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Ranolazine

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总结

Ranolazine一种药物药物用于治疗慢性心绞痛。

品牌名称
Aspruzyo洒,Ranexa
通用名称
Ranolazine
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00243
背景

影响全球数百万慢性心绞痛是一种常见的心血管疾病和造成重大残疾而干扰日常活动。11Ranolazine耐受良好哌嗪衍生物用于这种情况的管理,提供缓解不舒服和衰弱的症状。17与作用机理不同于药物用于治疗同等条件下,ranolazine是一种很有前途的药物治疗。它最初是在2006年FDA批准的。15

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:427.5365
单一同位素的:427.247106559
化学公式
C24H33N3O4
同义词
  • Ranolazina
  • Ranolazine
外部id
  • cvt - 303
  • rs - 43285 - 003

药理学

指示

Ranolazine表示慢性心绞痛的治疗。它可以单独使用或与硝酸盐、β-阻断血管紧张素受体阻滞剂、抗血小板药物、钙通道阻滞剂、降脂药、血管紧张素转换酶抑制剂。17

Ranolazine也被用于治疗某些心律失常,包括室性心动过速,然而,这不是由科学证据强烈支持使用。3Ranolazine也被研究用于治疗急性冠脉综合征,冠脉微血管功能障碍,心律失常,和血糖控制没有批准适应症。1,17

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Ranolazine对缺血性和防心绞痛的影响独立于降低心率和血压。9,17块IKr,快速部分延迟整流钾电流,和间隔剂量依赖性的方式延长了高职院校学前教育专业。心脏复极化的Ikr是很重要的。17Ranolazine发挥其治疗效果没有负变时性的,变导,或影响肌肉收缩的动作都在休息,也在运动。1

的作用机制

心肌缺血对三磷酸腺苷通量产生影响,导致减少的能量用于心脏肌肉的收缩和放松。电解质平衡的钠和钾对维持正常的心脏收缩和放松是必要的。足够的钠和钾电解质失衡导致过高的钠浓度和钙,可能妨碍氧气供应到心脏肌肉。这种不平衡最终会导致心绞痛的症状胸痛或压力、恶心、头晕等。11,18

ranolazine行动的机制还没有完全理解。在治疗浓度,它可以抑制心脏钠205年末电流(INa),这可能会影响心肌的电解质平衡,缓解心绞痛症状。临床意义这个抑制治疗心绞痛的症状还没有证实。17

Ranolazine抑制钠离子和钾离子通道电流。1它已被证明对l型钙通道使其弱弱活动直接血管舒张和施加对房室结的传导直接影响很小。2一些额外的机制已被阐明。Ranolazine产生敌对活动对α1、β1肾上腺素能受体,抑制脂肪酸氧化。1,12

目标 行动 生物
U钠离子通道蛋白
抑制剂
 人类
U内向整流钾通道
抑制剂
 人类
U电压门控l型钙通道
抑制剂
 人类
Nalpha -肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
Nbeta 1肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
U脂肪酸
其他/未知
吸收

到达峰值的时间血清浓度相当变量,但被观察到的范围在2 - 6小时,3天内稳态。1FDA表示达峰时间3 - 5小时。17平均稳态Cmax大约2600 ng / mL。beplayapp吸收ranolazine不是食品消费影响。3ranolazine的生物利用度在平板电脑形式相比,从一个解决方案的ranolazine约为76%。beplayapp17

的体积分布

ranolazine报道的平均表观分布容积53.2升16和稳态平均体积的分布估计从85年到180年L。6

蛋白结合

大约62%的服用剂量的ranolazine必将血浆蛋白。4,17Ranolazine似乎有更高的亲和力alpha -酸性糖蛋白。13,16

新陈代谢

Ranolazine迅速严重代谢在肝脏胃肠道通过CYP3A4酶的活动与小CYP2D6的贡献。1,2,17超过40 ranolazine代谢物中发现了等离子体和超过100种代谢物已确定的尿液。4

Ranolazine和它的一些代谢产物已知弱抑制CYP3A4。然而,代谢物的活动ranolazine尚未完全阐明。16

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

从接种剂量,大约3/4的剂量肾排出,而1/4的剂量是在粪beplayapp便中排出。估计有5%的吸收剂量和改变药物排泄。1,17

半衰期

明显的终端ranolazine的半衰期是7个小时。13,17

间隙

报告的口头管理ranolazine清除率是45 L / h时服用500毫克的剂量每天两次。6ranolazine的清除率是剂量依赖性和肾功能损害可以增加ranolazine 40 - 50%血清浓度。4

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
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毒性

老鼠的LD50口服ranolazine报道是980毫克/公斤。化学物质口服剂量的高ranolazine导致头晕、恶心、呕吐。这些效应已经被证明是剂量相关。静脉注射高剂量可引起复视,困惑,感觉异常,除了晕厥。在过量的情况下,提供支持性疗法伴随着连续心电图监测QT间隔延长。17

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abacavir Ranolazine可能减少Abacavir的排泄率导致更高的血清水平。
Abametapir 的血清浓度Ranolazine时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept 的新陈代谢Ranolazine结合Abatacept时可以增加。
Abemaciclib 的血清浓度Abemaciclib时可以增加与Ranolazine相结合。
Abiraterone 的新陈代谢Ranolazine阿比特龙结合时可以减少。
Abrocitinib 的血清浓度Ranolazine时可以增加与Abrocitinib相结合。
Acalabrutinib 的新陈代谢Acalabrutinib结合Ranolazine时可以减少。
醋丁洛尔 醋丁洛尔的血清浓度时可以增加与Ranolazine相结合。
Aceclofenac Aceclofenac可能减少Ranolazine的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin Acemetacin可能减少Ranolazine的排泄率导致更高的血清水平。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免葡萄柚产品。
  • 有或没有食物。吸收不受食物的影响。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
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药物超过全球地区的产品信息的访问。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Ranolazine盐酸盐 F71253DJUN 95635-56-6 RJNSNFZXAZXOFX-UHFFFAOYSA-N
产品图片
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Aspruzyo撒 颗粒 1000毫克/ 1 口服 太阳制药行业,公司。 2022-02-28 不适用 美国国旗
Aspruzyo撒 颗粒 500毫克/ 1 口服 太阳制药行业,公司。 2022-02-28 不适用 美国国旗
Corzyna 平板电脑,延长释放 500毫克 口服 Kye制药公司。 2021-05-03 不适用 加拿大的国旗
Corzyna 平板电脑,延长释放 1000毫克 口服 Kye制药公司。 不适用 不适用 加拿大的国旗
Ranexa 平板电脑、薄膜涂层、延长释放 1000毫克/ 1 口服 基列帕洛阿尔托的公司。 2007-02-12 2011-05-31 美国国旗
Ranexa 平板电脑、薄膜涂层、延长释放 500毫克/ 1 口服 吉利德科技公司 2006-01-27 不适用 美国国旗
Ranexa 平板电脑,延长释放 750毫克 口服 卢森堡S.A. Menarini国际业务(Miol) 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Ranexa 平板电脑,延长释放 375毫克 口服 卢森堡S.A. Menarini国际业务(Miol) 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Ranexa 平板电脑、薄膜涂层、延长释放 500毫克/ 1 口服 田纳西州Aphena制药解决方案有限公司 2006-01-27 不适用 美国国旗
Ranexa 平板电脑、薄膜涂层、延长释放 500毫克/ 1 口服 吉里德科学 2006-01-27 不适用 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Ranolazine 平板电脑,延长释放 500毫克/ 1 口服 Viona制药有限公司 2019-09-10 不适用 美国国旗
Ranolazine 平板电脑、薄膜涂层、延长释放 1000毫克/ 1 口服 AvKARE 2020-10-27 不适用 美国国旗
Ranolazine 平板电脑、薄膜涂层、延长释放 500毫克/ 1 口服 Aurobindo制药有限公司 2022-12-23 不适用 美国国旗
Ranolazine 平板电脑、薄膜涂层、延长释放 1000毫克/ 1 口服 Cipla公司美国公司。 2019-05-28 不适用 美国国旗
Ranolazine 平板电脑,延长释放 500毫克/ 1 口服 ANI制药有限公司 2020-01-23 2021-11-30 美国国旗
Ranolazine 平板电脑,延长释放 1 g / 1 口服 ANI制药有限公司 2020-01-23 2021-11-30 美国国旗
Ranolazine 平板电脑、薄膜涂层、延长释放 500毫克/ 1 口服 美国医疗包装 2019-12-16 2019-12-20 美国国旗
Ranolazine 平板电脑、薄膜涂层、延长释放 1000毫克/ 1 口服 i3制药、有限责任公司 2022-06-15 不适用 美国国旗
Ranolazine 平板电脑、薄膜涂层、延长释放 500毫克/ 1 口服 Glenmark医药有限公司,美国 2019-07-05 不适用 美国国旗
Ranolazine 平板电脑、薄膜涂层、延长释放 500毫克/ 1 口服 Aphena制药公司的解决方案——田纳西州,LLC 2019-06-04 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
C01EB18——Ranolazine
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为苯甲醚。这些都是有机化合物含茴香醚或导数。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
酚醚
子课
苯甲醚
直接父
苯甲醚
选择父母
间二甲苯/含苯氧基的化合物/茴香醚/N-alkylpiperazines/烷基芳基醚/三烷基胺/二级醇/1,2-aminoalcohols/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物/Carboximidic酸
显示三个
基
1,2-aminoalcohol/1,4-diazinane/酒精/烷基芳基醚/胺/苯甲醚/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/Carboximidic酸/Carboximidic酸衍生物
显示20多
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
元羧酸酰胺、二级醇、芳香酰胺,N-alkylpiperazine monomethoxybenzene (CHEBI: 87690)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
A6IEZ5M406
化学文摘号
95635-55-5
InChI关键
XKLMZUWKNUAPSZ-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C24H33N3O4 c1-18-7-6-8-19(2) 24(18)香港站(29)16-27-13-11-26 (12-14-27)15 - 20 (28)17-31-22-10-5-4-9-21 (22)30-3 / h4-10, 20日28 H, 11-17H2, 1-3H3, (H, 25岁,29)
国际命名
N - (2, 6-dimethylphenyl) 2 - {4 - [2-hydroxy-3 - (2-methoxyphenoxy)丙基]piperazin-1-yl}乙酰胺
微笑
COC1 = CC = CC = C1OCC (O) CN1CCN (CC (= O) NC2 = C (C) C = CC = C2C) CC1

引用

合成参考

Reddy Aalla Gilla Goverdhan, Anumula Raghupathi,位于Kurella,斯Vurimidi, Himabindu Ghanta, Mahesh Reddy。(2019)。Ranolazine改进过程。有机过程研发2009、13、67 - 72

 US20110151258
一般引用
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  4. Mezincescu, Karthikeyan VJ Nadar SK: Ranolazine:一个真正的多功能心血管药物或杂而不精,不精?苏丹卡布斯大学地中海j . 2018年2月,18 (1):e13-e23。doi: 10.18295 / squmj.2018.18.01.003。Epub 2018年4月4。(文章]
  5. Codolosa约Acharjee年代,菲格雷多虚拟机:更新在ranolazine心绞痛的管理。Vasc健康风险等。2014年6月24日,10:353 - 62。doi: 10.2147 / VHRM.S40477。eCollection 2014。(文章]
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  7. 卡乐Thomas D CA, Kiehn J:心脏hERG / IKr钾通道作为药理目标:结构、功能、监管、和临床应用。咕咕叫制药Des。2006; 12 (18): 2271 - 83。doi: 10.2174 / 138161206777585102。(文章]
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  13. Chaitman BR: Ranolazine治疗慢性心绞痛和潜在的使用在其他心血管疾病。循环。2006年5月23日,113 (20):2462 - 72。doi: 10.1161 / CIRCULATIONAHA.105.597500。(文章]
  14. FDA批准(链接]
  15. FDA批准(链接]
  16. 澳大利亚评估报告(链接]
  17. FDA批准的药物产品:Ranexa (ranolazine)延长释放片口服使用[链接]
  18. 心绞痛:梅奥诊所(链接]
  19. 澳大利亚RANEXA (ranolazine)报告(文件]
人类代谢组数据库
HMDB0014388
PubChem化合物
56959年
PubChem物质
46505145
ChemSpider
51354年
BindingDB
50173335
RxNav
35829年
ChEBI
87690年
ChEMBL
CHEMBL1404
治疗目标数据库
DAP000875
网页
PA164746007
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Ranolazine
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 不可用 慢性心绞痛 1
4 完成 支持性护理 肥厚性心肌病(HCM) 1
4 完成 治疗 心绞痛/冠状动脉疾病(CAD)/2型糖尿病 1
4 完成 治疗 心肌病/胸部疼痛/呼吸困难 1
4 完成 治疗 心血管疾病(CVD)/结束阶段肾脏疾病(ESRD) 1
4 完成 治疗 慢性稳定性心绞痛 1
4 完成 治疗 左心室舒张功能不全/肺动脉高压(PH) 1
4 完成 治疗 微血管心绞痛 1
4 完成 治疗 心肌缺血/心肌灌注显像 1
4 完成 治疗 肺动脉高压(PH) 2

药物经济学

制造商
  • 吉利德科技公司
外包商
  • 大西洋生物制品公司
  • DSM公司。
  • 吉利德科技公司。
剂型
形式 路线 强度
颗粒 口服 1000毫克/ 1
颗粒 口服 500毫克/ 1
平板电脑,延长释放 口服 1000毫克
平板电脑,延长释放 口服
平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 1000毫克/ 1
平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 500毫克/ 1
平板电脑,延长释放 口服 375毫克
平板电脑,延长释放 口服 500毫克
平板电脑,延长释放 口服 750毫克
平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 375毫克
平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 500毫克
平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 750毫克
平板电脑 口服 1000毫克/ 1
平板电脑 口服 500毫克/ 1
平板电脑,延长释放 口服 1 g / 1
平板电脑,延长释放 口服 1000毫克/ 1
平板电脑,延长释放 口服 500毫克/ 1
价格
单元描述 成本 单位
平板电脑Ranexa 1000毫克12小时 6.89美元 平板电脑
Ranexa 1000毫克片剂 6.63美元 平板电脑
平板电脑Ranexa 500毫克12小时 4.06美元 平板电脑
Ranexa 500毫克片剂 4.04美元 平板电脑
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US6303607 没有 2001-10-16 2019-05-27 美国国旗
US6479496 没有 2002-11-12 2019-05-27 美国国旗
US6525057 没有 2003-02-25 2019-05-27 美国国旗
US6562826 没有 2003-05-13 2019-05-27 美国国旗
US6620814 没有 2003-09-16 2019-05-27 美国国旗
US6852724 没有 2005-02-08 2019-05-27 美国国旗
US6864258 没有 2005-03-08 2019-05-27 美国国旗
US6617328 没有 2003-09-09 2019-05-27 美国国旗
US6369062 没有 2002-04-09 2019-05-27 美国国旗
US6503911 没有 2003-01-07 2019-05-27 美国国旗
US10898444 没有 2021-01-26 2038-01-24 美国国旗
US11510878 没有 2018-01-24 2038-01-24 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 120 - 124 https://s3 -我们-西方- 2. - amazonaws.cbeplay体育安全吗om/drugbank/msds/db00243.pdf?1550621114
沸点(°C) 624.1 https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Ranolazine
水溶度 < 1毫克/毫升 化学物质
logP 2.07 澳大利亚的评估报告
pKa 2.2 澳大利亚的评估报告
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.11毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.08 ALOGPS
logP 2.83 Chemaxon
日志 -3.6 ALOGPS
pKa最强(酸性) 13.6 Chemaxon
pKa最强(基本) 6.77 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 6 Chemaxon
氢供体数 2 Chemaxon
极地表面面积 74.272 Chemaxon
可旋转键数 9 Chemaxon
折射性 123.46米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 47.223 Chemaxon
数量的戒指 3 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 - - - - - - 0.7425
血脑屏障 - - - - - - 0.5334
Caco-2渗透 - - - - - - 0.5853
22基板 底物 0.8667
我22抑制剂 抑制剂 0.7566
22抑制剂二世 抑制剂 0.7524
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.7648
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7965
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3 a4衬底 底物 0.7456
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9045
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.907
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8287
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8309
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.8155
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8529
致癌性 Non-carcinogens 0.9128
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9936
大鼠急性毒性 2.3256 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.8753
hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.8775
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的 质/女士 不可用
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 0 - udi - 0010900000 - 41 - c6c10d624710416f8e
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 004 i - 1321900000 - 58 e490b47155b2267ecc
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 004 - i - 1320900000 - 9 - a6cdfcd606e98d38452
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 004 - i - 0320900000 - ab04122e7d0d6e7c3690
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目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
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细节 1。钠离子通道蛋白质(蛋白质组)
类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
Ranolazine管理在正常治疗剂量能抑制心脏钠205年末电流(INa),根据FDA标签。
通用函数
电压门控钠离子通道的活动
特定的功能
介导兴奋的膜压敏电阻器钠离子通透性。如果打开或关闭构象的跨膜电压差,蛋白质形成一个……
组件:
的名字 UniProt ID
钠离子通道蛋白1型α亚基 P35498
钠离子通道蛋白类型10亚基α Q9Y5Y9
钠离子通道蛋白类型11α亚基 Q9UI33
钠离子通道蛋白2型α亚基 Q99250
钠离子通道蛋白质3型α亚基 Q9NY46
钠离子通道蛋白类型4α亚基 P35499
钠离子通道蛋白类型5α亚基 Q14524
钠离子通道蛋白7α亚基类型 Q01118
钠离子通道蛋白8α亚基类型 Q9UQD0
钠离子通道蛋白类型9α亚基 Q15858
钠离子通道亚基beta 1 Q07699
钠离子通道亚基beta 2 O60939
钠离子通道亚基β3 Q9NY72
钠离子通道亚基β4 Q8IWT1
引用
  1. Rayner-Hartley E, Sedlak T: Ranolazine:当代审查。J是心Assoc。2016年3月15日,5 (3):e003196。doi: 10.1161 / JAHA.116.003196。(文章]
  2. 萨阿德M,马哈茂德•艾哈迈迪,Elgendy IY理查德孔蒂C: Ranolazine心律失常。心功能杂志。2016年3月,39 (3):170 - 8。doi: 10.1002 / clc.22476。Epub 2015年10月13日。(文章]
  3. ranolazine Jerling M:临床药物动力学。Pharmacokinet。2006; 45 (5): 469 - 91。doi: 10.2165 / 00003088-200645050-00003。(文章]
  4. 澳大利亚评估报告(链接]
  5. FDA批准的药物产品:Ranexa (ranolazine)延长释放片口服使用[链接]
细节 2。内向整流钾通道(蛋白质组)
类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
内向整流钾通道的活动
特定的功能
内向整流钾通道活性的磷脂酰肌醇4,5-bisphosphate,可能参与控制的静止膜电位电激…
组件:
的名字 UniProt ID
ATP-sensitive内向整流钾通道12 Q14500
ATP-sensitive内向整流钾通道14 Q9UNX9
内向整流钾通道2 P63252
内向整流钾通道4 P48050
引用
  1. 萨阿德M,马哈茂德•艾哈迈迪,Elgendy IY理查德孔蒂C: Ranolazine心律失常。心功能杂志。2016年3月,39 (3):170 - 8。doi: 10.1002 / clc.22476。Epub 2015年10月13日。(文章]
  2. Rayner-Hartley E, Sedlak T: Ranolazine:当代审查。J是心Assoc。2016年3月15日,5 (3):e003196。doi: 10.1161 / JAHA.116.003196。(文章]
  3. FDA批准的药物产品:Ranexa (ranolazine)延长释放片口服使用[链接]
细节 3所示。电压门控l型钙通道(蛋白质组)
类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
电压门控钙通道活动
特定的功能
电压特异性钙通道(VSCC)调解钙离子进入兴奋的细胞也参与各种calcium-dependent流程,包括肌肉收缩,贺南洪……
组件:
的名字 UniProt ID
压敏电阻器l型钙通道亚基alpha-1C Q13936
压敏电阻器l型钙通道亚基alpha-1D Q01668
压敏电阻器l型钙通道亚基alpha-1F O60840
压敏电阻器l型钙通道亚基alpha - Q13698
压敏电阻器l型钙通道亚基beta 1 Q02641
压敏电阻器l型钙通道亚基beta 2 Q08289
压敏电阻器l型钙通道亚基β3 P54284
压敏电阻器l型钙通道亚基β4 O00305
引用
  1. 萨阿德M,马哈茂德•艾哈迈迪,Elgendy IY理查德孔蒂C: Ranolazine心律失常。心功能杂志。2016年3月,39 (3):170 - 8。doi: 10.1002 / clc.22476。Epub 2015年10月13日。(文章]
  2. 彼得斯CH, sokolv年代,Rajamani年代,鲁本PC:防心绞痛的药物的影响,ranolazine,脑钠通道Na (1.2 V)和细胞外的调制质子。Br J杂志。2013年6月,169 (3):704 - 16。doi: 10.1111 / bph.12150。(文章]
  3. Fredj年代,桑普森KJ,刘H,卡斯RS: ranolazine LQT-3突变体块钠离子通道的分子基础:证据的行动。Br杂志。2006;148 (1):24。doi: 10.1038 / sj.bjp.0706709。(文章]
  4. Rhee PL Neshatian L, Strege公关,Kraichely再保险公司马佐尼,伯纳德CE、Cima RR,拉尔森DW, Dozois EJ,克莱恩CF,莫赫勒PJ, Beyder, Farrugia G: Ranolazine抑制电压门控mechanosensitive钠通道在人类结肠环形平滑肌细胞。是杂志Gastrointest肝脏杂志。2015年9月15日,309 (6):G506-12。doi: 10.1152 / ajpgi.00051.2015。Epub 2015年7月16日。(文章]
细节 4所示。alpha -肾上腺素能受体(蛋白质组)
类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
没有
行动
拮抗剂
策展人评论
Ranolazine表明α1肾上腺素拮抗剂作用在动物模型和人类动脉。
通用函数
蛋白质heterodimerization活动
特定的功能
这种受体介导者其行动协会与G蛋白激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。其效果是由G (q)和G(11)防…
组件:
的名字 UniProt ID
Alpha-1A肾上腺素能受体 P35348
Alpha-1B肾上腺素能受体 P35368
Alpha-1D肾上腺素能受体 P25100
引用
  1. Rayner-Hartley E, Sedlak T: Ranolazine:当代审查。J是心Assoc。2016年3月15日,5 (3):e003196。doi: 10.1161 / JAHA.116.003196。(文章]
  2. Virsolvy,法拉C, Pertuit N, L,香港Lacampagne, Reboul C,杏仁F,既理查德S:导航渠道和alpha1-adrenergic受体拮抗作用有助于ranolazine血管平滑肌的影响。Sci众议员2015 12月10;5:17969。doi: 10.1038 / srep17969。(文章]
  3. 赵G,沃尔什E, Shryock JC,墨西拿E,吴Y,曾庆红D,徐X,奥乔亚M,贝克SP,迈克,Belardinelli L: Antiadrenergic和血流动力学的影响ranolazine在有意识的狗。J Cardiovasc杂志。2011年6月,57 (6):639 - 47。doi: 10.1097 / FJC.0b013e31821458e8。(文章]
细节 5。beta 1肾上腺素能受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
拮抗剂
策展人评论
Ranolazine表明B1拮抗剂活动在动物模型。
通用函数
受体信号传导蛋白活性
特定的功能
该项受体调节的catecholamine-induced激活腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。肾上腺素和去甲肾上腺素受体结合大约e……
基因名字
ADRB1
Uniprot ID
P08588
Uniprot名字
beta 1肾上腺素能受体
分子量
51322.1哒
引用
  1. Rayner-Hartley E, Sedlak T: Ranolazine:当代审查。J是心Assoc。2016年3月15日,5 (3):e003196。doi: 10.1161 / JAHA.116.003196。(文章]
  2. 赵G,沃尔什E, Shryock JC,墨西拿E,吴Y,曾庆红D,徐X,奥乔亚M,贝克SP,迈克,Belardinelli L: Antiadrenergic和血流动力学的影响ranolazine在有意识的狗。J Cardiovasc杂志。2011年6月,57 (6):639 - 47。doi: 10.1097 / FJC.0b013e31821458e8。(文章]
  3. Letienne R, Vie B, Puech Vieu年代,Le Grand B,约翰·温伯格:证据表明ranolazine表现疲软的beta1——和老鼠beta2-adrenoceptor拮抗剂(纠正猫)心血管系统。Naunyn Schmiedebergs拱杂志。2001年4月,363 (4):464 - 71。doi: 10.1007 / s002100000378。(文章]
6。脂肪酸
类
集团
生物
不可用
药理作用
未知的
行动
其他/未知
策展人评论
Ranolazine中断脂肪酸的机会。ranolazine需要抑制脂肪酸的浓度β-oxidation至少十倍高于治疗浓度(< 10µM)。
引用
  1. Rayner-Hartley E, Sedlak T: Ranolazine:当代审查。J是心Assoc。2016年3月15日,5 (3):e003196。doi: 10.1161 / JAHA.116.003196。(文章]
  2. Reddy BM, Weintraub HS Schwartzbard AZ: Ranolazine:治疗一个老问题的新方法。特克斯心本月j . 2010; 37 (6): 641 - 7。(文章]
  3. 班达里B,萨勃拉曼尼亚L: Ranolazine,部分脂肪酸氧化抑制剂,心绞痛和其他心血管疾病的潜在好处。最近拍Cardiovasc药物。2007年1月;2 (1):35-9。doi: 10.2174 / 157489007779606095。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
抑制剂
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. Rayner-Hartley E, Sedlak T: Ranolazine:当代审查。J是心Assoc。2016年3月15日,5 (3):e003196。doi: 10.1161 / JAHA.116.003196。(文章]
  2. Codolosa约Acharjee年代,菲格雷多虚拟机:更新在ranolazine心绞痛的管理。Vasc健康风险等。2014年6月24日,10:353 - 62。doi: 10.2147 / VHRM.S40477。eCollection 2014。(文章]
  3. 澳大利亚评估报告(链接]
  4. FDA药物开发和药物相互作用:基板表、抑制剂和诱导物(链接]
  5. FDA批准的药物产品:Ranexa (ranolazine)延长释放片口服使用[链接]
细节 2。细胞色素P450 2 d6
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2 d6
分子量
55768.94哒
引用
  1. Rayner-Hartley E, Sedlak T: Ranolazine:当代审查。J是心Assoc。2016年3月15日,5 (3):e003196。doi: 10.1161 / JAHA.116.003196。(文章]
  2. Codolosa约Acharjee年代,菲格雷多虚拟机:更新在ranolazine心绞痛的管理。Vasc健康风险等。2014年6月24日,10:353 - 62。doi: 10.2147 / VHRM.S40477。eCollection 2014。(文章]
  3. FDA批准的药物产品:Ranexa (ranolazine)延长释放片口服使用[链接]

航空公司

细节 1。Alpha-1-acid糖蛋白1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
粘结剂
通用函数
不可用
特定的功能
功能蛋白在血液中的运输。结合各种配体的内部beta-barrel域。还结合合成药物和影响他们的分布和可用性……
基因名字
ORM1
Uniprot ID
P02763
Uniprot名字
Alpha-1-acid糖蛋白1
分子量
23511.38哒
引用
  1. Chaitman BR: Ranolazine治疗慢性心绞痛和潜在的使用在其他心血管疾病。循环。2006年5月23日,113 (20):2462 - 72。doi: 10.1161 / CIRCULATIONAHA.105.597500。(文章]
  2. 澳大利亚评估报告(链接]

转运蛋白

细节 1。胆汁盐泵出口
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
运输活动
特定的功能
参与ATP-dependent肝细胞分泌的胆汁盐进入小管。
基因名字
ABCB11
Uniprot ID
O95342
Uniprot名字
胆汁盐泵出口
分子量
146405.83哒
引用
  1. 皮德森JM, Matsson P Bergstrom CA Hoogstraate J,诺尔,LeCluyse EL, Artursson P:临床相关的药物相互作用的早期识别与人类胆汁盐出口泵(BSEP / ABCB11)。Toxicol Sci。2013年12月,136 (2):328 - 43。doi: 10.1093 / toxsci / kft197。Epub 2013年9月6日。(文章]
细节 2。22 - 1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
抑制剂
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药性蛋白1
分子量
141477.255哒
引用
  1. 萨阿德M,马哈茂德•艾哈迈迪,Elgendy IY理查德孔蒂C: Ranolazine心律失常。心功能杂志。2016年3月,39 (3):170 - 8。doi: 10.1002 / clc.22476。Epub 2015年10月13日。(文章]
  2. 里德M,尼古拉斯·D: Ranolazine。(文章]
  3. Codolosa约Acharjee年代,菲格雷多虚拟机:更新在ranolazine心绞痛的管理。Vasc健康风险等。2014年6月24日,10:353 - 62。doi: 10.2147 / VHRM.S40477。eCollection 2014。(文章]
  4. Montanari F,艾克尔女友:预测drug-ABC-transporter互动的最新进展和未来的挑战。阿毒品Deliv启2015年6月23日,86:17-26。doi: 10.1016 / j.addr.2015.03.001。Epub 2015年3月11日。(文章]
  5. FDA批准的药物产品:Ranexa (ranolazine)延长释放片口服使用[链接]
  6. 弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]
细节 3所示。多种药物和毒素挤压蛋白质1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
单价阳离子:质子转运体活动
特定的功能
四乙铵溶质转运体(茶),1-methyl-4-phenylpyridinium (MPP),西咪替丁,N-methylnicotinamide (NMN能否)、二甲双胍,肌酐,胍、普鲁卡因胺,topotecan,雌激素酮重点……
基因名字
SLC47A1
Uniprot ID
Q96FL8
Uniprot名字
多种药物和毒素挤压蛋白质1
分子量
61921.585哒
引用
  1. FDA药物开发和药物相互作用:基板表、抑制剂和诱导物(链接]
细节 4所示。多种药物和毒素挤压蛋白2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
药物的跨膜转运体活动
特定的功能
四乙铵溶质转运体(茶),1-methyl-4-phenylpyridinium (MPP),西咪替丁,N-methylnicotinamide,二甲双胍,肌酐,胍、普鲁卡因胺,topotecan,雌激素酮硫酸盐,acy……
基因名字
SLC47A2
Uniprot ID
Q86VL8
Uniprot名字
多种药物和毒素挤压蛋白2
分子量
65083.915哒
引用
  1. FDA药物开发和药物相互作用:基板表、抑制剂和诱导物(链接]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在08年3月,2023 04:55