安氟醚

识别

总结

安氟醚卤代吸入的麻醉代理用于感应和维护期间麻醉和镇痛分娩。

通用名称

安氟醚

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB00228

背景

安氟醚是一种卤代吸入的麻醉最初在1972年FDA批准的。因为这个日期,已经退出美国市场。^18,19不像其他吸入的麻醉同行包括异氟烷和氟烷,安氟醚诱导癫痫活动。此外,它会导致增加有氧运动镇静剂的效果相比其他吸入麻醉剂。⁵

类型

小分子

组

批准,临床实验,审查批准

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

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重量

平均:184.492
单一同位素的:183.971433418

化学公式

C₃H₂ClF₅O

同义词

• 2-chloro-1 1 2-trifluoroethyl difluoromethyl醚
• Alyrane
• Efrane
• 安氟醚
• Enflurano
• Enfluranum
• Methylflurether

外部id

• 麻醉347
• 俄亥俄州347
• r - e - 235 - ca2

药理学

指示

安氟醚可用于全身麻醉的诱导和维护。它也可以被用来诱导对阴道分娩镇痛。低浓度的安氟醚还可以作为兼职在交付通过剖腹产麻醉药物。¹⁸

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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相关条件

• 镇痛
• 全身麻醉

相关的治疗

• 剖腹产

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

安氟醚麻醉诱导迅速通过抑制神经通道的刺激和兴奋神经通道的抑制。肌肉松弛,obtundation咽和喉反射和降低血压的这种药的主要药效学作用。¹⁷安氟醚也能减少心肌收缩性。⁵

高浓度的安氟醚可能导致子宫松弛,增加子宫出血的风险。¹⁷临床上罕见但ALT显著海拔可能表明hepatoxicity从安氟醚的使用。³在一些敏感患者,安氟醚可能引起恶性高热。¹⁷

的作用机制

安氟醚的作用机制没有完全建立。¹⁷对老鼠的研究表明,安氟醚与GABAA和甘氨酸受体结合,引起腹侧神经角镇静剂的效果。据报道,30%的中枢神经系统抑制剂影响脊髓后安氟醚是管理(-)受体而引起的绑定负责大约20%的甘氨酸受体抑制剂的影响。beplayapp²这些发现对人类的相关性是未知的。其他的研究已经发现,安氟醚结合心肌肌浆网的钙通道导致有氧镇静剂的效果。^7,8,9其他研究的支持,这种药物强化甘氨酸受体,导致中枢神经系统有镇静作用的影响。^12,11

目标	行动	生物
一个GABA (A)受体	电位器	人类
一个压敏电阻器钙通道	抑制剂 激活剂	人类
一个甘氨酸受体亚基alpha -	电位器	人类
U电压门控钾通道	抑制剂 激活剂
UCalcium-transporting atp酶2型c成员1	抑制剂	人类
U谷氨酸NMDA受体	拮抗剂	人类
U肌质/内质网钙腺苷三磷酸酶1	抑制剂 刺激器	人类

吸收

安氟醚快速吸收循环通过肺部。^14,18最低肺泡氧气浓度是1.68%。⁵

的体积分布

安氟醚分发到大脑、血液和皮下脂肪。¹³

蛋白结合

安氟醚的血浆蛋白结合是97%。¹⁶

新陈代谢

安氟醚是由CYP2E1代谢酶在肝脏产生无机氟离子,安氟醚的主要代谢物的新陈代谢。¹⁰一个引用表明安氟醚只有2 - 5%消除在肝脏氧化代谢后,然而最近的证据表明,约有9%是通过肝脏氧化消除。beplayapp⁵

在产品下面查看合作伙伴的反应

• 安氟醚
  • (2)- difluoromethoxy 2-difluoroacetyl氟化物

路线的消除

代谢消除占安氟醚的5 - 9%,有时引起肾毒性。通过皮肤排泄被认为是最小的。⁵

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

安氟醚的LD50老鼠是14000 ppm / 3小时(s),当吸入。^20.有有限的信息在文献中关于安氟醚过量。beplayapp肝毒性,毒性、肾毒性和神经毒性。¹⁸安氟醚过量的一个报告在文献中描述了一个21岁的男性意外过量致死。¹³beplayapp大约72小时后死亡,大量的安氟醚被发现在大脑中,血、皮下脂肪。气相色谱研究显示安氟醚浓度的350 mg / l - 1在大脑中,130 mg / l - 1血,100 mg / l - 1的皮下脂肪。¹³

安氟醚过量时,立即停止安氟醚的政府,建立气道通畅,管理纯氧辅助或控制通风。¹⁸

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	不利影响的风险或严重性可以增加安氟醚时加上1,2-Benzodiazepine。
Abatacept	安氟醚的代谢结合Abatacept时可以增加。
醋丁洛尔	安氟醚可能增加对醋丁洛尔活动。
18beplay下载	安氟醚可能会增加对乙酰氨基酚的肝毒素的活动。
乙酰唑胺	不利影响的风险或严重性可以增加当安氟醚结合乙酰唑胺。
Acetophenazine	不利影响的风险或严重性可以增加当安氟醚与Acetophenazine相结合。
Aclidinium	安氟醚可能增加中枢神经系统抑制剂(中枢神经系统抑制剂)Aclidinium活动。
Adalimumab	安氟醚的代谢结合Adalimumab时可以增加。
Ademetionine	安氟醚的代谢结合Ademetionine时可以减少。
Agomelatine	不利影响的风险或严重性可以增加当安氟醚与Agomelatine相结合。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
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药物超过全球地区的产品信息的访问。

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国际/其他品牌

Alyrane(百特)/化合物347(用》)/Endurane(新加坡)Pharmawealth生命科学公司/Enfluran (Cristalia)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
安氟醚	液体	99.9%	呼吸(吸入)	Abbvie	1993-12-31	2012-11-02
Ethrane	液体	125毫升/ 125毫升	呼吸(吸入)	巴克斯特的实验室	1972-08-28	2012-12-01
Ethrane液体异烟肼	液体	100%	呼吸(吸入)	Ohmeda医药产品、中行分工加拿大有限	1996-09-18	1997-08-25
Ethrane液体异烟肼	液体	100%	呼吸(吸入)	巴克斯特的实验室	1997-02-20	2004-08-05

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
安氟醚	液体	1毫升/ 1毫升	呼吸(吸入)	皮拉马尔急救护理公司	1994-07-29	2014-09-28

类别

ATC代码

N01AB04——安氟醚

• N01AB -卤代烃
• N01A麻醉剂,将军
• N01——麻醉剂
• N -神经系统

药物类别

• 代理,减少癫痫发作阈值
• 麻醉剂
• 麻醉剂,一般
• 吸入麻醉药,
• 中枢神经系统药物
• 中枢神经系统抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2E1基质
• 细胞色素p - 450基质
• 醚类
• 甲基醚
• 神经系统

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为organofluorides。这些化合物含有一个碳原子之间的化学键和一个氟原子。

王国

有机化合物

超类

有机卤素的化合物

类

Organofluorides

子课

不可用

直接父

Organofluorides

选择父母

Organooxygen化合物/Organochlorides/碳氢化合物的衍生品/烷基氰化物/烷基氯化物

基

脂肪族无环化合物/烷基氯/氟烷基/卤代烷/碳氢化合物的衍生物/有机氧化合物/Organochloride/Organofluoride/Organooxygen化合物

分子框架

脂肪族无环化合物

外部描述符

有机氟化合物,有机氯化合物,醚(CHEBI: 4792)

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

91年i69l5ay5

化学文摘号

13838-16-9

InChI关键

JPGQOUSTVILISH-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s /性/ c4-1 (5) 3 (8、9) 10 (6) 7 / h1-2H

国际命名

(2-chloro-1) - difluoromethoxy 1, 1, 2-trifluoroethane

微笑

FC (F) OC (F) (F) C (F) Cl

引用

合成参考

泰瑞司令部;美国专利3469011;9月23日,1969年和3527813年;1970年9月8日;都分配给空气减少公司合并。

一般引用

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2. Grasshoff C, Antkowiak B:异氟烷、安氟醚对GABAA和甘氨酸受体的影响同样有助于镇静剂行动在大鼠脊髓腹角神经元。Br J Anaesth。2006年11月,97 (5):687 - 94。doi: 10.1093 / bja / ael239。Epub 2006年9月13日。(文章]
3. 作者不明:安氟醚。(文章]
4. 伯杰JM, Stirt是的,沙利文科幻:安氟醚,氟烷和氨茶碱——吸收和药物动力学。8月Anesth。1983; 62 (8): 733 - 7。(文章]
5. 戴尔啊,小布朗BR:临床药物动力学的吸入的麻醉药。Pharmacokinet。1987年3月,12 (3):145 - 67。doi: 10.2165 / 00003088-198712030-00001。(文章]
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7. 康纳利TJ Coronado R:激活心肌肌浆网钙离子释放通道的挥发性麻醉剂。麻醉学。1994年8月,81 (2):459 - 69。doi: 10.1097 / 00000542-199408000-00025。(文章]
8. 此作为H, Rusch新泽西,苏潘FD, Kampine JP, Bosnjak ZJ:挥发性麻醉剂的影响在L -和衣架在犬心脏浦肯野细胞钙通道电流。麻醉学。1991年5月,74(5):919 - 26所示。doi: 10.1097 / 00000542-199105000-00018。(文章]
9. 霍沃思RA, Goknur AB:抑制钠/钙交换和钙通道anesthestics波动的心脏细胞。麻醉学。1995年5月,82 (5):1255 - 65。doi: 10.1097 / 00000542-199505000-00021。(文章]
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11. Krasowski MD,哈里森问:醚的行为、酒精和烷烃一般麻醉药对GABAA和甘氨酸受体和TM2和TM3突变的影响。Br J杂志。2000年2月,129 (4):731 - 43。(文章]
12. 鲍格才家族厘米:挥发性麻醉剂的分子药理学。Int Anesthesiol春天。2015;(2):53 28-39。doi: 10.1097 / AIA.0000000000000060。(文章]
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16. 约翰·d·当前医学博士(n / A)。药理学麻醉:麻醉和佐剂。N / A。
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18. FDA批准产品:Efrane(安氟醚)液体吸入(链接]
19. FDA批准状态,安氟醚(链接]
20. 马西森气体MSDS:安氟醚(链接]

外部链接

人类代谢组数据库

HMDB0014373

KEGG药物

D00543

KEGG化合物

C07516

PubChem化合物

3226年

PubChem物质

46505314

ChemSpider

3113年

RxNav

3920年

ChEBI

4792年

ChEMBL

CHEMBL1257

治疗目标数据库

DAP000799

网页

PA449461

维基百科

安氟醚

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
不可用	完成	治疗	全身麻醉	1

药物经济学

制造商

• 雅培hosp产品div
• 皮拉马尔急救护理公司
• 百特医疗用品公司麻醉护理至关重要

外包商

• Apothecon
• 巴克斯特国际公司。
• Minrad Inc .)
• Rx精英

剂型

形式	路线	强度
液体	呼吸(吸入)	1毫升/ 1毫升
液体	呼吸(吸入)	99.9%
解决方案	呼吸(吸入)	250毫升
解决方案	呼吸(吸入)	100毫升
解决方案	口服	100毫升
液体	呼吸(吸入)	125毫升/ 125毫升
液体	呼吸(吸入)	100%

价格

单元描述	成本	单位
Ethrane吸入	0.55美元	毫升

beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

液体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	48.5	https://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_US_CB8437691.aspx
沸点(°C)	56.5	泰瑞司令部;美国专利3469011;9月23日,1969年和3527813年;1970年9月8日;都分配给空气减少公司合并。
logP	2.10	HANSCH C &狮子座,AJ (1985)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	3.9毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.24	ALOGPS
logP	2.8	Chemaxon
日志	-1.7	ALOGPS
pKa最强(基本)	5	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	1	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	9.232	Chemaxon
可旋转键数	3	Chemaxon
折射性	23.07米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	9.743	Chemaxon
数量的戒指	0	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	1.0
血脑屏障	+	0.994
Caco-2渗透	+	0.6125
22基板	Non-substrate	0.8919
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.9553
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9297
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.9293
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8407
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9116
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.7179
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.5701
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8112
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9408
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.5794
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.9604
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.8702
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.9132
致癌性	致癌物质	0.7574
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9642
大鼠急性毒性	1.3804 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9576
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.9032

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

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光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 0 - gb9 - 9300000000 - 03817 - aefdcc06ee54c49
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在03年2月,2022 21:06