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洛伐他汀

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总结

洛伐他汀是一种β-还原酶抑制剂用于降低低密度脂蛋白胆固醇,减少心血管疾病的风险和相关条件,包括心肌梗塞和中风。

品牌名称
Advicor, Altoprev
通用名称
洛伐他汀
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00227
背景

洛伐他汀、洛伐他汀也被称为品牌产品,是一种降脂药物和真菌代谢物综合来自发酵的产物曲霉属真菌terreus。1最初叫Mevinolin,洛伐他汀属于他汀类药物,用于降低心血管疾病的风险和管理异常脂质水平抑制内源性胆固醇在肝脏的生产。2更具体地说,他汀类药物竞争性抑制酶hydroxymethylglutaryl-coenzyme(β)还原酶,12催化转化β-甲羟戊酸和第三步在一系列的代谢反应参与生产的一些化合物参与脂质代谢和运输包括胆固醇、低密度脂蛋白(LDL)(有时称为“坏胆固醇”),和极低密度脂蛋白(VLDL)。处方他汀类药物被认为是标准的做法后任何心血管事件的风险为中度到高心血管疾病的发展,如2型糖尿病患者。的明确证据的好处他汀类药物使用加上非常小的副作用或长期影响导致了这类成为最广泛之一处方药在北美。13,14

洛伐他汀等他汀类药物的药物包括阿托伐他汀,普伐他汀,伐,fluvastatin,辛伐他汀被认为是一线治疗血脂异常的选项。13,14增加使用他汀类药物主要是由于心血管疾病(CVD)的事实,包括心脏病、动脉硬化、心绞痛,外周动脉疾病和中风,已成为导致死亡的高收入国家和世界各地的发病率的主要原因。15高胆固醇的水平,尤其是低密度脂蛋白(LDL)水平升高,心血管疾病发展的一个重要危险因素。13,16使用他汀类药物的目标和降低低密度脂蛋白水平已被证明在许多具有里程碑意义的研究显著减少心血管疾病的发展和全因死亡率的风险。17,18,19,20.,21,22他汀类药物被认为是一种有效的治疗选择心血管疾病由于他们降低全因死亡率的证据包括致命的和非致命的心血管疾病以及需要外科血管再生或血管成形术后心脏病发作。13,14证据表明,即使是低风险的个体(< 10%的风险主要血管事件发生在5年)他汀类药物导致20% - -22%相对减少主要心血管事件(心脏病发作、中风、冠状血管再生和冠心病死亡)每减少1更易与L LDL没有任何明显的副作用和风险。24,23

尽管所有他汀类药物被认为是同样有效的从临床的角度来看,伐被认为是最有效的;剂量的10至40毫克伐每天是在临床研究发现导致降低45.8%到54.6%的低密度脂蛋白胆固醇的水平,尽管洛伐他汀发现平均密度下降25 - 40%。5,25,26,22,27力量被认为与组织渗透性越亲脂性的洛伐他汀等他汀类药物被认为进入内皮细胞通过被动扩散,而亲水的他汀类药物等普伐他汀和伐以OATP1B1进入肝细胞(有机阴离子转运蛋白1 b1)介导运输。31日,28尽管有这些不同的力量,一些试验证明只有最小的他汀类药物之间的差异方面的临床结果。22,20.

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:404.5396
单一同位素的:404.256274262
化学公式
C24H36O5
同义词
  • (1 S, 3 r, 7, 8, 8 ar) 1、2、3、7、8、8 a-hexahydro-3 7-dimethyl-8 - (2 - (2 r, 4 r) (tetrahydro-4-hydroxy-6-oxo-2H-pyran-2-yl)乙基)1-naphthalenyl 2-methyl-butyrate(年代)
  • (2β,6α-dimethyl-8alpha) - 2-methyl-1-oxobutoxy -mevinic酸内酯
  • 6-alpha-methylcompactin
  • 6 alpha-methylcompactin
  • 6α-methylcompactin
  • 洛伐他汀
  • Lovastatina
  • Lovastatine
  • Lovastatinum
  • Mevinolin
外部id
  • l - 154803
  • mk - 803
  • 毫升- 530 b

药理学

指示

洛伐他汀表示,减少心肌梗死的风险,不稳定心绞痛和冠状动脉血管再生过程的必要性没有症状的人在心血管疾病、平均total-C轻度升高,低密度和高密度脂蛋白胆固醇低于平均水平。它是表示作为个体干预替代血脂异常在患动脉粥样硬化血管疾病的风险。这个代理的管理应该伴随着脂肪和cholesterol-restricted饮食的实现。43

治疗lipid-altering代理应该多个危险因素干预的一个组成部分,在人动脉粥样硬化血管疾病的风险明显增加由于高胆固醇血症。洛伐他汀表示作为辅助饮食减少total-C和低密度脂蛋白水平升高的患者中原发性高胆固醇血症(类型活动花絮和IIb2),当响应饮食限制饱和脂肪和胆固醇和其他非药物措施就已经不足。43,44

洛伐他汀也表明缓慢的进展冠心病患者冠状动脉粥样硬化的治疗策略来降低total-C和低密度到目标水平。43

洛伐他汀表示作为辅助饮食减少total-C,低密度脂蛋白和载脂蛋白B水平青少年男孩和女孩与杂合的家族性高胆固醇血症(HeFH)至少一年post-menarche, 10到17岁,HeFH如果充足的饮食疗法试验后发现存在如下:低密度仍大于189 mg / dL或低密度仍大于160 mg / dL,有一个积极的过早心血管疾病家族史或两个或两个以上的其他心血管疾病的危险因素存在于青少年患者。

洛伐他汀行政之前,重要的是排除继发性高胆固醇血症和血脂应该被执行。

处方他汀类药物被认为是标准的做法后任何心血管事件的风险为中度到高心血管疾病的发展。Statin-indicated条件包括糖尿病、临床动脉粥样硬化(包括心肌梗死、急性冠脉综合征、稳定心绞痛,记录了冠状动脉疾病,中风,反式脑缺血发作(TIA),记录颈动脉疾病,外周动脉疾病,和跛行),腹主动脉瘤,慢性肾脏疾病,严重的低密度脂蛋白水平升高。13,14

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

洛伐他汀口服抗血脂药剂,可逆地抑制β-还原酶。它是用来降低总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇(低密度)、载脂蛋白B(飞机观测),non-high密度脂蛋白胆固醇(non-HDL-C)和trigleride (TG)等离子体浓度,同时增加高密度脂蛋白胆固醇浓度。低密度高、低高密度脂蛋白胆固醇和高TG浓度在等离子体与动脉粥样硬化和心血管疾病的风险增加有关。总胆固醇与高密度脂蛋白胆固醇比是一个强有力的预测冠状动脉疾病和高比率与疾病的风险更高。增加高密度脂蛋白胆固醇水平降低心血管疾病的风险。通过降低低密度脂蛋白和TG和增加高密度脂蛋白胆固醇,洛伐他汀能减少心血管疾病发病率和死亡率的风险。5,13,14,30.

高胆固醇的水平,尤其是低密度脂蛋白(LDL)水平升高,心血管疾病发展的一个重要危险因素。13使用他汀类药物的目标和降低低密度脂蛋白水平已被证明在许多具有里程碑意义的研究显著减少心血管疾病的发展和全因死亡率的风险。17,18,19,20.,21他汀类药物被认为是一种有效的治疗选择心血管疾病由于他们降低全因死亡率的证据包括致命的和非致命的心血管疾病以及需要外科血管再生或血管成形术后心脏病发作。13,14证据表明,即使是低风险的个体(< 10%的风险主要血管事件发生在5年)他汀类药物导致20% - -22%相对减少主要心血管事件(心脏病发作、中风、冠状血管再生和冠心病死亡)每减少1更易与L LDL没有任何明显的副作用和风险。5,24,23临床研究表明,洛伐他汀能降低低密度脂蛋白胆固醇和总胆固醇的25 - 40%。550%的抑制剂量是46个微克/公斤的译成减少大约30%的血浆胆固醇。2

肌病和横纹肌溶解

洛伐他汀,像其他β-还原酶抑制剂,偶尔引起肌病表现为肌肉疼痛、压痛或弱点与肌酸激酶(CK)高于正常上限的10倍(ULN)。肌病有时需要横纹肌溶解的形式有或没有急性肾功能衰竭继发于肌红蛋白尿,和罕见的事故发生。剂量相关,肌病的风险增加了高水平的血浆β-还原酶抑制活动。在临床研究(EXCEL)30.患者仔细监控和一些药物相互作用被排除在外,有4933名患者随机分配到洛伐他汀的肌病之一20至40毫克每日48周,和4 1649名患者随机分配到每天80毫克。

肌病的诱发因素包括高龄(≥65岁),女性性别,不受控制的甲状腺功能减退和肾功能损害。中国患者也可能患肌病。在大多数情况下,肌肉症状和CK增加解决治疗时立即停止。

肌病的风险在与洛伐他汀治疗可以增加并发管理等药物进行交互非诺贝特,烟酸,二甲苯氧庚酸,环孢霉素,强烈的CYP3A4酶抑制剂。肌病病例,包括横纹肌溶解,与β-还原酶抑制剂coadministered已报告秋水仙碱,这两个药物处方时应小心谨慎。43,44

现实世界的数据观察性研究表明,10 - 15%的人服用他汀类药物可能会经历肌肉酸痛在治疗。38

肝功能异常

持续增加(超过正常上限的3倍)血清中转氨酶发生在1.9%的成年病人洛伐他汀为至少一年在早期的临床试验。当药物被打断或中断在这些患者中,转氨酶水平通常缓慢下降,预处理的水平。增加通常出现3到12个月与洛伐他汀治疗开始后,并没有与黄疸或其他临床症状或体征。43在EXCEL的研究中,30.持续增加的发病率在48周血清转氨酶是0.1%安慰剂,0.1% 20毫克/天,0.9%在40毫克/天,1.5%在洛伐他汀80毫克/天的病人。然而,在上市后经验与洛伐他汀、肝病症状报道很少剂量。43

的作用机制

洛伐他汀内酯是容易水解在活的有机体内到相应的β-hydroxyacid和强烈的β-还原酶抑制剂,肝微粒体酶,催化转化β-甲羟戊酸(3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme),胆固醇生物合成的早期病原反应一步。12,2洛伐他汀治疗剂量,β-还原酶不完全阻塞,从而使生物必要大量的甲羟戊酸可用。因为转换β-甲羟戊酸是早期介入胆固醇生物合成途径,与洛伐他汀治疗不会将导致潜在的有毒植物固醇的积累。44

洛伐他汀的作用主要在肝脏,减少肝脏胆固醇浓度刺激upregulation肝脏低密度脂蛋白(LDL)受体的增加肝脏低密度脂蛋白的摄取。洛伐他汀还能抑制肝合成的低密度脂蛋白(VLDL)。整体效果是降低血浆低密度脂蛋白VLDL和显著减少心血管疾病的发展和全因死亡率的风险。17,18,19,20.,21

一个显著的降低低密度效应被认为在2周内洛伐他汀的起始,和最大的治疗反应发生在4 - 6周内。响应期间保持继续治疗。单剂量给晚上比相同剂量更有效的在早晨,也许是因为胆固醇是合成主要是在晚上。与洛伐他汀治疗时停止,总胆固醇回到预处理的水平。44

体外和体内动物实验也表明,洛伐他汀对vasculoprotective影响独立于降脂性质,也称为他汀类药物的多效性的影响。31日这包括改善内皮功能、增强的动脉粥样硬化斑块的稳定性,减少氧化应激和炎症,抑制形成血栓的响应。

他汀类药物也被发现将变构β2整合素关联antigen-1 (LFA-1)中扮演着很重要的角色在白细胞贩运和T细胞激活。32

洛伐他汀已被报道在某些癌症有好处。这包括一个单一性stress-triggered细胞死亡(凋亡)和乳腺癌细胞DNA降解反应。33它也已被证明能够抑制组蛋白脱乙酰酶2 (HDAC2)活动和增加乙酰化histone-H3的积累和p21的表达(WAF / CIP)在人类癌症细胞,这表明他汀类药物可能成为小说HDAC抑制剂对癌症治疗和化学预防。37

目标 行动 生物
一个3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme一个还原酶
抑制剂
 人类
U整合素alpha-L
抑制剂
 人类
N组蛋白脱乙酰酶2
抑制剂
 人类
吸收

洛伐他汀Cmax被发现3.013 ng / mL的达峰时间3.36小时。44

等离子体浓度的总放射性(洛伐他汀+ 14 c-metabolites)达到2小时迅速下降到约10%的峰值postdose 24小时。beplayapp洛伐他汀的吸收,估计相对于参考剂量静脉,在四种动物测试,平均约30%的口服剂量。beplayapp在动物实验中,口服给药后,洛伐他汀对肝脏有很高的选择性,实现更高的浓度比在非目标组织。洛伐他汀进行广泛的肝脏中初步提取,其主网站的行动,随后在胆汁排泄的药物等价物。由于广泛的肝提取洛伐他汀药物的可用性环流较低和变量。在单一剂量研究四hypercholesterolemic病人,据估计,只有不到5%的口服剂量的洛伐他汀到达环流活跃的抑制剂。政府的洛伐他汀片变异系数后,基于主客体之间的变化,曲线下的面积大约是40% (AUC)总环流抑制活动。43,44

洛伐他汀的浓度峰值10-40 mg的剂量时,据报道,范围从1.04 - -4.03 ng / ml的AUC 14-53 ng.h /毫升。这表明洛伐他汀剂量依赖性药动学特征。8当洛伐他汀是在禁食条件下,等离子体浓度的活性和总抑制剂都平均约三分之二洛伐他汀后立即接种时发现一个标准的测试。beplayapp44

OATP1B1遗传差异(Organic-Anion-Transporting多肽1 b1)由SCLCO1B1肝脏转运蛋白编码基因(溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1)已被证明影响洛伐他汀药物动力学。34证据从药理遗传学研究的c。521T>C single nucleotide polymorphism (SNP) showed that lovastatin Cmax and AUC were 340 and 286% higher, respectively, for individuals homozygous for 521CC compared to homozygous 521TT individuals.35相关的521 cc基因型也显著增加患肌病的风险,可能继发于增加了系统性风险。36这多态包括其他他汀类药物的影响伐,pitavastatin,阿托伐他汀,辛伐他汀,普伐他汀。28

不包括特定剂量的指导在可用的产品专著洛伐他汀,患有上述c。521CCO一个TP1B1 genotype should be monitored for development of adverse effects from increased exposure to the drug, such as muscle pain and risk of rhabdomyolysis, particularly at higher doses.

的体积分布

洛伐他汀能够穿过血脑屏障和胎盘。44

蛋白结合

洛伐他汀及其β-hydroxy酸代谢物是高度约束人类血浆蛋白(> 95%),很大程度上是由于其亲油性。动物研究表明,洛伐他汀穿过血脑和胎盘屏障。43,44

新陈代谢

洛伐他汀内酯前体药物,因此,为了产生的作用机制,它需要被转换成主动beta-hydroxy形式。这种药物激活过程似乎没有相关CYP同工酶的活动7而是由血清paraoxonase的活动。11

洛伐他汀是由肝微粒体代谢的酶系统(细胞色素p - 450同种型3 a4)。存在于人血浆的主要活性代谢产物是洛伐他汀的β-hydroxy酸,其6羟基6羟甲基,和6 ' -exomethylene衍生品。44洛伐他汀的吸收增强了肝脏OATP1B1的活动。9

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路线的消除

后口服剂量的14 c-labeled洛伐他汀,10%的剂量是排泄的尿液和粪便的83%。后者代表药物排泄胆汁吸收,未被吸收的药物。44

半衰期

据报道,洛伐他汀半衰期13.37小时。44洛伐他汀的消除半衰期羟基酸的形式报道是0.7 - 3小时。6

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
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毒性

洛伐他汀的半数致死量高于15 g / m2。五个健康志愿者收到高达200毫克的洛伐他汀作为单一剂量没有临床意义上的不良经历。少数情况下的意外过剂量已报告;没有任何特定的症状,患者,所有患者恢复没有后遗症。的最大剂量是5到6克。43

在致癌的研究中,有肝细胞癌和腺瘤的发病率增加,肺腺瘤、乳头状瘤在non-glandular粘的胃和甲状腺肿瘤。然而,关于对生育的影响,洛伐他汀已被报道出现睾丸萎缩,降低精子形成spermatocytic变性和巨细胞的形成,在男性生育能力下降。最后,没有证据的诱变洛伐他汀引起的。43

通路
通路 类别
洛伐他汀的行动途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine 时可以减少1的新陈代谢,2-Benzodiazepine结合洛伐他汀。
Abametapir 洛伐他汀的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept 洛伐他汀的新陈代谢结合Abatacept时可以增加。
Abemaciclib 的新陈代谢时可以减少Abemaciclib结合洛伐他汀。
Abiraterone 洛伐他汀的新陈代谢阿比特龙结合时可以减少。
Abrocitinib 的新陈代谢时可以减少Abrocitinib结合洛伐他汀。
Acalabrutinib 洛伐他汀的新陈代谢时可以减少与Acalabrutinib相结合。
醋丁洛尔 的新陈代谢时可以减少醋丁洛尔结合洛伐他汀。
苊香豆醇 苊香豆醇的血清浓度可以增加时结合洛伐他汀。
18beplay下载 洛伐他汀的新陈代谢时可以减少与对乙酰氨基酚相结合。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 避免葡萄柚产品。葡萄柚产品可能增加的风险洛伐他汀相关的副作用如肌病和横纹肌溶解。
  • 带食物。食物会增加生物利用度。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
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产品图片
国际/其他品牌
Altocor (Andrx)
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
法洛伐他汀 平板电脑 40毫克 口服 TEVA加拿大有限公司 2004-07-28 不适用 加拿大的国旗
法洛伐他汀 平板电脑 20毫克 口服 TEVA加拿大有限公司 2004-07-28 不适用 加拿大的国旗
Altoprev 平板电脑,延长释放 40毫克/ 1 口服 Covis美国制药公司 2016-05-01 不适用 美国国旗
Altoprev 平板电脑,延长释放 40毫克/ 1 口服 赢家 2002-06-26 2018-02-28 美国国旗
Altoprev 平板电脑,延长释放 60毫克/ 1 口服 医生总保健公司。 2005-07-11 2012-06-30 美国国旗
Altoprev 平板电脑,延长释放 20毫克/ 1 口服 Covis美国制药公司 2016-05-01 不适用 美国国旗
Altoprev 平板电脑,延长释放 20毫克/ 1 口服 赢家 2002-06-26 2017-12-31 美国国旗
Altoprev 平板电脑,延长释放 40毫克/ 1 口服 医生总保健公司。 2006-01-25 2011-06-30 美国国旗
Altoprev 平板电脑,延长释放 60毫克/ 1 口服 Covis美国制药公司 2016-05-01 不适用 美国国旗
Altoprev 平板电脑,延长释放 60毫克/ 1 口服 赢家 2002-06-26 2016-12-31 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Ava-lovastatin 平板电脑 40毫克 口服 Avanstra公司 2011-08-18 2014-08-21 加拿大的国旗
Ava-lovastatin 平板电脑 20毫克 口服 Avanstra公司 2011-08-18 2014-08-21 加拿大的国旗
Dom-lovastatin 平板电脑 40毫克 口服 统治配药学的 2003-02-25 不适用 加拿大的国旗
Dom-lovastatin 平板电脑 20毫克 口服 统治配药学的 2003-02-25 不适用 加拿大的国旗
洛伐他汀 平板电脑 10毫克/ 1 口服 卡尔斯巴德技术公司。 2002-11-25 不适用 美国国旗
洛伐他汀 平板电脑 10毫克/ 1 口服 PD-Rx制药有限公司 2008-03-14 不适用 美国国旗
洛伐他汀 平板电脑 10毫克/ 1 口服 Mylan制药 2001-12-17 2018-11-30 美国国旗
洛伐他汀 平板电脑 10毫克/ 1 口服 UDL实验室有限公司 2011-08-18 2008-06-06 美国国旗
洛伐他汀 平板电脑 20毫克/ 1 口服 PD-Rx制药有限公司 2002-11-25 不适用 美国国旗
洛伐他汀 平板电脑 40毫克/ 1 口服 PD-Rx制药有限公司 2002-11-25 不适用 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Advicor 洛伐他汀(20毫克/ 1)+烟酸(1000毫克/ 1) 平板电脑,延长释放 口服 科斯制药有限公司 2007-02-20 2007-02-20 美国国旗
Advicor 洛伐他汀(40毫克/ 1)+烟酸(1000毫克/ 1) 平板电脑,延长释放 口服 Abbvie 2001-12-17 2018-01-31 美国国旗
Advicor 洛伐他汀(20毫克/ 1)+烟酸(500毫克/ 1) 平板电脑,延长释放 口服 Abbvie 2001-12-17 2018-03-31 美国国旗
Advicor 洛伐他汀(20毫克/ 1)+烟酸(750毫克/ 1) 平板电脑,延长释放 口服 医生总保健公司。 2004-02-18 2011-06-30 美国国旗
Advicor 洛伐他汀(20毫克)+烟酸(500毫克) 平板电脑,延长释放;平板电脑、多层、延长释放 口服 长期制药公司Sepracor 2005-11-09 2012-08-02 加拿大的国旗
Advicor 洛伐他汀(20毫克/ 1)+烟酸(750毫克/ 1) 平板电脑,延长释放 口服 科斯制药有限公司 2007-02-20 2007-02-20 美国国旗
Advicor 洛伐他汀(20毫克/ 1)+烟酸(1000毫克/ 1) 平板电脑,延长释放 口服 Abbvie 2001-12-17 2017-11-30 美国国旗
Advicor 洛伐他汀(40毫克/ 1)+烟酸(1000毫克/ 1) 平板电脑,延长释放 口服 医生总保健公司。 2006-08-08 不适用 美国国旗
Advicor 洛伐他汀(40毫克)+烟酸(1000毫克) 平板电脑,延长释放;平板电脑、多层、延长释放 口服 长期制药公司Sepracor 2007-05-15 2010-07-26 加拿大的国旗
Advicor 洛伐他汀(20毫克/ 1)+烟酸(500毫克/ 1) 平板电脑,延长释放 口服 医生总保健公司。 2003-06-03 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
C10AA02 -洛伐他汀 C10BA01——洛伐他汀和烟酸
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为δvalerolactones。这些都是循环包含oxan-2——那一部分有机化合物。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
内酯
子课
三角洲valerolactones
直接父
三角洲valerolactones
选择父母
脂肪酸酯类/环氧乙烷/二元羧酸酸和衍生品/二级醇/羧酸酯类/Oxacyclic化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物
基
酒精/脂肪族heteropolycyclic化合物/羰基/羧酸衍生物/羧酸酯/三角洲valerolactone/Delta_valerolactone/二羧酸或衍生品/脂肪酸酯/脂酰
分子框架
脂肪族heteropolycyclic化合物
外部描述符
酮化合物、脂肪酸酯、delta-lactone carbobicyclic化合物,他汀类药物(天然)(CHEBI: 40303)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
9 lhu78oqfd
化学文摘号
75330-75-5
InChI关键
PCZOHLXUXFIOCF-BXMDZJJMSA-N
InChI
InChI = 1 s / C24H36O5 c1-5-15 (3) 24 (27) 29-21-11-14 (2) 29-21-11-14 (4) 20 (23 (17) 21) 9-8-19-12-18 (25) 13-22 (26) 28-19 / h6-7、10、14 - 16、21、23、25 h, 5、8 - 9, 11-13H2, 1-4H3 / t14 -, 15 - 16 - 18 + 19 +, 20、21 - 23 / mo / s1
国际命名
(1 s, 3 r, 7, 8, 8 ar) 8 - {2 - [(2 r, 4 r) 4-hydroxy-6-oxooxan-2-yl]乙基}3 7-dimethyl-1, 2、3、7、8、8 a-hexahydronaphthalen-1-yl 2-methylbutanoate (2 s)
微笑
[H] [C@] 12 [C@H] (C [C@@H] (C) C = C1C = C [C@H] (C) [C@@H] 2 CC (C@@H) 1 C [C@@H] (O) CC (= O) O1) OC (= O) [C@@H] (C) CC

引用

合成参考

唐纳德·f·Gerson心法肖,”洛伐他汀生产过程使用Coniothyrium fuckelii。”U。S. Patent US5409820, issued January, 1984.

 US5409820
一般引用
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人类代谢组数据库
HMDB0014372
KEGG药物
D00359
KEGG化合物
C07074
PubChem化合物
53232年
PubChem物质
46508223
ChemSpider
48085年
BindingDB
34168年
RxNav
6472年
ChEBI
40303年
ChEMBL
CHEMBL503
锌
ZINC000003812841
治疗目标数据库
DAP000551
网页
PA450272
药理学指南
三磷酸鸟苷药物页面
PDBe配体
803年
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
洛伐他汀
PDB项
1 cqp/7 kc6
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 治疗 血脂异常/高脂血症/混合型高脂血症 1
4 完成 治疗 脆性X综合征/遗传性疾病 1
4 完成 治疗 健康受试者(HS) 2
3 完成 预防 心血管疾病(CVD)/冠心病(CHD)/心肌缺血 1
3 完成 预防 高胆固醇 1
3 完成 治疗 心血管疾病(CVD)/冠状动脉硬化/冠心病(CHD)/心肌缺血 1
3 完成 治疗 高胆固醇 3
3 完成 治疗 间歇性跛行/周围性血管疾病患者 2
3 终止 治疗 高胆固醇 1
2 完成 基础科学 血小板蛋白质组 1

药物经济学

制造商
  • Andrx实验室有限责任公司
  • 伊丽莎白Actavis公司
  • Apotex公司
  • 卡尔斯巴德科技有限公司
  • 卢平有限公司
  • 共同药业股份公司
  • Mylan制药有限公司
  • 山德士公司
  • Teva制药美国公司
  • 默克公司研究实验室div默克有限公司
外包商
  • Actavis集团
  • 先进的制药服务公司。
  • Amerisource卫生服务集团。
  • Apotex Inc .)
  • Apotheca Inc .)
  • 的药物治疗解决方案有限公司
  • 科比牧场预先包装
  • 卡地纳健康
  • 卡尔斯巴德技术公司。
  • 综合顾问服务公司。
  • 发病率程序支持中心供应服务中心
  • 分发解决方案
  • 多元化的医疗服务公司。
  • Eon实验室
  • 中心地带重新打包服务有限责任公司
  • 国际实验室公司。
  • Ivax制药
  • 凯泽医院基金会
  • 伊利湖的医疗和手术供应
  • 卢平制药公司。
  • 主要药物
  • Mckesson集团。
  • Medvantx Inc .)
  • 默克公司。
  • 莫非斯堡医药护理供应
  • 共同药业有限公司
  • Mylan
  • 纽曼分销商公司。
  • Nucare制药有限公司
  • 棕榈制药公司。
  • PCA有限责任公司
  • PD-Rx制药有限公司
  • 弗吉尼亚州制药利用率管理项目公司。
  • Pharmedix
  • 医生总保健公司。
  • 首选的制药公司。
  • 预先包装专家
  • Prepak系统公司。
  • 叛军的经销商集团。
  • 补救重新打包
  • 资源优化和创新公司
  • 沙丘包装公司。
  • 拿出一制药公司。
  • 赢家制药有限公司
  • Southwood制药
  • 梯瓦制药产业有限公司
  • UDL实验室
  • 弗吉尼亚州Cmop达拉斯
  • Vangard实验室公司。
  • 华生制药
  • 容心药业有限公司
剂型
形式 路线 强度
平板电脑,延长释放 口服
平板电脑,延长释放;平板电脑、多层、延长释放 口服
平板电脑,延长释放 口服 20毫克/ 1
平板电脑,延长释放 口服 40毫克/ 1
平板电脑,延长释放 口服 60毫克/ 1
平板电脑 口服 10毫克/ 1
平板电脑 口服 20毫克/ 1
平板电脑 口服 40毫克/ 1
平板电脑 口服 40毫克
平板电脑 口服
平板电脑 口服 20毫克
平板电脑 口服 21个毫克
平板电脑 口服 10毫克
价格
单元描述 成本 单位
Altoprev 60毫克24小时平板电脑 7.99美元 平板电脑
Altoprev 60毫克的平板电脑 7.74美元 平板电脑
Altoprev 20毫克24小时平板电脑 6.88美元 平板电脑
Altoprev 20毫克的平板电脑 6.61美元 平板电脑
洛伐他汀40毫克的平板电脑 4.57美元 平板电脑
Altoprev 40毫克的平板电脑 4.41美元 平板电脑
洛伐他汀40毫克的平板电脑 4.36美元 平板电脑
Altoprev 10毫克24小时平板电脑 3.07美元 平板电脑
洛伐他汀20毫克的平板电脑 2.53美元 平板电脑
洛伐他汀20毫克的平板电脑 2.42美元 平板电脑
Altocor 20毫克24小时平板电脑 2.36美元 平板电脑
Apo-Lovastatin 40毫克的平板电脑 2.11美元 平板电脑
洛伐他汀40毫克的平板电脑 2.11美元 平板电脑
Mylan-Lovastatin 40毫克的平板电脑 2.11美元 平板电脑
Novo-Lovastatin 40毫克的平板电脑 2.11美元 平板电脑
Pms-Lovastatin 40毫克的平板电脑 2.11美元 平板电脑
Ran-Lovastatin 40毫克的平板电脑 2.11美元 平板电脑
Ratio-Lovastatin 40毫克的平板电脑 2.11美元 平板电脑
山德士洛伐他汀40毫克的平板电脑 2.11美元 平板电脑
洛伐他汀10毫克的平板电脑 1.65美元 平板电脑
洛伐他汀10毫克的平板电脑 1.37美元 平板电脑
Apo-Lovastatin 20毫克的平板电脑 1.14美元 平板电脑
洛伐他汀20毫克的平板电脑 1.14美元 平板电脑
Mylan-Lovastatin 20毫克的平板电脑 1.14美元 平板电脑
Novo-Lovastatin 20毫克的平板电脑 1.14美元 平板电脑
Pms-Lovastatin 20毫克的平板电脑 1.14美元 平板电脑
Ran-Lovastatin 20毫克的平板电脑 1.14美元 平板电脑
Ratio-Lovastatin 20毫克的平板电脑 1.14美元 平板电脑
山德士洛伐他汀20毫克的平板电脑 1.14美元 平板电脑
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专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US6080428 没有 2000-06-27 2017-05-27 美国国旗
US6469035 没有 2002-10-22 2018-03-15 美国国旗
US6080778 没有 2000-06-27 2018-03-23 美国国旗
US6485748 没有 2002-11-26 2017-12-12 美国国旗
US5916595 没有 1999-06-29 2017-12-12 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 174.5°C “化学物质”
沸点(°C) 559.2ºC 760毫米汞柱 Chemspider
水溶度 0.0004毫克/毫升 “化学物质”
logP 4.08 “化学物质”
pKa 13.49 Chuong m . et al。(2013)。国际应用制药学杂志》上。
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0243毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.11 ALOGPS
logP 3.9 Chemaxon
日志 -4.2 ALOGPS
pKa最强(酸性) 14.91 Chemaxon
pKa最强(基本) -2.8 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 3 Chemaxon
氢供体数 1 Chemaxon
极地表面面积 72.832 Chemaxon
可旋转键数 7 Chemaxon
折射性 113.18米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 46.063 Chemaxon
数量的戒指 3 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9452
血脑屏障 + 0.9287
Caco-2渗透 - - - - - - 0.5484
22基板 底物 0.7861
我22抑制剂 抑制剂 0.7046
22抑制剂二世 抑制剂 0.8388
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8299
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8333
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3 a4衬底 底物 0.6868
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9045
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9291
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.923
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9026
CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.796
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.8682
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8475
致癌性 Non-carcinogens 0.9519
生物降解 没有准备好可生物降解 0.8819
大鼠急性毒性 2.0554 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.7272
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.7484
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
gc - ms谱——EI-B 气相 splash10 - 0 a4i dc8caf3905a76d1dc259——2910000000
gc - ms谱——EI-B 气相 splash10 - 0 - a4j 1910000000 - 8 aeacab386a420581150
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的 质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的 质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的 质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的 质/女士 splash10 - 0 - k9j - 0392200000 - 046 f8ecdd9105ec8f133
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的 质/女士 splash10 - 0 - fg2 - 0590000000 - 79 f2e6dc3b230361fea3
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的 质/女士 splash10 - 0092 - 0970000000 - 029 - f3798d63ab95ed321
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的 质/女士 splash10 - 0592 - 0930000000 - 85 - de8f33dd78ba45de36
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的 质/女士 splash10 - 05 -阵线- 0910000000 - 7 - a730b8fcd91e3df5b8f
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的 质/女士 splash10 - 000 - e - 0590000000 - 2206 - c97b74e146b3218d
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的 质/女士 splash10 - 0092 - 1960000000 - 6 - b3a14df210273b89f18
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的 质/女士 splash10 - 0592 - 1910000000 - 38 - bd634327305fe325cf
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的 质/女士 splash10 e7dab133ffe03d435831——0 - abd - 1900000000
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的 质/女士 splash10 - 0536 - 2900000000 - 12 - e639483c7d1a83da05
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的 质/女士 splash10 - 002 f - 2900000000 ed64daa9de830f1f3cb0

目标

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细节 1。3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme一个还原酶
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Nadph绑定
特定的功能
跨膜糖蛋白病原反应酶的生物合成的胆固醇生物合成以及nonsterol类异戊二烯等正常的细胞功能至关重要…
基因名字
HMGCR
Uniprot ID
P04035
Uniprot名字
3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme一个还原酶
分子量
97475.155哒
引用
  1. 安倍Y,铃木T,小野C, Iwamoto K, Hosobuchi M, Yoshikawa H:分子克隆和表征的ml - 236 b (compactin)特异citrinum生物合成基因簇。摩尔麝猫基因组学。2002年7月,267(5):636 - 46所示。Epub 2002年6月28日。(文章]
  2. 宫崎骏,Koieyama T,岛田Y,菊池T, Nezu H, Ito K, Kasanuki N,甲贺老师:普伐他汀钠对甲羟戊酸代谢的影响在普通狨猴。,2002年9月,132 (3):395 - 400。(文章]
  3. 巴克斯鲍姆JD、Geoghagen NS Friedhoff LT:与生理浓度的他汀类药物降低胆固醇耗竭阿尔茨海默病淀粉样β淀粉状蛋白质肽的形成。J老年痴呆症说。2001年4月;3 (2):221 - 229。(文章]
  4. Baranova NA、克雷VG起来NS:[关注Diapak C 16洛伐他汀胶囊,mevinolinic酸和其他的生物合成抑制剂sterins由青霉菌citrinum 89]。Antibiot Khimioter。2002; (4): 47 3 - 6。(文章]
  5. 淀粉HG, Bublik博士,阿隆索DF,戈麦斯DE:洛伐他汀改变细胞骨架组织和乳房癌细胞的抑制实验性转移。Exp转移。2002;19 (6):551 - 9。(文章]
  6. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
  7. Podar K, Tai欧美,Hideshima T, Vallet年代,理查森PG,安德森KC:新兴治疗多发性骨髓瘤。专家知道紧急情况药物。2009年3月,14 (1):99 - 127。doi: 10.1517 / 14728210802676278。(文章]
  8. Tokunaga J, Dimitroulakos J, Marhin WH爱尔兰J, Gullane P,佩恩LZ, Kamel-Reid S:微阵列和生化分析lovastatin-induced鳞状细胞癌的细胞凋亡。瘤。2002 Jul-Aug; 4 (4): 337 - 46。(文章]
细节 2。整合素alpha-L
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
金属离子结合
特定的功能
整合素alpha-L ICAM1 / beta 2受体,ICAM2, ICAM3 ICAM4。它是参与各种免疫现象包括leukocyte-endothelial细胞相互作用,细胞毒性t细胞介导的……
基因名字
ITGAL
Uniprot ID
P20701
Uniprot名字
整合素alpha-L
分子量
128768.495哒
引用
  1. Kallen J, K Welzenbach,拉梅奇P, Geyl D, Kriwacki R, Legge G, cotten年代,Weitz-Schmidt G,鞍环U:结构性基础LFA-1抑制在洛伐他汀绑定CD11a I-domain。J杂志。1999年9月10日,292 (1):1 - 9。(文章]
  2. Weitz-Schmidt G, Welzenbach K, Brinkmann V, Kamata T, Kallen J,布鲁斯C, cotten年代,高田Y,鞍环U:他汀类药物选择性地抑制白细胞功能antigen-1监管整合素结合小说网站。Nat地中海。2001年6月,7 (6):687 - 92。doi: 10.1038/89058。(文章]
  3. 廖JK Laufs U:他汀类药物的多效性的影响。为Toxicol杂志》2005;45:89 - 118。doi: 10.1146 / annurev.pharmtox.45.120403.095748。(文章]
细节 3所示。组蛋白脱乙酰酶2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
转录因子结合
特定的功能
负责脱乙酰作用赖氨酸残基的氨基端核心组织蛋白的一部分(H2A、H2B H3和H4)。组蛋白脱乙酰作用给表观遗传标记压迫和扮演一个不…
基因名字
HDAC2
Uniprot ID
Q92769
Uniprot名字
组蛋白脱乙酰酶2
分子量
55363.855哒
引用
  1. 林YC,林JH,周连续波,Chang YF,叶SH,陈答:他汀类药物通过抑制组蛋白脱乙酰酶活性和增加p21释放promoter-associated HDAC1/2。癌症研究》2008年4月1日,68 (7):2375 - 83。doi: 10.1158 / 0008 - 5472. -能- 07 - 5807。(文章]
  2. 陆张L,康W X,马,董L,邹B:加权基因co-expression网络分析和连接地图标识洛伐他汀的治疗选择通过抑制HDAC2胃癌。基因。2019年1月10日,681:15-25。doi: 10.1016 / j.gene.2018.09.040。Epub 2018年9月25日。(文章]
  3. 沃克Luthje P, S, Kamolvit W,莫汉蒂年代,Putsep K,布劳恩:他汀类药物影响上皮的表达抗菌肽LL-37 / hCAP-18独立于甲羟戊酸途径。Exp Immunol。2019年2月,195 (2):265 - 276。doi: 10.1111 / cei.13217。Epub 2018年10月11日。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. Rendic S:总结的信息对人类CYP酶:人类P450酶代谢数据。药物金属底座启2002 Feb-May; 34 (1 - 2): 83 - 448。(文章]
  2. 香港SP,杨JS、汉族享有哈SI,钟JW, Koh YY, Chang KS,崔DH:洛伐他汀对地尔硫卓的药物动力学的影响及其主要代谢物desacetyldiltiazem,老鼠:可能抑制细胞色素P450 3 a4和22作用洛伐他汀。J制药药物杂志。2011年1月,63 (1):129 - 35。(文章]
  3. Kitzmiller JP, Mikulik EB Dauki, Murkherjee C, Luzum JA:他汀类药物的药物基因组学:理解易受不良影响。地中海Pharmgenomics珀耳斯。2016年10月3;9:97 - 106。doi: 10.2147 / PGPM.S86013。eCollection 2016。(文章]
  4. Neuvonen PJ,后方JT,尼米M:药代动力学比较潜在的非处方他汀类药物辛伐他汀、洛伐他汀,fluvastatin和普伐他汀。Pharmacokinet。2008; 47 (7): 463 - 74。doi: 10.2165 / 00003088-200847070-00003。(文章]
  5. 弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]
  6. 平板电脑洛伐他汀®(洛伐他汀)FDA标签(链接]
  7. FDA标签——洛伐他汀文件]
  8. 加拿大卫生部专著——洛伐他汀文件]
细节 2。血清paraoxonase /内酯酶3
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
蛋白质homodimerization活动
特定的功能
低活性有机磷paraxon和芳香族羧酸酯。迅速水解内酯等他汀高活性化合物(如洛伐他汀)。水解芳香内酯和5 -…
基因名字
PON3
Uniprot ID
Q15166
Uniprot名字
血清paraoxonase /内酯酶3
分子量
39607.185哒
引用
  1. Draganov DI,斯泰森毡帽PL,沃森CE、Billecke党卫军,拉杜BN:兔血清paraoxonase 3 (PON3)是一种高密度lipoprotein-associated内酯酶和保护低密度脂蛋白氧化。J生物化学杂志。2000年10月27日,275 (43):33435 - 42。(文章]
细节 3所示。细胞色素P450 2 c8
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c8
分子量
55824.275哒
引用
  1. Tornio Pasanen MK, Laitila J, Neuvonen PJ,后方JT:比较3-hydroxy-3-methylglutaryl辅酶A(β)还原酶抑制剂(他汀类药物)作为细胞色素P450 2 c8的抑制剂。基本中国Toxicol杂志》2005年8月,97 (2):104 - 8。(文章]
  2. Walsky RL、忍受EA Obach RS:检查209药物抑制细胞色素P450 2 c8。中国新药杂志。2005年1月,45 (1):68 - 78。(文章]
  3. Kitzmiller JP, Mikulik EB Dauki, Murkherjee C, Luzum JA:他汀类药物的药物基因组学:理解易受不良影响。地中海Pharmgenomics珀耳斯。2016年10月3;9:97 - 106。doi: 10.2147 / PGPM.S86013。eCollection 2016。(文章]
  4. Neuvonen PJ,后方JT,尼米M:药代动力学比较潜在的非处方他汀类药物辛伐他汀、洛伐他汀,fluvastatin和普伐他汀。Pharmacokinet。2008; 47 (7): 463 - 74。doi: 10.2165 / 00003088-200847070-00003。(文章]
细节 4所示。UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
类固醇绑定
特定的功能
UDPGT主要重要的接合和随后的消除潜在的有毒有害异物和内源性化合物。这个同种型glucuronidates胆红素IX-alpha形成的……
基因名字
UGT1A1
Uniprot ID
P22309
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
分子量
59590.91哒
引用
  1. Kitzmiller JP, Mikulik EB Dauki, Murkherjee C, Luzum JA:他汀类药物的药物基因组学:理解易受不良影响。地中海Pharmgenomics珀耳斯。2016年10月3;9:97 - 106。doi: 10.2147 / PGPM.S86013。eCollection 2016。(文章]
  2. 公共演讲(链接]
细节 5。UDP-glucuronosyltransferase 1 - 3
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
视黄酸绑定
特定的功能
UDPGT主要重要的接合和随后的消除潜在的有毒有害异物和内源性化合物。同种型2缺乏转移酶活动但充当-注册…
基因名字
UGT1A3
Uniprot ID
P35503
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 3
分子量
60337.835哒
引用
  1. Kitzmiller JP, Mikulik EB Dauki, Murkherjee C, Luzum JA:他汀类药物的药物基因组学:理解易受不良影响。地中海Pharmgenomics珀耳斯。2016年10月3;9:97 - 106。doi: 10.2147 / PGPM.S86013。eCollection 2016。(文章]
  2. 公共演讲(链接]
细节 6。UDP-glucuronosyltransferase 2 b7
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Glucuronosyltransferase活动
特定的功能
UDPGT主要重要的接合和随后的消除潜在的有毒有害异物和内源性化合物。其独特的特异性,4-catechol雌激素和雌三醇苏……
基因名字
UGT2B7
Uniprot ID
P16662
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 2 b7
分子量
60694.12哒
引用
  1. 方Prueksaritanont T,萨勃拉曼尼亚R, X,马B,邱Y,林JH,皮尔森PG,柏丽助教:他汀类药物在动物和人类的Glucuronidation:小说他汀类内酯化机理。药物金属底座Dispos。2002; 30 (5): 505 - 12。(文章]
  2. Kitzmiller JP, Mikulik EB Dauki, Murkherjee C, Luzum JA:他汀类药物的药物基因组学:理解易受不良影响。地中海Pharmgenomics珀耳斯。2016年10月3;9:97 - 106。doi: 10.2147 / PGPM.S86013。eCollection 2016。(文章]
细节 7所示。细胞色素P450 2 c19
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢的治疗药物如抗癫痫药物S-mephenytoin,奥美拉唑、氯胍,特定的巴比妥酸盐,安定,心得安,西酞普兰和im……
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c19
分子量
55930.545哒
引用
  1. Kitzmiller JP, Mikulik EB Dauki, Murkherjee C, Luzum JA:他汀类药物的药物基因组学:理解易受不良影响。地中海Pharmgenomics珀耳斯。2016年10月3;9:97 - 106。doi: 10.2147 / PGPM.S86013。eCollection 2016。(文章]

航空公司

细节 1。血清白蛋白
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
引用
  1. Lennernas H,费奇G:药效学和药物动力学的β-还原酶抑制剂。相似点和不同点。Pharmacokinet。1997年5月,32 (5):403 - 25。doi: 10.2165 / 00003088-199732050-00005。(文章]

转运蛋白

细节 1。22 - 1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药性蛋白1
分子量
141477.255哒
引用
  1. 王E, Casciano CN,克莱门特RP,约翰逊WW:β-还原酶抑制剂(他汀类药物)的特点是直接抑制剂22。制药研究》2001年6月,18 (6):800 - 6。(文章]
  2. 王EJ, Casciano CN,克莱门特RP,约翰逊WW:荧光22基板的主动运输:评价与抑制剂作为标记和交互。生物化学Biophys Res Commun。2001年11月30日,289 (2):580 - 5。(文章]
  3. Kim RB Wandel C、B Leake Cvetkovic) M,弗洛姆MF,邓普西PJ,登MM,贝拉F, Chaudhary AK,登DM,木AJ,威尔金森GR:人类CYP3A的底物和抑制剂之间的相互关系和22。制药研究》1999年3月,16(3):408 - 14所示。(文章]
  4. 崔崔DH,钟JH, JS:药代动力学相互作用在健康受试者口服洛伐他汀和维拉帕米:洛伐他汀的22抑制作用。欧元中国新药杂志。2010年3月,66 (3):285 - 90。doi: 10.1007 / s00228 - 009 - 0757 - x。Epub 2009年12月12日。(文章]
  5. Neuvonen PJ,后方JT,尼米M:药代动力学比较潜在的非处方他汀类药物辛伐他汀、洛伐他汀,fluvastatin和普伐他汀。Pharmacokinet。2008; 47 (7): 463 - 74。doi: 10.2165 / 00003088-200847070-00003。(文章]
细节 2。溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
介导的Na(+)独立运输有机阴离子如sulfobromophthalein (BSP)和共轭(牛磺胆酸盐)和非结合的(胆盐)胆汁酸(通过相似)。选择性地抑制……
基因名字
SLCO1A2
Uniprot ID
P46721
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2
分子量
74144.105哒
引用
  1. Cvetkovic) M, Leake B,弗洛姆MF,威尔金森GR,金正日RB: OATP和22的盐酸非索非那定的转运蛋白调节细胞吸收和排泄。药物金属底座Dispos。1999年8月27日(8):866 - 71。(文章]
  2. 王朱香B, Y, Z,吴Y, Sasseville V,杨WP, Kirchgessner TG:人类肝有机阴离子运输多肽(OATP2)。肝脏特异性的识别人类多肽运输有机阴离子和老鼠和人类hydroxymethylglutaryl-CoA还原酶抑制剂转运蛋白的识别。J生物化学杂志。1999年12月24日,274 (52):37161 - 8。(文章]
细节 3所示。溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
介导的Na(+)独立吸收有机阴离子如普伐他汀,牛磺胆酸盐、甲氨蝶呤、硫酸脱氢表雄酮,17-beta-glucuronosyl雌二醇,雌素酮硫酸盐,小白鼠…
基因名字
SLCO1B1
Uniprot ID
Q9Y6L6
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1
分子量
76447.99哒
引用
  1. 王朱香B, Y, Z,吴Y, Sasseville V,杨WP, Kirchgessner TG:人类肝有机阴离子运输多肽(OATP2)。肝脏特异性的识别人类多肽运输有机阴离子和老鼠和人类hydroxymethylglutaryl-CoA还原酶抑制剂转运蛋白的识别。J生物化学杂志。1999年12月24日,274 (52):37161 - 8。(文章]
  2. 李Sandhu P W,徐X, Leake BF,山崎M,石头JA,林JH,皮尔森PG,金正日RB:小说的肝摄取抗真菌剂caspofungin。药物金属底座Dispos。2005; 33 (5): 676 - 82。Epub 2005年2月16日。(文章]
  3. Kunze, Huwyler J, Camenisch G,轮询器B:预测有机anion-transporting多肽1 b1 -和1 b3-mediated肝吸收基于转运蛋白表达的他汀类药物和活动数据。药物金属底座Dispos。2014年9月,42(9):1514 - 21所示。doi: 10.1124 / dmd.114.058412。Epub 2014 7月2。(文章]
  4. Tornio, Vakkilainen J, Neuvonen M,后方JT, Neuvonen PJ,尼米M: SLCO1B1多态性明显影响洛伐他汀酸的药物动力学。Pharmacogenet基因组学。2015年8月,25 (8):382 - 7。doi: 10.1097 / FPC.0000000000000148。(文章]
  5. 刘赵G M,吴X,李G,邱F,顾J,赵L:影响CYP3A4的多态性,PPARA, NR1I2, NFKB1, ABCG2 SLCO1B1药物动力学的洛伐他汀在中国健康志愿者。药物基因组学,2017年1月18日(1):65 - 75。doi: 10.2217 / pgs.16.31。Epub 2016年12月14日。(文章]
  6. 湘问,陈平方,Ma LY,胡锦涛K,张Z,μGY,谢QF,张XD,崔YM:联系SLCO1B1 T521C多态性和statin-induced肌病的风险:一个荟萃分析。药物基因组学j . 2018; 12月18 (6):721 - 729。doi: 10.1038 / s41397 - 018 - 0054 - 0。Epub 2018年9月24日。(文章]
细节 4所示。微管的multispecific有机阴离子转运体1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
调节肝胆的排泄的大量有机阴离子。可以作为细胞顺铂运输车。
基因名字
ABCC2
Uniprot ID
Q92887
Uniprot名字
微管的multispecific有机阴离子转运体1
分子量
174205.64哒
引用
  1. 埃利斯LC, Hawksworth通用,韦弗RJ: ATP-dependent运输由人类和老鼠MRP2 / MRP2。他汀类药物Toxicol:杂志。2013年269年6月1;(2):187 - 94。doi: 10.1016 / j.taap.2013.03.019。Epub 2013 4月2。(文章]
  2. Kitzmiller JP, Mikulik EB Dauki, Murkherjee C, Luzum JA:他汀类药物的药物基因组学:理解易受不良影响。地中海Pharmgenomics珀耳斯。2016年10月3;9:97 - 106。doi: 10.2147 / PGPM.S86013。eCollection 2016。(文章]
细节 5。胆汁盐泵出口
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
运输活动
特定的功能
参与ATP-dependent肝细胞分泌的胆汁盐进入小管。
基因名字
ABCB11
Uniprot ID
O95342
Uniprot名字
胆汁盐泵出口
分子量
146405.83哒
引用
  1. 皮德森JM, Matsson P Bergstrom CA Hoogstraate J,诺尔,LeCluyse EL, Artursson P:临床相关的药物相互作用的早期识别与人类胆汁盐出口泵(BSEP / ABCB11)。Toxicol Sci。2013年12月,136 (2):328 - 43。doi: 10.1093 / toxsci / kft197。Epub 2013年9月6日。(文章]
细节 6。溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员2 b1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
介导的Na(+)独立运输有机阴离子如牛磺胆酸盐、前列腺素PGD2, PGE1, PGE2、白三烯C4、血栓素B2和iloprost。
基因名字
SLCO2B1
Uniprot ID
O94956
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员2 b1
分子量
76709.98哒
引用
  1. Kitzmiller JP, Mikulik EB Dauki, Murkherjee C, Luzum JA:他汀类药物的药物基因组学:理解易受不良影响。地中海Pharmgenomics珀耳斯。2016年10月3;9:97 - 106。doi: 10.2147 / PGPM.S86013。eCollection 2016。(文章]
细节 7所示。溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b3
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
介导的Na(+)独立吸收有机阴离子如17-beta-glucuronosyl雌二醇,牛磺胆酸盐、三碘甲状腺氨酸(T3)、白三烯C4,硫酸脱氢表雄酮(DHEAS), methotre……
基因名字
SLCO1B3
Uniprot ID
Q9NPD5
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b3
分子量
77402.175哒
引用
  1. Kitzmiller JP, Mikulik EB Dauki, Murkherjee C, Luzum JA:他汀类药物的药物基因组学:理解易受不良影响。地中海Pharmgenomics珀耳斯。2016年10月3;9:97 - 106。doi: 10.2147 / PGPM.S86013。eCollection 2016。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在2月24日2023 03:03