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Cladribine

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总结

Cladribine是一种嘌呤抗代谢物用于复发的管理形式的多发性硬化症(MS),用于患者没有回应或者无法容忍女士替代药物。

品牌名称
Litak, Mavenclad
通用名称
Cladribine
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00242
背景

一种抗肿瘤药用于治疗淋巴增殖性疾病包括毛细胞白血病。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:285.687
单一同位素的:285.062866982
化学公式
C10H12ClN5O3
同义词
  • (2 r, 3 s, 5 r) 5 - 2 -(羟甲基)oxolan-3-ol (6-amino-2-chloropurin-9-yl)
  • 2-CdA
  • 2-Chloro-2”-deoxy-beta-adenosine
  • 2-Chloro-2的脱氧腺苷
  • (2-chloro-6-amino-9) - 2-deoxy-β-D-erythro-pentofuranosyl嘌呤
  • 2-chloro-deoxyadenosine
  • 2-Chlorodeoxyadenosine
  • 2 clado
  • Cladribina
  • Cladribine
  • Cladribinum
  • CldAdo
外部id
  • RWJ 26251
  • rwj - 26251

药理学

指示

治疗活动毛细胞白血病(白血病reticuloendotheliosis)所定义的临床重要的贫血、中性粒细胞减少、血小板减少、或疾病相关的症状。也用作替代剂治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL),低级的非霍奇金淋巴瘤,皮肤t细胞淋巴瘤。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Cladribine合成嘌呤核苷,作为抗肿瘤药和免疫抑制作用。Cladribine结构不同于脱氧腺苷只有一个氯原子的存在在嘌呤环的位置2,导致抵抗腺苷脱氨酶的酶促降解。由于这种阻力,cladribine展览持续更长的时间比脱氧腺苷对静止和增殖淋巴细胞细胞毒性效应。Cladribine是一组化疗药物之一称为anti-metabolites。Anti-metabolites阻止细胞制造和修复DNA,这过程是癌症细胞生长和繁殖所必需的。

的作用机制

Cladribine结构相关氟达拉滨和pentostatin但有不同的作用机制。虽然确切的作用机理尚未完全确定,证据显示cladribine由脱氧胞苷激酶磷酸化nucleotidecladribine三磷酸(CdATP;2-chloro-2′5′脱氧腺苷三磷酸)积累并纳入DNA在细胞如淋巴细胞含有高水平的脱氧胞苷激酶和deoxynucleotidase水平低,导致DNA链断裂和抑制DNA合成和修复。高水平的CdATP似乎也抑制核苷酸还原酶,导致的失衡triphosphorylated deoxynucleotide(核苷酸)池和随后的DNA链断裂,抑制DNA合成和修复,烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD)和ATP耗竭,和细胞死亡。与其他药物抗代谢物,cladribine对休息以及增殖淋巴细胞细胞毒性的影响。然而,它确实引起细胞积累在G1 / S相结,表明细胞毒性与事件相关细胞进入S期的关键。它还结合嘌呤核苷磷酸化酶(PNP),不过没有关系这个绑定的作用机制已经建立。

目标 行动 生物
一个Ribonucleoside-diphosphate还原酶大亚基
抑制剂
 人类
一个Ribonucleoside-diphosphate还原酶亚基平方米
抑制剂
 人类
一个Ribonucleoside-diphosphate还原酶亚基M2 B
抑制剂
 人类
一个DNA
其他/未知
 人类
一个DNA聚合酶α催化亚基
抑制剂
 人类
一个DNA聚合酶催化亚基ε
抑制剂
 人类
一个DNA聚合酶ε2亚基
抑制剂
 人类
一个DNA聚合酶ε3单元
抑制剂
 人类
一个DNA聚合酶ε4单元
抑制剂
 人类
一个嘌呤核苷磷酸化酶
诱导物
 人类
吸收

口服生物利用度为34 48%。

的体积分布
  • 4.5±2.8 L /公斤(血液恶性肿瘤患者)
  • 9 L /公斤
蛋白结合

20%

新陈代谢

在所有细胞代谢脱氧胞苷激酶活动2-chloro-2 -deoxyadenosine-5三磷酸

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

不可用

半衰期

5.4小时

间隙
  • 978 + / - 422毫升/小时/公斤
的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

过量的症状包括不可逆的神经毒性(下肢轻瘫/四肢瘫痪),急性肾毒性,和严重的骨髓抑制导致中性粒细胞减少、贫血和血小板减少。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abatacept 不利影响的风险或严重性Cladribine结合Abatacept时可以增加。
Abciximab 出血的风险或严重性Abciximab结合Cladribine时可以增加。
Abemaciclib Abemaciclib可能减少Cladribine的排泄率导致更高的血清水平。
苊香豆醇 出血的风险或严重性苊香豆醇结合Cladribine时可以增加。
Acetyldigitoxin Acetyldigitoxin可能减少cardiotoxic Cladribine活动。
乙酰水杨酸 出血的风险或严重性可以增加当乙酰水杨酸与Cladribine相结合。
Acipimox 肌病的风险或严重性,横纹肌溶解,肌红蛋白尿Cladribine结合Acipimox时可以增加。
Adalimumab 不利影响的风险或严重性Adalimumab结合Cladribine时可以增加。
腺病毒7型疫苗 时可以增加感染的风险或严重性腺病毒7型疫苗结合Cladribine生活。
Afatinib Afatinib可能减少Cladribine的排泄率导致更高的血清水平。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免紫锥菊。紫锥菊应该小心使用,如果,在接受免疫抑制剂治疗的病人。监测期间减少免疫抑制剂的功效同时使用。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
国际/其他品牌
Litak/Movectro/Mylinax
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Cladribine注入 解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 费森尤斯公司Kabi 2009-06-30 不适用 加拿大的国旗
Cladribine注入 解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 通用医疗合作伙伴公司 2020-08-19 不适用 加拿大的国旗
Leustatin 注入,解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 詹森产品、石油醚 1993-03-01 2013-09-30 美国国旗
Leustatin 1毫克/毫升 解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 詹森制药 1993-12-31 2011-12-19 加拿大的国旗
Litak 注入,解决方案 2毫克/毫升 皮下 Lipomed 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Litak 注入,解决方案 2毫克/毫升 皮下 Lipomed 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Mavenclad 平板电脑 10毫克 口服 默克公司欧洲帐面价值 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Mavenclad 平板电脑 10毫克 口服 Emd Serono, Emd Inc .的一个部门,加拿大 2017-11-30 不适用 加拿大的国旗
Mavenclad 平板电脑 10毫克 口服 默克公司欧洲帐面价值 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Mavenclad 平板电脑 10毫克/ 1 口服 EMD Serono公司。 2019-03-29 2019-03-29 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Cladribine 注射 1毫克/毫升 静脉注射 Mylan机构 2011-10-07 2017-12-31 美国国旗
Cladribine 注射 1毫克/毫升 静脉注射 辉瑞实验室Div辉瑞制药(pfe . n:行情)。 2011-07-10 2017-12-31 美国国旗
Cladribine 注射 1毫克/毫升 静脉注射 Onco疗法有限 2011-10-07 2012-01-13 美国国旗
Cladribine 注射 1毫克/毫升 静脉注射 Hikma美国制药公司。 2000-02-28 不适用 美国国旗
Cladribine 注射 1毫克/毫升 静脉注射 贝德福德制药 2000-05-01 2012-12-31 美国国旗
Cladribine 注入,解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 海蜃美国制药公司 2020-05-18 不适用 美国国旗
Cladribine 注射 1毫克/毫升 静脉注射 Mylan机构有限公司 2011-07-10 2022-12-31 美国国旗
Cladribine 注射 1毫克/毫升 静脉注射 辉瑞实验室Div辉瑞制药(pfe . n:行情)。 2011-10-07 2017-12-31 美国国旗
Cladribine 注射 1毫克/毫升 静脉注射 贝德福德制药 2000-02-28 2012-12-31 美国国旗
Cladribine 注射 1毫克/毫升 静脉注射 费森尤斯公司Kabi美国LLC 2004-12-01 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
L04AA40——Cladribine L01BB04——Cladribine
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为嘌呤-deoxyribonucleosides 2”。这些化合物组成的嘌呤与核糖,缺乏一个羟基在位置2。
王国
有机化合物
超类
核苷、核苷酸和类似物
类
嘌呤核苷
子课
嘌呤2》-deoxyribonucleosides
直接父
嘌呤2》-deoxyribonucleosides
选择父母
6-aminopurines/2-halopyrimidines/Aminopyrimidines和衍生品/芳基氯化物/n -咪唑类/Imidolactams/四氢呋喃/Heteroaromatic化合物/二级醇/Oxacyclic化合物
显示6更
基
2-halopyrimidine/6-aminopurine/酒精/胺/Aminopyrimidine/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/氮杂茂
显示23日更
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
有机氯化合物,2嘌呤脱氧核苷(CHEBI: 567361)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
47 m74x9yt5
化学文摘号
4291-63-8
InChI关键
PTOAARAWEBMLNO-KVQBGUIXSA-N
InChI
InChI = 1 s / C10H12ClN5O3 c11-10-14-8(12) 7 - 9(10) 16(3-13-7) 6-1-4(18) 5(2-17) 19胜6败/ h3-6 17-18H, 1-2H2, (H2、12、14、15) / t4 -, 5 + 6 + / mo / s1
国际命名
(2 r, 3 s, 5 r) 5 - 2 -(羟甲基)oxolan-3-ol (6-amino-2-chloro-9H-purin-9-yl)
微笑
NC1 = C2N = CN ([C@H] 3 c [C@H] (O) [C@@H] (CO) O3) C2 =数控(Cl) = N1

引用

合成参考

Szepsel Gerszberg”方法生产2-chloro-2的脱氧腺苷(cladribine)及其3 5-di-O-p-toluoyl导数。”U.S. Patent US20020052491, issued May 02, 2002.

 US20020052491
一般引用
  1. Warnke C,哈尔顿Wiendl H,惠普,Stuve O,公元前Kieseier:识别目标和治疗多发性硬化的新发展——关注cladribine。药物洗脱支架重击。2010年7月21日;4:117-26。(文章]
  2. Sigal DS,米勒HJ Schram ED, Saven答:超越毛细胞:cladribine其他血液恶性肿瘤的活性。血。2010年10月21日,116 (16):2884 - 96。doi: 10.1182 / - 2010 - 02 - 246140血。Epub 2010年7月15日。(文章]
  3. 哈立德英航,汉密尔顿NT Cauchi MN:绑定的甲状腺微粒体从甲状腺疾病患者和正常人淋巴细胞。Exp Immunol。1976年1月;23 (1):28-32。(文章]
  4. Sampat K, Kantarjian H, Borthakur G: Clofarabine:新兴在白血病中的作用。专家当今Investig药物。2009;10月18日(10):1559 - 64。doi: 10.1517 / 13543780903173222。(文章]
  5. Kantarjian嗯,Jeha年代,甘地V,韦斯M, Faderl S: Clofarabine:过去、现在和未来。Leuk淋巴瘤。2007年10月,48 (10):1922 - 30。(文章]
  6. Zhenchuk, Lotfi K, Juliusson G, Albertioni F: clofarabine的抗癌作用和药理机制。生物化学杂志。2009年12月1日,78 (11):1351 - 9。doi: 10.1016 / j.bcp.2009.06.094。Epub 2009 7月1。(文章]
  7. 拉森ML, Venugopal P: Clofarabine:一种新的治疗选择急性髓系白血病患者。当今Pharmacother专家。2009年6月,10 (8):1353 - 7。doi: 10.1517 / 14656560902997990。(文章]
人类代谢组数据库
HMDB0014387
KEGG药物
D01370
PubChem化合物
20279年
PubChem物质
46504588
ChemSpider
19105年
BindingDB
38920年
RxNav
44157年
ChEBI
567361年
ChEMBL
CHEMBL1619
锌
ZINC000003798064
治疗目标数据库
DAP000565
网页
PA449027
PDBe配体
CL9
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Cladribine
PDB项
2 zi9/2齐亚
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 积极不招聘 其他 多发性硬化症 2
4 积极不招聘 治疗 多发性硬化症 1
4 完成 治疗 淋巴细胞性白血病,急性,成人 1
4 完成 治疗 淋巴母细胞性淋巴瘤 1
4 完成 治疗 多发性硬化症 2
4 招聘 基础科学 多发性硬化症/复发汇款多发性硬化症(名RRMS) 1
4 招聘 治疗 多发性硬化症 1
4 招聘 治疗 复发汇款多发性硬化症(名RRMS) 1
3 完成 治疗 急性髓系白血病 1
3 完成 治疗 慢性淋巴细胞白血病 1

药物经济学

制造商
  • 应用制药有限责任公司
  • 贝德福德实验室div本场所实验室公司
  • 昊图公司生物技术产品资讯
外包商
  • 应用药物
  • 贝德福德实验室
  • 本场地实验室公司。
  • 年会邻位的生物技术公司。
剂型
形式 路线 强度
注射 静脉注射 1毫克/毫升
注射 静脉注射
注入,解决方案 静脉注射 1毫克/毫升
解决方案 静脉注射 1毫克/毫升
解决方案 静脉注射 1毫克
注入,解决方案 肠外;皮下 2毫克/毫升
注入,解决方案 皮下 2毫克/毫升
解决方案 静脉注射;皮下 2毫克
平板电脑 口服 10毫克/ 1
平板电脑 口服 10毫克
注入,解决方案 2毫克/毫升
价格
单元描述 成本 单位
Leustatin 10毫克/毫升瓶 102.78美元 毫升
Cladribine 10毫克/毫升瓶 34.2美元 毫升
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US7888328 没有 2011-02-15 2024-04-11 美国国旗
US8785415 没有 2014-07-22 2024-04-11 美国国旗
US7713947 没有 2010-05-11 2026-10-16 美国国旗
US8377903 没有 2013-02-19 2026-05-31 美国国旗
US10849919 没有 2020-12-01 2038-11-23 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 215°C 不可用
logP -0.1 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 6.35毫克/毫升 ALOGPS
logP -0.12 ALOGPS
logP -0.28 Chemaxon
日志 -1.6 ALOGPS
pKa最强(酸性) 13.89 Chemaxon
pKa最强(基本) 2.22 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 7 Chemaxon
氢供体数 3 Chemaxon
极地表面面积 119.312 Chemaxon
可旋转键数 2 Chemaxon
折射性 67.18米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 26.853 Chemaxon
数量的戒指 3 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 1.0
血脑屏障 + 0.9386
Caco-2渗透 - - - - - - 0.7394
22基板 Non-substrate 0.6469
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.9139
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8526
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8722
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8948
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8145
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.7226
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.8803
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9007
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.8856
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.831
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.8761
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8673
致癌性 Non-carcinogens 0.6795
生物降解 没有准备好可生物降解 1.0
大鼠急性毒性 2.2055 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9326
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.8344
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的 质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的 质/女士 不可用
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 00 - di - 1910000000 - ab013e8ee7a199f7832a
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 00 e9 e03a0a91db8b01dbf975——2900000000

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。Ribonucleoside-diphosphate还原酶大亚基
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Ribonucleoside-diphosphate还原酶活性,二硫化硫氧还蛋白受体
特定的功能
为DNA合成提供了必要的前兆。催化脱氧核苷酸的生物合成相应的核苷酸。
基因名字
RRM1
Uniprot ID
P23921
Uniprot名字
Ribonucleoside-diphosphate还原酶大亚基
分子量
90069.375哒
引用
  1. Sampat K, Kantarjian H, Borthakur G: Clofarabine:新兴在白血病中的作用。专家当今Investig药物。2009;10月18日(10):1559 - 64。doi: 10.1517 / 13543780903173222。(文章]
  2. Kantarjian嗯,Jeha年代,甘地V,韦斯M, Faderl S: Clofarabine:过去、现在和未来。Leuk淋巴瘤。2007年10月,48 (10):1922 - 30。(文章]
  3. Zhenchuk, Lotfi K, Juliusson G, Albertioni F: clofarabine的抗癌作用和药理机制。生物化学杂志。2009年12月1日,78 (11):1351 - 9。doi: 10.1016 / j.bcp.2009.06.094。Epub 2009 7月1。(文章]
  4. 克莱恩JP,拉尔森RA: Clofarabine治疗急性髓系白血病与急性淋巴细胞白血病:复习一下。当今Pharmacother专家。2005年12月,6 (15):2711 - 8。(文章]
  5. 高桥T,金泽J, Akinaga年代,Tamaoki T,冈M:抗肿瘤活性2-chloro-9——(2-deoxy-2-fluoro-beta-D-arabinofuranosyl)腺嘌呤,小说脱氧腺苷模拟,对人类通过口服结肠肿瘤异种移植。43癌症Chemother杂志。1999;(3):233 - 40。(文章]
细节 2。Ribonucleoside-diphosphate还原酶亚基平方米
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Ribonucleoside-diphosphate还原酶活性,二硫化硫氧还蛋白受体
特定的功能
为DNA合成提供了必要的前兆。催化脱氧核苷酸的生物合成相应的核苷酸。抑制Wnt信号。
基因名字
RRM2
Uniprot ID
P31350
Uniprot名字
Ribonucleoside-diphosphate还原酶亚基平方米
分子量
44877.25哒
引用
  1. Sampat K, Kantarjian H, Borthakur G: Clofarabine:新兴在白血病中的作用。专家当今Investig药物。2009;10月18日(10):1559 - 64。doi: 10.1517 / 13543780903173222。(文章]
  2. Kantarjian嗯,Jeha年代,甘地V,韦斯M, Faderl S: Clofarabine:过去、现在和未来。Leuk淋巴瘤。2007年10月,48 (10):1922 - 30。(文章]
  3. Zhenchuk, Lotfi K, Juliusson G, Albertioni F: clofarabine的抗癌作用和药理机制。生物化学杂志。2009年12月1日,78 (11):1351 - 9。doi: 10.1016 / j.bcp.2009.06.094。Epub 2009 7月1。(文章]
  4. 克莱恩JP,拉尔森RA: Clofarabine治疗急性髓系白血病与急性淋巴细胞白血病:复习一下。当今Pharmacother专家。2005年12月,6 (15):2711 - 8。(文章]
  5. 高桥T,金泽J, Akinaga年代,Tamaoki T,冈M:抗肿瘤活性2-chloro-9——(2-deoxy-2-fluoro-beta-D-arabinofuranosyl)腺嘌呤,小说脱氧腺苷模拟,对人类通过口服结肠肿瘤异种移植。43癌症Chemother杂志。1999;(3):233 - 40。(文章]
细节 3所示。Ribonucleoside-diphosphate还原酶亚基M2 B
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Ribonucleoside-diphosphate还原酶活性,二硫化硫氧还蛋白受体
特定的功能
扮演一个关键的角色在细胞生存p53 / TP53-dependent方式通过修复受损的DNA。供应脱氧核苷酸的DNA修复细胞G1和G2被捕。包含一个iron-tyrosyl f……
基因名字
RRM2B
Uniprot ID
Q7LG56
Uniprot名字
Ribonucleoside-diphosphate还原酶亚基M2 B
分子量
40736.11哒
引用
  1. Sampat K, Kantarjian H, Borthakur G: Clofarabine:新兴在白血病中的作用。专家当今Investig药物。2009;10月18日(10):1559 - 64。doi: 10.1517 / 13543780903173222。(文章]
  2. Kantarjian嗯,Jeha年代,甘地V,韦斯M, Faderl S: Clofarabine:过去、现在和未来。Leuk淋巴瘤。2007年10月,48 (10):1922 - 30。(文章]
  3. Zhenchuk, Lotfi K, Juliusson G, Albertioni F: clofarabine的抗癌作用和药理机制。生物化学杂志。2009年12月1日,78 (11):1351 - 9。doi: 10.1016 / j.bcp.2009.06.094。Epub 2009 7月1。(文章]
  4. 克莱恩JP,拉尔森RA: Clofarabine治疗急性髓系白血病与急性淋巴细胞白血病:复习一下。当今Pharmacother专家。2005年12月,6 (15):2711 - 8。(文章]
  5. 高桥T,金泽J, Akinaga年代,Tamaoki T,冈M:抗肿瘤活性2-chloro-9——(2-deoxy-2-fluoro-beta-D-arabinofuranosyl)腺嘌呤,小说脱氧腺苷模拟,对人类通过口服结肠肿瘤异种移植。43癌症Chemother杂志。1999;(3):233 - 40。(文章]
细节 4所示。DNA
类
核苷酸
生物
人类
药理作用
是的
行动
其他/未知
DNA是遗传的分子,因为它负责大多数遗传的基因传播特征。polynucleic酸,携带遗传信息在细胞生长、分裂,和功能。由两个长链DNA的核苷酸扭曲成双螺旋结构并通过氢键结合在一起。的核苷酸序列决定了遗传特征。每个链作为后续的模板DNA复制和作为信使rna模板生产,主要通过核糖体蛋白质合成。
引用
  1. Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
  2. C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
  3. Sampat K, Kantarjian H, Borthakur G: Clofarabine:新兴在白血病中的作用。专家当今Investig药物。2009;10月18日(10):1559 - 64。doi: 10.1517 / 13543780903173222。(文章]
  4. Kantarjian嗯,Jeha年代,甘地V,韦斯M, Faderl S: Clofarabine:过去、现在和未来。Leuk淋巴瘤。2007年10月,48 (10):1922 - 30。(文章]
  5. Zhenchuk, Lotfi K, Juliusson G, Albertioni F: clofarabine的抗癌作用和药理机制。生物化学杂志。2009年12月1日,78 (11):1351 - 9。doi: 10.1016 / j.bcp.2009.06.094。Epub 2009 7月1。(文章]
  6. 克莱恩JP,拉尔森RA: Clofarabine治疗急性髓系白血病与急性淋巴细胞白血病:复习一下。当今Pharmacother专家。2005年12月,6 (15):2711 - 8。(文章]
  7. 哈特曼WR, Hentosh P: antileukemia药物2-chloro-2脱氧腺苷:一种内在的转录拮抗剂。摩尔杂志。2004年1月,65 (1):227 - 34。(文章]
细节 5。DNA聚合酶α催化亚基
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
蛋白激酶绑定
特定的功能
在DNA复制起始中扮演着重要的角色。在S期细胞周期、DNA聚合酶α复杂(催化亚基组成的POLA1 / p180监管subuni……
基因名字
POLA1
Uniprot ID
P09884
Uniprot名字
DNA聚合酶α催化亚基
分子量
165911.405哒
引用
  1. Zhenchuk, Lotfi K, Juliusson G, Albertioni F: clofarabine的抗癌作用和药理机制。生物化学杂志。2009年12月1日,78 (11):1351 - 9。doi: 10.1016 / j.bcp.2009.06.094。Epub 2009 7月1。(文章]
  2. 克莱恩JP,拉尔森RA: Clofarabine治疗急性髓系白血病与急性淋巴细胞白血病:复习一下。当今Pharmacother专家。2005年12月,6 (15):2711 - 8。(文章]
  3. 高桥T,金泽J, Akinaga年代,Tamaoki T,冈M:抗肿瘤活性2-chloro-9——(2-deoxy-2-fluoro-beta-D-arabinofuranosyl)腺嘌呤,小说脱氧腺苷模拟,对人类通过口服结肠肿瘤异种移植。43癌症Chemother杂志。1999;(3):233 - 40。(文章]
  4. 哈特曼WR, Hentosh P: antileukemia药物2-chloro-2脱氧腺苷:一种内在的转录拮抗剂。摩尔杂志。2004年1月,65 (1):227 - 34。(文章]
细节 6。DNA聚合酶催化亚基ε
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
参与DNA修复和染色体DNA复制。
基因名字
极
Uniprot ID
Q07864
Uniprot名字
DNA聚合酶催化亚基ε
分子量
261515.525哒
引用
  1. Zhenchuk, Lotfi K, Juliusson G, Albertioni F: clofarabine的抗癌作用和药理机制。生物化学杂志。2009年12月1日,78 (11):1351 - 9。doi: 10.1016 / j.bcp.2009.06.094。Epub 2009 7月1。(文章]
细节 7所示。DNA聚合酶ε2亚基
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Dna-directed dna聚合酶的活动
特定的功能
参与DNA修复和染色体DNA复制。
基因名字
POLE2
Uniprot ID
P56282
Uniprot名字
DNA聚合酶ε2亚基
分子量
59536.64哒
引用
  1. Zhenchuk, Lotfi K, Juliusson G, Albertioni F: clofarabine的抗癌作用和药理机制。生物化学杂志。2009年12月1日,78 (11):1351 - 9。doi: 10.1016 / j.bcp.2009.06.094。Epub 2009 7月1。(文章]
细节 8。DNA聚合酶ε3单元
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Dna-directed dna聚合酶的活动
特定的功能
形成一个复杂的DNA聚合酶ε亚基CHRAC1和结合裸DNA,然后纳入染色质,辅助nucleosome-remodeling ISWI活动/ SNF2H和ACF1。
基因名字
POLE3
Uniprot ID
Q9NRF9
Uniprot名字
DNA聚合酶ε3单元
分子量
16859.4哒
引用
  1. Zhenchuk, Lotfi K, Juliusson G, Albertioni F: clofarabine的抗癌作用和药理机制。生物化学杂志。2009年12月1日,78 (11):1351 - 9。doi: 10.1016 / j.bcp.2009.06.094。Epub 2009 7月1。(文章]
细节 9。DNA聚合酶ε4单元
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Dna-directed dna聚合酶的活动
特定的功能
可能发挥作用在允许聚合酶ε进行复制和/或修复功能。
基因名字
POLE4
Uniprot ID
Q9NR33
Uniprot名字
DNA聚合酶ε4单元
分子量
12208.63哒
引用
  1. Zhenchuk, Lotfi K, Juliusson G, Albertioni F: clofarabine的抗癌作用和药理机制。生物化学杂志。2009年12月1日,78 (11):1351 - 9。doi: 10.1016 / j.bcp.2009.06.094。Epub 2009 7月1。(文章]
细节 10。嘌呤核苷磷酸化酶
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
诱导物
通用函数
Purine-nucleoside磷酸化酶的活动
特定的功能
的嘌呤核苷磷酸化酶催化的phosphorolytic分解N-glycosidic债券在β-脱氧核糖核苷分子,形成相应的免费嘌呤……
基因名字
PNP型
Uniprot ID
P00491
Uniprot名字
嘌呤核苷磷酸化酶
分子量
32117.69哒
引用
  1. Bzowska, Kazimierczuk Z: 2-Chloro-2脱氧腺苷(cladribine)及其类似物是良好的基质和强有力的大肠杆菌purine-nucleoside磷酸化酶的选择性抑制剂。欧元。1995 11月1日,233 (3):886 - 90。(文章]
  2. Dumontet C, Fabianowska-Majewska K, Mantincic D,荡妇Bauchu E, Tigaud我,甘地V, Lepoivre M,彼得斯GJ,罗兰,Wyczechowska D,方X, Gazzo年代,Voorn哒,Vanier-Viornery,麦基J:常见的耐药机制deoxynucleoside类似物在变异的人类K562 erythroleukaemic线。Br J Haematol。1999年7月,106 (1):78 - 85。(文章]
  3. Dumontet C, Bauchu EC, Fabianowska K, Lepoivre M, Wyczechowska D, F博丹,罗兰莫:常见的耐药机制核苷类似物在变异的人类K562 erythroleukemic线。难以实验医学杂志。1999;457:571-7。(文章]
  4. Takimoto T,日本久保田公司M, Tsuruta年代,Kitoh T, Tanizawa,秋山Y, Y Kiriyama Mikawa H:对抗癌药物的敏感性的变化在TPA-induced细胞分化在人类T-lymphoblastoid细胞系(MOLT-4)。白血病。1988年7月,2 (7):443 - 6。(文章]
  5. 卡森哒,Wasson DB, Lakow E, Kamatani N:可能的代谢基础不同免疫缺陷状态与腺苷脱氨酶和嘌呤核苷磷酸化酶的基因缺陷。《美国国家科学院刊S a . 1982年6月,79 (12):3848 - 52。(文章]

酶

细节 1。脱氧胞苷激酶
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
蛋白质homodimerization活动
特定的功能
所需的脱氧核苷磷酸化脱氧胞苷(直流),脱氧鸟苷(dG)和脱氧腺苷(dA)。具有广泛的底物特异性,不显示基于选择性的……
基因名字
DCK
Uniprot ID
P27707
Uniprot名字
脱氧胞苷激酶
分子量
30518.315哒
引用
  1. Warnke C,哈尔顿Wiendl H,惠普,Stuve O,公元前Kieseier:识别目标和治疗多发性硬化的新发展——关注cladribine。药物洗脱支架重击。2010年7月21日;4:117-26。(文章]
  2. Sigal DS,米勒HJ Schram ED, Saven答:超越毛细胞:cladribine其他血液恶性肿瘤的活性。血。2010年10月21日,116 (16):2884 - 96。doi: 10.1182 / - 2010 - 02 - 246140血。Epub 2010年7月15日。(文章]
  3. Kantarjian嗯,Jeha年代,甘地V,韦斯M, Faderl S: Clofarabine:过去、现在和未来。Leuk淋巴瘤。2007年10月,48 (10):1922 - 30。(文章]
  4. Sampat K, Kantarjian H, Borthakur G: Clofarabine:新兴在白血病中的作用。专家当今Investig药物。2009;10月18日(10):1559 - 64。doi: 10.1517 / 13543780903173222。(文章]
  5. Zhenchuk, Lotfi K, Juliusson G, Albertioni F: clofarabine的抗癌作用和药理机制。生物化学杂志。2009年12月1日,78 (11):1351 - 9。doi: 10.1016 / j.bcp.2009.06.094。Epub 2009 7月1。(文章]
  6. 拉森ML, Venugopal P: Clofarabine:一种新的治疗选择急性髓系白血病患者。当今Pharmacother专家。2009年6月,10 (8):1353 - 7。doi: 10.1517 / 14656560902997990。(文章]

转运蛋白

细节 1。磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
高容量尿酸盐出口国正常肾和extrarenal尿酸盐排泄。扮演一个角色在卟啉体内平衡,因为它能够调节出口protoporhyrin第九(PPIX)两个来回……
基因名字
ABCG2
Uniprot ID
Q9UNQ0
Uniprot名字
磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员
分子量
72313.47哒
引用
  1. de狼C,詹森R,山口H·德·哈斯M,凡德维特灵K, Wijnholds J, Beijnen J, Borst P:贡献的药物转运体ABCG2(乳腺癌抗蛋白质)来抵抗抗癌核苷。摩尔癌症其他。2008年9月,7 (9):3092 - 102。doi: 10.1158 / 1535 - 7163. - mct - 08 - 0427。Epub 2008 9月2。(文章]
细节 2。溶质载体家庭28个成员3
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
嘧啶-和adenine-specific:钠同向转运活动
特定的功能
Sodium-dependent,嘧啶,purine-selective。参与内源性核苷的体内平衡。展品的运输特征核苷交通系统cib或N3 subtyp…
基因名字
SLC28A3
Uniprot ID
Q9HAS3
Uniprot名字
溶质载体家庭28个成员3
分子量
76929.61哒
引用
  1. Badagnani我,陈W,卡斯特罗RA, Brett厘米,黄CC, Stryke D,川M,约翰SJ, Ferrin TE,卡尔森EJ,今后如Giacomini公里:功能分析的遗传变异在人类集中核苷转运蛋白3 (CNT3;SLC28A3)。药物基因组学j . 2005; 5 (3): 157 - 65。(文章]

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