJ11
Uniprot ID
Q14654
Uniprot名字
ATP-sensitive内向整流钾通道11
分子量
43540.375哒
引用
  1. 歌DK,阿什克罗夫特调频:Glimepiride块克隆β细胞,心肌和平滑肌K (ATP)通道。Br杂志。2001;133 (1):193 - 9。(文章]
  2. 劳伦斯CL,彩虹RD,戴维斯NW, Standen注:代谢抑制效果glimepiride本地块和克隆心脏sarcolemmal K (ATP)通道。Br J杂志。2002年7月,136 (5):746 - 52。(文章]
  3. 借D:胰岛素分泌的分子机制。糖尿病金属底座。2002年12月,28 (6):4 s7-13。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Phosphatidylinositol-4 5-bisphosphate绑定
特定的功能
在肾脏,可能在钾体内平衡中起着重要作用。内向整流钾通道的特点是更倾向于允许钾离子进入细胞,而不是……
基因名字
KCNJ1
Uniprot ID
P48048
Uniprot名字
ATP-sensitive内向整流钾通道1
分子量
44794.6哒
引用
  1. Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
  2. C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
  3. Proks P, Reimann F,绿色N、F蛀木水虱,阿什克罗夫特福:磺酰脲类刺激胰岛素分泌。糖尿病。2002年12月,51,85:s368 - 76。(文章]
  4. 借D:胰岛素分泌的分子机制。糖尿病金属底座。2002年12月,28 (6):4 s7-13。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
诱导物
通用函数
磺酰脲类受体的活动
特定的功能
钾离子通道亚基的β细胞ATP-sensitive(敏感)。监管机构ATP-sensitive K(+)渠道和胰岛素释放。
基因名字
ABCC8
Uniprot ID
Q09428
Uniprot名字
磷酸腺苷盒式sub-family 8 C成员
分子量
176990.36哒
引用
  1. 穆勒G,哈氏D,船夫J, Okonomopulos R,克雷默W:微分glimepiride互动与β细胞磺酰脲类和格列本脲受体。我绑定的特征。Biochim Biophys学报。1994年5月11日,1191 (2):267 - 77。(文章]
  2. 克雷默W,穆勒G,盖森凯西:表征分子的行动模式的磺酰脲类,glimepiride细胞。霍恩金属底座研究》1996年9月,28 (9):464 - 8。(文章]
  3. 克雷默W,穆勒G, Girbig F, Gutjahr U, Kowalewski年代,哈氏D,夏高清:磺酰脲类药物的分子间相互作用与β细胞ATP-sensitive K(+)渠道。糖尿病Res Pract。1995年8月,28增刊:s67 - 80。(文章]

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c9
分子量
55627.365哒
引用
  1. 周科幻,周ZW,杨LP, Cai JP:基质、诱导、抑制剂和构效关系人类的细胞色素P450 2 c9在药物开发和影响。咕咕叫地中海化学。2009;16 (27):3480 - 675。Epub 2009 9月1。(文章]
  2. 弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]

转运蛋白

蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
运输活动
特定的功能
参与ATP-dependent肝细胞分泌的胆汁盐进入小管。
基因名字
ABCB11
Uniprot ID
O95342
Uniprot名字
胆汁盐泵出口
分子量
146405.83哒
引用
  1. 皮德森JM, Matsson P Bergstrom CA Hoogstraate J,诺尔,LeCluyse EL, Artursson P:临床相关的药物相互作用的早期识别与人类胆汁盐出口泵(BSEP / ABCB11)。Toxicol Sci。2013年12月,136 (2):328 - 43。doi: 10.1093 / toxsci / kft197。Epub 2013年9月6日。(文章]

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新于2022年12月16日23:04