Indinavir

识别

总结

Indinavir是一种蛋白酶抑制剂,用于治疗艾滋病毒感染。

品牌名称

Crixivan

通用名称

Indinavir

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB00224

背景

一个强有力的和特定的HIV蛋白酶抑制剂,具有良好的口服生物利用度。(PubChem)

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:613.7895
单一同位素的:613.362805017
化学公式: C₃₆H₄₇N₅O₄

同义词

(1 (1 S, 2 r) 5 (S)) 2、3, 5-Trideoxy-N - (2, 3-dihydro-2-hydroxy-1H-inden-1-yl) 5 -(2 -(((1,1 -二甲基乙基)氨基)羰基)4 - (3-pyridinylmethyl) 1-piperazinyl) 2 - (phenylmethyl) -D-erythro-pentonamide
Indinavir
Indinavir无水

药理学

指示

Indinavir是一种抗逆转录病毒药物治疗艾滋病的感染。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

感染人类免疫缺陷病毒1型(hiv - 1)

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

Indinavir是一种蛋白酶抑制剂与活动对人类免疫缺陷病毒1型(hiv - 1)。蛋白酶抑制剂阻断艾滋病病毒的部分称为蛋白酶。hiv - 1蛋白酶是一种酶蛋白水解分裂所需的病毒多蛋白的前体为个体的功能蛋白质中发现感染hiv - 1。Indinavir结合蛋白酶的活性部位,抑制酶的活性。这种抑制防止病毒多蛋白导致的乳沟不成熟的非感染性病毒颗粒的形成。蛋白酶抑制剂几乎总是与至少两个结合使用其他抗艾滋病药物。

的作用机制

Indinavir抑制HIV病毒蛋白酶酶从而防止乳沟的gag pol多蛋白,导致非传染性的,不成熟的病毒粒子。

目标	行动	生物
一个人类免疫缺陷病毒1型蛋白酶	抑制剂	人类免疫缺陷病毒1

吸收

迅速吸收

的体积分布

不可用

蛋白结合

60%

新陈代谢

肝。七个代谢物已确定,一个葡糖苷酸共轭和六个氧化代谢物。体外研究表明,细胞色素p - 450 3 a4 (CYP3A4)的主要酶氧化代谢产物的形成。

在产品下面查看合作伙伴的反应

Indinavir
- 代谢物M6

路线的消除

不到20%的indinavir尿液排泄不变。

半衰期

1.8(±0.4)小时

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

过量的症状包括心肌梗死和心绞痛。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	1的新陈代谢,2-Benzodiazepine结合Indinavir时可以减少。
Abacavir	的新陈代谢Abacavir结合Indinavir时可以减少。
Abametapir	的血清浓度Indinavir时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	的新陈代谢Indinavir结合Abatacept时可以增加。
Abemaciclib	的新陈代谢Abemaciclib结合Indinavir时可以减少。
Abiraterone	阿比特龙的新陈代谢时可以减少与Indinavir相结合。
Acalabrutinib	的新陈代谢Acalabrutinib结合Indinavir时可以减少。
阿卡波糖	阿卡波糖可以减少的治疗效果与Indinavir结合使用。
苊香豆醇	的新陈代谢苊香豆醇结合Indinavir时可以减少。
18beplay下载	对乙酰氨基酚的代谢结合Indinavir时可以减少。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

避免过度或慢性饮酒。
避免葡萄柚产品。
空腹服用。至少需要1小时前或饭后2小时。
带着一个盛满水的杯子。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Indinavir一水	5 w6ya9pkkh	180683-37-8	XTYSXGHMTNTKFH-BDEHJDMKSA-N
Indinavir硫酸	771年h53976q	157810-81-6	NUBQKPWHXMGDLP-BDEHJDMKSA-N
硫酸Indinavir ethanolate	34 ob95c8ae	不可用	QDNVAYDEAGXHTB-NOYQBWMBSA-N

国际/其他品牌

Crixivan

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Crixivan	胶囊	400毫克	口服	默克公司大幅& Dohme帐面价值	2016-09-08	2022-07-12
Crixivan	胶囊	400毫克/ 1	口服	叛军分销商	1996-03-13	不适用
Crixivan	胶囊	200毫克	口服	默克公司大幅& Dohme帐面价值	2016-09-08	2022-07-12
Crixivan	胶囊	200毫克	口服	默克公司有限公司	1996-09-26	2014-09-19
Crixivan	胶囊	200毫克/ 1	口服	默克公司大幅& Dohme Corp .)	1996-03-13	不适用
Crixivan	胶囊	400毫克/ 1	口服	美国统计处方	1996-03-13	不适用
Crixivan	胶囊	200毫克	口服	默克公司大幅& Dohme帐面价值	2016-09-08	2022-07-12
Crixivan	胶囊	400毫克	口服	默克公司有限公司	1996-09-30	2016-11-01
Crixivan	胶囊	400毫克/ 1	口服	阿韦拉McKennan医院	2015-03-01	2017-05-24
Crixivan	胶囊	100毫克/ 1	口服	默克公司大幅& Dohme Corp .)	1996-03-13	2012-12-31

类别

ATC代码

J05AE02——Indinavir

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类被称为α氨基酸酰胺。这些是酰胺衍生物α氨基酸。
王国: 有机化合物
超类: 有机酸和衍生品
类: 羧酸和衍生品
子课: 氨基酸、肽和类似物
直接父: α氨基酸酰胺
选择父母: 茚满/哌嗪甲酰胺/Aralkylamines/N-alkylpiperazines/苯和取代衍生品/n -胺/吡啶和衍生品/Heteroaromatic化合物/二级醇/三烷基胺

显示7多
基: 1,2-aminoalcohol/1,4-diazinane/酒精/Alpha-amino酸酰胺/胺/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的/羰基

显示23日更
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 二羧酸二酰胺、N - (2-hydroxyethyl)哌嗪,piperazinecarboxamide (CHEBI: 44032)

受影响的生物

人类免疫缺陷病毒

化学标识符

UNII: 9 mg78x43zt
化学文摘号: 150378-17-9
InChI关键: CBVCZFGXHXORBI-PXQQMZJSSA-N
InChI: InChI = 1 s / C36H47N5O4 c1-36 (2、3) 39-35 (45) 31-24-40 (22-26-12-9-15-37-21-26) 31-24-40 (31) 23-29 (42) 19-28 (18-25-10-5-4-6-11-25) 34 (44) 38-33-30-14-8-7-13-27 (30) 20-32 (33) 43 / h4-15, 21日,28 - 29日,33节,42-43H, 16 - 20, 22-24H2, 1-3H3, (H, 38岁的44)(H, 39岁,45岁)/ t28 - 29 + 31 + 32 - 33 + m1 / s1
国际命名: (2)1 - [(2 s, 4 r) 4-benzyl-2-hydroxy-4 - {((1 s, 2 r) 2-hydroxy-2 3-dihydro-1H-inden-1-yl][氨基甲酰}丁]-N-tert-butyl-4 - [(pyridin-3-yl)甲基]piperazine-2-carboxamide
微笑: CC (C) (C)数控(= O) [C@@H] 1 CN (CC2 = CN = CC = C2) CCN1C [C@@H] (O) C [C@@H] (CC1 = CC = CC = C1) C (= O) N [C@@H] 1 [C@H] (O) CC2 = CC = CC = C12

引用

合成参考

US5413999

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014369
KEGG化合物: C07051
PubChem化合物: 5362440
PubChem物质: 46506442
ChemSpider: 4515036
BindingDB: 50067593
RxNav: 114289年
ChEBI: 44032年
ChEMBL: CHEMBL115
锌: ZINC000022448696
治疗目标数据库: DAP000168
网页: PA449977
PDBe配体: MK1
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Indinavir

PDB项

1 c6y/1 hsg集团/1 hsh/1 k6c/1项/1香港特别任务连/1关闭阀/1 sgu/2分/2住客…

显示5

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	诊断	心血管疾病(CVD)/艾滋病毒脂肪代谢障碍综合症	1
4	完成	治疗	健康受试者(HS)/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	1
4	完成	治疗	血友病是/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	1
4	完成	治疗	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	4
3	完成	治疗	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	13
3	未知的状态	治疗	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	1
2	完成	治疗	尤文氏肉瘤/横纹肌肉瘤	1
2	完成	治疗	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	22
2	完成	治疗	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/分枝杆菌感染,Avium-Intracellulare	1
2	完成	治疗	卡波济氏肉瘤	1

药物经济学

制造商

默克夏普和dohme集团

外包商

Apotheca Inc .)
的药物治疗解决方案有限公司
分发解决方案
H.J.哈金斯有限公司
默克公司。
莫非斯堡医药护理供应
Nucare制药有限公司
补救重新打包
美国统计处方

剂型

形式	路线	强度
胶囊	口服	100毫克/ 1
胶囊	口服	200毫克/ 1
胶囊	口服	300毫克
胶囊	口服	333毫克/ 1
胶囊	口服	400毫克
胶囊	口服	400毫克/ 1
胶囊	口服	200毫克
胶囊,涂	口服	400毫克

价格

单元描述	成本	单位
Crixivan 360 200毫克胶囊瓶	570.02美元	瓶
Crixivan 400毫克胶囊	2.86美元	每一个
Crixivan 333毫克胶囊	2.54美元	每一个
Crixivan 200毫克胶囊	1.52美元	每一个
Crixivan 100毫克胶囊	0.76美元	每一个

beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US5413999	没有	1995-05-09	2012-05-09
CA2081970	没有	1997-07-08	2012-11-02
US6689761	没有	2004-02-10	2021-02-10
US6645961	没有	2003-11-11	2018-03-04

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	167.5 -168°C	不可用
水溶度	0.015毫克/毫升	不可用
logP	2.9	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0482毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.26	ALOGPS
logP	2.81	Chemaxon
日志	-4.1	ALOGPS
pKa最强(酸性)	13.01	Chemaxon
pKa最强(基本)	6.76	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	7	Chemaxon
氢供体数	4	Chemaxon
极地表面面积	118.03²	Chemaxon
可旋转键数	12	Chemaxon
折射性	175.89米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	68.94³	Chemaxon
数量的戒指	5	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.821
血脑屏障	- - - - - -	0.9923
Caco-2渗透	- - - - - -	0.8183
22基板	底物	0.8899
我22抑制剂	抑制剂	0.7987
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.5819
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8501
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7816
CYP450 2 d6衬底	底物	0.8918
CYP450 3 a4衬底	底物	0.7831
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9057
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.6278
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.7476
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.6264
CYP450 3 a4酶抑制剂	抑制剂	0.6525
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.7808
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.8629
致癌性	Non-carcinogens	0.887
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9951
大鼠急性毒性	2.1844 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9557
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.7265

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

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用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

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细节 1。人类免疫缺陷病毒1型蛋白酶

类: 蛋白质
生物: 人类免疫缺陷病毒1
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: Aspartic-type肽链内切酶活性
特定的功能: 不可用
基因名字: 波尔
Uniprot ID: Q72874
Uniprot名字: 波尔多蛋白
分子量: 10778.7哒

引用

Wittayanarakul K, Hannongbua年代,母鼠M:准确预测的质子化作用状态作为可靠的先决条件MM-PB (GB) SA hiv - 1蛋白酶抑制剂的结合自由能的计算。J第一版化学。2008年4月15日,29 (5):673 - 85。(文章]
Dandache年代,科洛G, Yelle J, Stranix BR,帕金N,夏皮罗JM,温伯格,吴JJ:体外抗病毒活性和抗力移转的pl - 100,一种新型的人类免疫缺陷病毒1型蛋白酶抑制剂。Antimicrob代理Chemother。2007年11月,51 (11):4036 - 43。Epub 2007年7月16日。(文章]
Hoetelmans RM Meenhorst PL,穆德JW,汉堡DM kok CH, Beijnen JH: HIV蛋白酶抑制剂的临床药理学:关注saquinavir, indinavir,例如。制药科学。1997年8月,19 (4):159 - 75。(文章]
斯坦DS,鱼DG, Bilello是的,普雷斯顿SL,马提瑙GL, Drusano GL: 24周开放阶段I / II评价HIV蛋白酶抑制剂mk - 639 (indinavir)。艾滋病。1996年5月,10 (5):485 - 92。(文章]

酶

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
集成电路50 (nM)	> 30000	N /一个	N /一个	A27460

细节 1。细胞色素P450 2 d6

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 d6
分子量: 55768.94哒

引用

冯·Moltke LL格林布拉特DJ,段SX,每日JP, Harmatz JS,材质RI:抑制去郁敏羟基化(细胞色素P450-2D6)体外奎尼丁和病毒蛋白酶抑制剂:体内药物的相互作用关系。J制药科学。1998年10月,87 (10):1184 - 9。doi: 10.1021 / js980197h。(文章]

细节 2。UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇绑定
特定的功能: UDPGT主要重要的接合和随后的消除潜在的有毒有害异物和内源性化合物。这个同种型glucuronidates胆红素IX-alpha形成的……
基因名字: UGT1A1
Uniprot ID: P22309
Uniprot名字: UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
分子量: 59590.91哒

引用

勇WP,拉米雷斯J, Innocenti F, Ratain MJ:酮康唑对glucuronidation UDP-glucuronosyltransferase酶。癌症研究杂志2005年9月15日,11 (18):6699 - 704。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 05 - 0703。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
集成电路50 (nM)	150年	N /一个	N /一个	A27460
Ki (nM)	480年	N /一个	N /一个	A18342

细节 3所示。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

周科幻,周ZW,杨LP, Cai JP:基质、诱导、抑制剂和构效关系人类的细胞色素P450 2 c9在药物开发和影响。咕咕叫地中海化学。2009;16 (27):3480 - 675。Epub 2009 9月1。(文章]
稻叶型T,费舍尔NE,雷迪克DS,斯图尔特DJ, Hidaka T: HIV蛋白酶抑制剂,saquinavir, indinavir,例如:CYP3A4-mediated抑制睾酮的代谢和benzoxazinorifamycin krm - 1648,在人类肝脏微粒体。Toxicol。1997年12月,93 (2):215 - 9。doi: 10.1016 / s0378 - 4274 (97) 00098 - 2。(文章]
谅解备忘录,Rizzo-Padoin N, Simoneau G, Verstuyft C, Aymard G, Salvat C,马希,伯格曼摩根富林明:广泛使用的抗逆转录病毒疗法的组合对肝脏的影响CYP3A4的活动感染艾滋病毒的病人。Br中国新药杂志。2006年8月,62 (2):200 - 9。doi: 10.1111 / j.1365-2125.2006.02637.x。(文章]
弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]
FDA药物开发和药物相互作用:基板表、抑制剂和诱导物(链接]

细节 4所示。细胞色素P450 3 a5

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 氧气结合
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP3A5
Uniprot ID: P20815
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a5
分子量: 57108.065哒

引用

Granfors MT、王JS Kajosaari LI Laitila J, Neuvonen PJ,后方JT:微分抑制细胞色素P450 3 a4、a5和3 a7五人类免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂在体外。基本Toxicol杂志》2006年1月,98 (1):79 - 85。doi: 10.1111 / j.1742-7843.2006.pto_249.x。(文章]
Koudriakova T, Iatsimirskaia E, Utkin我Gangl E, Vouros P, Storozhuk E, Orza D, Marinina J,戈贝尔N:新陈代谢的人类免疫缺陷病毒蛋白酶抑制剂indinavir表达,例如人类肠微粒体和细胞色素P4503A4/3A5:系统失活的细胞色素P4503A例如。药物金属底座Dispos。1998年6月,26 (6):552 - 61。(文章]
弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]

细节 5。细胞色素P450 3 a7

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 氧气结合
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP3A7
Uniprot ID: P24462
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a7
分子量: 57525.03哒

引用

Granfors MT、王JS Kajosaari LI Laitila J, Neuvonen PJ,后方JT:微分抑制细胞色素P450 3 a4、a5和3 a7五人类免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂在体外。基本Toxicol杂志》2006年1月,98 (1):79 - 85。doi: 10.1111 / j.1742-7843.2006.pto_249.x。(文章]
弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]

转运蛋白

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
集成电路50 (nM)	> 100000	N /一个	N /一个	A27305
集成电路50 (nM)	44000年	N /一个	N /一个	A15809

细节 1。22 - 1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

诱导物

通用函数: Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能: 依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药性蛋白1
分子量: 141477.255哒

引用

之后有医学博士,冯·Moltke LL Fahey JM,每日JP,格林布拉特DJ: 22表达的诱导HIV蛋白酶抑制剂在细胞培养。艾滋病。2000年6月16日,14 (9):1287 - 9。(文章]
Choo EF, Leake B, C Wandel,主角H,木AJ,威尔金森GR,金正日RB:药物抑制22运输提高hiv - 1蛋白酶抑制剂的分布为脑和睾丸。药物金属底座Dispos。2000年6月,28 (6):655 - 60。(文章]
黄Polli JW,绞SA,汉弗莱我,L,摩根JB,韦伯斯特LO Serabjit-Singh CS:合理使用体外22化验在药物发现。J Exp其他杂志》2001年11月,299 (2):620 - 8。(文章]
山崎M,花洒,咸宁T,陈我,罗伊摩根富林明,招聘JH,千叶M,林JH:体外底物识别研究p-glycoprotein-mediated运输:物种差异和体内结果的可预测性。J Exp其他杂志》2001年3月,296 (3):723 - 35。(文章]
金RB,弗洛姆MF, Wandel C, Leake B,木AJ,登DM,威尔金森GR:口服吸收的药物转运体22限制hiv - 1蛋白酶抑制剂和大脑条目。中国投资。1998年1月15日,101 (2):289 - 94。(文章]
哈克曼JH,千叶M, Nishime J,山崎M,林JH: 22的运输和代谢的影响indinavir Caco-2细胞表达细胞色素p - 450 3 a4。J Exp其他杂志》2000年1月,292 (1):310 - 8。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
集成电路50 (nM)	208000年	N /一个	N /一个	A18359

细节 2。溶质载体家庭22个成员1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 二级活性有机阳离子跨膜转运体活动
特定的功能: 把一系列广泛的有机阳离子与各种结构和分子量包括模型化合物1-methyl-4-phenylpyridinium (MPP),四乙铵(茶),N-1-methylnico……
基因名字: SLC22A1
Uniprot ID: O15245
Uniprot名字: 溶质载体家庭22个成员1
分子量: 61153.345哒

引用

张L, Gorset W,华盛顿CB Blaschke TF, Kroetz DL, Giacomini公里:HIV蛋白酶抑制剂与人类的相互作用有机阳离子转运蛋白在哺乳动物表达系统。药物金属底座Dispos。2000年3月28日(3):329 - 34。(文章]

细节 3所示。耐多药resistance-associated蛋白1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 运输活动
特定的功能: 协调出口从细胞质中有机阴离子和药物。介导ATP-dependent运输谷胱甘肽,谷胱甘肽共轭,白三烯C4, estradiol-17-beta-o-glucuronide methotre…
基因名字: ABCC1
Uniprot ID: P33527
Uniprot名字: 耐多药resistance-associated蛋白1
分子量: 171589.5哒

引用

奥尔森DP, Scadden DT, D ' aquila RT, De Pasquale议员:蛋白酶抑制剂例如抑制多药耐药性的机能活动相关蛋白质1 (MRP-1)。艾滋病。2002年9月6日,16日(13):1743 - 7。(文章]

细节 4所示。溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能: 介导的Na(+)独立运输有机阴离子如sulfobromophthalein (BSP)和共轭(牛磺胆酸盐)和非结合的(胆盐)胆汁酸(通过相似)。选择性地抑制……
基因名字: SLCO1A2
Uniprot ID: P46721
Uniprot名字: 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2
分子量: 74144.105哒

引用

Cvetkovic) M, Leake B,弗洛姆MF,威尔金森GR,金正日RB: OATP和22的盐酸非索非那定的转运蛋白调节细胞吸收和排泄。药物金属底座Dispos。1999年8月27日(8):866 - 71。(文章]

细节 5。溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能: 介导的Na(+)独立吸收有机阴离子如普伐他汀,牛磺胆酸盐、甲氨蝶呤、硫酸脱氢表雄酮,17-beta-glucuronosyl雌二醇,雌素酮硫酸盐,小白鼠…
基因名字: SLCO1B1
Uniprot ID: Q9Y6L6
Uniprot名字: 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1
分子量: 76447.99哒

引用

Leake BF, Tirona RG Wolkoff啊,金RB:人类有机阴离子运输polypeptide-C (SLC21A6)的主要决定因素rifampin-mediated孕烷X受体激活。J Exp其他杂志》2003年1月,304 (1):223 - 8。(文章]

细节 6。微管的multispecific有机阴离子转运体1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 有机离子跨膜转运体活动
特定的功能: 调节肝胆的排泄的大量有机阴离子。可以作为细胞顺铂运输车。
基因名字: ABCC2
Uniprot ID: Q92887
Uniprot名字: 微管的multispecific有机阴离子转运体1
分子量: 174205.64哒

引用

豪氏威马MT、Smit JW Crommentuyn公里,Zelcer N,威尔特郡人力资源,Beijnen JH, Schinkel啊:多药耐药性蛋白2 (MRP2)传输HIV蛋白酶抑制剂,可以增强其他药物和运输。艾滋病。2002年11月22日,16 (17):2295 - 301。(文章]

细节 7所示。溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员2 b1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能: 介导的Na(+)独立运输有机阴离子如牛磺胆酸盐、前列腺素PGD2, PGE1, PGE2、白三烯C4、血栓素B2和iloprost。
基因名字: SLCO2B1
Uniprot ID: O94956
Uniprot名字: 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员2 b1
分子量: 76709.98哒

引用

你们Annaert P, ZW,斯蒂格·B, Augustijns P:交互与OATP1B1 HIV蛋白酶抑制剂,1 b3, 2 b1。Xenobiotica。2010年3月,40 (3):163 - 76。doi: 10.3109 / 00498250903509375。(文章]

细节 8。胆汁盐泵出口

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 运输活动
特定的功能: 参与ATP-dependent肝细胞分泌的胆汁盐进入小管。
基因名字: ABCB11
Uniprot ID: O95342
Uniprot名字: 胆汁盐泵出口
分子量: 146405.83哒

引用

皮德森JM, Matsson P Bergstrom CA Hoogstraate J,诺尔,LeCluyse EL, Artursson P:临床相关的药物相互作用的早期识别与人类胆汁盐出口泵(BSEP / ABCB11)。Toxicol Sci。2013年12月,136 (2):328 - 43。doi: 10.1093 / toxsci / kft197。Epub 2013年9月6日。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在12月22日,2022 20:28

Indinavir

识别

结构Indinavir (DB00224)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

酶

引用

引用

引用

引用

引用

转运蛋白

引用

引用

引用

引用

引用

引用

引用

引用