Mesalazine

识别

总结

Mesalazine是一个aminosalicylate药物用于治疗轻度至中度急性溃疡性结肠炎达到并维持缓解一次。

品牌名称

Apriso提供,Asacol、Canasa Delzicol、Lialda Mezavant, Pentasa, Rowasa, Salofalk Zaldyon

通用名称

Mesalazine

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB00244

背景

抗炎剂,在结构上与水杨酸盐和非甾体抗炎药如乙酰水杨酸,是活跃在炎症性肠病²。虽然明显有效的治疗和维持缓解溃疡性结肠炎,mesalazine历来面临许多问题缺乏稳定为制药的代理¹。在整个年代和年代,重要研究项目开发稳定mesalazine配方eudragit-S Asacol涂料品牌mesalazine和Pentasa品牌在microgranules mesalazine的封装¹。在今天,当代研究关于新方法稳定mesalazine继续代理的能力和兴趣减少炎症活动,随后可能降低结直肠癌的风险在溃疡性结肠炎等条件。^1,2

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Mesalazine (DB00244)

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重量

平均:153.1354
单一同位素的:153.042593095

化学公式

C₇H₇没有₃

同义词

• 3-carboxy-4-hydroxyaniline
• 5-aminosalicylic酸
• 5-ASA
• m-Aminosalicylic酸
• Mesalamine
• Mesalazina
• Mesalazine
• Mesalazine
• Mesalazinum
• p-Aminosalicylsaeure

外部id

• max - 002
• SPD476

药理学

指示

Mesalazine表示治疗轻微至中等活跃在成年人和溃疡性结肠炎患者5年或以上。^16,15。Mesalazine也表示维护缓解缓解溃疡性结肠炎在成年人和维护的克罗恩氏回肠结肠炎。^17,12

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

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构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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相关条件

• 克罗恩病复发
• 克罗恩氏回肠结肠炎
• 轻度至中度溃疡性结肠炎
• 直肠炎
• 直肠炎、溃疡性
• Proctosigmoiditis
• 溃疡性结肠炎急性
• 溃疡性结肠炎在缓解
• 轻度溃疡性结肠炎
• 轻度至中度远端溃疡性结肠炎
• 中度溃疡性结肠炎

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

Mesalazine是sulphasalazine的两个组成部分之一,另外一个是直到。它是后者负责大部分的副作用与sulphasalazine疗法,虽然mesalazine是治疗溃疡性结肠炎的活动的一部分¹²。

Mesalazine抑制炎症过程通过它能抑制前列腺素合成,干扰白三烯的合成、顺向白细胞游走以及作为一个有效的自由基的清道夫。²⁵不管的行动模式,mesalazine似乎是活跃的主要局部而非系统性。²⁵

腹腔内注射mesalazine 30和340毫克/公斤每天有类似的功效在衰减结肠炎强的松4到550毫克/公斤每天腹腔或sulphasalazine 0.34到5毫克/公斤口服免疫complex-induced结肠炎小鼠。¹¹Mesalazine 5更易与L / L和sulphasalazine 1.5更易也逆转了氯化水和分泌的增加和减少钠在dinitrochlorbenzene-induced结肠炎几内亚猪。¹¹

的作用机制

虽然mesalazine的作用机制并不完全了解,据信拥有对结肠上皮细胞局部抗炎作用。¹⁴粘膜生产花生四烯酸代谢产物,通过环氧酶通路,即。、前列腺素类和脂氧合酶途径,即。,leukotrienes and hydroxyeicosatetraenoic acids, is increased in patients with chronic inflammatory bowel disease, and it is possible that mesalazine diminishes inflammation by blocking cyclooxygenase and inhibiting prostaglandin production in the colon.¹⁴

此外,mesalazine也有可能抑制核转录因子的激活卡巴B (NFkB),因此重要的促炎细胞因子的生产。^3,4,5已经提出,减少PPARγ核受体的表达(γ形式的过氧物酶体proliferator-activated受体)可能与溃疡性结肠炎,和mesalazine产生药效的影响通过直接激活PPARγ受体在结肠/直肠上皮。^9,6,7,8其他研究也显示的潜在参与诱导没有合酶(间接宾语),mesalazine可以抑制这种酶amiliorate肠病炎性肠道疾病。²⁵

此外,由于增加白细胞迁移,细胞因子异常生产、增加生产花生四烯酸的代谢产物,特别是白三烯B4,并增加自由基形成肠道发炎组织都存在于炎症性肠病的患者也相信mesalazine体外和体内药理作用,抑制白细胞趋化作用,减少细胞因子和白三烯生产和清除自由基。¹³

目标	行动	生物
一个前列腺素合成酶2 G / H	抑制剂	人类
一个前列腺素合成酶1 G / H	抑制剂	人类
一个花生四烯酸5-lipoxygenase	抑制剂	人类
一个过氧物酶体proliferator-activated受体γ	受体激动剂	人类
U核因子抑制剂kappa-B激酶α亚基	抑制剂	人类
U核因子抑制剂kappa-B激酶β亚基	抑制剂	人类
U一氧化氮合酶诱导	抑制剂	人类

吸收

根据配方管理、处方信息的口头管理delayed-released平板电脑2.4克或4.8克的mesalazine健康志愿者每天一次14天是发现大约21%到22%的服用剂量beplayapp^标签而处方信息的口头管理控释胶囊配方表明20%到30%的mesalazine配方中吸收。²⁶相比之下,当mesalamine口服药物作为一个未用公式表示的1 g水中悬浮体,mesalazine吸收约80%。²⁶

的体积分布

延长释放的配方,mesalazine Vd 18 L,确认最小血管外的渗透系统可用的药物。¹⁸延缓释放配方,表观分布容积约为4.8 L。¹⁹

蛋白结合

在体外研究中,在2.5微克/毫升,mesalamine N-Ac-5-ASA 43±6%和78±1%,血浆蛋白分别。蛋白质绑定N-Ac-5-ASA似乎没有浓度依赖的浓度从1到10微克/毫升。¹⁷

新陈代谢

Mesalazine代谢pre-systemically的肠道粘膜和系统在肝脏N-acetyl-5-aminosalicylic酸(N-Ac-5-ASA)主要由NAT-1。一些乙酰化作用也发生在结肠细菌的作用。^13,17

在产品下面查看合作伙伴的反应

• Mesalazine
  • N-acetyl-5-ASA (Ac-5-ASA)

路线的消除

消除mesalazine主要是通过肾路线后新陈代谢N-acetyl-5-aminosalicylic酸(乙酰化作用)²³。然而,也有有限的父mesalazine药物排泄尿液。²³

口服后延长释放mesalazine配方,大约21%至22%的药物吸收,只有不到8%的剂量是24小时后的尿液排泄不变,而N-acetyl-5-aminosalicylic大于13%酸。²³

当考虑到缓释制剂,约130毫克自由mesalazine恢复单个1 g剂量后的粪便,这是相当于1beplayapp40毫克的mesalazine恢复从摩尔当量柳氮磺胺吡啶片剂量的2.5 g F3001]。消除自由mesalazine和水杨酸盐的粪便与剂量成比例地增加。N-acetylmesalazine是主要化合物在尿液中排出缓释给药后(19%对30%)。²⁶

溃疡性直肠炎患者接受mesalamine直肠栓剂500毫克每6天8小时,12%或更少的剂量是消除尿液中尽可能不变5-ASA和8% - 77%被淘汰后N-acetyl-5-ASA初始剂量。在稳定状态,11%或更少的剂量是消除尿液中不变5-ASA N-acetyl-5-ASA, 3%至35%被淘汰。¹⁶

半衰期

延缓释放配方,通过静脉注射后,消除半衰期mesalamine据报道大约40分钟。口服给药后,终端中值t_{1/2值mesalamine通常是25小时,但变量,范围从1.5到296小beplayapp时。有一个大inter-subject intra-subject可变性mesalamine的血浆浓度和N-acetyl-5-aminosalicylic酸和终端半衰期mesalazine管理。¹⁵延长释放配方,单个和多个剂量mesalazine后,平均半衰期5-ASA 9到10个小时,并为N-Ac-5-ASA 12到14个小时。¹⁷}

意味着消除半衰期是5小时(5-ASA简历= 73%),5个小时(简历= 63%)在病人服用500毫克mesalazine N-acetyl-5-ASA直肠栓剂每6天8小时。¹⁶直肠灌肠悬浮剂,消除半衰期为0.5到1.5小时为N-acetyl-5-ASA 5-ASA和5至10小时。²⁴

间隙

均值(SD)肾清除率在L / h mesalazine单剂量后管理mesalazine推迟发布平板电脑4.8 g在禁食条件下年轻人和老年人被记录为2.05±1.33,年轻受试者年龄在18岁到35岁,2.04±1.16在老年人年龄在65岁到75岁,75岁以上的老年人年2.13±1.20。²³

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

Mesalazine没有造成肿瘤病变的发病率增长控制在一个为期两年的研究Wistar鼠美联储320毫克/公斤/天Mesalazine饮食后(约1.7倍人类intra-rectal剂量的CANASA推荐,基于身体表面积)。beplayappMesalazine不是诱变在艾姆斯测试,小鼠淋巴瘤细胞(TK + / -)正向突变测试,或者鼠标微核测试。任何影响生育和繁殖性能的雄性和雌性大鼠观察口服mesalamine剂量320毫克/公斤/天(约1.7倍人类intra-rectal剂量的mesalazine推荐,基于身体表面积)。beplayapp¹⁶

Mesalazine aminosalicylate,水杨酸盐中毒的症状包括恶心,呕吐和腹痛,呼吸急促,呼吸过度,耳鸣,神经症状(头痛、头晕、意识错乱、癫痫)。水杨酸严重中毒可能导致电解液和血液酸碱度失衡和潜在的其他器官参与(如肾脏和肝脏)。没有特定的解药mesalamine过量;然而,传统的水杨酸治疗毒性可能是有益的在发生急性过剂量和可能包括胃肠道去污,防止进一步的吸收。正确的液体和电解质失衡,政府适当的静脉注射治疗和保持足够的肾功能。¹⁴

Mesalazine明显是由肾脏排出,和不良反应的风险可能更大的患者的肾功能受损。启动前评估所有患者的肾功能和定期在Asacol HD治疗。监测患者肾功能损害或肾脏疾病史或肾毒性药物对肾脏功能下降和mesalamine-related不良反应。¹⁴

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abacavir	Mesalazine可能减少Abacavir的排泄率导致更高的血清水平。
Abciximab	出血和出血的风险或严重性Mesalazine结合Abciximab时可以增加。
阿卡波糖	Mesalazine可能会增加阿卡波糖的血糖过低的活动。
醋丁洛尔	Mesalazine可能减少降压醋丁洛尔活动。
Aceclofenac	肾毒性的风险或严重性Mesalazine结合Aceclofenac时可以增加。
Acemetacin	肾毒性的风险或严重性Mesalazine结合Acemetacin时可以增加。
苊香豆醇	出血和出血的风险或严重性可以增加当Mesalazine结合苊香豆醇。
18beplay下载	不利影响的风险或严重性对乙酰氨基酚结合Mesalazine时可以增加。
乙酰唑胺	不利影响的风险或严重性可以增加当Mesalazine结合乙酰唑胺。
Acetohexamide	Mesalazine可能会增加Acetohexamide的血糖过低的活动。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

• 有或没有食物。吸收不受食物的影响。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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产品图片

以前的 下一个

国际/其他品牌

Asacolitin/Claversal/Fisalamine/Iialda/Lixacol

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
5-asa	平板电脑,延迟释放	400毫克	口服	萨尼健康公司	2010-11-02	2012-08-03
Apriso提供	胶囊,延长释放	375毫克/ 1	口服	医生总保健公司。	2010-08-18	不适用
Apriso提供	胶囊,延长释放	375毫克/ 1	口服	田纳西州Aphena制药解决方案有限公司	2008-10-31	不适用
Apriso提供	胶囊,延长释放	375毫克/ 1	口服	柳树制药公司。	2008-10-31	不适用
Asacol	平板电脑,延迟释放	400毫克/ 1	口服	Amerincan健康包装	2012-01-23	2012-02-29
Asacol	平板电脑,延迟释放	400毫克/ 1	口服	爱力根公司	1992-04-01	2015-06-30
Asacol	平板电脑,延迟释放	400毫克	口服	爱力根	1993-12-31	2020-07-17
Asacol	平板电脑,延迟释放	400毫克/ 1	口服	REMEDYREPACK INC .)	2016-10-06	2016-10-06
Asacol	平板电脑,延迟释放	400毫克/ 1	口服	佛罗里达州卫生署中央药房	2013-01-01	不适用
Asacol	平板电脑,延迟释放	400毫克/ 1	口服	补救重新打包	2011-03-09	2016-11-28

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Mesalamine	栓剂	1000毫克/ 1	直肠	上升的制药公司。	2019-06-05	不适用
Mesalamine	平板电脑,延迟释放	1.2 g / 1	口服	Mylan制药有限公司	2018-12-14	不适用
Mesalamine	胶囊,推迟发布	400毫克/ 1	口服	Teva制药美国公司。	2019-05-09	不适用
Mesalamine	胶囊,延长释放	500毫克/ 1	口服	太阳制药工业公司。	2022-05-13	不适用
Mesalamine	栓剂	1000毫克/ 1	直肠	绿岩有限责任公司	2018-12-07	不适用
Mesalamine	栓剂	1000毫克/ 1	直肠	山德士公司	2019-11-01	2023-08-31
Mesalamine	栓剂	1000毫克/ 1	直肠	Actavis制药有限公司	2021-04-23	不适用
Mesalamine	平板电脑,延迟释放	800毫克/ 1	口服	Amerincan健康包装	2016-11-18	2019-02-28
Mesalamine	平板电脑,延迟释放	1.2 g / 1	口服	武田制药美国公司。	2017-08-29	不适用
Mesalamine	栓剂	1000毫克/ 1	直肠	Amneal制药纽约有限责任公司	2020-01-08	2023-05-01

类别

ATC代码

A07EC02——Mesalazine

• A07EC -氨基水杨酸和类似的代理
• A07E——肠道抗炎药物
• A07止泻剂,肠道抗炎/ ANTIINFECTIVE代理
• A -消化道和新陈代谢

药物类别

• 代理引起血钾过高
• 代理产生高血压
• Aminosalicylate
• Aminosalicylic酸
• 止痛剂
• 止痛剂,非
• 抗炎剂
• 抗炎剂、非甾体
• 非甾体抗炎药(非选择性)
• 苯衍生物
• Hydroxybenzoates
• 肠道抗炎药物
• 对肾脏有害处的代理
• 非cox - 2选择性非甾体抗炎药
• OATP1B1 / SLCO1B1基质
• OATP1B3基质
• OATP2B1 / SLCO2B1基质
• 酚类
• 水杨酸盐

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为氨基苯酸。这些是安息香酸含组胺与苯的一部分。

王国

有机化合物

超类

苯环型的

类

苯和取代衍生品

子课

安息香酸和衍生品

直接父

氨基苯酸

选择父母

水杨酸的酸/安息香酸/p-Aminophenols/苯甲酰衍生物/苯胺和取代苯胺类/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/Vinylogous酸/氨基酸/一元羧酸和衍生品/羧酸 /一级胺/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品

显示5

基

1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/胺/氨基酸/氨基酸或衍生品/对氨基苯甲酸/氨基酸/苯胺或取代苯胺类/芳香homomonocyclic化合物/苯甲酸/苯甲酰 /羧酸/羧酸衍生物/碳氢化合物的衍生物/羟基苯甲酸/元羧酸酸或衍生品/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/P-aminophenol/苯酚/伯胺/水杨酸/水杨酸或衍生品/Vinylogous酸

显示17

分子框架

芳香homomonocyclic化合物

外部描述符

元羧酸酸、酚类、芳香胺类,氨基酸,monohydroxybenzoic酸(CHEBI: 6775)

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

4 q81i59gxc

化学文摘号

89-57-6

InChI关键

KBOPZPXVLCULAV-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C7H7NO3 c8-4-1-2-6 (9) 5 (3 - 4) 7 (10) 11 / h1-3 9 H, 8 h2, (H、10、11)

国际命名

5-amino-2-hydroxybenzoic酸

微笑

NC1 = CC (C (O) = O) = C (O) C = C1

引用

合成参考

托马斯·m·帕金森,约瑟夫·p·布朗,罗伯特·e·Wingard, Jr .)“制剂包含聚合剂释放5-aminosalicylic酸或其盐进入胃肠道。”U。S. Patent US4298595, issued January, 1975.

US4298595

一般引用

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2. C史托非等,德西蒙V, Pallone F, Monteleone G:非甾体抗炎药的作用机制(非甾体抗炎药)和mesalazine的化学预防结肠直肠癌。Int J摩尔Sci。2013年9月3;14 (9):17972 - 85。doi: 10.3390 / ijms140917972。(文章]
3. Berg Bantel H, C, Vieth M, Stolte M, Kruis W, Schulze-Osthoff凯西:Mesalazine抑制转录因子的激活NF-kappaB炎症粘膜溃疡性结肠炎患者。杂志。2000年12月,95 (12):3452 - 7。(文章]
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5. 韦伯CK, Liptay年代,Wirth T,阿德勒克,施密德RM:柳氮磺胺吡啶抑制NF-kappaB活动是由IkappaB激酶α和β的直接抑制作用。胃肠病学。2000年11月,119 (5):1209 - 18。(文章]
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9. Rousseaux C, B Lefebvre Dubuquoy L, Lefebvre P, Romano O, Auwerx J, Metzger D, Wahli W, Desvergne B, Naccari GC, Chavatte P,闹剧,Bulois P, Cortot, Colombel摩根富林明,Desreumaux P:肠道5-aminosalicylic酸的抗炎效应依赖于过氧物酶体proliferator-activated receptor-gamma。J Exp。2005年4月18日,201(8):1205 - 15所示。Epub 2005年4月11日。(文章]
10. 南帝J,沙特B, Zinkievich JM,帕尔马DT,莱文RA: 5-aminosalicylic酸提高indomethacin-induced肠病通过抑制伊诺转录的老鼠。挖说科学。2008年1月,53 (1):123 - 32。Epub 2007年5月15日。(文章]
11. Brogden RN,索金EM: Mesalazine。回顾其药效学和药代动力学特性,在慢性炎症性肠病治疗的潜力。药。1989年10月,38(4):500 - 23所示。doi: 10.2165 / 00003495-198938040-00003。(文章]
12. 电子药物纲要:Asacol (mesalazine) 400毫克,平板电脑专著[链接]
13. 电子药物纲要:Pentasa (Mesalazine)袋2 g专著[链接]
14. FDA批准的药物产品:Asacol高清(mesalamine)推迟发布平板电脑用于口服链接]
15. FDA批准的药物产品:Delzicol (mesalamine)延缓释放胶囊口服使用(链接]
16. FDA批准的药物产品:Canasa (mesalamine)栓剂直肠使用[链接]
17. FDA批准的药物产品:APRISO提供®(mesalamine)延长释放胶囊(链接]
18. 电子药物纲要:Mezavant XL 1200毫克,gastro-resistant长期发布平板电脑(链接]
19. 临床药理学复习:Asacol高清链接]
20. Mesalazine MSDS药典[链接]
21. Mesalazine MSDS爱力根(链接]
22. Mesalazine MSDS USP (链接]
23. FDA批准的药物产品:LIALDA (mesalamine)延迟推出平板电脑,用于口腔(链接]
24. FDA批准的药物产品:ROWASA (mesalamine)直肠悬吊灌肠链接]
25. 产品专著:SALOFALK (mesalamine)推迟发布平板电脑,用于口腔(链接]
26. FDA Pentasa (Mesalazine)标签(文件]

外部链接

人类代谢组数据库

HMDB0014389

KEGG药物

D00377

PubChem化合物

4075年

PubChem物质

46509142

ChemSpider

3933年

BindingDB

60918年

RxNav

52582年

ChEBI

6775年

ChEMBL

CHEMBL704

锌

ZINC000000001688

治疗目标数据库

DAP000729

网页

PA450384

药理学指南

三磷酸鸟苷药物页面

RxList

RxList药物页面

PDRhealth

PDRhealth药物页面

维基百科

Mesalazine

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	诊断	溃疡性结肠炎	1
4	完成	预防	溃疡性结肠炎	1
4	完成	治疗	获得性免疫缺陷综合征(艾滋病)/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/免疫系统疾病/慢病毒感染/性传播疾病(STD)	1
4	完成	治疗	克罗恩病(CD)/炎症性肠病(IBD)/溃疡性结肠炎	1
4	完成	治疗	结肠憩室的疾病	1
4	完成	治疗	肠易激综合征腹泻	1
4	完成	治疗	轻度至中度溃疡性结肠炎	1
4	完成	治疗	溃疡性结肠炎	4
4	没有招聘	治疗	生物制剂/Mesalazine/自我效能/溃疡性结肠炎	1
4	没有招聘	治疗	孩子们/独家肠内营养/溃疡性结肠炎	1

药物经济学

制造商

• 柳树制药有限公司
• 夏尔发展公司
• Perrigo以色列制药有限公司
• Teva制药美国公司
• Alaven制药有限责任公司
• Axcan美国制药公司
• 华纳齐克特制药有限公司

外包商

• Alaven制药
• Amerisource卫生服务集团。
• Anip收购公司。
• 大西洋生物制品公司
• Axcan制药有限公司
• 卡地纳健康
• 综合顾问服务公司。
• Cosmo水疗
• 部门健康中心药房
• 多元化的医疗服务公司。
• 显示出制药公司。
• 富兰克林制药有限责任公司
• 疫苗和免疫全球联盟制药有限责任公司
• 中心地带重新打包服务有限责任公司
• Infar SA
• Letco医疗公司。
• 诺里奇制药有限公司
• 围场实验室
• PD-Rx制药有限公司
• Perrigo有限公司
• 医生总保健公司。
• Prasco实验室
• Prepak系统公司。
• 资源优化和创新公司
• 柳树制药
• 赛诺菲-安万特公司
• 夏尔公司。
• 苏威制药
• 梯瓦制药产业有限公司
• Vangard实验室公司。
• 华纳齐克特有限公司
• WC制药
• 源泉制药

剂型

形式	路线	强度
胶囊,延长释放	口服	375毫克/ 1
胶囊,推迟发布	口服	400毫克
颗粒,悬浮	直肠	2 G
悬架	直肠	2 G / 50毫升
悬架	直肠	4 G / 50毫升
平板电脑	口服	400毫克/ 1
平板电脑,延迟释放	口服	400毫克/ 1
平板电脑,延迟释放	口服
平板电脑,延迟释放	口服	800毫克/ 1
平板电脑,涂	口服	400毫克
平板电脑,涂	口服	800毫克
气溶胶、泡沫	直肠	2 G
气溶胶、泡沫	直肠	4 G
灌肠	直肠	2 G
灌肠	直肠	4 G
凝胶	直肠	500毫克
颗粒,悬浮	直肠	1.5克
栓剂	直肠	400毫克
平板电脑	口服	400毫克
平板电脑	口服	800毫克
悬架	直肠
平板电脑,延迟释放	口服	1000毫克
栓剂	直肠	1000毫克/ 1
栓剂	直肠	0.5克
悬架	直肠	4 g
悬架	直肠	2 g
悬架	直肠	4 G / 60 G
平板电脑,涂膜	口服	500毫克
胶囊,推迟发布	口服	400毫克/ 1
平板电脑,涂	口服
平板电脑,延迟释放	口服	1.2 g / 1
悬架	直肠	6.67克
平板电脑,涂	口服	500毫克
平板电脑,延迟释放	口服	400毫克
解决方案	直肠	2 G
解决方案	直肠	4 G
颗粒、延迟释放	口服	1000毫克
颗粒、延迟释放	口服	1500毫克
颗粒、延迟释放	口服	3000毫克
颗粒、延迟释放	口服	500毫克
胶囊,延长释放	口服	0.375 g / 1
胶囊,延长释放	口服	500毫克/ 1
灌肠;工具包	直肠	4 g / 60毫升
粉	不适用	1 g / g
悬架	直肠	4 g / 60毫升
气溶胶、泡沫	直肠
凝胶	直肠
粉	直肠
胶囊	口服	400毫克
凝胶	直肠	2 G / 60毫升
凝胶	直肠	4 G / 60毫升
凝胶	直肠	10%
平板电脑,延长释放	口服	1200毫克
悬架	直肠	7 g
平板电脑,延迟释放	口服	800毫克
悬架	直肠	6667毫克
平板电脑,涂	口服	505毫克
平板电脑,延长释放	口服	1.2克
平板电脑,延迟释放	口服	1200毫克
平板电脑、薄膜涂层、延长释放	口服
平板电脑,延迟释放	口服	1200.0毫克
工具包	直肠	1 g /行为
悬架	直肠	4 G / 100毫升
平板电脑	口服	1200毫克
胶囊	口服	250毫克/ 1
胶囊	口服	500毫克/ 1
栓剂	直肠
悬架	直肠	1 g / 100毫升
悬架	直肠	1 G / 100毫升
悬架	直肠	2 G / 100毫升
悬架	直肠	4 g / 100毫升
平板电脑	口服	250毫克
平板电脑,延长释放	口服	1克
灌肠	直肠	1克
灌肠	直肠	1 g / 100毫升
平板电脑,延长释放	口服
栓剂	直肠	1.000毫克
悬架	直肠	1000毫克
灌肠;液体	直肠	2 g / 100毫升
平板电脑,延长释放	口服	250毫克
悬架	直肠	1 g / 100毫升
颗粒、延迟释放	口服	1克
颗粒、延迟释放	口服	2000毫克
颗粒、延迟释放	口服	4000毫克
平板电脑,延长释放	口服	1000毫克
平板电脑	口服	1000毫克
平板电脑	口服	500毫克
悬架	直肠	0.01克/毫升
颗粒	口服	1克
平板电脑	口服	1克
颗粒	口服	2 g
颗粒	口服	4 g
颗粒、延迟释放	口服	4 G
颗粒	口服
栓剂	直肠	1克
栓剂	直肠	1000毫克
颗粒、延迟释放	口服	2 G
悬架	直肠	1克
颗粒	口服	2000毫克
颗粒	口服	1000毫克
胶囊	口服
灌肠	直肠	4 g / 60毫升
灌肠	直肠
颗粒	口服	1500毫克
悬架	直肠	2 g / 60克
悬架	直肠	4 g / 60 g
平板电脑	口服
乳状液	直肠	1克
颗粒	口服	3000毫克
气溶胶、泡沫	直肠	1克
颗粒	口服	1.5克
颗粒、延迟释放	口服	1.5克
平板电脑,延迟释放	口服	1克
栓剂	直肠	250毫克
平板电脑,延迟释放	口服	250毫克
平板电脑,涂	口服	250毫克
悬架	直肠	2 G / 30毫升
颗粒	口服	3 g
颗粒、延迟释放	口服	3 g
平板电脑,延迟释放	口服	500毫克
栓剂	直肠	500毫克
颗粒	口服	500毫克
颗粒	口服	500毫克/ 1袋
平板电脑	口服	1600毫克
平板电脑,延迟释放	口服	1600毫克
平板电脑,延长释放	口服	500毫克

价格

单元描述	成本	单位
Canasa 30 1000毫克栓剂盒子	488.32美元	盒子
Canasa 1000毫克栓剂	13.88美元	栓剂
Salofalk 60 g) (4 g / 4 g /运用灌肠	6.73美元	灌肠
Canasa 500毫克栓剂	6.24美元	栓剂
Pentasa (4 g / 100毫升)4 g /运用灌肠	5.02美元	灌肠
Pentasa (1 g / 100毫升)1 g /运用灌肠	4.17美元	灌肠
Salofalk 60 g) (2 g / 2 g /运用灌肠	3.96美元	灌肠
博士Asacol hd 800毫克的平板电脑	3.88美元	平板电脑
Pentasa 500毫克胶囊	2.66美元	胶囊
Asacol 400毫克肠衣选项卡	2.22美元	选项卡
Asacol ec 400毫克的平板电脑	1.94美元	平板电脑
Salofalk 1000毫克栓剂	1.81美元	栓剂
Pentasa 1 g栓剂	1.8美元	栓剂
Salofalk 500毫克栓剂	1.23美元	栓剂
Asacol 800 800毫克肠衣平板电脑	1.14美元	平板电脑
Pentasa 250毫克胶囊	1.07美元	胶囊
Mesasal 500毫克肠衣平板电脑	0.69美元	平板电脑
Pentasa 500毫克缓释片剂	0.63美元	平板电脑
Asacol 400毫克肠衣平板电脑	0.59美元	平板电脑
Salofalk 500毫克肠衣平板电脑	0.56美元	平板电脑
Novo-5 Asa 400毫克肠衣平板电脑	0.42美元	平板电脑
Rowasa 4通用/ 60毫升灌肠	0.41美元	毫升

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专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5541170	没有	1996-07-30	2013-07-30
CA2444814	没有	2009-06-09	2021-10-24
CA2111697	没有	2002-08-20	2012-06-16
US7645801	没有	2010-01-12	2027-07-24
US6773720	没有	2004-08-10	2020-06-08
US8436051	没有	2013-05-07	2028-06-06
US8217083	没有	2012-07-10	2028-06-06
US6893662	没有	2005-05-17	2021-11-15
US8580302	没有	2013-11-12	2021-11-15
US9089492	没有	2015-07-28	2021-11-15
US8911778	没有	2014-12-16	2018-04-20
US6551620	没有	2003-04-22	2018-04-20
US8337886	没有	2012-12-25	2018-04-20
US8865688	没有	2014-10-21	2030-05-01
US8496965	没有	2013-07-30	2018-04-20
US8940328	没有	2015-01-27	2018-04-20
US8956647	没有	2015-02-17	2018-04-20
US6649180	没有	2003-11-18	2020-04-13

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	260 - 280°C	L44306
水溶度	0.84 g / L在20°C	L44296

预测性能

财产	价值	源
水溶度	12.2毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.75	ALOGPS
logP	-0.29	Chemaxon
日志	-1.1	ALOGPS
pKa最强(酸性)	2.02	Chemaxon
pKa最强(基本)	5.87	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	4	Chemaxon
氢供体数	3	Chemaxon
极地表面面积	83.552	Chemaxon
可旋转键数	1	Chemaxon
折射性	40米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	14.263	Chemaxon
数量的戒指	1	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9471
血脑屏障	- - - - - -	0.6168
Caco-2渗透	- - - - - -	0.8829
22基板	Non-substrate	0.8186
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.985
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9912
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.9314
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8284
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8331
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.7636
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9045
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8712
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9744
CYP450 2 c19抑制剂	抑制剂	0.6752
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.6628
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.9023
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.9132
致癌性	Non-carcinogens	0.7922
生物降解	准备好了可生物降解的	0.6197
大鼠急性毒性	1.7065 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9759
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.9715

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

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光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的	质/女士	splash10 - 0 f79 db75ae2d436dd6156c91——0900000000

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在12月23日,2022 00:48